Olaparib: Cos'è, A Cosa Serve, Quando si Assume

Olaparib: Cos'è, A Cosa Serve, Quando si Assume
Ultima modifica 26.09.2019
INDICE
  1. Generalità
  2. A Cosa Serve
  3. Avvertenze e Precauzioni
  4. Interazioni
  5. Effetti Collaterali
  6. Come Agisce
  7. Dosaggio e Modo d'uso
  8. Gravidanza e Allattamento
  9. Controindicazioni

Generalità

L'olaparib è un principio attivo ad azione antitumorale impiegato nel trattamento di alcune forme di tumore dell'ovaio e della mammella.

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Olaparib - Struttura Chimica

Nel dettaglio, esso è un inibitore dell'enzima PARP (poli adenosina difosfato-ribosio polimerasi o poli ADP-ribosio polimerasi). Per espletare la sua azione, l'olaparib deve essere assunto per via orale, difatti, i medicinali che lo contengono sono formulati in forma di compresse o capsule rigide.

In Italia, il principio attivo è disponibile all'interno di un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Lynparza®. Si tratta di un medicinale classificato come farmaco ospedaliero esitabile in farmacia (fascia H) che, per essere dispensato, necessita di presentazione di ricetta medica non ripetibile limitativa (RNRL - farmaci vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti).

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Olaparib: per cosa si usa?

L'olaparib è disponibile in forma di capsule (50 mg di principio attivo per capsula) e compresse (100 mg o 150 mg di principio attivo per compressa).

Le capsule di olaparib vengono impiegate nel trattamento del tumore dell'ovaio BRCA-mutato, che ha risposto ad un primo trattamento di chemioterapia standard a base di platino.

Le compresse di olaparib, invece, possono essere impiegate per il trattamento di:

  • Tumore dell'ovaio BRCA-mutato che ha risposto ad un primo trattamento di chemioterapia standard a base di platino;
  • Tumore dell'ovaio recidivato, anche quando il tumore ha risposto ad un precedente trattamento di chemioterapia standard a base di platino;
  • Specifico tumore della mammella BRCA-mutato, HER2-negativo, metastatizzato (il tumore si è diffuso in zone diverse da quella di sviluppo) dopo aver ricevuto trattamenti chemioterapici prima o dopo la diffusione del tumore.

Nota: per capire se il tumore da trattare è BRCA-mutato, vengono effettuati appositi test.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Olaparib

Prima e durante il trattamento con olaparib, è necessario informare il medico se:

Nota bene

L'assunzione di olaparib può alterare la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari, pertanto, si raccomanda di evitare tali attività durante la terapia con il principio attivo.

Esami del sangue

Sia prima che durante il trattamento con olaparib, il medico sottoporrà il paziente a regolari analisi del sangue.

Nel dettaglio, il medico prescriverà l'esecuzione di tali analisi:

  • Prima del trattamento;
  • Ogni mese durante il primo anno di terapia;
  • Ad intervalli regolari stabiliti dal medico dopo il primo anno di trattamento.

Se durante la terapia a base di olaparib si dovesse andare incontro ad una riduzione della conta delle cellule sanguigne, potrebbe rendersi necessario il ricorso alla trasfusione.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Olaparib e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con l'olaparib, è importante informare il medico se si stanno assumendo, o si ha intenzione di assumere, uno o più dei seguenti farmaci:

In qualsiasi caso, è comunque bene comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non citati nei soprastanti elenchi - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Olaparib con cibi e bevande

Durante il trattamento con olaparib NON si deve assumere succo di pompelmo o prodotti che lo contengono, poiché questo alimento può interferire con l'effetto del farmaco.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Olaparib?

L'olaparib può causare vari effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati che più comunemente potrebbero manifestarsi durante la terapia con olaparib, ritroviamo:

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati che meno comunemente possono verificarsi durante la terapia con olaparib, invece, ricordiamo:

Sovradosaggio da Olaparib

In caso di sovradosaggio da olaparib - accertato o presunto che sia - è necessario contattare subito il medico. Non esiste un antidoto specifico, il trattamento dovrà essere sintomatico e di supporto.

Come Agisce

Come Funziona l'Olaparib e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Come accennato, l'olaparib è un potente inibitore degli enzimi poli ADP-ribosio polimerasi (PARP-1, PARP-2 e PARP-3). Questi enzimi sono necessari per riparare efficacemente le rotture dei singoli filamenti di DNA. Il processo di riparazione indotto dagli enzimi PARP prevede che questi - in seguito ad una modificazione della cromatina - si modifichino a loro volta dissociandosi dal DNA per consentire l'accesso agli enzimi di riparazione per escissione di base (BER). L'olaparib si lega al sito attivo degli enzimi PARP associati al DNA, impedendone la scissione da quest'ultimo e ostacolandone quindi la riparazione. Nelle cellule in replicazione, ciò determina rottura dei doppi filamenti di DNA. Nelle cellule normali, la riparazione per ricombinazione omologa (HRR, homologous recombination repair), che richiede i geni BRCA1 e BRCA2 funzionali, è efficace nel riparare queste rotture dei doppi filamenti di DNA. In assenza di BRCA1 o BRCA2 funzionali (quindi, in presenza di cellule tumorali con BRCA-mutato), le rotture dei doppi filamenti di DNA non possono essere riparate tramite riparazione per ricombinazione omologa. Il tutto si traduce nell'azione antitumorale esercitata dall'olaparib nei confronti dei tumori con BRCA-mutato.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa l'Olaparib e in quale Dosaggio?

L'olaparib è disponibile in capsule e compresse all'interno delle quali è presente in differenti concentrazioni.

Sarà il medico a stabilire forma farmaceutica da utilizzare, dosaggio e tempo di somministrazione per ciascun paziente in funzione del tipo di tumore che si deve trattare. Ad ogni modo, di seguito verranno riportate le dosi solitamente utilizzate in terapia.

Capsule

Le capsule di olaparib devono essere assunte almeno un'ora dopo aver mangiato. Dopodiché, è bene evitare di mangiare per almeno due ore dopo aver preso le capsule. La dose abitualmente raccomandata è di 8 capsule di olaparib (da 50 mg l'una, per un totale di 400 mg di principio attivo), da assumersi due volte al dì, al mattino e la sera.

In caso di problemi renali, assunzione di altri medicinali o manifestazione di effetti indesiderati, il medico può decidere di ridurre o sospendere la somministrazione del principio attivo.

Compresse

Le compresse di olaparib devono essere deglutite intere, indipendentemente dai pasti. Le compresse NON devono essere masticate, schiacciate, divise o sciolte.

La dose raccomandata abituale è di 300 mg di olaparib (due compresse da 150 mg) da assumersi due volte al dì, al mattino e la sera, per un totale di quattro compresse al giorno.

Anche in questo caso, in presenza di problemi renali, assunzione di altri medicinali o comparsa di effetti indesiderati, il medico può decidere di ridurre la dose di principio attivo somministrato o di interrompere il trattamento.

Dimenticanza di una dose di Olaparib

Qualora ci si dimentichi di assumere una dose di olaparib, si deve prendere quella successiva all'orario prestabilito. NON si deve assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza. Ad ogni modo, è opportuno consultare il medico.

Gravidanza e Allattamento

L'Olaparib può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

L'olaparib potrebbe avere effetti nocivi sul bambino, per questo motivo, il principio attivo NON deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Le donne in età fertile sottoposte alla terapia con il principio attivo devono adottare idonei metodi contraccettivi al fine di evitare l'insorgenza di gravidanze. Se si stanno utilizzando contraccettivi ormonali, è necessario informarne il medico prima di assumere l'olaparib, poiché non è noto se il principio attivo possa o meno interferire con l'attività di simili contraccettivi.

In qualsiasi caso, le pazienti di sesso femminile devono effettuare test di gravidanza prima di iniziare il trattamento con olaparib, ad intervalli regolari durante lo stesso e per almeno un mese dalla fine del trattamento. Qualora si dovesse iniziare una gravidanza durante il trattamento con olaparib, il medico deve essere immediatamente contattato.

Non è noto se il principio attivo viene escreto nel latte materno; per scopi precauzionali, quindi, durante il trattamento con olaparib e per almeno un mese dopo il termine dello stesso, NON si deve allattare al seno.

Pazienti di sesso maschile

I pazienti di sesso maschile in terapia con olaparib:

  • Devono utilizzare il profilattico durante i rapporti sessuali, anche se la partner è in gravidanza, sia durante il trattamento con olaparib che per i tre mesi dopo la somministrazione dell'ultima dose di principio attivo.
  • Non devono donare sperma durante la terapia e per almeno tre mesi dall'assunzione dell'ultima dose.

Nota: anche le partner dei suddetti pazienti di sesso maschile devono usare idonei mezzi contraccettivi.

Controindicazioni

Quando l'Olaparib NON deve essere usato

L'utilizzo dell'olaparib deve essere evitato:

  • In caso di allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale a base di olaparib che si deve assumere;
  • Durante l'allattamento al seno.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista