Clopidogrel: Cos'è? A Cosa Serve? Modo d'Uso, Effetti Collaterali e Controindicazioni di I.Randi

Generalità

Il clopidogrel è un principio attivo antiaggregante piastrinico utilizzato per prevenire la formazione di trombi.

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Clopidogrel - Struttura Chimica

Dal punto di vista chimico, il clopidogrel appartiene alla famiglia delle tienopiridine. Si tratta di un principio attivo che, per svolgere la sua azione terapeutica, deve essere somministrato per via orale. Tuttavia, è doveroso precisare che il clopidogrel è capace di inibire l'aggregazione piastrinica solo dopo la trasformazione nel suo metabolita attivo operata dagli enzimi del citocromo P450 (CYP450). In altre parole, il clopidogrel è un profarmaco che, per espletare la sua attività, deve essere preventivamente metabolizzato dall'organismo.

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Clopidogrel

Indicazioni Terapeutiche

Quando è Indicato l'Uso del Clopidogrel?

L'utilizzo del clopidogrel è indicato nei pazienti adulti per prevenire la formazione di coaguli di sangue (trombi) in caso di:

Lo sapevi che…

Il clopidogrel può essere utilizzato nelle sopra citate condizioni sia da solo sia in associazione ad acido acetilsalicilico (un altro antiaggregante piastrinico). A questo proposito, si segnala la presenza sul mercato farmaceutico di specialità medicinali contenenti entrambi i suddetti principi attivi.

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso del Clopidogrel

Prima di iniziare la terapia a base di clopidogrel è necessario informare il medico se ci si trova in una o più delle seguenti condizioni:

  • Si è esposti ad un elevato rischio di sanguinamento od emorragia causato, ad esempio, da:
    • Presenza di ulcere gastrointestinali;
    • Presenza di malattie o disturbi del sangue che possono predisporre al sanguinamento;
    • Presenza di ferite recenti di grado severo;
    • Ci si deve sottoporre, o ci si è appena sottoposti, ad un intervento chirurgico (inclusi gli interventi chirurgici odontoiatrici);
  • Si è verificato un ictus ischemico negli ultimi sette giorni;
  • Si soffre di patologie epatiche e/o renali;
  • Si sono sviluppate reazioni allergiche in seguito all'assunzione di altri antiaggreganti piastrinici o di anticoagulanti orali.

In qualsiasi caso, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di clopidogrel, è sempre bene informare il medico delle proprie condizioni di salute e dell'eventuale presenza di qualsivoglia tipo di disturbo o malattia.

Inoltre, il medico deve essere immediatamente contattato e informato se durante il trattamento con clopidogrel ci si trova in una o più delle seguenti situazioni:

  • Comparsa di sintomi come contusioni, febbre e affaticamento, poiché potrebbe trattarsi di porpora trombotica trombocitopenica (possibile effetto collaterale del trattamento con clopidogrel);
  • Se ci si ferisce gravemente, poiché il rischio di emorragia aumenta;
  • Se ci si deve sottoporre ad interventi chirurgici di qualsiasi tipo (anche in regime ambulatoriale).

Nota Bene

L'assunzione di clopidogrel potrebbe portare all'insorgenza di effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, pertanto, si raccomanda cautela.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni del Clopidogrel con Altri Farmaci

A causa delle interazioni farmacologiche che potrebbero manifestarsi, prima di assumere il clopidogrel è necessario informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci quali:

Prima di iniziare la terapia a base di clopidogrel, è comunque necessario informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione del Clopidogrel

Come qualsiasi altro principio attivo, anche il clopidogrel può causare effetti collaterali in seguito alla sua assunzione, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nel medesimo modo. Difatti, ciascun individuo reagisce in maniera soggettiva all'assunzione del principio attivo. Ad ogni modo, di seguito verranno elencati i principali effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante la terapia a base di clopidogrel.

Sanguinamenti ed emorragie

Il trattamento con clopidogrel potrebbe provocare sanguinamenti ed emorragie a carico di diversi organi e tessuti. Più nel dettaglio, si potrebbe assistere alla comparsa di:

Disturbi del sangue e del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con clopidogrel potrebbe causare la comparsa di:

Disturbi cardiovascolari

L'assunzione di clopidogrel potrebbe favorire l'insorgenza di:

Disturbi del sistema nervoso

La terapia a base di clopidogrel poterebbe provocare capogiri, mal di testa, disgeusia e parestesie.

Disturbi del tratto gastrointestinale

Il trattamento con clopidogrel potrebbe causare:

Disturbi dei polmoni e delle vie aeree

La terapia a base di clopidogrel potrebbe favorire l'insorgenza di broncospasmo, polmonite interstiziale o polmonite eosinofila.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Durante il trattamento con clopidogrel potrebbero insorgere:

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione del clopidogrel consistono in:

Sovradosaggio

L'assunzione di dosi eccessive di clopidogrel può favorire la comparsa di sanguinamenti e conseguenti complicazioni emorragiche. Pertanto, in caso di sovradosaggio da clopidogrel - accertato o presunto - è necessario contattare subito il medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso portando con sé la confezione della specialità medicinale assunta. Al momento, non esistono antidoti specifici per il sovradosaggio da clopidogrel, il trattamento perciò è generalmente sintomatico e di supporto.

Meccanismo d'azione

Come agisce il Clopidogrel?

Come accennato, il clopidogrel è un profarmaco che, per espletare la sua azione terapeutica, deve essere preventivamente convertito nel suo metabolita attivo. Tale conversione avviene in seguito a metabolismo da parte degli enzimi del citocromo P450 (CYP450). Il metabolita attivo del clopidogrel così ottenuto è in grado di inibire in maniera selettiva e irreversibile il legame dell'adenosina difosfato (ADP) con il recettore P2Y12 presente a livello piastrinico. Quando tale recettore viene attivato dal legame con il substrato endogeno ADP, infatti, l'aggregazione delle piastrine viene favorita. Attraverso l'inibizione del legame fra ADP e recettore P2Y12, pertanto, il metabolita attivo del clopidogrel è capace di esercitare un'azione antiaggregante piastrinica.

Lo sapevi che…

Dal momento che l'azione antiaggregante è dovuta al metabolita attivo del clopidogrel la cui formazione dipende dall'attività del CYP450, è possibile che non tutti i pazienti raggiungano un adeguato livello di inibizione dell'aggregazione piastrinica. Difatti, alcuni enzimi contenuti nel citocromo P450 sono polimorfi o possono essere soggetti a inibizione da sostanze, prodotti naturali o altri medicinali assunti dal paziente. Per questa ragione, è sempre bene comunicare al medico quali medicinali o prodotti naturali si stanno assumendo o sono stati recentemente assunti.

Modalità d'uso e Posologia

Come Assumere il Clopidogrel

Il clopidogrel è disponibile in forma di compresse da assumere per via orale. Tali compresse devono essere deglutite intere con l'ausilio di un po' d'acqua, preferibilmente ogni giorno alla stessa ora, durante o lontano dai pasti.

Generalmente, la dose di clopidogrel raccomandata è di 75 mg al giorno.

In caso di angina instabile o attacco cardiaco, la dose iniziale può essere aumentata fino a 300 mg di principio attivo al dì, da assumersi in dose unica, oppure in quattro dosi frazionate da 75 mg ciascuna. Dopodiché, la dose può essere diminuita a 75 mg di clopidogrel al giorno.

Ad ogni modo, la quantità esatta di clopidogrel che ciascun paziente dovrà assumere verrà stabilita dal medico su base individuale. Questa figura sanitaria, inoltre, deciderà anche la durata del trattamento.

Nota Bene

Se ci si dimentica di assumere una dose di clopidogrel allo stesso orario del giorno, questa può essere assunta purché non siano trascorse più di 12 ore dall'orario di assunzione abituale. Nel caso in cui siano trascorse più di 12 ore, invece, si deve procedere con l'assunzione della dose successiva e NON si deve assumere una dose doppia per compensare la dimenticanza.

Gravidanza e Allattamento

Il Clopidogrel può essere Assunto in Gravidanza e durante l'Allattamento?

L'utilizzo del clopidogrel non è raccomandato durante la gestazione e tantomeno durante l'allattamento al seno. Pertanto, qualora si renda necessaria una terapia a base del suddetto principio attivo, le donne in gravidanza (accertata o sospetta) e le madri che allattano al seno devono necessariamente informare il medico della propria situazione.

Controindicazioni

Quando il Clopidogrel Non deve essere Utilizzato

L'utilizzo del clopidogrel non deve essere effettuato nei seguenti casi:

  • In presenza di ipersensibilità nota allo stesso clopidogrel o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve utilizzare;
  • In caso di sanguinamento in atto (ad esempio, presenza di ulcera gastrica, emorragie cerebrali, ecc.);
  • In presenza di gravi malattie epatiche.
Ilaria Randi

L'autore

Ilaria Randi

Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista