Farmaci Fibrati: Cosa Sono?

Generalità

I farmaci fibrati sono farmaci impiegati per diminuire i livelli di trigliceridi e di colesterolo nel sangue.

https://www.my-personaltrainer.it/imgs/2018/07/20/fibrati-orig.jpeg

L'uso di simili medicinali, pertanto, è indicato in tutti quei pazienti nei quali i livelli ematici dei suddetti grassi sono tanto elevati da costituire una condizione patologica in grado di comprometterne la salute e di metterne a rischio la vita.

I farmaci fibrati possono essere somministrati sia in monoterapia, sia in terapia di associazione con altri farmaci indicati nel trattamento delle dislipidemie, quali sono le statine. Tuttavia, è bene precisare che i fibrati non sono farmaci di prima scelta per il trattamento dell'ipercolesterolemia e dell'ipertrigliceridemia.

Cosa Sono

Cosa sono i Farmaci Fibrati?

I farmaci fibrati sono una classe di farmaci capaci di ridurre le concentrazioni plasmatiche di colesterolo e trigliceridi. A onor del vero, è bene precisare che i fibrati sono in grado di diminuire in maniera più efficace gli alti livelli di trigliceridi rispetto a quelli di colesterolo, per questa ragione, essi vengono tendenzialmente impiegati quando all'ipercolesterolemia si associa anche l'ipertrigliceridemia.

Dal punto di vista chimico, i fibrati sono analoghi dell'acido fenossiisobutirrico; a tal proposito, si ricorda che, per lo svolgimento dell'azione terapeutica, la presenza del gruppo isobutirrico è di fondamentale importanza. I fibrati attualmente disponibili in commercio sono, infatti, dei profarmaci che diventano attivi - espletando la loro attività - solo dopo essere andati incontro a metabolismo.

Principi Attivi appartenenti alla Classe dei Fibrati

I principi attivi appartenenti alla classe dei fibrati utilizzati in ambito terapeutico in Italia sono:

Il fenofibrato è disponibile all'interno di specialità medicinali sia come unico principio attivo, sia in associazione a statine.

Lo sapevi che…

L'associazione fibrati-statine benché rientri nella terapia di diverse dislipidemie, suscita alcuni dubbi in merito alla sicurezza d'uso. Più nel dettaglio, le principali preoccupazioni derivanti dall'uso combinato di queste due classi di farmaci riguardano il potenziale aumento del rischio d'insorgenza di miopatie. Tale aumentato rischio sembra essere maggiore quando è il farmaco fibrato gemfibrozil ad essere associato alle statine. Non a caso, le specialità medicinali attualmente disponibili in Italia contenenti un fibrato e una statina in associazione sono a base di fenofibrato.

Breve Storia dei Farmaci Fibrati

L'azione ipolipidemizzante dei farmaci fibrati fu scoperta nel 1962 da due ricercatori delle Imeprial Chemical Industries, ma fu solo nel 1967 che il capostipite della classe dei fibrati - nel dettaglio, il clofibrato - ottenne l'autorizzazione all'immissione in commercio sul mercato statunitense da parte della FDA (Food and Drug Administration). Tuttavia, sulla base dei dati raccolti durante gli anni nei quali tale principio attivo entrò in terapia, emerse che, per quanto fosse in grado di ridurre i livelli ematici di colesterolo, esso non era altrettanto in grado di ridurre gli eventi cardiovascolari fatali derivanti dalle condizioni d'ipercolesterolemia e d'ipertrigliceridemia. Oltre a questo, si osservò che l'uso del medesimo principio attivo in ambito terapeutico era strettamente correlato a casi di calcolosi biliare. Pertanto, il clofibrato cadde in disuso a favore di altri farmaci fibrati ritenuti più efficaci e sicuri, quali ad esempio il fenofibrato (disponibile in alcuni stati europei già a partire dal 1975) e il gemfibrozil (introdotto in terapia nel 1981).

Indicazioni Terapeutiche

Quando utilizzare i Farmaci Fibrati

I farmaci fibrati non sono considerati farmaci di prima scelta nel trattamento delle dislipidemie, difatti, essi vengono impiegati solo quando le strategie non farmacologiche contro le dislipidemie (dieta, riduzione del peso corporeo, attività fisica, ecc.) non risultano efficaci, oppure quando non è possibile somministrare i farmaci di prima scelta.

Più nel dettaglio, l'impiego di questa classe di farmaci è indicato:

  • Nel trattamento delle dislipidemie caratterizzate da incremento dei livelli di trigliceridi che non rispondono al trattamento di tipo dietetico;
  • Nel trattamento delle dislipidemie miste caratterizzate sia da ipercolesterolemia che da ipertrigliceridemia quando quest'ultima risulta essere di maggior rilevanza clinica e quando il trattamento dietetico non produce gli effetti desiderati;
  • Nel trattamento dell'ipertrigliceridemia grave associata o meno a bassi valori di HDL;
  • Nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria quando l'uso delle statine è controindicato o non tollerato.

Oltre a quanto sopra riportato, l'uso dei fibrati è indicato anche nei pazienti di sesso maschile per prevenire il rischio di patologie cardiovascolari in presenza di elevati livelli ematici di colesterolo e quando l'impiego delle statine non è possibile.

Nota Bene

Poiché le indicazioni terapeutiche possono variare in funzione del principio attivo che si necessita impiegare, per informazioni dettagliate ed esaustive, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo della specialità medicinale prescritta dal medico.

Meccanismo d'azione

Come agiscono i Farmaci Fibrati?

Come accennato, i farmaci fibrati sono in grado di ridurre i livelli di trigliceridi nel sangue in maniera più marcata rispetto a quanto non avvenga per gli elevati livelli di colesterolo; tuttavia, l'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito. Nonostante ciò, è stato dimostrato che i fibrati:

  • Riducono in maniera sensibile le VLDL (Very Low Density Lipoproteins,
    lipoproteine ad alto contenuto di trigliceridi);
  • Inducono un moderato aumento di HDL (High Density Lipoproteins, anche note come "colesterolo buono", si tratta di lipoproteine a bassissimo contenuto di trigliceridi ma ad alto contenuto di colesterolo);
  • Producono effetti variabili sulle LDL (Low Density Lipoproteins, lipoproteine a basso contenuto di trigliceridi ma contenenti maggiori quantità di colesterolo).

Dagli studi finora svolti è emerso che la riduzione dei livelli di VLDL è dovuta principalmente a due meccanismi d'azione esercitati dai farmaci fibrati, quali: la stimolazione dell'attività della lipoproteina lipasi (enzima deputato alla rimozione dei trigliceridi dalle VLDL) e la stimolazione dell'ossidazione degli acidi grassi mediata dai recettori attivati da proliferatori perossisomiali di tipo alfa (PPARα).

Gli effetti di incremento delle HDL, invece, sembrano essere esercitati attraverso l'aumento della sintesi dell'apolipoproteina A-1.

Oltre a ciò, tutti i fibrati sono in grado di accelerare il turn-over e la rimozione di colesterolo dal fegato.

Per ulteriori informazioni in merito all'efficacia dei farmaci fibrati, leggi anche: Fibrati e Colesterolo.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Collaterali provocano i Farmaci Fibrati?

Benché gli effetti collaterali possano variare leggermente in funzione del principio attivo prescritto al paziente, alcuni di essi sono comuni all'intera classe dei fibrati. Più nel dettaglio, in seguito al trattamento con fibrati è possibile andare incontro allo sviluppo di effetti collaterali quali:

Inoltre, non bisogna dimenticare la possibilità d'insorgenza di reazioni allergiche in individui sensibili.

Ad ogni modo, nonostante quanto finora detto, in linea di massima, i fibrati sono comunque ben tollerati dalla maggior parte dei pazienti.

Gravidanza e Allattamento

I Farmaci Fibrati possono essere utilizzati in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Benché gli studi svolti su animali non abbiano riportato casi di teratogenicità derivanti dalla somministrazione di fibrati durante la gestazione, non vi sono studi adeguati condotti sulla sicurezza d'uso del prodotto nelle gestanti. Per tale motivo, l'uso di farmaci fibrati è generalmente controindicato nelle donne in gravidanza.

