Inclisiran: Cos'è, A Cosa Serve, Effetti Collaterali

Inclisiran: Cos'è, A Cosa Serve, Effetti Collaterali
Ultima modifica 17.03.2022
INDICE
  1. Generalità
  2. A Cosa Serve
  3. Avvertenze e Precauzioni
  4. Interazioni
  5. Effetti Collaterali
  6. Come Funziona
  7. Dosaggio e Modo d'uso
  8. Gravidanza e Allattamento
  9. Controindicazioni

Generalità

Che cos'è Inclisiran e caratteristiche generali

Inclisiran è il nome di un principio attivo indicato per contrastare elevati livelli ematici di colesterolo, in particolare, di colesterolo LDL.

Inclisiran copertina Shutterstock

Si tratta di un farmaco di recente approvazione il cui impiego è stato autorizzato dall'Agenzia Europea per i Medicinali (EMA) nel dicembre del 2020.

L'inclisiran è disponibile in un'unica specialità medicinale avente nome commerciale Leqvio® e prodotta da Novartis®.

Esso si pone come farmaco innovativo nell'ambito della lotta contro il colesterolo elevato per il suo particolare meccanismo d'azione e per la modalità e la frequenza di somministrazione: iniezione sottocutanea da praticare due volte l'anno.

Tali caratteristiche hanno spinto alcuni medici a definire l'inclisiran come una sorta di "vaccino anti-infarto". Naturalmente, tale definizione è impropria, in quanto - nonostante via di somministrazione e frequenza di assunzione possano ricordare in un qualche modo una sorta di ciclo vaccinale - di fatto non si tratta di un vaccino, ma di un farmaco che certamente può rappresentare una svolta nel trattamento dell'ipercolesterolemia in determinate categorie di pazienti.

A questo proposito, si segnala che nelle prime settimane di marzo 2022, tramite comunicato stampa, il Centro Cardiologico Monzino ha comunicato di aver arruolato i primi tre pazienti che prenderanno parte ad uno studio multicentrico internazionale denominato Victorion-2. Tale studio vedrà il coinvolgimento di oltre 10.000 pazienti in tutto il mondo, con l'obiettivo di dimostrare che il farmaco in questione è in grado di ridurre il rischio di eventi cardiovascolari gravi (quali ad esempio, infarto e ictus), dimezzando i livelli di colesterolo "cattivo" o colesterolo LDL (LDL-C).

Nel corso di quest'articolo, invece, ci occuperemo delle principali caratteristiche del principio attivo inclisiran.

A Cosa Serve

Quando si Usa l'Inclisiran e quali sono le sue Indicazioni Terapeutiche?

L'utilizzo dell'inclisiran è indicato, in aggiunta alla dieta nei pazienti adulti con ipercolesterolemia primaria (familiare e non familiare) o con dislipidemia mista:

  • in associazione a una statina, o in associazione a una statina e altri trattamenti per abbassare il colesterolo (ipolipemizzanti) quando non è possibile raggiungere i livelli di colesterolo LDL desiderabili utilizzando la dose massima tollerata di statina;

oppure

  • in monoterapia o in associazione ad altre terapie ipolipemizzanti nei pazienti intolleranti alle statine o per i quali l'utilizzo di una statina risulta controindicato.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare l'Inclisiran?

Prima di intraprendere una terapia con inclisiran il medico dovrà essere messo a conoscenza delle condizioni di salute del paziente e della presenza di qualsiasi altro disturbo o malattia oltre a quello che si necessita trattare col principio attivo in questione.

In particolare, il medico va informato se il paziente:

Nota Bene

L'inclisiran non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni di età.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Inclisiran e Altri Farmaci

Poiché l'inclisiran non è substrato per i comuni trasportatori dei farmaci, così come non è né induttore né inibitore del citocromo P450, non si prevede l'insorgenza di interazioni clinicamente significative con altri farmaci.

Nonostante ciò, qualora venga prescritto un trattamento a base di inclisiran, prima di iniziarlo il medico deve essere informato se il paziente sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Inclisiran?

L'inclisiran, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Al momento, gli effetti collaterali più comunemente riportati consistono in reazioni in corrispondenza del sito di iniezione, quali dolore, arrossamento o eruzione cutanea.

Ad ogni modo, qualora dovessero manifestarsi effetti indesiderati di qualsiasi tipo dopo aver ricevuto l'inclisiran, è molto importante rivolgersi al medico, al farmacista o all'infermiere che provvederanno a segnalare tali effetti (farmacovigilanza).

Sovradosaggio da Inclisiran

Inclisiran verrà somministrato da un medico o da personale sanitario; il sovradosaggio è un'evenienza altamente improbabile ma che non si può escludere del tutto. Qualora ciò dovesse verificarsi, il medico o un altro operatore sanitario controllerà il paziente per individuare la comparsa di eventuali effetti collaterali.

Come Funziona

Meccanismo d'Azione dell'Inclisiran

Inclisiran è capace di abbassare i livelli di colesterolo LDL (comunemente noto come colesterolo "cattivo") interferendo con l'RNA per limitare la sintesi di una proteina chiamata PCSK9 (proproteina convertasi subtilisina kexina di tipo 9) coinvolta nella regolazione della degradazione dei recettori per le LDL presenti sulle membrane cellulari degli epatociti.

Entrando più nello specifico, inclisiran è un acido ribonucleico ipocolesterolemizzante, a doppio filamento, interferente breve (o siRNA dal'inglese small-interfering RNA) coniugato a un filamento senso con N-acetilgalattosammina triantennaria (GalNAc) allo scopo di favorirne la captazione da parte delle cellule epatiche. Una volta giunto negli epatociti, l'inclisiran è in grado di diminuire - mediante una marcata riduzione dei livelli di mRNA (RNA messaggero) necessari a produrla - la sintesi della PCSK9 di cui sopra. Così facendo, l'inclisiran consente un maggior riciclo dei recettori per le LDL e una loro maggior espressione sulla membrana degli epatociti con conseguente aumento della captazione del colesterolo LDL e riduzione dei suoi livelli plasmatici.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Somministra l'Inclisiran e in Quali Dosi?

Inclisiran è disponibile in forma di soluzione iniettabile in siringa preriempita. Ogni siringa contiene 284 mg di principio attivo.

Inclisiran somministrazione Shutterstock

La somministrazione del farmaco deve essere fatta tramite iniezione sottocutanea nell'addome e sarà effettuata da un medico o comunque da un operatore sanitario. Siti alternativi per la somministrazione di inclisiran sono la parte superiore del braccio o la coscia.

La dose raccomandata corrisponde a 284 mg di inclisiran da somministrare sotto pelle. La dose successiva verrà somministrata dopo 3 mesi e sarà poi seguita da ulteriori dosi ogni 6 mesi.

Nota Bene

Prima di iniziare il trattamento con inclisiran il paziente dovrà seguire una dieta per abbassare il colesterolo ed è probabile che venga prescritta anche l'assunzione di una statina. La dieta dovrà essere continuata anche durante la terapia con inclisiran, così come l'eventuale trattamento con la statina. A questo proposito, si raccomanda di seguire sempre le indicazioni fornite dal medico.

Gravidanza e Allattamento

L'Inclisiran può essere utilizzato durante la Gestazione e nelle Madri che Allattano al Seno?

Poiché non vi sono sufficienti dati in merito all'uso dell'inclisiran nelle donne in gravidanza, a scopo precauzionale, l'utilizzo del farmaco in questa categoria di pazienti deve essere evitato.

Non è noto se l'inclisiran venga o meno escreto nel latte materno e un potenziale rischio per i bambini non può quindi essere escluso. Nel caso fosse necessario iniziare il trattamento con inclisiran, il medico aiuterà la paziente decidere se interrompere l'allattamento al seno a favore dell'assunzione del farmaco o viceversa. Naturalmente, in un simile frangente, il medico valuterà attentamente il rapporto fra i benefici attesi per la salute della madre e i rischi dell'allattamento al seno per il bambino.

Se si deve iniziare una terapia con inclisiran, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono necessariamente informare il medico della loro condizione.

Controindicazioni

Quando l'Inclisiran NON deve essere usato?

L'impiego dell'inclisiran è controindicato in caso di allergia nota allo stesso inclisiran e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che lo contiene.

NOTA BENE

In questo articolo si è cercato di fornire una panoramica generale sulle principali caratteristiche dell'inclisiran e del medicinale che lo contiene. Per maggiori e specifiche informazioni s'invita all'attenta lettura del foglietto illustrativo del farmaco.

In caso di dubbi, consultare il medico.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista