Maprotilina: Cos'è, Meccanismo d'azione, Effetti Collaterali

Generalità

La maprotilina è un antidepressivo tetraciclico con proprietà terapeutiche analoghe a quelle degli antidepressivi triciclici.

Redazione

Maprotilina - Struttura Chimica

Impiegata nel trattamento di numerose forme di depressione, affinché possa espletare la sua attività terapeutica, la maprotilina deve essere assunta per via orale.

Attualmente (luglio 2019), in Italia, la maprotilina è disponibile all'interno di un'unica specialità medicinale il cui nome commerciale è Ludiomil®. Per poter essere dispensato, tale medicinale necessita della presentazione di apposita ricetta medica ripetibile. Essendo classificato come farmaco di fascia C, il suo costo è a completo carico del cittadino.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Maprotilina: quando può essere usata?

La maprotilina è indicata nel trattamento di diverse forme di depressione, quali:

• Depressione endogena;
• Depressione reattiva (legata ad un evento scatenante);
• Depressione mascherata;
• Depressione neurotica;
• Depressione involutiva;
• Depressione in corso di psicosi schizofreniche;
• Fase depressiva della psicosi maniaco-depressiva;
• Depressione grave in corso di malattie neurologiche o altre patologie.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Maprotilina

Durante il trattamento con maprotilina è necessario informare il medico se si hanno pensieri suicidi, peggioramento della depressione o se insorge ansia. Il rischio di comparsa di pensieri suicidi aumenta se:

• Si sono avuti in passato pensieri sucidi o di autolesionismo;
• Si è giovani adulti; difatti, alcuni studi hanno dimostrato che l'insorgenza di comportamenti suicidi e autolesionisti è maggiore in pazienti con età inferiore ai 25 anni.

A questo proposito, può essere utile confidarsi con famigliari e amici, mettendoli a conoscenza della propria malattia depressiva e dell'eventuale presenza di pensieri suicidi e autolesionisti. Ad ogni modo, qualora questi ultimi dovessero manifestarsi, è necessario informarne subito il medico.

Il medico deve essere ulteriormente informato se, durante il trattamento con maprotilina, si manifestano:

• Sintomi simil-influenzali;
• Ci si deve sottoporre ad interventi chirurgici, inclusi quelli di natura odontoiatrica;
• Si indossano lenti a contatto e insorge irritazione oculare a causa della ridotta lacrimazione.

Prima di iniziare il trattamento con maprotilina, invece, è necessario informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo. È particolarmente importante informare questa figura sanitaria se:

• Si è in trattamento con farmaci antipsicotici;
• Si stanno assumendo farmaci antiaritmici;
• Si soffre di malattie cardiovascolari;
• Si soffre di ipotensione;
• Si soffre di psicosi, deliri, allucinazioni e cambiamenti della personalità;
• Si è affetti da diabete;
• Si soffre di patologie a carico di fegato e/o reni;
• Si soffre, o si è sofferto in passato, di patologie come:
  • Glaucoma;
  • Feocromocitoma;
  • Stitichezza cronica;
  • Ritenzione urinaria;
  • Ipertrofia prostatica.
• Si soffre di ipertiroidismo e/o si è in terapia con farmaci a base di ormoni tiroidei.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Maprotilina e Altri Farmaci

La maprotilina può instaurare interazioni farmacologiche con diversi farmaci; fra questi ricordiamo:

• Altri farmaci antidepressivi, come inibitori delle monoammino ossidasi (per assumere la maprotilina è necessario attendere almeno 14 giorni dopo l'interruzione dell'assunzione di IMAO) e inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRI);
• Farmaci impiegati per il trattamento di disturbi cardiovascolari (ad esempio, adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina);
• Anestetici locali;
• Farmaci antiaritmici;
• Farmaci antidiabetici;
• Farmaci antipsicotici;
• Farmaci sedativi, inclusi barbiturici e benzodiazepine;
• Antipertensivi;
• Alcuni farmaci antiepilettici (fenobarbital, carbamazepina e fenitoina);
• Antimicotici orali;
• Antiretrovirali;
• Alcuni antiparassitari (chinino e meflochina);
• Rifampicina;
• Cimetidina;
• Metilfenidato;
• Disulfiram;
• Farmaci capaci di indurre allungamento dell'intervallo QT.

Ad ogni modo, prima di iniziare il trattamento con maprotilina, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, medicinali o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Maprotilina con cibi e bevande

L'assunzione di alcol durante il trattamento con maprotilina può incrementarne l'effetto; pertanto, il consumo di prodotti contenenti alcol dovrebbe essere evitato.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Maprotilina?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche la maprotilina può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Di seguito verranno riportati alcuni dei principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con maprotilina. Per informazioni più dettagliate, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale (consultabile sul Sito Ufficiale dell'Agenzia Italiana del Farmaco - AIFA).

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati che più comunemente si possono manifestare durante il trattamento con maprotilina, ricordiamo:

• Mal di testa;
• Sonnolenza e stanchezza;
• Vertigini;
• Tremori e mioclonie;
• Parestesie;
• Debolezza muscolare;
• Bocca secca;
• Aumento dell'appetito e del peso corporeo;
• Agitazione, irrequietezza e ansia;
• Mania e ipomania;
• Aggressività;
• Disturbi del sonno;
• Disturbi del desiderio sessuale e disfunzioni erettili;
• Incubi;
• Sedazione;
• Disturbi della memoria e della concentrazione;
• Disturbi del linguaggio;
• Palpitazioni e tachicardia;
• Nausea, vomito, stitichezza;
• Disturbi cutanei (rossore, eruzioni cutanee, dermatite in seguito a reazione di ipersensibilità, orticaria, ecc.);
• Disturbi della minzione;
• Febbre.

Effetti indesiderati rari e molto rari

Fra gli effetti indesiderati che possono manifestarsi più raramente nel corso del trattamento con maprotilina, invece, ricordiamo:

• Confusione e delirio;
• Nervosismo;
• Allucinazioni;
• Pensieri e comportamenti suicidi;
• Acatisia;
• Atassia;
• Aritmie cardiache;
• Ipertensione;
• Convulsioni;
• Alterazioni della funzionalità epatica;
• Alterazione delle analisi del sangue;
• Depersonalizzazione;
• Discinesie;
• Sincope;
• Tinnito;
• Epatite con o senza ittero;
• Ipertrofia mammaria e galattorrea;
• Eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
• Porpora;
• Edema;
• Ritenzione urinaria;
• Perdita dei capelli.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da maprotilina, possono comparire i seguenti seni e sintomi:

• Vomito;
• Febbre;
• Sudorazione;
• Midriasi;
• Oliguria o anuria;
• Sonnolenza;
• Stupore;
• Atassia;
• Sensazione di non riposo;
• Agitazione;
• Iperreflessia;
• Rigidità muscolare e coreoatetosi;
• Convulsioni;
• Ipotensione;
• Tachicardia;
• Aritmia;
• Disturbi della conduzione;
• Scompenso cardiaco;
• Tachicardia ventricolare;
• Fibrillazione ventricolare;
• Torsione di punta;
• Arresto cardiaco;
• Depressione respiratoria;
• Cianosi;
• Shock;
• Coma.

I sintomi del sovradosaggio compaiono generalmente entro 4 ore dall'ingestione e raggiungono la gravità massima dopo 24 ore.

Purtroppo, non esiste un antidoto specifico e il trattamento è solo di supporto. Chiaramente, è necessaria l'ospedalizzazione del paziente che dovrà essere sottoposto a continua e stretta sorveglianza per almeno 72 ore.

Il contenuto gastrico dovrebbe essere rimosso, tramite lavanda gastrica, oppure inducendo il vomito (solo se il paziente è cosciente). La somministrazione di carbone attivo potrebbe rivelarsi utile per ridurre l'assorbimento del farmaco.

Ad ogni modo, vista la gravità dei sintomi, in caso di sovradosaggio da maprotilina - accertato o presunto che sia - il medico deve essere subito contattato e ci si deve recare immediatamente al pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto. Qualora ciò non fosse possibile, è necessario chiamare il 118.

Come Agisce

Come Funziona la Maprotilina e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Come accennato, la maprotilina è un antidepressivo tetraciclico le cui proprietà terapeutiche possono essere considerate analoghe a quelle degli antidepressivi triciclici, benché differisca da loro sia strutturalmente che farmacologicamente.

L'effetto antidepressivo della maprotilina viene ascritto alla sua capacità di inibire in maniera potente e selettiva il reuptake della noradrenalina nei neuroni presinaptici delle strutture corticali del sistema nervoso centrale.

Il principio attivo ha mostrato di possedere anche un'affinità lieve-moderata per gli adrenorecettori centrali di tipo alfa-1, di esercitare una marcata attività inibitoria sui recettori H1 dell'istamina e di esercitare un moderato effetto anticolinergico.

Oltre a ciò, si ritiene che nel meccanismo d'azione della maprotilina siano implicati anche modificazioni a lungo termine (sperimentalmente dimostrabili) nella responsività del sistema neuroendocrino (ormone della crescita, melatonina, sistema endorfinergico) e/o nella responsività di certi sistemi neurotrasmettitoriali (noradrenalina, serotonina, GABA).

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa la Maprotilina e in quale Dosaggio?

La maprotilina è disponibile in forma di compresse che devono essere deglutite intere con una sufficiente quantità di liquido.

Il dosaggio iniziale abitualmente utilizzato corrisponde a 75 mg di principio attivo una volta al giorno. Se necessario, il medico può gradualmente aumentare la quantità di maprotilina somministrata fino ad un massimo di 150 mg al dì.

Il dosaggio di maprotilina deve comunque essere stabilito dal medico su base individuale per ciascun paziente, in funzione del tipo e della gravità di depressione che si necessita trattare e in funzione della risposta dello stesso paziente al trattamento.

Particolare cautela deve essere usata in pazienti con compromissione renale e/o epatica. Dosi più basse sono, invece raccomandate per pazienti con età uguale o superiore a 60 anni.

Gravidanza e Allattamento

La Maprotilina può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Poiché non è nota la sicurezza d'uso della maprotilina nelle donne in gravidanza, l'uso del principio attivo dovrebbe essere evitato, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario e indispensabile.

Se la terapia col principio attivo è necessaria e lo stato clinico della paziente lo permette, il trattamento deve essere sospeso almeno 7 settimane prima della data presunta del parto allo scopo di evitare la comparsa di sintomi - come dispnea, letargia, irritabilità, tachicardia, ipotonia, convulsioni, ittero e ipotermia - nel bambino.

La maprotilina viene escreta anche nel latte materno, per questo motivo, le madri in trattamento con questo principio attivo devono interrompere l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Quando la Maprotilina NON deve essere usata

L'uso della maprotilina è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota alla stessa maprotilina e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che la contiene;
• Allergia nota ad antidepressivi triciclici;
• Pazienti con disturbi dell'attività elettrica del cuore;
• Pazienti che hanno avuto un attacco cardiaco;
• Individui che presentano glaucoma ad angolo acuto;
• Presenza di patologie epatiche e/o renali;
• Pazienti che soffrono di ritenzione urinaria;
• Soggetti con intossicazione acuta da alcolici, da farmaci per la cura dell'insonnia o da agenti psicotropi;
• Terapia concomitante con inibitori delle monoammino ossidasi.