Allo stesso modo, non è noto se i fibrati vengono escreti nel latte materno; pertanto, a scopo precauzionale, il loro uso è controindicato anche durante l'allattamento.

Controindicazioni

Quando Non Utilizzare i Farmaci Fibrati

Come avviene per gli effetti collaterali, anche le controindicazioni all'uso dei farmaci fibrati possono variare leggermente in funzione del principio attivo che si necessita utilizzare. Ad ogni modo, è possibile affermare che l'uso dei farmaci fibrati - sia in monoterapia che in terapia di associazione - è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota al principio attivo e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti all'interno della specialità medicinale che si deve utilizzare;
  • In pazienti con affezioni epatiche, eccezion fatta per la steatosi epatica poiché si tratta di una condizione frequentemente associata all'ipertrigliceridemia;
  • Nei pazienti che soffrono d'insufficienza renale e che sono sottoposti a dialisi renale;
  • In pazienti che presentano patologie della cistifellea caratterizzate o meno da colelitiasi;
  • In pazienti che hanno manifestato reazioni fotoallergiche o fototossiche in seguito alla somministrazione di fibrati;
  • In gravidanza e durante l'allattamento.

Infine, è bene ricordare che l'uso dei farmaci fibrati in associazione alle statine è generalmente controindicato in pazienti che presentano fattori predisponenti alla miopatia (ad esempio, alterata funzionalità renale, infezioni di grado severo, diabete, ipotiroidismo, età avanzata, ecc.).


ARTICOLI CORRELATI

Farmaci per il colesterolo alto Ezetimibe Farmaci per la cura del Colesterolo Alto Resine sequestranti gli acidi Biliari Absorcol - Foglietto Illustrativo Alpheus - Foglietto Illustrativo Goltor - Foglietto Illustrativo Lovinacor - Foglietto Illustrativo Pravaselect - Foglietto Illustrativo Quibus - Foglietto Illustrativo Simestat - Foglietto Illustrativo Zocor - Foglietto Illustrativo Aplactin - Foglietto Illustrativo Crestor - Foglietto Illustrativo CRESTOR ® - Rosuvastatina Ezetrol - Foglietto Illustrativo Fibrati e colesterolo Inegy - Foglietto Illustrativo LESCOL ® - Fluvastatina LOVINACOR ® - Lovastatina Niacina e Acipimox per abbassare il colesterolo OLBETAM ® - Acipimox Rextat - Foglietto Illustrativo SELECTIN ® - Gemfibrozil Sinvacor - Foglietto Illustrativo Sivastin - Foglietto Illustrativo Statine per abbassare il colesterolo Totalip - Foglietto Illustrativo VYTORIN ® - Ezetimibe + Simvastatina Zetia - Foglietto Illustrativo ZETIA ® - Ezetimibe ZOCOR ® - Simvastatina Cholestagel - colesevelam Lojuxta - lomitapide Tredaptive Trevaclyn Cholib - fenofibrato e simvastatina Farmaci per abbassare il colesterolo su Wikipedia italiano Hypolipidemic agent su Wikipedia inglese Dieta per Trigliceridi Alti Valori di trigliceridi Farmaci per la cura dei Trigliceridi Alti Omega 3: Colesterolo, Trigliceridi e Benefici per il Cuore Rimedi per i Trigliceridi Alti Trigliceridi alti, Ipertrigliceridemia Esempio dieta per i trigliceridi alti Gemfibrozil - Farmaco generico - Foglietto Illustrativo Pravafenix- pravastatina/fenofibrato Abbassare i Trigliceridi nel Sangue: Come Fare? Quiz BEZALIP ® - Bezafibrato Colesterolo e trigliceridi Commiphora mukul - Guggul Conversione colesterolo - trigliceridi mg/dL mmol/L Trigliceridi su Wikipedia italiano Tryglyceride su Wikipedia inglese Fibrati su Wikipedia italiano Fibrate su Wikipedia inglese Ipercolesterolemia su Wikipedia italiano Hypercholesterolemia su Wikipedia inglese