Labetalolo: Cos'è, Meccanismo d'azione, Uso in Gravidanza

Generalità

Che Cos'è il Labetalolo e Caratteristiche generali

Il labetalolo è un principio attivo appartenente al gruppo degli alfa- e beta-bloccanti impiegato nel trattamento dell'ipertensione, anche grave.

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Labetalolo - Struttura Chimica

Esso è disponibile in medicinali adatti alla somministrazione orale e parenterale (soluzione iniettabile/per infusione per uso endovenoso). Questi ultimi sono riservati all'uso ospedaliero e possono essere somministrati solo da personale sanitario.

I medicinali contenenti labetalolo per uso orale sono classificati come farmaci di fascia A, pertanto, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Esempi di Medicinali contenenti Labetalolo

• Labetalolo S.A.L.F.® (uso ospedaliero)
• Trandate®

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Labetalolo: per cosa si usa?

L'utilizzo del labetalolo per via orale è indicato per il trattamento dell'ipertensione di grado lieve, moderato o grave.

Il labetalolo per via endovenosa, invece, viene utilizzato in ambito ospedaliero per il trattamento della grave ipertensione ogniqualvolta è necessario un rapido controllo della pressione sanguigna. Se necessario, il labetalolo per via endovenosa può essere utilizzato anche per il trattamento della grave ipertensione in gravidanza.

Nota: poiché il labetalolo per via parenterale è riservato al solo ambito ospedaliero e può essere somministrato solo da personale sanitario, in questo articolo ci occuperemo solamente delle caratteristiche del labetalolo per uso orale.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Labetalolo

Prima di iniziare ad assumere il labetalolo, è molto importante informare il medico delle proprie condizioni di salute e della presenza di qualsivoglia disturbo o patologia.

Particolarmente importante è informare il medico se si soffre di:

• Asma;
• Broncospasmo;
• Problemi e malattie epatici;
• Patologie cardiache di qualsiasi tipo.

Inoltre, prima di iniziare il trattamento, è molto importante sapere che:

• Nel caso in cui la terapia venga iniziata con dosi d'attacco eccessivamente elevate o nel caso in cui il dosaggio venga aumentato troppo rapidamente, è possibile che si manifestino sintomi quali: ipotensione ortostatica, capogiri, difficoltà visive, debolezza, affaticabilità, sudorazione, sensazione di mancamento, svenimento. Nel caso in cui questi sintomi non dovessero scomparire, potrebbe essere necessario interrompere gradualmente il trattamento.
• Con l'assunzione di farmaci beta-bloccanti si possono verificare eruzioni cutanee e/o secchezza oculare. Anche in questi casi, dovrebbe essere presa in considerazione l'interruzione graduale dal trattamento.
• Il trattamento con labetalolo potrebbe interferire con i test di laboratorio delle urine.

Ad ogni modo, per qualsiasi dubbio o problema, rivolgersi al proprio medico.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Labetalolo e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con labetalolo, è necessario informare il medico se si stanno assumendo farmaci quali:

• Calcio-antagonisti come il verapamil (poiché questa associazione andrebbe evitata);
• Antiaritmici di classe I;
• Amiodarone;
• Simpaticomimetici;
• Anestetici (nota: qualora ci si debba sottoporre ad un intervento, è necessario informare il medico che lo eseguirà e l'anestesista dell'eventuale terapia in atto con labetalolo; allo stesso modo, il medico che prescrive il trattamento con quest'ultimo principio attivo deve essere informato nel caso in cui ci si debba sottoporre ad interventi chirurgici di qualsiasi tipo);
• Antidepressivi triciclici;
• Cimetidina.

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia a base di labetalolo, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si intende assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non indicati nel soprastante elenco - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, ecc.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Labetalolo?

Il labetalolo, come qualsiasi altro farmaco, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Difatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Di seguito, verranno riportati alcuni degli effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi durante l'assunzione di labetalolo. Per informazioni più dettagliate, leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

• Alterazioni della crasi ematica;
• Depressione;
• Sogni vividi;
• Tremori;
• Vertigini;
• Mal di testa;
• Letargia;
• Astenia;
• Sensazione di formicolii al cuoio capelluto;
• Secchezza oculare;
• Disturbi della visione;
• Bradicardia;
• Disturbi della conduzione cardiaca;
• Ipotensione ortostatica;
• Gonfiore delle caviglie;
• Congestione o secchezza della mucosa nasale;
• Broncospasmo;
• Dolore epigastrico;
• Nausea e vomito;
• Aumento dei valori dei test ematici relativi alla funzione epatica;
• Epatite;
• Ittero;
• Necrosi epatica;
• Eruzioni cutanee;
• Crampi;
• Ritenzione urinaria acuta;
• Disturbi della minzione;
• Mancata eiaculazione;
• Rash, prurito, angioedema, dispnea, eruzioni lichenoidi;
• Lupus eritematoso sistemico;
• Febbre;
• Miopatia tossica;
• Sudorazione;
• Positività di un'indagine diagnostica denominata "anticorpi anti-nucleo".

