Clonidina: Cos'è? Come e Perché si Assume

Clonidina: Cos'è? Come e Perché si Assume
Ultima modifica 25.10.2019
INDICE
  1. Generalità
  2. A Cosa Serve
  3. Avvertenze e Precauzioni
  4. Interazioni
  5. Effetti Collaterali
  6. Come Agisce
  7. Dosaggio e Modo d'uso
  8. Gravidanza e Allattamento
  9. Controindicazioni

Generalità

La clonidina è un principio attivo ad azione antipertensiva appartenente al gruppo degli agonisti dei recettori dell'imidazolina.

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Clonidina - Struttura Chimica

Somministrabile attraverso differenti vie (orale, transdermica, parenterale), la clonidina viene impiegata nel trattamento dell'ipertensione e nelle crisi ipertensive. I medicinali contenenti clonidina somministrabili per via orale e per via transdermica possono essere dispensati in farmacia dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); alcuni di essi sono classificati come farmaci di fascia A, quindi, il loro costo può essere rimborsato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN); altri invece, sono classificati come farmaci di fascia C, pertanto, la loro dispensazione avviene a totale carico del cittadino. I medicinali a base di clonidina adatti alla somministrazione per via parenterale, invece, sono ad esclusivo uso ospedaliero.

Esempi di Medicinali contenenti Clonidina

A Cosa Serve

Indicazioni Terapeutiche della Clonidina: quando può essere usata?

La clonidina somministrata per via orale e per via transdermica è indicata nel trattamento di tutte le forme di ipertensione arteriosa.

La clonidina somministrata per via parenterale, invece, è indicata nel trattamento delle crisi ipertensive e nei casi in cui non sia temporaneamente possibile somministrare il farmaco per via orale, oppure quando la somministrazione per bocca non si è dimostrata abbastanza efficace. In qualsiasi caso, la via parenterale è riservata ai pazienti ospedalizzati.

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere la Clonidina

In presenza di determinate condizioni, la clonidina deve essere somministrata con cautela. Per tale ragione, prima di assumere il principio attivo, è opportuno informare il medico se si è affetti da:

Inoltre, prima di assumere medicinali a base di clonidina, è importante sapere che:

  • Durante la prima settimana di trattamento la clonidina può causare sedazione che, solitamente, si attenua con la prosecuzione della terapia. Ad ogni modo, in caso di necessità, il medico può diminuire la quantità di medicinale somministrata.
  • Il trattamento con clonidina deve essere sospeso in maniera graduale e solo sotto lo stretto controllo del medico.
  • La clonidina può causare una riduzione della lacrimazione, i pazienti che portano lenti a contatto devono esserne informati.
  • I pazienti che hanno manifestato reazioni cutanee locali in seguito all'uso del cerotto transdermico a base di clonidina possono sviluppare rash diffuso al passaggio alla terapia orale.
  • Durante l'uso dei cerotti transdermici a base di clonidina, è necessario contattare il medico per valutare la rimozione del cerotto in caso di comparsa di eritema localizzato da moderato a grave e/o formazione di vescicole al sito di applicazione, oppure un'eruzione cutanea di tipo generalizzato.

Nota: se si osserva un'irritazione cutanea locale, isolata e di lieve entità entro 7 giorni dall'applicazione del cerotto, questo può essere rimosso e sostituito con uno nuovo, applicato in un'altra area cutanea.

Precauzioni per l'uso del cerotto transdermico

  • L'uso del cerotto transdermico a base di clonidina non deve essere sospeso durante il periodo chirurgico. La pressione arteriosa deve essere accuratamente monitorata durante l'intervento e misure aggiuntive per il controllo della pressione dovrebbero essere disponibili in caso di necessità.
  • Qualora si valuti la possibilità di iniziare la terapia con il cerotto transdermico a base di clonidina durante il periodo perioperatorio, si deve considerare che i livelli plasmatici terapeutici non sono raggiunti che 2-3 giorni dopo l'applicazione iniziale.
  • Il cerotto transdermico deve essere rimosso prima d'interventi di defibrillazione o cardioversione a causa della potenziale alterazione della conducibilità elettrica, che può aumentare il rischio di arcing, un fenomeno associato all'uso dei defibrillatori.
  • Poiché il cerotto transdermico a base di clonidina contiene alluminio, si raccomanda di rimuoverlo prima di sottoporsi ad una risonanza magnetica per imaging (MRI). Sono state riportate ustioni cutanee al sito di applicazione del cerotto in numerosi pazienti che portavano un cerotto transdermico contenente alluminio durante la risonanza magnetica per imaging (MRI).

