Baricitinib: a cosa serve ed effetti collaterali

Generalità

Che cos'è il Baricitinib e caratteristiche generali

Il baricitinib è un principio attivo inibitore delle Janus chinasi (JAK), appartenente al gruppo degli immunosoppressori, che trova impiego nel trattamento di patologie quali l'artrite reumatoide, la dermatite atopica e l'alopecia areata.

In Italia, il baricitinib è disponibile all'interno di una sola specialità medicinale avente nome commerciale Olumiant®. Per la sua dispensazione, è necessaria la presentazione di ricetta medica non ripetibile di tipo limitativo (RNRL - vendibile al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti).

Ai fini della rimborsabilità, il farmaco è classificato in fascia H ed è rimborsabile solo in strutture ospedaliere (il suo costo è molto elevato).

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Baricitinib - Struttura chimica

A cosa serve

Indicazioni terapeutiche del Baricitinib

Il baricitinib è indicato per il trattamento di:

• Artrite reumatoide di grado da moderato a severo in pazienti adulti nei quali la precedente terapia non ha dato i risultati sperati o non è stata tollerata. Nel trattamento dell'artrite reumatoide il baricitinib può essere impiegato sia da solo che in associazione ad altri farmaci, come ad esempio il metotrexato.
• Dermatite atopica di grado da moderato a severo nei pazienti adulti, sia da solo che in associazione a farmaci per uso cutaneo.

Inoltre, dal 2022, dopo l'approvazone avvenuta tmepo prima anche da parte della FDA (Food and Drug Administration) degli Stati Uniti, il baricitinib è stato autorizzato anche in Europa e in Italia per il trattamento dell'alopecia areata severa.

L'alopecia areata è una forma di alopecia in cui si verifica la perdita di capelli e peli in diverse sedi corporee in maniera più o meno estesa, con conseguente comparsa di chiazze glabre di diverse dimensioni.

Baricitinib nel trattamento della COVID-19

A settembre 2021, l'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha reso disponibile il baricitinib per il trattamento di casi selezionati di COVID-19.

Nel dettaglio, secondo le raccomandazioni dell'AIFA, il baricitinib può essere impiegato nel trattamento di pazienti adulti ospedalizzati con COVID-19 grave, in ossigenoterapia ad alti flussi o in ventilazione meccanica non invasiva e/o con livelli elevati degli indici d'infiammazione sistemica.

Avvertenze e precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di assumere il Baricitinib

Prima e durante il trattamento a base di baricitinib è necessario informare il medico se:

• Si ha un'infezione o si soffre spesso di infezioni, poiché il principio attivo può ridurre l'attività del sistema immunitario e la sua capacità di contrastare le infezioni, peggiorando quelle esistenti o esponendo al rischio di contrarne di nuove;
• Si soffre o si è sofferto in passato di tubercolosi;
• Si è sofferto in passato di herpes zoster, poiché il baricitinib potrebbe favorirne la ricomparsa;
• Si ha o si è sofferto di epatite B o epatite C;
• Si è affetti da tumori;
• Si soffre di problemi epatici;
• Si è sofferto di trombosi venosa profonda o di embolia polmonare;
• Si è sofferto di diverticolite o di ulcere gastrointestinali;
• Ci si deve sottoporre a vaccinazioni, poiché i vaccini a virus vivi dovrebbero essere evitati.

È altresì importante segnalare al medico se si soffre di anemia, neutropenia, linfopenia, ipercolesterolemia o di alti livelli sanguigni di enzimi epatici. Ad ogni modo, prima e durante la terapia, il medico potrà sottoporre il paziente ad analisi del sangue specifiche per valutare e tenere sotto controllo i sopra citati parametri.

