Cilostazolo: Cos'è? Come Agisce? Indicazioni, Posologia, Effetti Collaterali e Controindicazioni
Generalità
Il cilostazolo è un principio attivo capace di inibire l'aggregazione piastrinica e di indurre vasodilatazione.
Dal punto di vista chimico il cilostazolo è un derivato chinolonico e possiede indicazioni terapeutiche specifiche per facilitare la deambulazione senza dolore nei pazienti con claudicatio intermittens. È disponibile in forma di compresse per uso orale che devono essere deglutite intere.
Le specialità medicinali che contengono il cilostazolo possono essere dispensate solo dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR).
Esempi di Specialità Medicinali contenenti Cilostazolo
- Albaten®
- Cilostazolo EG®
- Cilostazolo Mylan®
- Cilostazolo Sandoz®
- Fripass®
- Pletal®
Indicazioni Terapeutiche
Quando è Indicato l'Uso del Cilostazolo?
L'uso del cilostazolo è indicato in presenza di claudicatio intermittens - una condizione caratterizzata dalla percezione di dolore alle gambe, difficoltà a camminare e debolezza - dovuta ad un insufficiente apporto di sangue agli arti inferiori (vasculopatia periferica). L'assunzione del farmaco permette di ridurre il dolore durante la deambulazione percepito dai pazienti affetti dal suddetto disturbo.
Nota Bene
L'uso del cilostazolo è indicato solo nei pazienti in cui la claudicatio intermittens non è migliorata a sufficienza dopo aver modificato le proprie abitudini e il proprio stile di vita (ad esempio, astensione dal vizio del fumo, incremento dell'attività fisica, ecc.).
Avvertenze
Avvertenze e Precauzioni per l'uso del Cilostazolo
Prima di assumere il cilostazolo, è necessario informare il medico se si soffre di qualsivoglia tipo di patologie cardiovascolari e/o se si soffre di alterazioni della pressione sanguigna.
In qualsiasi caso, a scopo precauzionale, prima di assumere medicinali a base di cilostazolo, è opportuno informare il medico delle proprie condizioni di salute, mettendolo a conoscenza dell'eventuale presenza di disturbi o malattie di qualsiasi tipo, anche se di natura non cardiovascolare.
Durante il trattamento con cilostazolo, invece, è necessario informare il medico se:
- Ci si deve sottoporre ad un qualsiasi tipo dì'intervento chirurgico, inclusi quelli odontoiatrici;
- Compaiono facilmente lividi e/o emorragie.
Nei suddetti casi, infatti, il medico potrebbe decidere di ridurre la quantità di principio attivo assunta, oppure sospenderne del tutto la somministrazione.
Nota Bene
L'assunzione del cilostazolo può causare effetti collaterali capaci di influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari (capogiri). Per questo motivo, tali attività andrebbero evitate dopo aver assunto il principio attivo in questione.
Interazioni Farmacologiche
Interazioni fra Cilostazolo e Altri Farmaci
Prima di intraprendere il trattamento con cilostazolo, è necessario informare il medico se si stanno assumendo altri farmaci in grado di interferire con la coagulazione sanguigna o con l'aggregazione piastrinica (farmaci anticoagulanti, farmaci antiaggreganti, FANS, ecc.).
Inoltre, a causa delle interazioni farmacologiche che possono instaurarsi, è necessario informare il medico se si stanno assumendo, o sono stati recentemente assunti:
- Farmaci antibiotici, in particolare, macrolidi (eritromicina, claritromicina, ecc.) e rifamicine (rifampicina);
- Farmaci antimicotici (ad esempio, ketoconazolo);
- Farmaci gastroprotettori (ad esempio, omeprazolo);
- Statine;
- Derivati dell'ergot;
- Farmaci antiepilettici, come la fenitoina e la carbamazepina;
- Cisapride;
- Alofantrina;
- Iperico (anche noto come erba di San Giovanni), suoi derivati e prodotti che lo contengono.
Infine, dal momento che il cilostazolo è capace di incrementare l'azione dei farmaci antipertensivi, è necessario informare il medico se si stanno assumendo:
- Farmaci beta-bloccanti;
- ACE-inibitori;
- Diuretici;
- Farmaci calcio-antagonisti;
- Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.
Ad ogni modo, prima di iniziare la terapia a base di cilostazolo, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.
Effetti Collaterali
Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione del Cilostazolo
Come qualsiasi altro principio attivo, anche il cilostazolo può causare effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti collaterali diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.
Ad ogni modo, di seguito saranno riportati alcuni dei principali effetti collaterali cui si può andare incontro durante il trattamento con cilostazolo.
Disturbi del sangue
Il trattamento con cilostazolo potrebbe portare alla comparsa di:
- Anemia;
- Trombocitopenia;
- Prolungamento del tempo di sanguinamento;
- Granulocitopenia o agranulocitosi;
- Leucopenia;
- Pancitopenia;
- Emorragie a carico di diversi organi e tessuti;
- Ecchimosi.
Disturbi del sistema nervoso
Durante l'assunzione di cilostazolo potrebbero insorgere:
- Capogiri;
- Mal di testa;
- Insonnia;
- Ipoestesia;
- Paresi.
Disturbi cardiovascolari
La somministrazione di cilostazolo potrebbe dare origine a diversi effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare, fra questi ricordiamo:
- Palpitazioni;
- Aritmie cardiache;
- Extrasistoli ventricolari;
- Fibrillazione atriale;
- Scompenso cardiaco congestizio;
- Sincope;
- Vampate di calore;
- Ipertensione.
Disturbi gastrointestinali
L'assunzione orale di cilostazolo potrebbe provocare:
Disturbi dei polmoni e delle vie aeree
La terapia farmacologica con cilostazolo potrebbe causare:
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo
Con la somministrazione di cilostazolo potrebbero manifestarsi:
- Rash cutanei;
- Prurito;
- Eczema;
- Orticaria;
- Sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica.
Altri effetti collaterali
Altri effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante la terapia con cilostazolo sono:
- Reazioni allergiche, anche gravi, in individui sensibili;
- Edema;
- Iperglicemia e diabete mellito;
- Anoressia;
- Stati d'ansia;
- Congiuntivite;
- Tinnito;
- Alterazioni della funzionalità epatica, epatite e ittero;
- Mialgia;
- Febbre e brividi;
- Malessere;
- Dolore toracico;
- Incremento dell'uricemia, dell'azotemia e della creatinemia.
Sovradosaggio
In caso di assunzione di dosi eccessive di cilostazolo possono insorgere sintomi quali: forte mal di testa, diarrea e tachicardia. Pertanto, in caso di sovradosaggio da cilostazolo - accertato o presunto che sia - è necessario contattare subito il medico o recarsi nel più vicino pronto soccorso portando con sé la confezione della specialità medicinale assunta. Non esistono antidoti specifici, perciò, il trattamento è sintomatico e di supporto. Lo svuotamento dello stomaco mediante induzione del vomito o attraverso lavanda gastrica potrebbe rivelarsi utile.
Meccanismo d'azione
Come agisce il Cilostazolo?
Il cilostazolo espleta l'azione antiaggregante piastrinica e vasodilatatoria principalmente attraverso due meccanismi d'azione:
- Inibizione selettiva della fosfodiesterasi 3A (PDE-3A): la PDE-3A è l'isoforma dell'enzima fosfodiesterasi di tipo 3 maggiormente espressa a livello delle piastrine. Essa è deputata alla degradazione dell'AMPc (adenosina monofosfato ciclico, molecola con azione inibitoria nei confronti dell'aggregazione e dalla degranulazione piastrinica) in AMP (adenosina monofosfato, molecola che, invece, favorisce la degranulazione piastrinica). Con l'inibizione della PDE-3A a livello piastrinico, pertanto, si assiste ad un aumento dei livelli di AMPc cui conseguono inibizione dell'aggregazione delle piastrine. L'incremento dei livelli di AMP ciclico, inoltre, favorisce la vasodilatazione.
- Inibizione della ricaptazione dell'adenosina che, interagendo con i suoi recettori A1 e A2, provoca un incremento dei livelli di AMPc. Come sopra affermato, l'incremento dei livelli di quest'ultima molecola favorisce sia l'inibizione della degranulazione e dell'aggregazione piastrinica, sia la dilatazione dei vasi sanguigni.
Grazie all'inibizione dell'aggregazione delle piastrine e all'induzione della vasodilatazione, il cilostazolo permette un miglior flusso sanguigno a livello degli arti inferiori che ricordiamo essere insufficiente in presenza di claudicatio intermittens. In questo modo, pertanto, il cilostazolo aiuta i pazienti che soffrono di questo disturbo a camminare più a lungo - percorrendo maggiori distanze - senza provare dolore.
Modo d'uso e Posologia
Come Assumere il Cilostazolo
Il cilostazolo è disponibile in compresse per uso orale. Le compresse devono essere deglutite intere, con l'ausilio di un po' d'acqua, almeno 30 minuti prima della colazione e della cena.
La dose di principio abitualmente somministrata è di 100 mg due volte al dì, al mattino e la sera, da assumersi come sopra riportato.
La durata del trattamento potrebbe variare da 4 a 12 settimane. Ad ogni modo, l'esatta posologia del medicinale verrà stabilita dal medico per ciascun paziente.
Gravidanza e Allattamento
Il Cilostazolo può essere Assunto in Gravidanza e durante l'Allattamento?
Poiché dagli studi condotti in vivo è emerso che il cilostazolo presenta tossicità riproduttiva, il suo utilizzo è controindicato durante la gravidanza.
Allo stesso modo, studi condotti su animali hanno dimostrato che il cilostazolo può essere escreto nel latte materno. Tuttavia, non si ha la conferma che questo avvenga anche nell'uomo. Pertanto, a scopo precauzionale, l'uso del principio attivo durante l'allattamento al seno non è raccomandato.
Per i motivi sopra elencati, qualora si presentasse la necessità di iniziare una terapia farmacologica a base di cilostazolo, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono necessariamente informare il medico della loro condizione.
Controindicazioni
Quando il Cilostazolo Non deve essere Utilizzato
L'utilizzo del cilostazolo è controindicato in tutti i seguenti casi:
- Ipersensibilità nota allo stesso cilostazolo e/o ad uno o più degli eccipienti contenuti nella specialità medicinale che si deve utilizzare;
- Pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - di patologie o disturbi cardiovascolari di diverso tipo, come insufficienza cardiaca, cardiopatie, aritmie, attacco cardiaco e alterazioni della pressione sanguigna;
- Pazienti affetti da patologie epatiche e/o renali;
- Pazienti che soffrono, o hanno sofferto, di disturbi o malattie capaci di incrementare il rischio di emorragie (ad esempio: ictus, ulcere gastrointestinali, disturbi agli occhi causati dal diabete, ecc.);
- Assunzione di farmaci che incrementano il rischio di emorragie (ad esempio, farmaci antiaggreganti, farmaci anticoagulanti, FANS, ecc.);
- In gravidanza.
Autore
Cinazyn - Foglio Illustrativo
Farmaci per la cura della Claudicatio intermittens
