Febuxostat: a cosa serve? Quando si prende? Effetti collaterali

Che cos'è il Febuxostat?

Il febuxostat è un principio attivo impiegato per abbassare i livelli di acido urico nel sangue, impedendo in questo modo la formazione di cristalli e il loro deposito.

Quando l'acido urico nel circolo ematico raggiunge livelli eccessivamente elevati, questo non è più in grado di restare in soluzione, determinando la formazione di cristalli di urato a livello di articolazioni e reni. La presenza di questi cristalli può determinare danni a carico delle articolazioni (dolore improvviso ed intenso, gonfiore, arrossamento, sensazione di calore) e danni renali.

Il febuxostat è disponibile all'interno di diversi medicinali adatti alla somministrazione per via orale. Per essere dispensati, tali medicinali necessitano di ricetta medica ripetibile (RR); essendo classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale (SSN), interamente o parzialmente, a seconda dei casi (può essere necessario corrispondere un ticket).

Esempi di medicinali contenenti Febuxostat

• Adenuric®
• Alphabux®
• Arbux®
• Dymauric®
• Febuxen®
• Febuxostat Accord®
• Febuxostat Doc®
• Febuxostat Eg®
• Febuxostat Mylan®
• Gauti®
• Gottart®
• Uriquid®

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Febuxostat - Struttura chimica

A cosa serve il Febuxostat?

Quando si prende il Febuxostat: le indicazioni terapeutiche

L'uso del febuxostat è indicato nei pazienti adulti per:

• Il trattamento della gotta, una patologia associata all'eccesso di acido urico nell'organismo;
• La prevenzione e il trattamento di alti livelli ematici di acido urico che possono manifestarsi in seguito al trattamento di alcuni tumori, in particolare di tumori del sangue (ad esempio, leucemie, linfomi).

Avvertenze e precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare il Febuxostat

Prima di iniziare la terapia con il febuxostat il medico deve essere informato se si soffre o si è sofferto in passato di insufficienza cardiaca, infarto o altri problemi cardiaci. Questo è molto importante poiché, come si legge da una nota informativa importante rilasciata da AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco) a luglio 2019, "in uno studio clinico di fase IV (lo studio CARES), condotto su pazienti affetti da gotta con un'anamnesi di malattia cardiovascolare (CV) importante, è stato osservato un rischio significativamente maggiore di mortalità per qualsiasi causa e di morte per cause cardiovascolari nei pazienti trattati con febuxostat rispetto ai pazienti trattati con allopurinolo".

La nota continua specificando che la terapia con il principio attivo "nei pazienti con malattia CV importante preesistente (ad esempio infarto miocardico, ictus o angina instabile) deve essere evitato, tranne quando non siano disponibili altre opzioni terapeutiche adeguate" (la nota è consultabile sul sito ufficiale di AIFA, oppure cliccando qui).

Inoltre, prima di iniziare ad assumere il febuxostat, il medico deve essere altresì informato se:

• Si soffre o si è sofferto in passato di malattie renali e/o di gravi reazioni allergiche all'allopurinolo;
• Si soffre o si è sofferto in passato di patologie epatiche o di anomalie dei test di funzionalità epatica;
• Si hanno elevati livelli ematici di acido urico a causa della sindrome di Lesch-Nyhan (si tratta di una condizione ereditaria rara nella quale vi è troppo acido urico nel sangue);
• Si soffre di problemi alla tiroide.

Durante il trattamento con il febuxostat sono stati riportati casi di sindrome di Stevens-Johnson, una rara e grave reazione da ipersensibilità che può mettere in serio pericolo la vita del paziente. Qualora compaiano sintomi riconducibili a tale sindrome (vedi l'articolo dedicato presente su questo sito), l'assunzione del medicinale a base di febuxostat deve essere subito sospesa e il medico immediatamente allertato.

Allo stesso tempo, durante il trattamento con il principio attivo è stata segnalata la comparsa di reazioni allergiche che possono manifestarsi con sintomi quali:

• Eruzioni cutanee anche gravi;
• Prurito;
• Gonfiore del viso e/o degli arti;
• Difficoltà di respirazione:
• Febbre con ingrossamento dei linfonodi.

Anche in questo caso, il trattamento va subito interrotto e il medico immediatamente contattato.

Rischio di riacutizzazioni

In alcuni pazienti sono state riportati casi di riacutizzazione degli attacchi di gotta, che tendono ad essere più probabili soprattutto nelle prime settimane o nei primi mesi di trattamento con febuxostat. Tuttavia, è importante continuare ad assumere il farmaco, poiché il principio attivo continuerà ad agire per abbassare i livelli di acido urico. Con il passare del tempo le riacutizzazioni diminuiranno la loro frequenza, così come diminuirà la loro intensità dolorosa.

In qualsiasi caso, è sempre possibile rivolgersi al medico per un consulto o per avere maggiori informazioni. Questa figura sanitaria, per altro, nel qual caso lo ritenesse opportuno, può prescrivere farmaci per trattare i sintomi delle riacutizzazioni.

Accumulo di xantina

Altra cosa importante da sapere è che, durante l'assunzione del febuxostat nei pazienti con elevati livelli di urato (come coloro che sono sottoposti a terapia antitumorale), potrebbero verificarsi accumuli di xantina nelle vie urinarie con possibile formazione di calcoli. Tuttavia, ciò non è stato osservato nei pazienti in terapia con il febuxostat per il trattamento della sindrome de lisi tumorale.

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra il Febuxostat e altri farmaci o prodotti

A causa delle possibili interazioni farmacologiche, il medico deve essere informato nel caso in cui si stiano assumendo medicinali a base di:

• Azatioprina;
• Mercaptopurina;
• Teofillina.