Nota bene

  • L'uso della clonidina NON è efficace nel trattamento dell'ipertensione da feocromocitoma.
  • L'impiego della clonidina in bambini e adolescenti NON è raccomandato.
  • Sono state segnalate gravi reazioni avverse - morte inclusa - nell'uso off-label della clonidina in associazione a metilfenidato in bambini con ADHD, per cui, tale associazione e tale uso NON sono assolutamente raccomandati.
  • Durante il trattamento con clonidina potrebbero verificarsi effetti indesiderati come vertigini, sedazione e disturbi dell'accomodazione. Si raccomanda estrema cautela nella guida di veicoli e nell'uso di macchinari e di evitare tali attività qualora simili effetti dovessero manifestarsi.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra la Clonidina e Altri Farmaci

Sono diversi i farmaci che possono interferire con l'azione della clonidina e viceversa. Di seguito, pertanto, verranno elencate le principali interazioni farmacologiche che possono verificarsi.

  • L'uso di altri farmaci ipotensivi può aumentare l'effetto della clonidina. Questo fatto può essere sfruttato dal punto di vista terapeutico somministrando altri tipi di antipertensivi come diuretici, vasodilatatori, β-bloccanti, calcio antagonisti ed ACE-inibitori, ma non α1-bloccanti.
  • La somministrazione concomitante di clonidina e farmaci ad attività cronotropa o dromotropa negativa - come β-bloccanti e digitalici - può causare o accentuare i disturbi del ritmo in caso di bradicardie. Inoltre, la somministrazione concomitante di un β-bloccante porrebbe causare o aumentare disfunzioni vascolari periferiche.
  • Gli antinfiammatori non steroidei (FANS) e altri farmaci che inducono aumento della pressione o della ritenzione idrica e di ioni sodio possono diminuire l'efficacia della clonidina.
  • Le sostanze con attività α2-bloccante, come la fentolamina, possono inibire gli effetti della clonidina mediati dai recettori α2 in modo proporzionale alla dose.
  • La clonidina può potenziare l'azione di altri deprimenti del SNC, come agonisti oppiacei, analgesici, barbiturici, sedativi, anestetici o alcool.
  • L'effetto antipertensivo della clonidina può essere ridotto o addirittura annullato dalla somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici (TCA) o neurolettici con attività α-bloccante. Tale somministrazione concomitante, fra l'altro, può anche provocare o aggravare i fenomeni di alterazione della regolazione ortostatica.

Alla luce di quanto finora espresso, è assolutamente importante informare il medico qualora si stiano assumendo uno o più dei sopra menzionati farmaci o sostanze (alcool). In qualsiasi caso, il medico deve essere informato se si stanno assumendo, se sono stati assunti da poco o si ha intenzione di assumere medicinali o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare la Clonidina?

La clonidina può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Effetti indesiderati molto comuni e comuni

Fra gli effetti indesiderati che più comunemente possono insorgere durante il trattamento con clonidina, ritroviamo:

Effetti indesiderati non comuni

Fra gli effetti indesiderati non comuni che possono manifestarsi nel corso della terapia con clonidina troviamo:

Effetti indesiderati rari e a frequenza non nota

Fra gli effetti indesiderati che si possono manifestare più raramente durante l'assunzione della clonidina, invece, ritroviamo:

Sovradosaggio da Clonidina

Il sovradosaggio da clonidina può causare sintomi quali:

Il trattamento d'emergenza consiste nella lavanda gastrica e nella somministrazione di farmaci analettici e/o vasopressori.

In caso di ingestione/assunzione di una dose eccessiva di clonidina, è necessario avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Come Agisce

Come Funziona la Clonidina e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

La clonidina esercita la sua azione principalmente a livello centrale, determinando una riduzione del tono simpatico cui consegue la diminuzione delle resistenze periferiche e renali, la riduzione della pressione arteriosa e del ritmo cardiaco. Tutto ciò è possibile grazie all'azione agonista dei recettori α2-adrenergici che il principio attivo esercita.

Dosaggio e Modo d'uso

La clonidina è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale (compresse), transdermica (cerotti transdermici) e parenterale (soluzione iniettabile).

Dose, modo e tempi di somministrazione devono essere stabiliti dal medico in funzione del disturbo che si deve trattare e della sua gravità. Ad ogni modo, di seguito verranno riportate le dosi abitualmente impiegate in terapia.

