Noretisterone

Che cos'è

Il noretisterone è un principio attivo di tipo progestinico, impiegato nel trattamento di diversi disturbi che possono interessare le donne adulte e le donne nel periodo post-menopausale.
Anche noto con il nome di noretindrone, il noretisterone è un progestinico sintetico di prima generazione analogo del 17-idrossiprogesterone.

In associazione ad estrogeni come l'etinilestradiolo e al giusto dosaggio, il noretisterone può essere impiegato anche come contraccettivo. Tuttavia, quest'utilizzo del noretisterone è divenuto piuttosto raro. Esso, infatti, viene impiegato perlopiù nel trattamento dei disturbi mestruali di vario genere e dei disturbi che insorgono nella post-menopausa.

Esempi di Specialità Medicinali che contengono Noretisterone

• Primolut Nor®
• Activelle® (in associazione ad estradiolo)
• Estalis Sequi® (in associazione ad estradiolo)

Indicazioni

Per cosa si usa il Noretisterone

Le indicazioni all'uso del noretisterone variano a seconda che il principio attivo sia impiegato da solo, oppure in associazione ad un estrogeno.
Nel dettaglio, l'uso del solo noretisterone è indicato in caso di:

• Metrorragia funzionale e profilassi della recidiva;
• Amenorrea primaria e secondaria;
• Sindrome premestruale;
• Endometriosi;
• Polimenorrea (in questo caso, la capacità del noretisterone di ritardare il ciclo mestruale può essere sfruttata per fini terapeutici).

In associazione ad estrogeni come l'estradiolo, invece, il noretisterone viene impiegato nella terapia ormonale sostitutiva (TOS) combinata continua. Tali farmaci devono essere somministrati alle donne in post-menopausa nelle quali l'ultimo ciclo risale ad almeno un anno prima.

La TOS a base di estradiolo e noretisterone è utile per alleviare i sintomi tipici del periodo post-menopausale e per prevenire l'osteoporosi nelle donne ad alto rischio.

Avvertenze

Prima di iniziare il trattamento con noretisterone (da solo o in associazione) è necessario informare il medico del proprio stato di salute, mettendolo a conoscenza della presenza di eventuali disturbi e patologie di qualsiasi tipo. Nel dettaglio, risulta particolarmente importante informare il medico:

• Se si soffre di asma;
• Se si soffre d'ipertensione o altri disturbi cardiovascolari;
• Se si soffre di sovrappeso o obesità;
• Se si ha il vizio del fumo;
• Se si ha una storia famigliare di tumori, in particolare al seno;
• Se si soffre di emicrania;
• Se si è affetti da epilessia;
• Se si è affetti da patologie gastrointestinali e/o da patologie autoimmuni.

Sarà poi compito del medico prescrivere le analisi e gli esami necessari ad escludere la presenza di eventuali controindicazioni all'uso del farmaco.
Ad ogni modo, è bene ricordare che l'assunzione di noretisterone può causare un aumento del rischio di trombosi venosa e arteriosa. Pertanto, in caso di comparsa di qualcuno dei seguenti sintomi è bene interrompere immediatamente il trattamento e contattare il medico:

• Dolore e/o gonfiore a una gamba;
• Dolore toracico intenso e improvviso;
• Difficoltà respiratorie;
• Improvvisa perdita della vista (parziale o totale);
• Visione doppia;
• Difficoltà del linguaggio;
• Collasso con o senza crisi convulsive;
• Mal di testa improvviso e intenso;
• Vertigini;
• Disturbi del movimento;
• Addome acuto.

Interazioni farmacologiche

A causa delle interazioni farmacologiche che si possono instaurare, il noretisterone non dovrebbe essere assunto in caso di terapia concomitante con qualcuno dei seguenti farmaci:

• Farmaci antiepilettici;
• Antibiotici antitubercolari (come, ad esempio, la rifampicina o la rifabutina);
• Antivirali impiegati nel trattamento dell'HIV;
• Ketoconazolo;
• Prodotti fitoterapici a base di erba di San Giovanni (iperico).

Inoltre, l'assunzione concomitante di noretisterone e ciclosporina può causare un aumento dei livelli plasmatici di quest'ultima, cui può conseguire un aumento degli effetti collaterali.
In qualsiasi caso, prima di assumere il noretisterone è sempre bene comunicare al medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - medicinali di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica, i prodotti erboristici e i prodotti fitoterapici.

Effetti Collaterali

Come qualsiasi altro principio attivo, il noretisterone è in grado di provocare effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino. Il tipo e l'intensità con cui tali effetti si presentano variano da individuo a individuo in funzione del dosaggio di farmaco utilizzato, della durata del trattamento, dell'eventuale associazione con estrogeni e a seconda della sensibilità di ciascun individuo alla terapia.

Disturbi Psichiatrici e del Sistema Nervoso

La terapia a base di noretisterone può causare emicrania, oppure aggravare l'emicrania già presente. Inoltre, può causare:

• Depressione;
• Nervosismo;
• Insonnia;
• Sbalzi d'umore

Disturbi Gastrointestinali

In seguito al trattamento con noretisterone possono manifestarsi nausea, dolore e/o distensione addominale e flatulenza.

Patologie Vascolari

La terapia a base di noretisterone può portare all'insorgenza di trombosi (arteriose o venose), trombosi venose profonde ed embolia polmonare.

Disturbi dell'Apparato Riproduttivo e della Mammella

Il trattamento con noretisterone può favorire la comparsa di:

• Emorragie uterine;
• Emorragie vaginali;
• Spotting, ipomenorrea o amenorrea (solo quando impiegato nel trattamento dell'endometriosi);
• Dolore al seno, edema o ingrossamento mammario e/o fibromi uterini (quando impiegato nella TOS in associazione ad estradiolo).

Altri Effetti Collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi durante il trattamento con noretisterone consistono in:

• Reazioni allergiche in individui sensibili;
• Reazioni cutanee in corrispondenza del sito di applicazione del cerotto (solo quando si utilizza il cerotto transdermico nella TOS);
• Disturbi visivi;
• Edema generalizzato;
• Ritenzione idrica.

Meccanismo d'azione

Il noretisterone è un progestinico sintetico dotato di attività analoghe a quelle del progesterone endogeno. Per tale ragione, la sua somministrazione è in grado di esercitare un'azione progestinica sull'endometrio, utile al trattamento dell'amenorrea primaria e secondaria, della metrorragia funzionale e dell'endometriosi. Allo stesso tempo, in virtù degli effetti stabilizzanti che esercita sull'endometrio, il noretisterone è capace di regolarizzare il ciclo mestruale.
Inoltre, il noretisterone è in grado di inibire la secrezione gonadotropinica e di sopprimere l'ovulazione. La capacità di questo principio attivo di trattare la sindrome premestruale è probabilmente dovuta all'azione soppressiva esercitata sulla funzionalità ovarica.
Infine, l'utilizzo del noretisterone in associazione ad estradiolo nella terapia ormonale sostitutiva è utile per bilanciare la somministrazione di estrogeni al fine di ridurne gli effetti collaterali. La somministrazione non bilanciata di estrogeni, infatti, aumenta il rischio d'insorgenza d'iperplasia e carcinoma endometriale. L'aggiunta di un progestinico - qual è il noretisterone - diminuisce di molto questo rischio.

Modalità d'uso e posologia

Le forme farmaceutiche e la concentrazione di noretisterone nelle preparazioni medicinali variano in funzione del disturbo che si deve trattare.

Trattamento dei Disturbi del Ciclo Mestruale

Per il trattamento dei disturbi del ciclo mestruale, il noretisterone è disponibile sotto forma di compresse contenenti 10 mg di principio attivo ciascuna.
La dose di principio attivo da assumere varia in funzione del tipo di disturbo mestruale che si deve trattare:

• Metrorragia funzionale: la dose consigliata è di 5 mg di noretisterone (mezza compressa) tre volte al dì, per un periodo totale di dieci giorni.
• Profilassi delle recidive di metrorragia funzionale: si consiglia l'assunzione 5 mg di principio attivo 1-2 volte al dì, dal sedicesimo al venticinquesimo giorno di ciclo.
• Amenorrea primaria e secondaria: la dose consigliata è di 5 mg di noretisterone 1-2 volte al dì, per un periodo di 10 giorni.
• Sindrome premestruale: si consiglia l'assunzione di mezza compressa 1-3 volte al dì, durante la fase luteinica del ciclo mestruale.
• Endometriosi: si consiglia di iniziare il trattamento con noretisterone fra il primo e il quinto giorno del ciclo, assumendo mezza compressa due volte al dì per un periodo di 4-6 mesi.
• Polimenorrea: la dose consigliata è di mezza compressa 2-3 volte al dì per un periodo massimo di 10-14 giorni. Il trattamento dovrebbe iniziare tre giorni prima la data d'inizio della presunta mestruazione.

In ogni caso, l'indicazione della dose d'assunzione corretta compete esclusivamente al medico curante.

Terapia Ormonale Sostitutiva

Il noretisterone impiegato nella TOS è disponibile in associazione ad estradiolo sotto forma di compresse o cerotti transdermici.
La dose consigliata è di una compressa al giorno, contenente 0,5 mg di noretisterone e 1 mg di estradiolo.
I cerotti transdermici, invece, vanno applicati nella parte inferiore dell'addome, sotto la vita, e non devono MAI essere posizionati sul seno. Solitamente, devono essere sostituiti due volte la settimana. Ad ogni modo, per informazioni più dettagliate si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale.

Gravidanza e Allattamento

A causa dei potenziali effetti avversi che potrebbero manifestarsi nel feto o nel bambino, l'utilizzo di noretisterone da parte di donne in gravidanza e di madri che allattano al seno non deve essere effettuato.

Controindicazioni

Quando non dev'essere usato il Noretisterone

L'uso del noretisterone è controindicato in molteplici situazioni che potrebbero variare in funzione del fatto che il principio attivo venga impiegato da solo o in associazione ad estradiolo. Ad ogni modo, le principali controindicazioni all'uso del noretisterone sono le seguenti:

• Ipersensibilità nota al noretisterone (e/o all'estradiolo in caso di assunzione combinata);
• In caso di gravi alterazioni della funzionalità epatica;
• Se si soffre - o si è sofferto in passato - di trombosi (venosa o arteriosa), trombosi venosa profonda, embolia polmonare, infarto del miocardio o ictus;
• Se si soffre di angina pectoris;
• Se si soffre di emicrania con sintomi neurologici focali;
• Se si è affetti da diabete con danni ai vasi sanguigni;
• Se si è affetti da tumori dipendenti da ormoni sessuali (es. tumore al seno), accertati o sospetti;
• In gravidanza e durante l'allattamento.