Levonorgestrel: Cos'è, Quando si Usa, Effetti Collaterali

Generalità

Che cos'è il Levonorgestrel e Caratteristiche principali

Il levonorgestrel è un principio attivo progestinico contenuto in diversi medicinali - da solo o in associazione ad altri principi attivi - aventi diverse indicazioni terapeutiche.

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Levonorgestrel - Struttura Chimica

Uno dei motivi per i quali il levonorgestrel è maggiormente noto è, probabilmente, l'impiego che ne viene fatto - alle opportune dosi e nelle opportune vie di somministrazione - come contraccettivo d'emergenza. Per questo tipo di utilizzo, il levonorgestrel è disponibile in forma di compresse per uso orale.

I medicinali a base di levonorgestrel indicati per la contraccezione di emergenza possono essere dispensati senza obbligo di ricetta per le donne con età superiore ai 18 anni; mentre necessitano di presentazione di ricetta medica non ripetibile (RNR) per coloro che hanno un'età inferiore ai 18 anni.

Il levonorgestrel può essere utilizzato anche per la contraccezione classica e per il trattamento della menorragia. I medicinali disponibili per queste indicazioni sono sistemi a rilascio intrauterino il cui uso e inserimento è riservato solo a specialisti.

I medicinali contenenti levonorgestrel in associazione a principi attivi di tipo estrogenico, invece, trovano impiego nella contraccezione "classica" e nella terapia ormonale sostitutiva (TOS) nelle donne in post-menopausa. Tuttavia, non ci occuperemo di questi farmaci nel corso di questo articolo.

La maggior parte dei medicinali contenenti il principio attivo in questione sono classificati come farmaci di fascia C, pertanto, il loro costo è a totale carico del cittadino.

Esempi di Medicinali contenenti Levonorgestrel

• Benilexa®
• Escapelle®
• Jaydess®
• Kyleena®
• Mirena®
• Norlevo®

Nota: in questo articolo ci occuperemo delle caratteristiche principali del solo levonorgestrel e non del levonorgestrel associato ad altri principi attivi.

A Cosa Serve

Quando si Usa il Levonorgestrel e quali sono le sue Indicazioni Terapeutiche?

Il levonorgestrel somministrato per via orale è indicato per la contraccezione d'emergenza nei casi in cui:

• Non sono state usate forme di contraccezione durante il rapporto sessuale;
• Le forme di contraccezione adottate non sono state usate in modo corretto e non sono pertanto risultate efficaci (ad esempio, rottura del preservativo, espulsione del dispositivo intrauterino, spostamento o rimozione in anticipo del diaframma contraccettivo o del cappuccio cervicale, ecc.).

In questi casi, il levonorgestrel deve essere assunto il più presto possibile, preferibilmente entro 12 ore e non oltre le 72 ore (3 giorni) dal rapporto sessuale non protetto o dal rapporto nel quale il metodo contraccettivo scelto non ha funzionato.

I sistemi a rilascio intrauterino a base di levonorgestrel, invece, sono indicati:

• Per la contraccezione (prevenzione del concepimento);
• Per il trattamento della menorragia idiopatica;
• Per la protezione dall'iperplasia endometriale durante la terapia ormonale sostitutiva con estrogeni.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare il Levonorgestrel nella Contraccezione d'emergenza

Prima di assumere il levonorgestrel in compresse per la contraccezione d'emergenza è bene informare il medico se si è già in gravidanza o si pensa di esserlo, in quanto in questi casi il levonorgestrel non sarebbe efficace e il suo impiego non è consigliato.

Inoltre, è opportuno sapere che l'uso del levonorgestrel per la contraccezione di emergenza NON è consigliato se la paziente:

• Ha avuto una pregressa gravidanza ectopica;
• Ha sofferto di salpingite;
• Ha una storia personale o familiare di fattori di rischio per lo sviluppo di trombosi;
• Soffre di gravi malattie gastrointestinali che ostacolano l'assorbimento di cibo o farmaci;
• Soffre di gravi problemi epatici;
• Soffre di gravi patologie del piccolo intestino, come il morbo di Crohn.

Dopo l'assunzione del levonorgestrel per la contraccezione d'emergenza è necessario effettuare un test di gravidanza per verificarne l'assenza nei casi in cui:

• Le mestruazioni siano in ritardo di oltre cinque giorni;
• Si manifesti sanguinamento anormale, anche se alla data attesa del periodo mestruale.

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare i dispositivi intrauterini a base di Levonorgestrel

L'utilizzo dei dispositivi intrauterini a base di levonorgestrel non è indicato in tutte le donne. Prima di ricorrere al loro uso il medico dovrà sottoporre la paziente ad esami e accertamenti al fine di escludere la presenza di eventuali controindicazioni.

Se sono presenti infezioni, queste devono essere trattate prima di utilizzare il sistema a rilascio intrauterino di levonorgestrel.

Inoltre, prima di utilizzare il dispositivo intrauterino a base di levonorgestrel, il medico va informato se:

• Si hanno o si sviluppano sintomi come emicrania, capogiri, visione offuscata, mal di testa insolitamente forti;
• Si manifesta mal di testa più frequente del solito;
• Si soffre di ittero;
• Si è affetti da diabete, si ha la pressione sanguigna alta o si hanno alterazioni dei livelli di grassi nel sangue;
• Si è sofferto di tumori delle cellule del sangue (inclusa la leucemia) che ora sono in remissione;
• Ci si sta sottoponendo a terapia con corticosteroidi a lungo termine;
• In passato si è sviluppata una gravidanza ectopica;
• Si ha una storia di cisti ovariche;
• Si ha o si è sofferto in passato di patologie delle arterie, infarto, ictus;
• In passato si è sofferto di trombosi;
• Si hanno sanguinamenti irregolari;
• Si soffre di convulsioni o epilessia;
• Si stanno assumendo altri medicinali.

Il medico deve essere informato anche nel caso in cui una o più delle sopra menzionate condizioni si manifestino mentre si stanno usando i sistemi a rilascio intrauterino di levonorgestrel.

In particolare, è necessario rivolgersi prontamente al medico o al personale sanitario se compaiono:

• Sintomi di una possibile gravidanza extrauterina, come:
  • Mestruazioni cessate e successiva comparsa di sanguinamento persistente o dolore;
  • Dolore forte o persistente al basso ventre;
  • Sintomi tipici della gravidanza associati a perdite di sangue e capogiri;
  • Positività al test di gravidanza.
• Sintomi della formazione di un coagulo di sangue, quali gonfiore e dolore alle gambe, improvviso dolore al petto, difficoltà respiratorie.
• Sintomi di gravi infezioni che possono essere connesse anche all'inserimento del dispositivo intrauterino e i cui sintomi possono essere: febbre, dolore persistente al basso ventre, dolore durante i rapporti sessuali, perdite vaginali insolite.

Il medico va prontamente allertato anche nel caso in cui non si avvertano più i fili del dispositivo intrauterino necessari alla sua estrazione. Questo perché il non percepirne più la presenza potrebbe indicare che il dispositivo è stato espulso. In questi casi, è necessario adottare metodi contraccettivi non ormonali fin quando un operatore sanitario non avrà controllato il posizionamento del dispositivo.

Infine, con l'uso di sistemi a rilascio intrauterino di levonorgestrel è necessario sapere che:

• Se si usano assorbenti interni o coppette mestruali, è necessario prestare attenzione quando li si rimuove al fine di non spostare o estrarre accidentalmente il dispositivo intrauterino.
• In alcune pazienti che utilizzano contraccettivi ormonali sono stati segnalati comparsa di umore depresso o depressione. Se compaiono sintomi depressivi, rivolgersi subito al medico.
• Vi è il rischio di insorgenza di infezione pelvica
• Le donne in terapia con levonorgestrel devono essere avvisate di smettere di fumare, poiché il fumo aumenta il rischio di formazione di coaguli di sangue, ictus e attacco cardiaco.
• Potrebbe esservi il rischio di perforazione uterina, in particolare nella fase d'inserimento. Possibili sintomi sono: dolore intenso o comunque dolore più elevato di quello atteso; sanguinamento molto abbondante dopo l'inserimento del dispositivo; dolore e sanguinamento che persistono per settimane; improvviso cambiamento del ciclo mestruale; dolore durante i rapporti sessuali.

Per ulteriori informazioni in merito ad avvertenze e precauzioni, far riferimento al foglietto illustrativo del medicinale a base di levonorgestrel prescritto dal medico che si deve utilizzare.

In caso di dubbi, rivolgersi al medico o al ginecologo.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Levonorgestrel e Altri Farmaci o Prodotti

Poiché alcuni farmaci possono interferire con l'azione del levonorgestrel, prima di utilizzare i medicinali che lo contengono, il medico e il personale sanitario vanno informati se si stanno assumendo o si sono assunti farmaci quali:

• Barbiturici e antiepilettici (come fenitoina, carbamazepina, primidone, ecc.);
• Farmaci per il trattamento delle infezioni da HIV (come efavirenz, ritonavir, ecc.);
• Farmaci per la cura della tubercolosi (come rifabutina, rifampicina);
• Farmaci antifungini come la griseofulvina;
• Farmaci o altri prodotti a base di iperico o erba di San Giovanni.

Inoltre, è necessario informare il medico se si è in trattamento con ciclosporina in quanto il levonorgestrel può influenzarne l'azione.

Ad ogni modo, prima di iniziare ad assumere il levonorgestrel in qualsiasi sua forma e attraverso qualsiasi via di somministrazione, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si potrebbe assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Effetti Collaterali

Il levonorgestrel, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito saranno riportati alcuni degli effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi con l'utilizzo dei diversi medicinali a base di levonorgestrel. Per informazioni più specifiche, leggere il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Quali Effetti Indesiderati può causare il Levonorgestrel per via orale nella Contraccezione d'emergenza?

Effetti Indesiderati Molto Comuni e Comuni

• Mal di testa;
• Capogiri;
• Dolore addominale;
• Nausea;
• Dolore al seno, ritardi nelle mestruazioni, mestruazioni abbondanti;
• Sanguinamento uterino, dolore all'utero;
• Affaticamento, stanchezza;
• Mestruazioni dolorose;
• Vomito;
• Diarrea.

Effetti Indesiderati Molto Rari e a Frequenza Non Nota

• Eruzioni cutanee;
• Orticaria;
• Dolore pelvico;
• Casi di eventi tromboembolici;
• Reazioni allergiche che possono manifestarsi con gonfiore di gola e viso ed eruzioni cutanee.

Quali Effetti Indesiderati può causare il Levonorgestrel nei sintemi a rilascio intrauterino?

Se si manifesta qualcuno dei seguenti effetti indesiderati gravi dopo l'inserimento del dispositivo intrauterino, è necessario rivolgersi subito al medico o all'infermiere:

• Comparsa di febbre o forte dolore (potrebbero essere spia di infezione grave in corso);
• Forte dolore e sanguinamento continuo (possono essere segno di danneggiamento o perforazione dell'utero - vedi anche capitolo "Avvertenze e Precauzioni");
• Dolori al basso ventre, soprattutto se associati a febbre, al salto di un ciclo mestruale o a sanguinamento inaspettato (possibili segni di gravidanza ectopica);
• Dolore al basso ventre o dolore o difficoltà durante i rapporti sessuali (possibili segni di cisti ovariche o di malattia infiammatoria pelvica).