Clonidina per uso orale

  • Trattamento dell'ipertensione da lieve a moderata, in particolare, nei pazienti anziani che risultano più sensibili al farmaco: 75-150 microgrammi di clonidina al giorno (corrispondenti a ½ compressa - 1 compressa da 150 mcg), preferibilmente la sera. In caso di risposta insufficiente, il medico può aumentare la quantità di medicinale somministrata fino a 450 microgrammi al dì (corrispondenti a 3 compresse da 150 mcg).
  • Trattamento delle forme d'ipertensione arteriosa severa: come terapia di attacco, 300 microgrammi di clonidina (corrispondenti ad una compressa da 300 mcg) 2-3 volte al dì. In casi estremamente gravi, si può aumentare la quantità di farmaco somministrato, ma solo sotto il controllo del medico e nell'ambito ospedaliero.

Clonidina per via transdermica

I cerotti transdermici a base di clonidina sono disponibili in tre varianti: cerotti contenenti 2,5 mg di principio attivo (TTS-1), cerotti contenenti 2,5 mg di principio attivo (TTS-2) e cerotti contenenti 7,5 mg di principio attivo.

Solitamente, il trattamento inizia con un cerotto transdermico da 2,5 mg, dopodiché, la dose verrà aggiustata dal medico fino all'ottenimento dell'effetto voluto.

Se dopo 1 o 2 settimane la riduzione dei valori pressori non è sufficiente, si può aumentare il dosaggio aggiungendo un altro cerotto da 2,5 mg, oppure ricorrendo al cerotto da 5 mg. Un aumento di dosaggio al di sopra di due cerotti da 7,5 mg non è solitamente accompagnato da un aumento di efficacia.

Nota bene

Quando il cerotto transdermico viene applicato per la prima volta in sostituzione ad una terapia orale con clonidina o con altri medicinali antipertensivi, è necessario essere consapevoli del fatto che l'effetto antipertensivo esercitato dalla clonidina nel cerotto transdermico può non essere raggiunto prima di 2-3 giorni. Pertanto, è bene ridurre gradualmente il dosaggio del medicinale in uso e non sospenderlo improvvisamente. Alcune o tutte le precedenti terapie antipertensive possono comunque essere mantenute, soprattutto in pazienti con forme d'ipertensione più gravi. Il medico informerà il paziente su come comportarsi e come ridurre gradualmente il dosaggio di farmaci.

Per l'applicazione del cerotto, seguire le indicazioni fornite dal medico e quelle riportate sul foglietto illustrativo del medicinale.

Clonidina per via parenterale

L'uso della clonidina per via parenterale è riservato ai pazienti ospedalizzati per il trattamento delle crisi ipertensive o in quei pazienti in cui la somministrazione orale non è possibile o non ha dato risultati adeguati.

La clonidina può essere somministrata tramite iniezione sottocutanea od intramuscolare, oppure per via endovenosa lenta.

Sospensione dell'assunzione di Clonidina

L'eventuale sospensione del trattamento deve avvenire esclusivamente sotto controllo medico e gradualmente con dosi a scalare, nell'arco di alcuni giorni, onde evitare un conseguente brusco aumento dei valori pressori con la classica sintomatologia (agitazione, palpitazioni, nervosismo, tremore, cefalea, nausea, ecc.).

Se è necessario interrompere un concomitante trattamento a lungo termine con β-bloccanti, è opportuno sospendere il β-bloccante diversi giorni prima della graduale sospensione della clonidina.

Gravidanza e Allattamento

La Clonidina può essere usata in Gravidanza e durante l'Allattamento?

I dati in merito all'uso della clonidina nelle donne in gravidanza sono limitati. L'uso del principio attivo nelle gestanti dovrebbe avvenire solo se assolutamente necessario e solo sotto stretto controllo medico. Poiché la clonidina attraversa la barriera placentare e può ridurre il ritmo cardiaco del feto, è indispensabile un attento e continuo monitoraggio della madre e del feto. Dopo il parto, invece, può verificarsi un transitorio aumento nella pressione arteriosa del neonato.

Se necessaria, la terapia con clonidina da preferire in gravidanza è di tipo orale, mentre quella parenterale deve essere evitata. Ad ogni modo, sarà il medico a stabilire se, come e quando somministrare il principio attivo.

La clonidina viene escreta nel latte materno e non ci sono dati sufficienti sugli effetti esercitati dal principio attivo sul neonato. Pertanto, l'uso della clonidina nelle madri che allattano al seno non è raccomandato.

Controindicazioni

Quando la Clonidina NON deve essere usata

L'impiego della clonidina è controindicato in tutti i seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota allo stesso principio attivo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nel medicinale a base di clonidina che si deve assumere;
  • Nei pazienti con bradiaritmia grave causata da blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado, oppure causata da malattia del nodo del seno.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista