Opicapone: Cos'è? A Cosa Serve e Disponibilità

Generalità

L'opicapone è un principio attivo utilizzato nell'ambito della terapia contro il morbo di Parkinson.

Redazione

Opicapone - Struttura Chimica

Più nel dettaglio, l'opicapone viene utilizzato in aggiunta all'associazione di levodopa e inibitori della DOPA-decarbossilasi (ad esempio, carbidopa o benserazide) al fine di incrementare l'attività della L-DOPA (o levodopa che dir si voglia).

L'opicapone, pertanto, non espleta un'azione terapeutica diretta, ma aumenta l'azione della levodopa, farmaco di elezione nella terapia del morbo di Parkinson. Grazie a questa attività, l'uso dell'opicapone consente di utilizzare dosi di L-DOPA inferiori e ciò risulta essere molto utile nei pazienti con fluttuazioni di fine dose. Dopo l'assunzione di levodopa per lunghi periodi, infatti, si assiste alla comparsa di un aggravamento dei sintomi che si verifica sempre un po' prima di assumere la dose di L-DOPA successiva (noti, appunto, come fluttuazioni di fine dose). Per ovviare a questo problema, o comunque cercare di limitarlo, è possibile mettere in pratica diverse strategie, quali: drug holiday (fare dei cicli di sospensione del farmaco); ritardare il più possibile l'inizio del trattamento con levodopa; ridurre la dose di L-DOPA somministrata. Proprio quest'ultimo punto è realizzabile somministrando farmaci che siano in grado di potenziare l'attività della levodopa, quale è, ad esempio, l'opicapone.

In Italia, il principio attivo è disponibile all'interno di un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Ongentys® dispensabile in farmacia dietro presentazione di ricetta medica a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN), giacché classificato come farmaco di fascia A.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Opicapone: per cosa si usa?

L'uso dell'opicapone è indicato come terapia aggiuntiva a levodopa e inibitori della DOPA-decarbossilasi (benserazide, carbidopa) nei pazienti adulti affetti da morbo di Parkinson con fluttuazioni motorie di fine dose che non sono stabilizzati con le suddette combinazioni di farmaci.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Opicapone

Prima di assumere l'opicapone è opportuno informare il medico della presenza di qualsivoglia altro disturbo o malattia oltre al morbo di Parkinson.

Inoltre, è necessario sapere che il principio attivo può essere utilizzato solo se si è già in terapia con levodopa e che in nessun caso può essere utilizzato da solo.

Nei primi periodi di trattamento può essere necessario aggiustare le dosi degli altri farmaci anti-Parkinson assunti dal paziente. Le modalità con cui effettuare ciò verranno chiaramente descritte dal medico e determinate su base individuale per ciascun paziente.

Oltre a quanto finora detto, è molto importante sapere che i pazienti in terapia con medicinali dopaminergici possono manifestare disturbi del controllo degli impulsi (ad esempio, gioco d'azzardo patologico, ipersessualità, shopping compulsivo, alimentazione incontrollata, ecc.). Per tale ragione, i pazienti in trattamento con opicapone devono essere tenuti sotto controllo.

Un altro aspetto da non sottovalutare è rappresentato dalla comparsa di anoressia, astenia e calo ponderale. Qualora ciò dovesse verificarsi in un lasso di tempo relativamente breve, è opportuno prendere in considerazione una valutazione medica generale comprendente la funzione epatica.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Opicapone e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento aggiuntivo con opicapone è necessario informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci, quali:

• Inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO), poiché con l'assunzione concomitante di opicapone può verificarsi un'inibizione della maggior parte delle vie metaboliche delle catecolamine. Tuttavia, è consentito l'uso dell'opicapone con IMAO impiegati contro il morbo di Parkinson (ad esempio, rasagilina, selegilina).
• Altri farmaci metabolizzati dalle COMT (Catecol-O-Metil Transferasi), come ad esempio, isoprenalina, noradrenalina, dobutamina, ecc. (l'opicapone può potenziarne gli effetti).
• Antidepressivi triciclici e inibitori della ricaptazione di noradrenalina.
• Repaglinide e altri farmaci metabolizzati dal CYP2C8 (citocromo P2C8).
• Substrati di OATP1B1 (polipeptide trasportatore di anioni organici, una proteina di trasporto transmembrana).

In qualsiasi caso, è importante comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Opicapone?

L'opicapone può causare diversi effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati che più comunemente potrebbero manifestarsi durante la terapia con opicapone, ritroviamo:

• Discinesia;
• Allucinazioni visive;
• Sogni anomali;
• Insonnia;
• Capogiri;
• Cefalea;
• Sonnolenza;
• Ipotensione ortostatica;
• Stipsi;
• Secchezza delle fauci;
• Vomito;
• Spasmi muscolari;
• Aumento dei livelli ematici di creatin fosfochinasi.

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati che meno comunemente possono verificarsi durante la terapia con

opicapone, invece, ricordiamo:

• Diminuzione dell'appetito;
• Ipertrigliceridemia;
• Allucinazioni uditive;
• Disturbi del sonno e incubi;
• Disgeusia;
• Ipercinesia;
• Sincope;
• Secchezza oculare;
• Congestione dell'orecchio;
• Ipertensione o ipotensione;
• Palpitazioni;
• Dispnea;
• Distensione e/o dolore addominale;
• Dispepsia;
• Contrazioni muscolari, rigidità muscoloscheletrica, dolore alle estremità;
• Riduzione del peso corporeo;
• Cromatura;
• Nicturia.

Sovradosaggio da Opicapone

In caso di sovradosaggio da opicapone deve essere valutata la rimozione del principio attivo attraverso lavanda gastrica e/o la sua inattivazione mediante la somministrazione di carbone attivo.

Non esiste un antidoto specifico, perciò, il trattamento dovrà essere sintomatico e di supporto.

Come Agisce

Come Funziona l'Opicapone e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

L'opicapone è un inibitore delle COMT o catecol-O-metil transferasi. Si tratta di enzimi deputati alla degradazione delle catecolamine responsabili della conversione periferica della L-DOPA in 3-OssiMetil-Dopa (3-OMD). Inibendo questi enzimi, pertanto, l'opicapone riduce la degradazione periferica della levodopa, consentendone un maggior assorbimento a livello del sistema nervoso centrale, con conseguente incremento della sua attività terapeutica.

Se l'assorbimento della levodopa aumenta, è possibile ottenere l'effetto terapeutico desiderato impiegando dosi di L-DOPA inferiori.

Dosaggio e Modo d'uso

Come Assumere l'Opicapone e in quale Dosaggio?

L'opicapone è disponibile in forma di capsule rigide per uso orale contenenti 50 mg di principio attivo. La dose raccomandata è di una capsula da assumersi una volta al dì prima di andare a dormire, almeno un'ora prima o un'ora dopo aver assunto l'associazione levodopa-inibitore della DOPA-decarbossilasi. La capsula deve essere deglutita intera con un po' d'acqua.

Dal momento che l'opicapone aumenta l'azione della levodopa, il dosaggio di quest'ultima dovrà essere opportunamente aggiustato dal medico.

In caso di dimenticanza di una dose, assumere la dose successiva come di consueto. NON assumere dosi doppie per compensare la dimenticanza.

Gravidanza e Allattamento

L'Opicapone può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Poiché i dati in merito alla sicurezza d'uso dell'opicapone nelle gestanti e sul feto sono limitati, l'impiego del principio attivo NON è raccomandato nelle donne in gravidanza e nelle donne in età fertile che non adottano idonei mezzi contraccettivi.

In caso si necessiti iniziare un trattamento con opicapone, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Quando l'Opicapone NON deve essere usato

L'impiego dell'opicapone è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Ipersensibilità nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti all'interno del medicinale a base di opicapone che si deve assumere;
• Pazienti con feocromocitoma, paraganglioma o altre neoplasie secernenti catecolamine;
• In presenza di anamnesi positiva per la sindrome neurolettica maligna o per la rabdomiolisi non traumatica;
• In caso di uso concomitante di inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO), ad eccezione di quelli impiegati nel trattamento dello stesso morbo di Parkinson.

Aggiornamento Disponibilità e Carenza

L'opicapone è un farmaco entrato sul mercato farmaceutico europeo in tempi relativamente recenti; difatti, il medicinale che lo contiene - Ongentys® - è stato approvato dall'Agenzia Europea del Farmaco (EMA) nel 2016.

Il titolare dell'Autorizzazione all'Immissione in Commercio (AIC) è l'azienda farmaceutica Bial Portela & Cª., S.A. che si occupa di commercializzare il farmaco non solo in Italia, ma anche in Spagna, Germania, Portogallo e Regno Unito.

La suddetta azienda ha comunicato all'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco) lo stato di carenza di Ongentys®, causato da problemi produttivi al sito di produzione del principio attivo opicapone. L'azienda ha altresì comunicato le presunte date di inizio e fine della carenza: inizio il 6 novembre 2019 e fine il 15 gennaio 2020. Per tale ragione, al fine di salvaguardare la salute pubblica, tenendo conto del fatto che la carenza riguarda non solo l'Italia ma anche gli altri Paesi in cui il medicinale è venduto e tenendo conto del fatto che in Italia Ongentys® è l'unica specialità medicinale a base di opicapone disponibile, l'AIFA ha dato disposizioni per bloccare temporaneamente l'esportazione di tutte le confezioni del medicinale, in maniera tale da garantirne la disponibilità di sufficienti quantità per rispondere alle esigenze di cura di tutti i pazienti (Determina AIFA 1635/2019).