Inoltre, durante il trattamento con baricitinib, il medico va immediatamente allertato qualora compaiano eventi avversi gravi, come:

• Respiro sibilante;
• Senso di costrizione toracica;
• Gonfiore di labbra, lingua e/o gola;
• Capogiri intensi;
• Leggera confusione mentale;
• Forti dolori addominali associati a febbre, nausea, vomito;
• Orticaria.

Interazioni

Interazioni farmacologiche fra il Baricitinib e altri farmaci

Prima di iniziare il trattamento con il baricitinib è necessario informare il medico o il farmacista se si stanno assumendo, sono stati recentemente assunti o si potrebbero assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

In particolare, il medico va informato se si stanno già assumendo:

• Altri inibitori delle Janus chinasi;
• Farmaci anti-reumatici per via parenterale;
• Farmaci che sopprimono il sistema immunitario per via parenterale (inclusi i farmaci biologici);
• Altri immunosoppressori, come ciclosporina, azatioprina e tacrolimus;
• Probenecid, poiché può essere necessario aggiustare la dose di baricitinib somministrata;
• Farmaci che aumentano il rischio di diverticolite, quali ad esempio:
  • FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei);
  • Corticosteroidi;
  • Analgesici oppioidi.

Effetti collaterali

Quali sono gli effetti indesiderati del Baricitinib?

Il baricitinib può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera diversa alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito verranno riportati alcuni dei principali effetti collaterali che potrebbero manifestarsi nel corso del trattamento con baricitinib. Per informazioni più specifiche, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

Qualora compaiano i seguenti eventi avversi gravi, è necessario informare subito il medico:

• Fuoco di Sant'Antonio o herpes zoster che può manifestarsi come un'eruzione cutanea dolorosa con comparsa di vescicole, eventualmente associata a febbre;
• Infezioni polmonari che possono manifestarsi con febbre, respiro corto, tosse persistente, stanchezza.

Fra gli altri possibili effetti indesiderati causati dal baricitinib, ricordiamo:

• Aumento dei livelli di colesterolo e/o trigliceridi nel sangue;
• Comparsa di infezioni a carico di gola e naso;
• Herpes labiale;
• Infezioni urinarie;
• Gastroenterite;
• Dolore allo stomaco;
• Nausea;
• Mal di testa;
• Eruzioni cutanee;
• Acne;
• Gonfiore dei follicoli dei capelli, soprattutto nella regione del cuoio capelluto associata alla ricrescita dei capelli (questo effetto indesiderato è stato osservato nel trattamento dell'alopecia areata);
• Aumento dei livelli ematici di enzimi del fegato;
• Aumento dei livelli ematici di creatininchinasi;
• Aumento del numero di piastrine nel sangue;
• Abbassamento dei livelli di neutrofili nel sangue;
• Gonfiore del viso;
• Aumento del peso corporeo;
• Orticaria;
• Diverticolite;
• Formazione di coaguli di sangue nei vasi sanguigni polmonari;
• Trombosi venosa profonda.

Sovradosaggio da Baricitinib

In caso di sovradosaggio da baricitinib possono manifestarsi alcuni degli effetti collaterali sopra elencati.

In caso di assunzione di dosi eccessive di principio attivo, il paziente dovrà essere monitorato al fine di individuare la presenza di eventuali reazioni avverse. Qualora queste dovessero comparire, al paziente dovranno essere forniti tutti i trattamenti di supporto del caso.

Come funziona

Con quale meccanismo d'azione agisce il Baricitinib?

Il baricitinib è un principio attivo inibitore selettivo e reversibile di Janus chinasi (JAK) di tipo 1 e 2 (JAK1 e JAK2). Le Janus chinasi sono particolari enzimi intracellulari coinvolti nella trasmissione del segnale di fattori di crescita e citochine, implicati nell'ematopoiesi, nell'infiammazione e nella funzione immunitaria.

Nell'ambito del trattamento dell'artrite reumatoide, visto il coinvolgimento delle JAK nel processo infiammatorio e nella funzione immunitaria, l'inibizione operata dal baricitinib nei confronti di tali enzimi porta ad una riduzione del dolore, della rigidità e del gonfiore articolari tipici di questa patologia. Allo stesso tempo, il baricitinib sembra ridurre la stanchezza e contribuisce a rallentare i danni alle ossa e alle cartilagini, contribuendo al miglioramento della qualità della vita dei pazienti.

Nell'ambito del trattamento della dermatite atopica, invece, grazie alla sua azione inibitoria delle JAK, il baricitinib contribuisce a migliorare le condizioni della pelle degli individui affetti e a ridurre il prurito, favorendo - anche in questo caso - il miglioramento della qualità della vita complessiva dei pazienti con questa patologia.

Infine, per quel che concerne l'alopecia areata, poiché fra le possibili cause si ritiene possa esservi una componente di tipo autoimmune nella quale il sistema immunitario reagisce in maniera imprevista danneggiando i bulbi piliferi, l'impiego del baricitinib in pazienti affetti da questa malattia può rivelarsi utile proprio per la sua capacità di inibire l'attività delle JAK. Riducendo l'attività di tali enzimi, infatti, il baricitinib contribuisce a favorire la ricrescita dei capelli e dei peli nelle aree coinvolte dalla patologia in questione. Si segnala che sono stati condotti studi al fine di dimostrare l'utilità del principio attivo nell'ambito del trattamento dell'alopecia areata e che i risultati ottenuti hanno consentito di espandere le indicazioni terapeutiche del farmaco al contrasto di questa forma di alopecia.

Utilità del Baricitinib contro SARS-CoV-2 e COVID-19

Per quanto riguarda, invece, il trattamento di pazienti ospedalizzati con COVID-19 in forma grave, il razionale di utilizzo del baricitinib si basa su una duplice attività di riduzione della risposta infiammatoria (per via dell'azione inibitoria nei confronti delle JAK) e di riduzione dell'endocitosi virale, ossia di riduzione dell'ingresso del virus nelle cellule polmonari.

Dosaggio e modo d'uso

Come si somministra il Baricitinib e in quali dosi?

Il baricitinib è disponibile in forma di compresse per uso orale che devono essere deglutite intere con l'aiuto di un bicchiere d'acqua.

Il farmaco può essere assunto indipendentemente con o senza cibo; per ricordarsi di assumerlo ogni giorno, può essere utile prenderlo sempre alla stessa ora.

La dose si baricitinib da utilizzare verrà stabilita dal medico in funzione della malattia che si deve trattare e in funzione delle condizioni di salute generali del paziente. Difatti, pazienti con problemi renali, pazienti anziani con più di 75 anni di età o pazienti con elevato rischio di sviluppare infezioni possono necessitare di una dose più bassa di quella solitamente impiegata.

Uso in gravidanza e Allattamento

Il Baricitinib può essere utilizzato dalle gestanti e dalle madri che allattano al seno?

Le donne in gravidanza o le donne che sospettano di essere in gravidanza non devono assumere il baricitinib.

Durante il trattamento con il farmaco, pertanto, è necessario utilizzare metodi contraccettivi efficaci al fine di prevenire l'insorgenza di un'eventuale gravidanza.

Poiché non è noto se il baricitinib viene escreto nel latte materno, le madri che allattano al seno non devono assumere il principio attivo. Qualora fosse necessario iniziare una terapia a base di baricitinib, la paziente stabilirà insieme al medico se interrompere l'allattamento a favore dell'assunzione del farmaco o viceversa.

Controindicazioni

Quando il Baricitinib NON deve essere utilizzato

L'impiego del baricitinib deve essere evitato in caso di:

• Allergia nota allo stesso baricitinib e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che lo contiene;
• Gravidanza, accertata o sospetta.

Il baricitinib, inoltre, non va utilizzato nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni di età, poiché non vi sono dati su sicurezza ed efficacia d'uso in questa categoria di pazienti.