Exenatide: Come si Assume, Dosaggio ed Effetti Collaterali

Generalità

L'exenatide è un principio attivo utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 che appartiene al gruppo degli incretino-mimetici (o mimetici dell'incretina).

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Per poter esercitare la sua azione, l'exenatide deve essere somministrata per via parenterale tramite iniezione sottocutanea. I medicinali che la contengono possono essere dispensati solo dietro presentazione di ricetta medica ripetibile limitativa - RRL (farmaci vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti). Ad ogni modo, tali medicinali sono classificati come farmaci di fascia A, pertanto, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN).

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Exenatide

• Bydureon®
• Byetta®

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Exenatide: per cosa viene utilizzato?

L'uso dell'exenatide è indicato nel trattamento del diabete di tipo 2 per tenere sotto controllo i valori glicemici.

L'exenatide viene normalmente utilizzato in associazione ad altri farmaci antidiabetici, come:

• Sulfoniluree;
• Metformina;
• Tiazolidinedioni;
• Inibitori del trasportatore sodio-glucosio di tipo 2;
• Insulina a lunga durata.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Exenatide

Prima di iniziare il trattamento con exenatide, è necessario informare il medico se:

• Si stanno assumendo sulfoniluree; in questi casi, infatti, è indispensabile monitorare regolarmente i livelli ematici di glucosio al fine di individuare tempestivamente l'insorgenza di ipoglicemia.
• Si è affetti da diabete mellito di tipo 1 o si ha chetoacidosi diabetica;
• Si hanno problemi di svuotamento gastrico (gastroparesi inclusa) o problemi digestivi;
• Si è sofferto in passato di pancreatite;
• Si perde peso in maniera eccessivamente rapida (più di 1,5 kg a settimana);
• Si è affetti da gravi malattie renali o se si è sottoposti a dialisi.

In qualsiasi caso, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di exenatide, è opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo, anche se non riportate nel soprastante elenco.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Exenatide e Altri Farmaci

A causa delle interazioni farmacologiche che si possono instaurare, prima di assumere medicinali a base di exenatide, è necessario informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci, quali:

• Altri farmaci antidiabetici impiegati nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, come ad esempio la liraglutide;
• Farmaci contenenti sulfoniluree, poiché vi è un elevato rischio di comparsa di ipoglicemia;
• Farmaci anticoagulanti, poiché in simili casi è necessario monitorare regolarmente l'INR durante le prime fasi di trattamento con exenatide.

In qualsiasi caso, prima di iniziare la terapia a base di exenatide, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nel soprastante elenco - inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Inoltre, dal momento che l'exenatide rallenta lo svuotamento gastrico, è necessario chiedere al medico se è necessario variare l'orario di assunzione di eventuali altri farmaci, quali ad esempio:

• Compresse e capsule gastroresistenti (per esempio, inibitori di pompa protonica);
• Alcuni tipi di antibiotici;
• Farmaci che devono essere assunti con il cibo.

Il medico spiegherà al paziente come modificare i tempi di assunzione di simili medicinali.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Exenatide?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche l'exenatide può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li mostrino allo stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati molto comuni e comuni che possono manifestarsi nel corso della terapia con exenatide, ritroviamo:

• Nausea (soprattutto durante le fasi iniziali del trattamento) e/o vomito;
• Diarrea;
• Ipoglicemia che può manifestarsi con sintomi come:
  • Mal di testa;
  • Sonnolenza;
  • Debolezza;
  • Capogiri;
  • Confusione:
  • Irritabilità;
  • Sensazione di fame;
  • Battito cardiaco accelerato;
  • Sudorazione e nervosismo.

Come affermato più volte nel corso dell'articolo, il rischio di comparsa di ipoglicemia è concreto soprattutto quando l'exenatide viene somministrato in associazione a sulfoniluree.

• Mal di testa;
• Capogiri;
• Perdita di forze ed energia, stanchezza e affaticamento;
• Dolore addominale;
• Stitichezza;
• Bruciore di stomaco;
• Indigestione e flatulenza;
• Gonfiore;
• Riduzione dell'appetito;
• Reazioni in corrispondenza del sito d'iniezione.

Effetti indesiderati non comuni e rari

Fra gli effetti indesiderati meno comuni e rari che possono insorgere durante il trattamento con exenatide, invece, ricordiamo:

• Reazioni allergiche gravi che si possono manifestare con sintomi come:
  • Angioedema;
  • Eruzioni cutanee, prurito e rapido gonfiore dei tessuti del collo, della faccia, della bocca o della gola;
  • Difficoltà a deglutire;
  • Orticaria;
  • Difficoltà respiratorie.

Naturalmente, in simili situazioni, il medico deve essere immediatamente informato.

• Infiammazioni del pancreas che possono rivelarsi potenzialmente mortali e che possono manifestarsi con la comparsa di un dolore forte e persistente allo stomaco, con o senza vomito. Anche in questo caso, il medico deve essere immediatamente allertato.
• Riduzione della funzione renale;
• Disidratazione;
• Ostruzione intestinale;
• Eruttazione;
• Percezione di uno strano sapore in bocca;
• Aumento della sudorazione;
• Perdita di capelli;
• Sonnolenza
• Nervosismo;
• Variazioni dell'INR.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da exenatide possono manifestarsi:

• Nausea e/o vomito severi;
• Rapida riduzione della glicemia.

Non esiste un antidoto specifico, il trattamento sarà solo sintomatico e di supporto e deve essere iniziato il prima possibile. Pertanto, in caso d'iperdosaggio - accertato o presunto che sia - è necessario contattare subito il medico o rivolgersi al più vicino ospedale portando con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona l'Exenatide e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Nell'intestino vengono prodotti particolari ormoni chiamati incretine i cui livelli aumentano in seguito all'assunzione di cibo. Esistono sostanzialmente due tipi di incretine: GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) e GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide). Il GLP-1, in particolare, è responsabile del controllo della glicemia, soprattutto dopo i pasti.

L'exenatide, esercita un'azione agonista nei confronti del recettore per l'incretina GLP-1, mimando l'azione del substrato endogeno GLP-1, appunto (da qui, il nome di "incretino-mimetici"). Più nel dettaglio, così facendo l'exenatide è in grado di aumentare la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas con una modalità glucosio-dipendente (man mano che la glicemia diminuisce, la secrezione di insulina si riduce) e di sopprimere la secrezione di glucagone la cui concentrazione è elevata nei pazienti affetti da diabete di tipo 2. Concentrazioni più basse di glucagone determinano una riduzione dell'output epatico di glucosio.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa l'Exenatide e in quale Dosaggio?

I medicinali a base di exenatide sono in forma di:

• Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato (Bydureon®);
• Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato in penna pre-riempita (Bydureon®);
• Sospensione iniettabile a rilascio prolungato in penna pre-riempita (Bydureon®);
• Soluzione iniettabile in penna pre-riempita (Byetta®).

Sarà il medico a stabilire quale forma farmaceutica prescrivere a ciascun paziente.

In qualsiasi caso, l'exenatide deve essere somministrato tramite iniezione sottocutanea a livello addominale, oppure nella coscia, o ancora nella parte alta del braccio.

Qualora sia necessario assumere anche insulina, la somministrazione dei due farmaci non deve avvenire in contemporanea e le due iniezioni non devono essere praticate vicine.

Exenatide a rilascio prolungato (Bydureon®)

L'exenatide a rilascio prolungato deve essere iniettato una volta a settimana (sempre lo stesso giorno), in qualsiasi momento della giornata e indipendentemente dai pasti.

La polvere e il solvente per sospensione iniettabile devono essere miscelati appena prima di effettuare l'iniezione. Prima di iniziare a miscelare i due componenti, è necessario controllare che il solvente sia limpido e privo di particelle. Dopo la miscelazione, la sospensione può essere utilizzata solo se la miscela appare da bianca a bianca sporca e torbida. Se sulle pareti o sul fondo del flaconcino - o della penna, a seconda dei casi - sono visibili delle particelle di polvere, significa che il medicinale NON è miscelato bene. In questo caso, perciò, è necessario agitare di nuovo il flaconcino o la penna in maniera decisa fino a quando il medicinale è miscelato bene.

La sospensione iniettabile in penna pre-riempita deve essere conservata in frigorifero. Quando è necessario somministrare l'exenatide, la siringa deve essere tolta dal frigorifero e lasciata in posizione orizzontale per almeno 15 minuti; dopodiché è necessario miscelare la sospensione agitando la penna per almeno 15 secondi. Anche in questo caso, la sospensione va utilizzata solo se correttamente miscelata; se si notano particelle bianche sulle pareti o sul fondo della siringa, è necessario agitarla nuovamente.

Se si utilizza il flaconcino, l'ago deve essere cambiato e nuovo ad ogni iniezione. Lo stesso dicasi per la penna pre-riempita.

Dimenticanza di una dose

Qualora si dimentichi di assumere una dose di exenatide si può agire in diversi modi a seconda del giorno in cui ci si trova:

• Se ci si dimentica di assumere una dose e mancano ancora 3 o più giorni alla somministrazione della dose successiva, la dose mancante può essere somministrata non appena possibile. Dopodiché, per l'iniezione successiva si può tornare a somministrare il farmaco nel giorno scelto per le iniezioni.
• Se ci si dimentica di assumere una dose e mancano ancora 1 o 2 giorni alla prossima somministrazione, la dose dimenticata deve essere saltata e si deve, invece, somministrare la dose successiva come al solito, nel giorno stabilito. Volendo, è possibile anche cambiare il giorno scelto per fare l'iniezione, a condizione che l'ultima dose sia stata somministrata 3 o più giorni prima. Non si devono fare due iniezioni di exenatide a meno di tre giorni l'una dall'altra.

Exenatide in soluzione iniettabile (Byetta®)

La soluzione iniettabile deve essere somministrata in qualunque momento nei 60 minuti prima del pasto del mattino e della sera (colazione e cena), oppure prima dei due pasti principali del giorno che tuttavia devono distare almeno 6 ore l'uno dall'altro. La soluzione iniettabile NON deve essere somministrata dopo il pasto.

La dose abitualmente somministrata è di 5 microgrammi (mcg) di exenatide due volte al dì. Dopo 30 giorni a questa posologia, il medico può decidere di aumentare la dose di exenatide somministrata a 10 mcg due volte al giorno.

Dimenticanza di una dose

Se ci si dimentica di assumere una dose di exenatide in forma di soluzione iniettabile, tale dose deve essere saltata; la dose successiva deve essere somministrata come prescritto dal medico. Non bisogna utilizzare una dose aggiuntiva e non bisogna aumentare la quantità di exenatide durante la successiva somministrazione per compensare la dimenticanza della dose.

Gravidanza e Allattamento

L'Exenatide può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Poiché non sono noti gli effetti di exenatide sul feto e sul bambino, il principio attivo non deve essere utilizzato dalle donne in gravidanza e dalle madri che allattano al seno.

Qualora si decida di iniziare una gravidanza, il trattamento con exenatide deve essere interrotto almeno tre mesi prima dell'inizio della gestazione. In simili casi, pertanto, è opportuno rivolgersi al proprio medico o al proprio ginecologo che fornirà tutte le indicazioni del caso.

Controindicazioni

Quando l'Exenatide NON deve essere usato

L'utilizzo dell'exenatide è controindicato in caso di allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale che si deve assumere.