Sovradosaggio da Labetalolo

In caso di assunzione di dosi eccessive di labetalolo possono manifestarsi:

• Ipotensione, inclusa ipotensione ortostatica;
• Bradicardia;
• Nei casi di sovradosaggio importante, insufficienza cardiaca con diminuita escrezione urinaria.

In caso di assunzione di dosi eccessive di principio attivo, i pazienti devono essere posti in posizione supina, se necessario a gambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale, ed è necessario mettere in atto tutte le misure terapeutiche del caso.

Per tale ragione, in caso di sovradosaggio da labetalolo - accertato o presunto - è necessario contattare immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Come Agisce

Come Funziona il Labetalolo e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Come accennato, il labetalolo è un principio attivo appartenente al gruppo degli alfa- e beta-bloccanti. Difatti, esso esercita la sua azione antipertensiva proprio attraverso il blocco dei recettori adrenergici di tipo alfa-1 e beta.

Il blocco dei recettori alfa arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche, mentre l'attività beta-bloccante protegge il cuore dell'azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L'insieme di queste due azioni permette quindi di ottenere la riduzione della pressione sanguigna nei pazienti affetti da ipertensione di vario grado.

Dosaggio e Modo d'uso

Quando e Quanto Labetalolo assumere

Il labetalolo è disponibile in forma di compresse per uso orale e soluzione iniettabile/per infusione (come già detto, quest'ultima forma farmaceutica non verrà presa in considerazione in quanto il suo impiego è riservato al solo ambito ospedaliero).

Il labetalolo per via orale va assunto sempre seguendo le indicazioni fornite dal medico. Ad ogni modo, le compresse devono essere assunte preferibilmente a stomaco pieno in due somministrazioni al giorno (una al mattino e una la sera).

La dose iniziale abitualmente utilizzata è di 100 mg di labetalolo due volte al dì a stomaco pieno. La dose, se necessario, potrà poi essere aumentata dal medico fino a 200 mg di principio attivo due volte al girono.

Se non si riesce ad ottenere un controllo adeguato della pressione sanguigna, il medico può decidere di aumentare gradualmente la dose somministrata fino a 800 mg di labetalolo al dì da assumere in due dosi frazionate.

La dose massima giornaliera che è stata utilizzata nel trattamento di stati ipertensivi gravi e resistenti è di 2,4 g al giorno (in 3-4 dosi divise).

Si sottolinea che quanto sopra riportato ha solo fine illustrativo e che è necessario attenersi alle indicazioni fornite dal proprio medico e a quanto riportato sul foglietto illustrativo del medicinale contenente labetalolo che si deve assumere.

Dimenticanza di una dose di Labetalolo

Qualora ci si dimentichi di assumere una dose di labetalolo, NON prendere una dose doppia per compensare la dimenticanza. Contattare il medico per qualsiasi dubbio.

Interruzione del Trattamento con Labetalolo

Non interrompere l'assunzione del principio attivo senza prima consultare il proprio medico. Quest'ultimo fornirà tutte le indicazioni necessarie per sospendere la terapia con labetalolo.

Gravidanza e Allattamento

Il Labetalolo può essere usato durante la Gestazione e l'Allattamento al Seno?

Il labetalolo è in grado di attraversare la placenta, pertanto, il suo impiego nelle donne in gravidanza dovrebbe essere fatto solo se il medico ritiene che i benefici attesi per la madre siano superiori ai potenziali rischi per il feto.

Non vi sono sufficienti dati in merito alla sicurezza d'uso del labetalolo nei primi due trimestri di gestazione; tuttavia, nel terzo trimestre, il principio attivo per via orale così come per via parenterale è stato ampiamente utilizzato nel trattamento dell'ipertensione e delle crisi ipertensive nelle donne in gravidanza.

Va detto che sono stati segnalati rari casi di sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia) e che i farmaci beta-bloccanti riducono la perfusione placentare; riduzione che può portare a ritardi della crescita intrauterina o a parto prematuro. È pertanto sconsigliabile l'uso prolungato di dosi elevate di labetalolo, ritardare il parto e la somministrazione concomitante di idralazina nelle pazienti già in trattamento con labetalolo.

Il labetalolo viene escreto nel latte materno, perciò, il suo impiego durante l'allattamento al seno non è raccomandato.

Controindicazioni

Quando il Labetalolo NON deve essere usato

L'utilizzo del labetalolo è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso labetalolo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve assumere;
• In pazienti con blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado;
• In pazienti che soffrono d'insufficienza cardiaca resistente al trattamento con farmaci digitalici;
• In pazienti con insufficienza renale grave;
• Nei pazienti che soffrono di acidosi diabetica;
• In presenza di shock cardiogeno;
• Nei pazienti con condizioni associate con ipotensione prolungata e severa e marcata bradicardia.