Idrossiclorochina: cos'è, a cosa serve, meccanismo d'azione

Generalità

Che cos'è l'Idrossiclorochina e caratteristiche generali

L'idrossiclorochina è un principio attivo appartenente al gruppo delle aminochinoline che trova impiego come farmaco antimalarico e come farmaco antireumatico.

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Idrossiclorochina - Struttura Chimica

Disponibile in formulazioni adatte alla somministrazione orale, l'idrossiclorochina - e, in particolare, l'idrossiclorochina solfato - viene impiegata per trattare e prevenire la malaria, trattare diverse forme di artrite e il lupus eritematoso sistemico.

I medicinali che la contengono possono essere venduti solo dietro presentazione di ricetta medica ripetibile; essendo classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale (SSN), interamente o parzialmente, a seconda dei casi (può essere necessario corrispondere un ticket).

Esempi di medicinali contenenti Idrossiclorochina

• Idrossiclorochina solfato Accord®
• Idrossiclorochina DOC®
• Plaquenil®

A cosa serve

Indicazioni terapeutiche dell'Idrossiclorochina: quando si usa?

L'idrossiclorochina viene utilizzata nei pazienti adulti per:

• Il trattamento dell'artrite reumatoide in fase attiva e cronica;
• Il trattamento del lupus eritematoso sistemico e discoide;
• Prevenire la malaria e trattarne gli attacchi acuti;
• Trattare le fotodermatosi (ossia, le reazioni cutanee causate dall'esposizione alla luce).

Nei bambini, invece, l'idrossiclorochina trova impiego:

• Nel trattamento dell'artrite giovanile idiopatica in associazione ad altri farmaci;
• Nel trattamento del lupus eritematoso sistemico e discoide;
• Nella prevenzione della malaria e per trattarne gli attacchi acuti.

Nota: le indicazioni terapeutiche potrebbero variare in funzione del medicinale preso in considerazione. Si raccomanda quindi di leggere il foglietto illustrativo del prodotto per informazioni specifiche.

Avvertenze e precauzioni

Cosa è bene sapere prima di assumere l'Idrossiclorochina

Prima di iniziare ad assumere l'idrossiclorochina, il medico sottoporrà il paziente a visite ed analisi per verificare non ci siano controindicazioni all'uso del farmaco. Particolarmente importante è l'esame oculare per escludere la presenza di anomalie e malattie degli occhi.

I controlli in questione dovranno essere fatti anche durante la terapia con idrossiclorochina, così come è opportuno sottoporre il paziente a controlli periodici dell'integrità muscolare e tendinea, poiché il principio attivo utilizzato per lunghi periodi potrebbe indebolire tali strutture.

L'uso dell'idrossiclorochina, inoltre, va fatto con cautela in pazienti che presentano problemi cardiaci o squilibri elettrolitici. Questo perché, in alcuni pazienti, l'idrossiclorochina potrebbe causare aritmie cardiache.

Alla luce di quanto appena detto, appare chiaro quanto sia importante - prima di iniziare la terapia con idrossiclorochina - informare il medico se si soffre di problemi cardiaci, di problemi agli occhi o di problemi a muscoli e tendini. Oltre a ciò, prima dell'inizio del trattamento, il medico deve essere altresì informato se:

• Si hanno problemi epatici e/o renali;
• Si soffre di gravi problemi gastrointestinali;
• Si hanno problemi a carico del sangue;
• Si soffre di disturbi del cervello o del sistema nervoso;
• Si è affetti da psoriasi;
• Si soffre di deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• Si è affetti da porfiria;
• Si soffre di perdita dell'udito;
• In passato, si è manifestata una reazione in seguito alla somministrazione di chinina;
• Si ha un tumore al seno e si è in trattamento con tamoxifene.

Infine, si segnala che l'idrossiclorochina può causare un abbassamento dei livelli di glucosio nel sangue; pertanto, il medico deve informare il paziente su quali sintomi possono manifestarsi in una simile evenienza di modo che quest'ultimo sia in grado di riconoscerli e chiedere assistenza.

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra l'Idrossiclorochina e altri farmaci

A causa delle interazioni che possono verificarsi, prima di iniziare ad assumere l'idrossiclorochina, il medico deve essere messo al corrente se il paziente sta assumendo o ha recentemente assunto altri farmaci, quali:

• Altri antimalarici;
• Farmaci antiparassitari;
• Farmaci antiaritmici e farmaci per il trattamento di problemi cardiaci (ad esempio, digossina, propafenone, flecainide, metoprololo, ecc.);
• Antidepressivi triciclici;
• Farmaci per il trattamento delle infezioni da HIV;
• Farmaci antifungini (ad esempio, il fluconazolo, l'itraconazolo, ecc.);
• Farmaci antibiotici ed antibatterici (ad esempio, azitromicina, moxifloxacina, ecc.);
• Farmaci antipsicotici;
• Farmaci per il trattamento del diabete, compresa l'insulina;
• Farmaci antiepilettici ed anticonvulsivanti;
• Farmaci per il trattamento della miastenia grave (come la piridostigmina);
• Farmaci fibrati;
• Farmaci immunosoppressori come la ciclosporina;
• Farmaci anticoagulanti ed antiaggreganti piastrinici, come ad esempio, il dabigatran e il clopidogrel;
• Farmaci antiacidi e caolino;
• Cimetidina;
• Tamoxifene;
• Agalsidasi;
• Vaccino contro la rabbia;
• Farmaci e prodotti a base di iperico, o erba di San Giovanni.