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia con i medicinali a base di febuxostat, il medico deve comunque essere informato se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si potrebbero assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, gli integratori alimentari, i prodotti omeopatici, ecc.

Effetti collaterali

Quali effetti indesiderati possono manifestarsi con l'assunzione del Febuxostat?

Il febuxostat, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito saranno riportati alcuni degli effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi con l'utilizzo dei diversi medicinali a base di febuxostat. Informazioni più specifiche sono riportate nel foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Il medico va subito allertato se durante la somministrazione di febuxostat si manifestano effetti indesiderati rari ma gravi, che possono essere indice di gravi reazioni allergiche, quali:

• Reazioni anafilattiche;
• Eruzioni cutanee caratterizzate dalla formazione di vescicole e desquamazione della pelle e delle mucose (come ad esempio, bocca e genitali), ulcere dolorose nella bocca e/o nelle zone genitali, associate a febbre, mal di gola e stanchezza, oppure ingrossamento dei linfonodi, ingrossamento del fegato, epatite, aumento della conta dei globuli bianchi nel sangue (potrebbero essere indice di reazioni come sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica o reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici - DRESS);
• Eruzione cutanea generalizzata.

Effetti indesiderati comuni

• Mal di testa;
• Nausea;
• Diarrea;
• Eruzione cutanea;
• Prurito;
• Capogiri;
• Edema;
• Fiato corto;
• Dolori muscolari;
• Dolori articolari;
• Stanchezza;
• Anomalie nei test di funzionalità epatica;
• Riacutizzazioni della gotta.

Effetti indesiderati non comuni

• Diminuzione dell'appetito;
• Diminuzione della libido;
• Difficoltà a dormire, sonnolenza;
• Ipoestesia, emiparesi o parestesia;
• Alterazioni del senso del gusto o del senso dell'olfatto;
• Anomalie nei tracciati di ECG, battito cardiaco irregolare o rapido, palpitazioni;
• Vampate di calore o arrossamento;
• Aumento della pressione arteriosa;
• Sanguinamento, emorragia (osservata solo nei pazienti sottoposti a chemioterapia per patologie ematiche);
• Tosse, dolore al petto, infezioni dell'apparato respiratorio;
• Secchezza della bocca;
• Dolore o fastidio addominale;
• Formazione di un eccesso di gas intestinale;
• Bruciore allo stomaco, fastidio gastrico, problemi digestivi;
• Stitichezza;
• Aumento della frequenza di defecazione;
• Vomito;
• Eruzione cutanea pruriginosa, orticaria, infiammazione cutanea, alterazione del colore della pelle, formazione di piccole macchie rosse o viola sulla pelle, arrossamenti, eritema, eczema o altre problematiche cutanee;
• Alopecia;
• Aumento della sudorazione, sudorazione notturna;
• Crampi o spasmi muscolari, debolezza muscolare;
• Borsite o artrite;
• Mal di schiena;
• Presenza di sangue nelle urine, aumento della frequenza di minzione, anomalie nei risultati dei test sulle urine, diminuzione della funzionalità renale, infezioni del tratto urinario;
• Dolore toracico o fastidio;
• Colelitiasi;
• Aumento dei livelli ematici di TSH, ridotta attività della ghiandola tiroide;
• Alterazioni nei valori dei test biochimici sul sangue, nella conta dei globuli rossi o delle piastrine;
• Aumento del valore di INR;
• Calcoli renali;
• Alterazioni della vista;
• Tinnito;
• Naso che cola;
• Formazione di ulcere nella bocca;
• Gonfiore delle labbra;
• Pancreatite, i cui sintomi possono consistere in dolore addominale, nausea e vomito;
• Sensazione di malessere;
• Contusioni.

Sovradosaggio da Febuxostat

In caso di sovradosaggio da febuxostat è necessario contattare subito il medico per sapere cosa fare, oppure contattare il più vicino pronto soccorso. Il trattamento, in assenza di un antidoto, è sintomatico e di supporto.

Come agisce?

Come funziona il Febuxostat: meccanismo d'azione

Il febuxostat esercita la sua azione terapeutica andando ad inibire in maniera potente e selettiva l'enzima xantina ossidasi (XO). Tale enzima, infatti, è implicato nelle reazioni che portano alla sintesi di acido urico a partire dall'ipoxantina.

Andando ad ostacolare l'attività della xantina ossidasi, pertanto, il febuxostat è in grado di ridurre la produzione di acido urico e, conseguentemente, di diminuirne i livelli ematici prevenendone la cristallizzazione a livello renale ed articolare.

Dosaggio e modo d'uso

Come si somministra il Febuxostat?

Il febuxostat è disponibile all'interno di compresse per uso orale in concentrazioni di 80 mg e di 120 mg. Il medico prescriverà la dose più adatta per ciascun paziente, in funzione della malattia o del disturbo che si deve trattare. A questo proposito, il medico fornirà indicazioni anche su modalità e tempi di assunzione delle compresse.

Per qualsiasi dubbio o domanda, rivolgersi al medico e consultare il foglietto illustrativo del medicinale da esso prescritto.

Gravidanza e allattamento

Il Febuxostat può essere utilizzato durante la gestazione e nelle madri che allattano al seno?

Non è noto se il febuxostat possa danneggiare il feto o venga escreto nel latte materno. Per tale ragione, il principio attivo non deve essere utilizzato dalle donne in gravidanza e dalle madri che allattano al seno.

Controindicazioni

Quando il Febuxostat NON deve essere usato?

L'utilizzo del febuxostat e dei medicinali che lo contengono è controindicato in caso di allergia nota allo stesso febuxostat e/o ad uno o più degli eccipienti presenti.