Dolutegravir: Cos'è, Come si Assume, Effetti Collaterali

Dolutegravir: Cos'è, Come si Assume, Effetti Collaterali
Ultima modifica 25.02.2020
INDICE
  1. Generalità
  2. A Cosa Serve
  3. Avvertenze e Precauzioni
  4. Interazioni
  5. Effetti Collaterali
  6. Come Agisce
  7. Dosaggio e Modo d'uso
  8. Gravidanza e Allattamento
  9. Controindicazioni

Generalità

Il dolutegravir è un principio attivo antiretrovirale impiegato nel trattamento dell'infezione da HIV.

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Dolutegravir - Struttura Chimica

Più nel dettaglio, si tratta di un inibitore dell'integrasi (INI) che può essere utilizzato in pazienti adulti, adolescenti e bambini con più di sei anni di età. Per espletare la sua azione terapeutica, il principio attivo deve essere assunto per via orale; difatti, i medicinali che lo contengono sono in forma di compresse. Tali medicinali sono classificati come farmaci ospedalieri (Fascia H) esitabili in farmacia dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile limitativa - RNRL (farmaci vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti).

Generalmente, il dolutegravir viene impiegato in terapia di associazione. In commercio esistono medicinali contenenti il dolutegravir sia da solo che già in associazione ad altri principi attivi (le modalità di dispensazione sono le stesse dei medicinali contenenti solo dolutegravir).

Esempi di Medicinali contenenti Dolutegravir

Nota: in questo articolo si farà riferimento ad indicazioni terapeutiche, avvertenze e precauzioni, interazioni, effetti indesiderati, uso in gravidanza ed allattamento e controindicazioni del solo dolutegravir e non del dolutegravir in associazione ad altri principi attivi.

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche del Dolutegravir: per cosa si usa?

Il dolutegravir è indicato nel trattamento delle infezioni da HIV (virus dell'immunodeficienza umana) negli adulti, negli adolescenti e nei bambini con più di 6 anni di età che pesano almeno 15 kg.

È, tuttavia, opportuno precisare che il dolutegravir non è in grado di guarire dall'infezione di cui sopra, ma è capace di ridurre la quantità di virus nel corpo e di mantenerlo a livelli bassi. Come conseguenza, si assiste anche ad un aumento dei linfociti T CD4, particolari tipi di cellule del sistema immunitario utili per combattere l'infezione.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Dolutegravir

Prima di iniziare ad assumere il principio attivo è bene sapere che alcuni pazienti in trattamento con farmaci contro le infezioni da HIV come il dolutegravir possono sviluppare condizioni potenzialmente gravi, quali:

  • Sintomi di infezioni e infiammazioni;
  • Dolori articolari, rigidità e problemi alle ossa.

Per maggiori informazioni in merito, vedere il capitolo "Effetti Indesiderati".

A proposito dell'infezione da HIV, invece, è necessario essere consapevoli che questa può essere trasmessa attraverso i rapporti sessuali o attraverso il trasferimento di sangue infetto, anche se si è in terapia con dolutegravir. Pertanto, è opportuno discutere con il proprio medico di tutte le misure che bisogna adottare al fine di evitare di trasmettere l'infezione ad altri individui.

Nota bene

  • Il dolutegravir non deve essere utilizzato in bambini con meno di 6 anni di età e nei bambini con peso corporeo inferiore ai 15 kg.
  • In seguito all'assunzione di dolutegravir possono manifestarsi capogiri e altri effetti indesiderati che influenzano negativamente l'attenzione, alterando la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Queste attività andrebbero pertanto evitate in caso di comparsa di simili effetti non desiderati.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Dolutegravir e Altri Farmaci

Il dolutegravir non deve essere utilizzato insieme alla dofetilide (un antiaritmico).

Inoltre, prima di iniziare ad assumere il dolutegravir, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti, o si intende assumere, farmaci o sostanze quali:

In qualsiasi caso, prima di iniziare ad assumere il dolutegravir, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non indicati nel soprastante elenco - compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Dolutegravir?

Il dolutegravir può causare diversi effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati molto comuni e comuni che potrebbero manifestarsi durante l'assunzione di dolutegravir, ritroviamo:

Effetti indesiderati non comuni e rari

Fra gli effetti indesiderati non comuni e rari che possono manifestarsi durante la terapia con dolutegravir, invece, ricordiamo:

Nota: in caso di comparsa di reazioni allergiche, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Sintomi di infezioni e infiammazioni

I pazienti con infezione da HIV avanzata hanno un sistema immunitario indebolito e sono maggiormente esposti al rischio di infezioni opportunistiche. Simili infezioni possono essere "silenti" e non rilevate dal sistema immunitario indebolito prima dell'inizio del trattamento con dolutegravir. Quando la terapia inizia, tuttavia, il sistema immunitario diventa più forte e può reagire a tali infezioni portando alla comparsa di sintomi di infezione e infiammazione che comprendono:

Talvolta, anche se raramente, il sistema immunitario si rinforza e può attaccare i tessuti sani (disturbi autoimmuni), dando origine a sintomi che possono svilupparsi anche molti mesi dopo l'assunzione del medicinale contro l'infezione da HIV e che possono comprendere:

Se si dovesse manifestare uno qualsiasi dei sintomi qui citati, è necessario informare il medico immediatamente.

Dolore alle articolazioni, rigidità e problemi alle ossa

Alcuni pazienti che assumono medicinali contro le infezioni da HIV in terapia di associazione possono andare incontro ad osteonecrosi, una grave condizione in cui parte del tessuto osseo muore a causa di un ridotto afflusso di sangue all'osso. Segni dell'osteonecrosi comprendono rigidità articolare, dolore e fastidio alle articolazioni - in particolare, all'anca, al ginocchio e alla spalla - e difficoltà di movimento.

Il rischio di sviluppare questa condizione aumenta nei pazienti che:

Qualora dovessero comparire i sintomi precedentemente descritti, il medico deve essere immediatamente allertato.

Sovradosaggio da Dolutegravir

In caso di sovradosaggio da dolutegravir - accertato o presunto che sia - è necessario contattare subito il medico. Non esiste un antidoto, pertanto, il trattamento è sintomatico e di supporto.

Come Agisce

Come Funziona il Dolutegravir e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Come accennato, il dolutegravir è un inibitore dell'integrasi. Quest'ultima è l'enzima responsabile dell'integrazione del DNA retrotrascritto virale all'interno del DNA della cellula ospite. L'integrazione del DNA virale in quello della cellula ospite è fondamentale per consentire la replicazione virale.

Il dolutegravir si lega al sito attivo dell'enzima integrasi dell'HIV, inibendolo e bloccando quindi la fase di integrazione all'interno della doppia elica della cellula ospite.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Usa il Dolutegravir e in quale Dosaggio?

Il dolutegravir è disponibile in forma di compresse all'interno delle quali può trovarsi in differenti dosaggi (compresse da 10 mg, 25 mg e 50 mg di dolutegravir). Le compresse devono essere deglutite intere con del liquido, con o senza cibo.

Il medico stabilirà per ciascun paziente il dosaggio da assumere. Ad ogni modo, la dose raccomandata abitualmente è di 50 mg una volta al dì.

Nel caso si stiano assumendo altri medicinali, il medico potrebbe aumentare la dose a 50 mg di dolutegravir due volte al dì, consigliando di assumere il principio attivo con del cibo.

Anche nel caso di infezioni da HIV resistenti ad altri farmaci analoghi al dolutegravir, la dose somministrata può essere aumentata a 50 mg di principio attivo due volte al giorno.

Nota: la dose da 50 mg deve essere assunta come una singola compressa da 50 mg e non come cinque compresse da 10 mg.

Dolutegravir in bambini e adolescenti

Bambini e adolescenti con peso corporeo di almeno 40 kg possono assumere gli stessi dosaggi di dolutegravir prescritti agli adulti (una compressa da 50 mg al dì).

Per i bambini con età compresa fra i 6 e i 12 anni, invece, il medico stabilirà la dose di principio attivo da somministrare in funzione del loro peso corporeo.

Nota bene

Il dolutegravir NON deve essere usato in bambini e adolescenti per il trattamento di infezioni da HIV resistenti ad altri farmaci simili allo stesso dolutegravir.

Dimenticanza di una dose di Dolutegravir

Se ci si dimentica di assumere una dose di dolutegravir, questa deve essere assunta non appena ci si rende conto della dimenticanza, ma solo se mancano più di 4 ore alla somministrazione successiva. Se, invece, ci si rende conto della dimenticanza quando mancano 4 ore o meno alla dose successiva, quella dimenticata deve essere saltata e si deve prendere la dose successiva alla solita ora. NON si devono assumere dosi doppie per compensare la dimenticanza. In caso di dubbi, è opportuno contattare il medico.

Gravidanza e Allattamento

Il Dolutegravir può essere usato in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Non vi sono dati in merito all'uso del dolutegravir nelle donne in gravidanza. Se è in corso una gravidanza o se si sta pianificando di iniziarne una, è necessario informarne il medico prima di assumere il principio attivo e i medicinali che lo contengono.

Non è noto se il dolutegravir viene escreto nel latte materno. Tuttavia, le donne con infezione da HIV NON devono allattare al seno, poiché l'infezione può essere trasmessa al bambino attraverso il latte. In caso di dubbi, è indispensabile rivolgersi al medico.

Controindicazioni

Quando il Dolutegravir NON deve essere usato

L'uso del dolutegravir è controindicato in tutti i seguenti casi:

  • Allergia nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi ed eccipienti) presenti nel medicinale a base di dolutegravir che si deve assumere;
  • Si sta assumendo dofetilide (un antiaritmico).

Nota bene

Le controindicazioni, così come le interazioni, le avvertenze e precauzioni, gli effetti indesiderati e così via possono variare in funzione del medicinale a base di dolutegravir che si deve assumere. Per maggiori informazioni, pertanto, si consiglia di consultare il medico e di leggere con attenzione il foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista