Entacapone: A Cosa Serve, Dosaggio e Modo d'Uso

Generalità

L'entacapone è un principio attivo utilizzato nell'ambito della terapia contro il morbo di Parkinson.

Redazione

Entacapone - Struttura Chimica

Più nel dettaglio, si tratta di un inibitore delle catecol-O-metiltransferasi (COMT), enzimi capaci di degradare le catecolamine come la dopamina, molecola il cui deficit è ritenuto essere coinvolto nella sintomatologia caratteristica della patologia di Parkinson.

Per poter espletare la sua azione, l'entacapone deve essere somministrato per via orale e sempre in associazione a levodopa. Il solo entacapone, infatti, non è sufficiente per trattare i sintomi indotti dal Parkinson; inoltre, le COMT sono in grado di metabolizzare anche la levodopa, riducendone l'effetto. L'assunzione dell'entacapone in assocaizione a levodopa, pertanto, consente di incrementare la risposta clinica di quest'ultimo principio attivo.

Attualmente (Maggio 2019), in commercio esistono medicinali contenenti entacapone sia come unico principio attivo che in associazione a levodopa e carbidopa.

I medicinali contenenti entacapone possono essere dispensati solo dietro presentazione di ricetta medica.

Esempi di Medicinali contenenti Entacapone

• Comtan®
• Corbilta® (in associazione a levodopa e carbidopa)
• Levodopa/Carbidopa/Entacapone Mylan® (farmaco generico - in associazione a levodopa e carbidopa)
• Levodopa/Carbidopa/Entacapone Teva® (farmaco generico - in associazione a levodopa e carbidopa)
• Levodopa/Carbidopa/Entacapone Tecnigen® (farmaco generico - in associazione a levodopa e carbidopa)
• Stalevo® (in associazione a levodopa e carbidopa)

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche dell'Entacapone: per cosa si usa?

L'utilizzo dell'entacapone è indicato - sempre in associazione a levodopa, oppure in associazione a levodopa e carbidopa - nel trattamento del morbo di Parkinson. L'associazione dei sopra citati principi attivi è, infatti, in grado di ridurre la sintomatologia tipicamente provocata da questa malattia neurodegenerativa.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere l'Entacapone

Prima di iniziare il trattamento a base di entacapone è necessario informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti situazioni:

• Attacco di cuore e/o patologie cardiache di qualsiasi tipo;
• Diarrea prolungata;
• Terapia con farmaci che possono abbassare la pressione sanguigna;
• Comparsa di sintomi come perdita di appetito, astenia e perdita di peso in un periodo di tempo ristretto. Qualora questi sintomi dovessero manifestarsi, sia prima che durante il trattamento con entacapone, potrebbe essere necessario effettuare esami per valutare la funzionalità epatica.

In qualsiasi caso, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di entacapone, è opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo, anche se non espressamente riportate nel soprastante elenco.

Durante il trattamento con entacapone, invece, è necessario contattare subito il medico se si nota la comparsa di:

• Disturbi del controllo degli impulsi (possono comprendere assuefazione al gioco d'azzardo, spese e alimentazione eccessive, impulso sessuale elevato in modo anomalo, apprensione per un aumento di pensieri o desideri sessuali);
• Sindrome neurolettica maligna.

Informazioni più dettagliate circa questi disturbi sono presenti nel capitolo "Effetti Collaterali".

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra l'Entacapone e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con entacapone, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, o sono stati recentemente assunti, farmaci quali:

• Antidepressivi, come desipramina, maprotilina, venlafaxina, paroxetina;
• Warfarin (un anticoagulante orale);
• Altri principi attivi, come: rimiterolo, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, alfa-metildopa, apomorfina;
• Integratori a base di ferro (si consiglia di assumere questi prodotti e l'entacapone a distanza di almeno 2-3 ore l'uno dall'altro).

Ad ogni modo, prima di iniziare la terapia a base di entacapone, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare l'Entacapone?

Come qualsiasi altro principio attivo, anche l'entacapone può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Effetti indesiderati comuni e molto comuni

Fra gli effetti indesiderati molto comuni e comuni che possono manifestarsi durante il trattamento con entacapone ritroviamo:

• Nausea e/o vomito;
• Diarrea o stitichezza;
• Dolore addominale;
• Secchezza delle fauci;
• Discinesia;
• Ipercinesia e distonia;
• Stanchezza;
• Insonnia;
• Capogiri e cadute;
• Confusione;
• Allucinazioni;
• Sogni vividi;
• Dolore al petto;
• Sudorazione eccessiva;
• Urine di colore marrone-rossastro (si tratta di un effetto indesiderato innocuo).

Effetti indesiderati come dolore addominale, nausea e discinesia sono particolarmente comuni quando l'entacapone viene assunto ad alte dosi, comprese fra 1.400 mg e 2.000 mg al giorno.

Effetti indesiderati non comuni, rari e molto rari

La terapia con entacapone potrebbe altresì portare alla comparsa degli effetti indesiderati di seguito elencati che, tuttavia, sono poco comuni, rari o molto rari:

• Attacco cardiaco;
• Alterazione dei test di funzionalità epatica;
• Eruzioni cutanee;
• Diminuzione dell'appetito e perdita di peso;
• Orticaria;
• Agitazione.

Infine, durante il trattamento con entacapone potrebbero anche manifestarsi:

• Colite;
• Epatite ed ittero;
• Alterazioni del colore della pelle, dei capelli, della barba e delle unghie.

La frequenza dei suddetti effetti indesiderati, tuttavia, è non nota.

Sindrome Neurolettica Maligna (SNM)

La sindrome neurolettica maligna è una grave e rara reazione ai medicinali usati per trattare disturbi del sistema nervoso. Si caratterizza per la comparsa di: rigidità; contrazione muscolare; tremore/scosse; agitazione; confusione; coma; elevata temperatura corporea; aumento della frequenza cardiaca e instabilità della pressione sanguigna.

Disturbi del Controllo degli Impulsi

La terapia con entacapone potrebbe favorire la comparsa di disturbi del controllo degli impulsi che possono manifestarsi nei seguenti modi:

• Binge eating (mangiare grandi quantità di cibo in poco tempo) o mangiare in modo compulsivo (mangiare più cibo del solito e più di quanto sia necessario a soddisfare la fame);
• Acquisti o spese eccessivi incontrollabili;
• Forte impulso a giocare eccessivamente d'azzardo, nonostante gravi conseguenze personali o familiari;
• Interessi e comportamenti sessuali alterati o aumentati, di notevole preoccupazione per il paziente o per gli altri (ad esempio, aumentato impulso sessuale).

Sovradosaggio

Nel post-marketing sono stati segnalati alcuni casi di sovradosaggio manifestatisi con sintomi quali: sonnolenza; diminuzione dell'attività; confusione; ipotonia; orticaria e discolorazione cutanea.

In caso di iperdosaggio da entacapone - accertato o presunto che sia - è bene contattare subito il proprio medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto. Non esiste un antidoto specifico, perciò, il trattamento è sintomatico e di supporto.

Come Agisce

Come Funziona l'Entacapone e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Come accennato, l'entacapone è un inibitore reversibile e specifico delle COMT (catecol-O-metiltransferasi), enzimi deputati alla metabolizzazione delle catecolamine come la dopamina.

I sintomi del morbo di Parkinson sono imputati proprio ad una deplezione della dopamina nel corpo striato. Grazie al suo meccanismo d'azione, pertanto, l'entacapone è in grado di ostacolare la degradazione della dopamina endogena. Inoltre, esso è anche in grado di ostacolare la degradazione della levodopa (farmaco precursore della dopamina somministrato ai pazienti malati di Parkinson per sopperire alla deplezione di quest'ultima), diminuendone la clearance dal circolo sanguigno. Il tutto si traduce in una risposta clinica aumentata e prolungata rispetto alla somministrazione della levodopa in assenza di entacapone.

Tuttavia, è bene precisare che l'entacapone esercita la sua azione terapeutica principalmente a livello periferico.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa l'Entacapone e in quale Dosaggio?

L'entacapone è disponibile in forma di compresse per uso orale che dovrebbero essere deglutite intere. Qualora il paziente abbia difficoltà di deglutizione, è necessario chiedere consiglio al proprio medico.

La quantità di entacapone di assumere deve essere stabilita dal medico su base individuale per ciascun paziente. Ad ogni modo, la dose generalmente raccomandata è di una compressa contenente 200 mg di principio attivo da assumersi con ciascuna dose di levodopa somministrata nell'arco della giornata. La dose massima di entacapone che si può assumere al giorno è di 2.000 mg (10 compresse da 200 mg).

Gravidanza e Allattamento

L'Entacapone può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Dagli studi condotti su animali non si sono osservati effetti fetotossici in seguito all'assunzione di entacapone; tuttavia, poiché non vi sono esperienze d'uso nelle donne in gravidanza, l'impiego dell'entacapone in questa categoria di pazienti non deve essere effettuato.

Il principio attivo, inoltre, viene escreto nel latte materno, pertanto, durante la terapia con entacapone, è necessario evitare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Quando l'Entacapone NON deve essere usato

L'uso dell'entacapone non deve essere effettuato in tutti i seguenti casi:

• Allergia nota allo stesso entacapone e/o ad uno o più degli altri principi attivi e/o eccipienti contenuti nel medicinale che si deve utilizzare;
• In pazienti con feocromocitoma, poiché vi è un maggiore rischio di sviluppare gravi reazioni pressorie;
• In pazienti che soffrono o hanno sofferto di rabdomiolisi di origine non traumatica;
• In pazienti affetti da malattie epatiche;
• Nei pazienti in terapia con alcuni tipi di antidepressivi, come gli inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
• In pazienti che soffrono o che hanno sofferto in passato di sindrome neurolettica maligna.

Ad ogni modo, per qualsiasi dubbio, è bene rivolgersi al proprio medico.