In qualsiasi caso, prima di iniziare il trattamento con medicinali contenenti idrossiclorochina di qualsiasi tipo è necessario informare il medico o il farmacista se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si potrebbero assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Idrossiclorochina con cibi e bevande

Durante la terapia con idrossiclorochina è necessario evitare il consumo di succo di pompelmo, poiché potrebbe esservi un aumento del rischio di effetti collaterali.

Effetti Collaterali

Quali sono gli effetti indesiderati dell'Idrossiclorochina?

L'idrossiclorochina può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera diversa alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito si cercherà comunque di riportare solamente alcuni dei principali effetti collaterali che potrebbero manifestarsi nel corso del trattamento con idrossiclorochina. Per informazioni più specifiche, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Fra i possibili effetti indesiderati che possono manifestarsi nel corso del trattamento con idrossiclorochina, ricordiamo:

• Dolori addominali, nausea, vomito, diarrea;
• Mal di testa;
• Anoressia;
• Offuscamento della vista;
• Eruzioni cutanee;
• Umore instabile, nervosismo;
• Capogiri, vertigini, tinnito;
• Alterazioni della retina, retinopatie, difetti del campo visivo e sintomi associati;
• Alterazioni della pigmentazione di pelle e mucose;
• Imbiancamento o perdita dei capelli;
• Disturbi senso-motori;
• Depressione midollare, anemia, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia;
• Emolisi nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• Ipoglicemia;
• Psicosi, depressione, ansia, allucinazioni, pensieri di autolesionismo o pensieri suicidi;
• Convulsioni;
• Perdita dell'udito;
• Disturbi del cuore;
• Disturbi dei muscoli, dei tendini e/o dei nervi;
• Alterazioni degli esami per la valutazione della funzionalità epatica;
• Angioedema;
• Broncospasmo;
• Sindrome di Stevens-Johnson;
• Dermatite esfoliativa;
• Fotosensibilità.

Sovradosaggio da Idrossiclorochina

In caso di sovradosaggio da idrossiclorochina possono manifestarsi sintomi, quali:

• Mal di testa;
• Disturbi della vista;
• Sonnolenza;
• Convulsioni;
• Collasso cardiocircolatorio;
• Ipopotassiemia;
• Disturbi del ritmo cardiaco - come prolungamento dell'intervallo QT, torsioni di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e altre anomalie dell'elettrocardiogramma - cui possono seguire improvviso arresto respiratorio e arresto cardiaco.

Nei casi più gravi, gli esiti di un sovradosaggio da idrossiclorochina possono risultare fatali.

Per tale ragione, in caso di assunzione di dosi eccessive di idrossiclorochina, è necessario contattare immediatamente il medico o rivolgersi subito al più vicino ospedale, avendo cura di portare con sé la confezione di medicinale assunto.

Meccanismo d'azione

Come agisce l'Idrossiclorochina?

L'idrossiclorochina è un antimalarico di tipo 4-aminochinolinico derivato della clorochina. È dotata di rapida azione schizonticida nel sangue e di una limitata azione gametocida; a queste attività si aggiunge la capacità di espletare un'azione antireumatica.

L'azione terapeutica dell'idrossiclorochina è basata su diversi effetti farmacologici, quali:

• Interazione con gruppi sulfidrilici;
• Modulazione dell'attività enzimatica (nel dettaglio, dell'attività di fosfolipasi, NADH-citocromo C reduttasi, colinesterasi, proteasi e idrolasi);
• Fissazione al DNA;
• Inibizione della sintesi delle prostaglandine, della chemiotassi di polimorfonucleati e della fagocitosi;
• Stabilizzazione delle membrane lisosomiali;
• Inibizione della liberazione di superossido da parte dei neutrofili;
• Possibile interferenza con la produzione dell'interleuchina 1 da parte dei monociti.

Entrambi gli effetti esercitati dal principio attivo - ossia, quello antimalarico e quello antireumatico - possono essere spiegati in relazione alla concentrazione raggiunta nei lisosomi (vescicole acide intracellulari) e attraverso il conseguente aumento del pH che si verifica al loro interno.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si somministra l'Idrossiclorochina e in quali dosi?

L'idrossiclorochina è disponibile in forma di compresse per uso orale che devono essere deglutite intere dopo un pasto.

La dose di farmaco da assumere può variare in funzione della patologia che si necessita trattare (o prevenire, nel caso della malaria) e in funzione dell'età e del peso corporeo del paziente, oltre che in funzione delle sue condizioni di salute.

Pertanto, si raccomanda di seguire con attenzione e di attenersi alle indicazioni fornite dal medico e, in caso di dubbi, di rivolgersi nuovamente ad esso.

Gravidanza e Allattamento

L'Idrossiclorochina può essere utilizzata durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?

L'idrossiclorochina è in grado di oltrepassare la placenta e i dati in merito all'uso del principio attivo durante la gravidanza sono limitati. Per questa ragione, l'idrossiclorochina non deve essere utilizzata in gravidanza, a meno che il medico non lo ritenga necessario in quanto i benefici attesi dal trattamento superano i rischi.

L'idrossiclorochina, inoltre, viene escreta nel latte materno. Le madri che allattano al seno e che devono iniziare una terapia con il principio attivo, pertanto, devono chiedere il consiglio del medico su come comportarsi.

Controindicazioni

Quando NON utilizzare l'idrossiclorochina

L'impiego dell'idrossiclorochina è controindicato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota alla stessa idrossiclorochina, ad altri principi attivi ad essa analoghi (altri farmaci 4-aminochinolinici) e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si dovrebbe utilizzare;
• Nei pazienti che soffrono di maculopatia dell'occhio o di retinite pigmentosa;
• In pazienti che soffrono di miastenia grave;
• In pazienti con meno di sei anni di età e con peso corporeo inferiore a 31 kg.