Argatroban: Cos'è? A Cosa Serve, Dosaggio e Controindicazioni

Generalità

L'argatroban è un principio attivo ad azione anticoagulante. Nel dettaglio, si tratta di un inibitore diretto del fattore della coagulazione IIa, meglio noto come trombina.

Redazione

Argatroban - Struttura Chimica

Per poter espletare la sua azione, l'argatroban deve essere somministrato per via parenterale e, più precisamente, per via endovenosa.

In Italia, è approvata un'unica specialità medicinale a base di argatroban il cui nome commerciale è Novastan®. Si tratta di un farmaco di fascia H utilizzabile solo in ambito ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile (OSP).

Esempi di Specialità Medicinali contenenti Argatroban

• Novastan®

Indicazioni

Per cosa si Usa l'Argatroban?

L'uso dell'argatroban è indicato nel trattamento di pazienti adulti affetti da trombocitopenia di tipo II indotta da eparina (HIT di tipo II), una complicazione che può manifestarsi in pazienti in terapia con farmaci eparinici. Questa forma di trombocitopenia espone il paziente al rischio di sviluppare coaguli di sangue (trombi) in differenti sedi dell'organismo. L'argatroban, in virtù della sua azione anticoagulante, può prevenire questo fenomeno ed evitarne il peggioramento qualora si fosse già manifestato.

Avvertenze

Avvertenze e Precauzioni per l'uso dell'Argatroban

L'argatroban dovrebbe essere prescritto con cautela:

• Ai pazienti che presentano un elevato rischio di sviluppare emorragie;
• Ai pazienti che hanno recentemente effettuato iniezioni o infusioni con altri farmaci anticoagulanti;
• Ai pazienti affetti da disturbi e/o malattie del fegato.

Inoltre, si ricorda che l'utilizzo dell'argatroban in bambini e adolescenti è sconsigliato, poiché non vi sono dati sufficienti a stabilire quali dosi di principio attivo possono essere considerate sicure ed efficaci in questa categoria di pazienti.

Interazioni Farmacologiche

Interazioni fra Argatroban e Altri Farmaci

Prima di iniziare il trattamento con argatroban, è necessario comunicare al medico se si stanno assumendo, o se sono stati assunti da poco, farmaci o prodotti di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici e i prodotti omeopatici.

Poiché nella specialità medicinale contenente il principio attivo in questione è presente etanolo come eccipiente, non si può escludere la possibilità che tale sostanza influisca sull'attività di altri farmaci, come ad esempio il metronidazolo (un antibiotico) o il disulfiram (principio attivo utilizzato nel trattamento dell'alcolismo).

Infine, si ricorda che l'utilizzo associato ad altri medicinali ad azione anticoagulante aumenta il rischio di comparsa di emorragie.

Effetti Collaterali

Effetti Collaterali Causati dall'Assunzione dell'Argatroban

Come qualsiasi altro principio attivo, anche l'argatroban può causare effetti indesiderati, benché non tutti i pazienti li manifestino o li manifestino nello stesso modo. Difatti, ciascun individuo reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco manifestando effetti collaterali diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandoli affatto.

Di seguito verranno riportati solamente alcuni dei principali effetti indesiderati che possono insorgere durante il trattamento con argatroban. Per maggiori informazioni, è bene rivolgersi al medico che somministrerà il farmaco.

Disturbi cardiovascolari

Il trattamento con argatroban potrebbe causare:

• Fibrillazione atriale;
• Tachicardia;
• Tachicardia ventricolare;
• Aritmia sopraventricolare;
• Arresto cardiaco;
• Infarto del miocardio;
• Effusione pericardica;
• Ipertensione o ipotensione;
• Trombosi venosa profonda;
• Flebite;
• Tromboflebite;
• Ischemia periferica;
• Embolia periferica.

Disturbi epatici

La terapia con argatroban potrebbe portare a:

• Alterazioni della funzionalità epatica;
• Iperbilirubinemia;
• Insufficienza epatica;
• Ittero;
• Epatomegalia.

Disturbi gastrointestinali

L'argatroban potrebbe causare la comparsa di:

• Nausea e/o vomito;
• Stipsi o diarrea;
• Disfagia;
• Gastrite;
• Emorragia gastrointestinale;
• Melena.