Effetti Indesiderati Molto Comuni e Comuni

• Alterazioni delle mestruazioni (mestruazioni più lunghe, dolorose, ecc,);
• Cisti ovariche;
• Infezioni vulvovaginali di tipo batterico o fungino;
• Acne;
• Dolore o sanguinamento durante l'inserimento del dispositivo;
• Alterazioni dell'umore, nervosismo, depressione;
• Mal di testa, emicrania;
• Capogiri;
• Sensazione di svenimento;
• Dolore addominale, dolore pelvico, dolore alla schiena;
• Sensazione di disagio addominale;
• Nausea;
• Gonfiore dell'addome;
• Vomito;
• Aumento delle perdite vaginali;
• Seno teso e dolorante;
• Spasmo dell'utero;
• Aumento di peso;
• Dolore durante i rapporti sessuali;
• Espulsione del dispositivo intrauterino.

Effetti Indesiderati Non Comuni, Rari e a Frequenza Non Nota

• Infezioni vaginali;
• Cervicite;
• Eczema;
• Svenimento;
• Gonfiore o intorpidimento di gambe e caviglie;
• Aumento della crescita dei peli sul corpo e sul viso (irsutismo);
• Perdita dei capelli;
• Prurito cutaneo;
• Alterazioni della pigmentazione cutanea (incluso cloasma);
• Lacerazioni della parete dell'utero;
• Gravidanza ectopica;
• Aumento della pressione sanguigna;
• Reazioni allergiche che possono manifestarsi con eruzioni cutanee, prurito, angioedema.

Sovradosaggio da Levonorgestrel

In caso di assunzione di eccessive dosi di levonorgestrel per via orale possono manifestarsi nausea, vomito e/o sanguinamento vaginale. In simili circostanze, è assolutamente necessario rivolgersi al medico. Non esiste un antidoto specifico, il trattamento sarà quindi sintomatico e di supporto.

Come Funziona

Meccanismo d'Azione del Levonorgestrel

Il levonorgestrel è un principio attivo progestinico ad azione anti-estrogenica che può essere somministrato attraverso differenti vie e a diverse concentrazioni.

Quando somministrato per via orale come unico principio attivo e ai dosaggi adeguati nell'ambito della contraccezione d'emergenza, si ritiene che il levonorgestrel espleti la sua azione mediante un meccanismo d'azione che va a bloccare o ritardare l'ovulazione attraverso al soppressione del picco di ormone luteinizzante (LH). È bene precisare, tuttavia, che il principio attivo è capace di interferire col processo ovulatorio solo se viene somministrato prima dell'insorgenza del picco del sopra citato LH. Se il levonorgestrel viene somministrato successivamente durante il ciclo o quando il processo di impianto è già iniziato, esso non è efficace.

Il levonorgestrel rilasciato da sistemi intrauterini espleta a livello locale un effetto progestinico producendo i seguenti effetti:

• Prevenzione della proliferazione endometriale;
• Ispessimento del muco cervicale che inibisce il passaggio degli spermatozoi;
• In alcune donne, soppressione dell'ovulazione.

Questi effetti contribuiscono all'effetto contraccettivo "classico" del levonorgestrel nei sistemi di rilascio intrauterini.

Per quel che riguarda la menorragia idiopatica, invece, si ritiene che sia la prevenzione della proliferazione dell'endometrio il meccanismo d'azione con il quale il levonorgestrel espleta la sua azione per questa indicazione terapeutica.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Somministra il Levonorgestrel nella Contraccezione d'emergenza?

Per la contraccezione d'emergenza, il levonorgestrel è disponibile in compresse per uso orale contenenti 1,5 mg di principio attivo.

Nella contraccezione d'emergenza, il farmaco deve essere assunto nella dose di una compressa entro le 12 ore e non oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non protetto o dal rapporto nel quale il metodo contraccettivo scelto non ha funzionato. L'efficacia del medicinale è tanto più alta quanto prima viene assunto.

Se si sono assunti farmaci che possono interferire con l'azione del levonorgestrel, è necessario avvisare il medico.