Disturbi dell'apparato respiratorio

Il trattamento con argatroban potrebbe causare:

• Dispnea;
• Ipossia;
• Emorragia polmonare;
• Embolia polmonare.

Alterazione di esami diagnostici

La somministrazione di argatroban potrebbe causare:

• Diminuzione dei valori di protrombina;
• Diminuzione dei valori del fattore di coagulazione;
• Incremento del tempo di coagulazione;
• Aumento dei valori di aminotransferasi aspartato e di aminotransferasi alanina;
• Aumento dei livelli ematici di fosfatasi alcalina e di deidrogenasi lattica.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che potrebbero manifestarsi durante il trattamento con argatroban consistono in:

• Reazioni allergiche in individui sensibili;
• Reazioni in corrispondenza del sito d'iniezione;
• Febbre e spossatezza;
• Vertigini;
• Mal di testa;
• Sincope;
• Disturbi visivi e dell'udito;
• Disturbi della coagulazione;
• Trombocitopenia e leucopenia;
• Disturbi cutanei, inclusi porpora, rash e alopecia;
• Ematuria;
• Insufficienza renale;
• Debolezza muscolare e mialgia.

Sovradosaggio

Poiché l'argatroban deve essere somministrato da un medico specializzato, il rischio di sovradosaggio è un evento raro, sebbene non impossibile. Qualora ciò dovesse verificarsi, è necessario interrompere la somministrazione del principio attivo, oppure ridurne la velocità d'infusione, a seconda dei casi. Non esistono antidoti specifici, pertanto, il trattamento sarà sintomatico e di supporto.

Meccanismo d'azione

Come l'Argatroban esercita la sua attività anticoagulante

L'argatroban è un inibitore diretto e reversibile della trombina (o fattore della coagulazione IIa). Grazie a questo meccanismo d'azione, il principio attivo blocca la conversione del fibrinogeno in fibrina, l'attivazione dei fattori della coagulazione V, VIII e XIII, l'attivazione della proteina C e l'aggregazione piastrinica. Il tutto si traduce in un blocco del processo della coagulazione, quindi della formazione del coagulo di sangue.

Dosaggio e Modo d'uso

Come Assumere l'Argatroban e Dosaggio Somministrato

Come accennato, per poter esercitare la sua azione anticoagulante, l'argatroban deve essere somministrato per via parenterale e, più precisamente, tramite infusione endovenosa. Trattandosi di un farmaco per uso ospedaliero, esso può essere utilizzato solo all'interno di ospedali o strutture ad essi assimilate e la sua somministrazione deve essere effettuata da un medico specializzato in disturbi della coagulazione.

Il dosaggio di farmaco da somministrare deve essere stabilito dalla suddetta figura sanitaria. Ad ogni modo, la dose abitualmente impiegata in pazienti adulti senza insufficienza epatica è di 2 microgrammi/kg/min, da somministrarsi in infusione continua. In caso di insufficienza epatica, invece, tale dosaggio può essere ridotto dal medico.

Dopo aver somministrato la dose iniziale, il medico può decidere di diminuire la quantità di farmaco somministrata in funzione del decorso clinico del paziente, quindi in funzione della sua risposta al trattamento.

Naturalmente, prima di somministrare l'argatroban, è necessario interrompere la terapia con eparina; inoltre, è necessario determinare il valore basale di aPTT (tempo di tromboplastina parziale attivata).

Gravidanza e Allattamento

L'Argatroban può essere Assunto in Gravidanza e durante l'Allattamento?

Non vi sono informazioni adeguate in merito alla sicurezza d'uso dell'argatroban nelle donne in gravidanza e nelle madri che allattano al seno.

A scopo precauzionale, è preferibile evitare la somministrazione di argatroban durante la gestazione, a meno che non sia assolutamente necessario e indispensabile; in qualsiasi caso, una simile decisione può essere presa solo dal medico.

L'allattamento al seno dovrebbe essere evitato e sospeso qualora fosse necessario ricorrere alla somministrazione del principio attivo.

Controindicazioni

Quando l'Argatroban Non deve essere Utilizzato

L'utilizzo dell'argatroban è controindicato nei seguenti casi:

• In caso di allergia nota allo stesso argatroban e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che contiene il principio attivo in questione;
• In pazienti che presentano emorragie non controllate;
• In pazienti affetti da insufficienza epatica grave.