Se si è avuto un rapporto sessuale dopo l'uso della compressa di levonorgestrel, il medicinale non avrà alcun effetto contraccettivo e vi è il rischio di gravidanza.

Il levonorgestrel deve essere utilizzato solo in casi di emergenza e dovrebbe essere impiegato una sola volta nello stesso ciclo mestruale. Se viene impiegato più volte nello stesso ciclo, l'uso del principio attivo risulta meno affidabile e vi è un aumento del rischio di avere alterazioni delle mestruazioni.

Come usare il sistema a rilascio intrauterino di Levonorgestrel

L'inserimento del dispositivo intrauterino che rilascia localmente il levonorgestrel deve essere effettuato solo da personale sanitario specializzato nell'inserimento di tali sistemi di rilascio. Il personale sanitario, prima di procedere, illustrerà alla paziente la procedura di inserimento, mettendola al corrente dei possibili rischi.

La paziente dovrà poi sottoporsi a controlli a determinati intervalli di tempo.

Per qualsiasi dubbio, domanda o problema, rivolgersi al medico o al ginecologo.

Gravidanza e Allattamento

Il Levonorgestrel può essere utilizzato durante la Gestazione e nelle Madri che Allattano al Seno?

Il levonorgestrel non deve essere utilizzato nelle donne in gravidanza. Se si sospetta di esserlo, è importante informarne il medico o il ginecologo prima di utilizzare il principio attivo per via orale o prima di procedere all'inserimento dei sistemi di rilascio intrauterini.

Lo stesso dicasi se si sospetta di essere rimaste incinta con l'utilizzo di sistemi a rilascio intrauterino a base di levonorgestrel: medico e ginecologo vanno contattati e informati immediatamente, poiché il dispositivo deve essere rimosso.

L'assunzione orale di levonorgestrel nell'ambito della contraccezione d'emergenza non impedisce l'allattamento. Tuttavia, poiché il principio attivo è escreto nel latte materno, si consiglia di allattare immediatamente prima di assumere la compressa di levonorgestrel e di evitare l'allattamento per almeno le 8 ore successive.

Per quanto riguarda l'uso di dispositivi intrauterini che rilasciano levonorgestrel, questi possono essere impiegati durante l'allattamento al seno. Nonostante ciò, prima di utilizzare qualsivoglia medicinale a base di levonorgestrel, è assolutamente necessario informare il medico della propria condizione di allattamento al seno.

Controindicazioni

Quando il Levonorgestrel NON deve essere usato?

Il levonorgestrel per uso orale impiegato nella contraccezione di emergenza non deve essere utilizzato in caso di allergia nota allo stesso levonorgestrel e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si vuole assumere.

I sistemi di rilascio intrauterino contenenti levonorgestrel, invece, non devono essere utilizzati in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso levonorgestrel o agli eccipienti presenti;
• Gravidanza, accertata o sospetta;
• Malattia infiammatoria pelvica pregressa o in corso;
• Perdite vaginali insolite e sgradevoli o prurito vaginale che possono indicare un'infezione;
• Infezione, in atto o passata, del rivestimento dell'utero dopo il parto;
• Infezioni dell'utero dopo un parto o dopo un aborto negli ultimi 3 mesi;
• Infiammazione attuale o pregressa alla cervice;
• Risultati anomali ad un pap-test (modificazioni nella cervice);
• Problemi epatici attuali o pregressi;
• Utero anormale, fra cui fibromi uterini;
• Presenza di perdite di sangue vaginali anomale;
• Presenza di condizioni che rendono suscettibili alla contrazione d'infezioni;
• Presenza o storia di tumori di qualsiasi tipo (inclusi tumori del sangue, tumore dell'utero, tumore della cervice uterina) e/o di tumori sensibili agli ormoni (come, ad esempio, il tumore alla mammella);
• Malattia trofoblastica attuale o pregressa.