Voltaren emulgel - Foglio Illustrativo
Principi attivi: Diclofenac (diclofenac dietilammonio )
Voltaren Emulgel 2% gel
I foglietti illustrativi di Voltaren emulgel sono disponibili per le confezioni:Indicazioni Perché si usa Voltaren emulgel? A cosa serve?
Voltaren Emulgel contiene il principio attivo diclofenac dietilammonio. Il diclofenac appartiene alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) ed è usato per ridurre il dolore e l'infiammazione.
Voltaren Emulgel è indicato per il trattamento locale di stati dolorosi e infiammatori di natura reumatica o traumatica che interessano:
- articolazioni, ad es. osteoartrosi e artriti
- muscoli, ad es. contratture o lesioni
- tendini e legamenti, ad es. tendiniti
Si rivolga al medico se non si sente meglio o se si sente peggio dopo 7 giorni.
Controindicazioni Quando non dev'essere usato Voltaren emulgel
Non usi Voltaren Emulgel
- se è allergico al diclofenac dietilammonio o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6)
- se in passato ha avuto attacchi di asma, orticaria o forme acute di infiammazione del naso (riniti) dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
- se è nel terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento")
- se il paziente è un bambino o un adolescente al di sotto dei 14 anni di età.
Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Voltaren emulgel
Si rivolga al medico o al farmacista prima di usare Voltaren Emulgel.
Faccia particolare attenzione:
- non ingerisca Voltaren Emulgel;
- non applichi Voltaren Emulgel sulla pelle lesa, malata o con ferite aperte;
- eviti che Voltaren Emulgel entri in contatto con gli occhi o con le mucose ad esempio della bocca o della vagina. Se ciò si verifica lavi subito la zona con acqua corrente e contatti il medico;
- non usi Voltaren Emulgel con un bendaggio occlusivo ossia ricoprendo la zona malata con una pellicola di plastica che non fa passare l'aria. Può invece usare Voltaren Emulgel con una garza che lasci passare l'aria;
- se manifesta eruzioni sulla pelle, interrompa il trattamento con Voltaren Emulgel;
- se usa diclofenac su ampie aree di pelle e per lunghi periodi di tempo, è possibile che manifesti effetti indesiderati che coinvolgono tutto l'organismo.
Bambini e adolescenti
Voltaren Emulgel non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 14 anni di età.
Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Voltaren emulgel
Informi il medico o il farmacista se sta usando, ha recentemente usato o potrebbe usare qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica.
È improbabile che Voltaren Emulgel interagisca con altri medicinali.
Avvertenze È importante sapere che:
Gravidanza e allattamento
Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di usare questo medicinale.
Gravidanza
Diclofenac non deve essere usato durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza salvo in casi di effettiva necessità.
Se desidera rimanere incinta o è nel primo o secondo trimestre di gravidanza e deve usare diclofenac, prenda la dose più bassa di diclofenac per il più breve tempo possibile.
Diclofenac non deve essere usato durante il terzo trimestre di gravidanza perché può causare danni al bambino e alla madre se preso in questo periodo.
Allattamento
Diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità.Non deve usare Voltaren Emulgel durante l'allattamento se non ha prima consultato il medico.
Se sta allattando, non applichi Voltaren Emulgel sul seno, su ampie aree di pelle e per lunghi periodi di tempo.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Voltaren Emulgel non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Voltaren Emulgel contiene glicole propilenico e butilidrossitoluene
Voltaren Emulgel contiene glicole propilenico che può causare irritazione cutanea.
Voltaren Emulgel contiene butilidrossitoluene che può causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatiti da contatto) o irritazione degli occhi e delle mucose.
Dose, modo e tempo di somministrazione Come usare Voltaren emulgel: Posologia
Usi questo medicinale seguendo sempre esattamente quanto riportato in questo foglio o le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
Uso negli adulti
Applichi Voltaren Emulgel 2 volte al giorno sulla zona da trattare e frizioni leggermente. Applichi Voltaren Emulgel preferibilmente al mattino e alla sera. L'effetto di Voltaren Emulgel dura fino a 12 ore dopo l'applicazione.
La quantità di medicinale da usare dipende dall'estensione della zona da trattare (quantità variabile tra una ciliegia e una noce).
Si lavi le mani dopo avere applicato Voltaren Emulgel per evitare l'azione del medicinale anche sulle mani.
Non usi Voltaren Emulgel per più di 14 giorni senza consiglio del medico.
Consulti il medico se i sintomi persistono o peggiorano dopo 7 giorni di trattamento.
Uso negli adolescenti tra i 14 e i 18 anni di età
Applichi Voltaren Emulgel 2 volte al giorno (preferibilmente il mattino e la sera) sulla zona da trattare e frizioni leggermente.
La quantità di medicinale da usare dipende dall'estensione della zona da trattare (quantità variabile tra una ciliegia e una noce).
Consulti il medico se la malattia non si risolve entro 7 giorni dall'inizio del trattamento con Voltaren Emulgel o se nota un peggioramento dei sintomi.
Uso nei bambini sotto i 14 anni di età
Voltaren Emulgel non deve essere usato nei bambini sotto i 14 anni di età.
Uso nei pazienti anziani (sopra i 65 anni di età)
I pazienti anziani possono usare le dosi previste per gli adulti.
Come usare Voltaren Emulgel
Per rimuovere il sigillo al primo utilizzo:
- sviti e rimuova il tappo
- usi la parte posteriore del tappo per rimuovere il sigillo dal tubo
- applichi il gel direttamente o con una garza sterile di cotone
- si lavi sempre le mani dopo aver applicato il gel.
Se dimentica di usare Voltaren Emulgel
Non usi una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.
Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Voltaren emulgel
In caso di ingestione accidentale o uso di una dose eccessiva di Voltaren Emulgel avverta immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale.
Dopo l'applicazione sulla pelle, la quantità di diclofenac che raggiunge il sangue è molto bassa quindi è improbabile che si verifichino effetti dovuti all'uso di una dose eccessiva.
Se ingerisce accidentalmente il contenuto di un tubo di Voltaren Emulgel può manifestare effetti indesiderati simili a quelli osservati dopo l'ingestione di una dose eccessiva di diclofenac in compresse.
Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Voltaren emulgel
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10)
- reazioni di vario tipo sulla pelle caratterizzate da eruzione cutanea, irritazione della pelle, arrossamento, prurito e gonfiore (dermatite, eczema).
Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000)
- infiammazione della pelle con comparsa di bolle (dermatite bollosa)
Effetti indesiderati molto rari (possono interessare fino a 1 persona su 10.000)
- reazioni allergiche inclusa orticaria
- gonfiore della pelle, dei tessuti e delle mucose (angioedema)
- eruzione sulla pelle con comparsa di pustole
- asma
- comparsa di macchie o arrossamenti sulla pelle in seguito all'esposizione alla luce del sole o a lampade solari.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e conservazione
Conservi questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata confezione dopo Scadenza. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Altre informazioni
Cosa contiene Voltaren Emulgel
- Il principio attivo è diclofenac dietilammonio. 100 g di gel contengono 2,32 g di diclofenac dietilammonio (pari a 2 g di diclofenac sodico).
- Gli altri componenti sono butilidrossitoluene, carbomeri, cocoile caprilocaprato, dietilammina, alcool isopropilico, paraffina liquida, macrogol cetostearile etere, alcool oleico, glicole propilenico, profumo eucalipto pungente, acqua depurata.
Descrizione dell'aspetto di Voltaren Emulgel e contenuto della confezione
Voltaren Emulgel è un gel da usare sulla pelle dall'aspetto cremoso, omogeneo, soffice, bianco o quasi bianco. Ogni confezione contiene un tubo da 20 g o 60 g o 100 g di gel al 2%.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -
VOLTAREN EMULGEL 2% GEL
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
100 g di Voltaren Emulgel contengono 2,32 g di diclofenac dietilammonio, equivalenti a 2 g di diclofenac sodico.
Eccipienti con effetti noti:
glicole propilenico (50 mg/g di gel);
butilidrossitoluene (0,2 mg/g di gel).
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA -
Gel.
Gel dall'aspetto cremoso, omogeneo, soffice, bianco o pressoché bianco.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE -
04.1 Indicazioni terapeutiche -
Trattamento locale di stati dolorosi e flogistici di natura reumatica o traumatica delle articolazioni (come ad esempio osteoartrosi e artriti), dei muscoli (come ad esempio contratture o lesioni), dei tendini e dei legamenti (come ad esempio tendiniti).
04.2 Posologia e modo di somministrazione -
Adulti al di sopra dei 18 anni:
Voltaren Emulgel 2% gel dona sollievo dal dolore fino a 12 ore:
Applicare Voltaren Emulgel 2% gel 2 volte al giorno sulla zona da trattare (preferibilmente il mattino e la sera), frizionando leggermente.
Il quantitativo da applicare dipende dalla dimensione della parte interessata. Per esempio 2-4 g di Voltaren Emulgel 2% gel (quantitativo di dimensioni variabili tra una ciliegia e una noce) sono sufficienti per trattare un'area di 400-800 cm². Dopo l'applicazione lavarsi le mani, altrimenti risulteranno anch'esse trattate con il gel.
Attenzione: usare solo per brevi periodi di trattamento.
La durata del trattamento dipende dall'indicazione d'uso e dalla risposta clinica. Il gel non deve essere usato per più di 14 giorni senza il consiglio del medico.
Consultare il medico se i sintomi persistono o peggiorano dopo 7 giorni di trattamento.
Adolescenti dai 14 ai 18 anni:
Applicare Voltaren Emulgel 2% gel 2 volte al giorno sulla zona da trattare (preferibilmente il mattino e la sera), frizionando leggermente.
Il quantitativo da applicare dipende dalla dimensione della parte interessata. Per esempio 2-4 g di Voltaren Emulgel 2% gel (quantitativo di dimensioni variabili tra una ciliegia e una noce) sono sufficienti per trattare un'area di 400-800 cm². Dopo l'applicazione, lavarsi le mani, altrimenti risulteranno anch'esse trattate con il gel.
Se questo prodotto è necessario per più di 7 giorni per alleviare il dolore o se i sintomi peggiorano, consultare un medico.
Bambini al di sotto dei 14 anni:
Sono disponibili dati insufficienti sull'efficacia e la sicurezza nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 14 anni (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).
Pertanto, l'uso di Voltaren Emulgel 2% gel è controindicato nei bambini al di sotto dei 14 anni di età.
Anziani (al di sopra dei 65 anni)
Può essere impiegato il dosaggio abituale previsto per gli adulti.
04.3 Controindicazioni -
• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
• Anamnesi di attacchi d'asma, orticaria o rinite acuta a seguito dell'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
• Durante il terzo trimestre di gravidanza.
• L'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 14 anni è controindicato.
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego -
La possibilità di eventi avversi sistemici con l'applicazione di Voltaren Emulgel 2% non può essere esclusa se il preparato viene usato su aree cutanee estese e per un periodo prolungato.
Voltaren Emulgel 2% deve essere applicato solamente su cute intatta, non malata, e non su ferite cutanee o lesioni aperte. Non deve essere lasciato entrare in contatto con gli occhi o membrane mucose e non deve essere ingerito.
Interrompere il trattamento se si sviluppa rash cutaneo dopo applicazione del prodotto.
Voltaren Emulgel 2% può essere usato con bendaggi non occlusivi, ma non deve essere usato con un bendaggio occlusivo che non lasci passare aria.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
Voltaren Emulgel 2% gel contiene glicole propilenico. Può causare irritazione cutanea.
Voltaren Emulgel 2% gel contiene butilidrossitoluene. Può causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatiti da contatto) o irritazione degli occhi e delle mucose.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione -
Poiché l'assorbimento sistemico di diclofenac a seguito di un'applicazione topica è molto basso, le interazioni sono molto improbabili.
04.6 Gravidanza ed allattamento -
Gravidanza
La concentrazione sistemica di diclofenac confrontata con formulazioni orali, è più bassa dopo somministrazione topica. Facendo riferimento all'esperienza con trattamento con FANS per somministrazione sistemica, si raccomanda quanto segue:
L'inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumenta da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. Si ritiene che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrio-fetale; inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se diclofenac è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere mantenuta più bassa possibile e la durata del trattamento più breve possibile.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
Allattamento
Come altri FANS, diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di Voltaren Emulgel 2% non sono previsti effetti sul lattante. A causa della mancanza di studi controllati in donne che allattano, il prodotto deve essere usato durante l'allattamento solo sotto consiglio di un professionista sanitario. In questa circostanza, Voltaren Emulgel 2% non deve essere applicato sul seno delle madri che allattano, né altrove su aree estese di pelle o per un periodo prolungato di tempo (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari -
Voltaren Emulgel 2% non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati -
Gli effetti indesiderati includono reazioni cutanee lievi e transitorie al sito di applicazione. In casi molti rari, si possono verificare reazioni allergiche.
Gli effetti indesiderati (Tabella 1) sono elencati di seguito per organo, apparato/sistema e per frequenza MedDRA. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥ 1/10) comune (≥ 1/100 a
Tabella 1
Infezioni e infestazioni | |
Molto raro | Rash con pustole. |
Disturbi del sistema immunitario | |
Molto raro | Ipersensibilità (inclusa orticaria), angioedema. |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
Molto raro | Asma. |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
Comune | Dermatite (inclusa dermatite da contatto), rash, eritema, eczema, prurito. |
Raro | Dermatite bollosa. |
Molto raro | Reazione di fotosensibilità, reazioni allergiche. |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio -
Il basso assorbimento sistemico di diclofenac topico fa sì che un sovradosaggio sia molto improbabile; tuttavia effetti indesiderati simili a quelli osservati dopo un sovradosaggio di diclofenac compresse, possono essere attesi nel caso in cui Voltaren Emulgel 2% venga inavvertitamente ingerito (1 tubo da 60 g contiene l'equivalente di 1,2 g di diclofenac sodico).
In caso di ingestione accidentale, che dia luogo a significativi effetti indesiderati sistemici, devono essere intraprese le misure terapeutiche generali normalmente adottate per trattare l'avvelenamento con farmaci antinfiammatori non steroidei. Devono essere prese in considerazione, in special modo entro breve tempo dall'ingestione, la decontaminazione gastrica e l'uso di carbone attivo.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE -
05.1 Proprieta' farmacodinamiche -
Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori non steroidei per uso topico.
(Codice ATC: M02A A15).
Meccanismo d'azione ed effetti farmacodinamici:
Diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con marcate proprietà analgesiche, antifiammatorie e antipiretiche. Il principale meccanismo d'azione è l'inibizione della biosintesi delle prostaglandine ad opera di diclofenac.
Voltaren Emulgel 2% è un preparato antinfiammatorio e analgesico ideato per applicazione topica. Nell'infiammazione e nel dolore di origine traumatica o reumatica, Voltaren Emulgel 2% è in grado di alleviare rapidamente il dolore, ridurre l'edema, migliorare la mobilità del paziente e abbreviare il tempo di recupero della normale funzionalità.
In uno studio sulla distorsione alla caviglia (VOPO-P-307), Voltaren Emulgel 2% applicato 2 volte al giorno, ha ridotto efficacemente e rapidamente il dolore.
Nei pazienti trattati con Voltaren Emulgel 2%, il dolore al movimento (POM), che rappresentava l'end point primario, già dopo 4 giorni di trattamento era diminuito di circa 50 mm su una scala di VAS di 100 mm (VAS: Visual Analogue Scale), circa il doppio rispetto alla diminuzione di 25,4 mm osservata nel gruppo placebo.
Voltaren Emulgel 2% ha dimostrato di essere significativamente molto superiore in efficacia rispetto al placebo (p
Importante da segnalare che già nel giro di due giorni dopo l'inizio del trattamento, i pazienti trattati con Voltaren Emulgel 2% hanno sperimentato una riduzione del dolore al movimento (POM) pari a 32 mm, mentre nel gruppo placebo si è avuta una diminuzione di soli 18 mm (p
Voltaren Emulgel 2% è risultato efficace anche nel trattare il gonfiore. Sette giorni dopo l'inizio del trattamento, la differenza media del gonfiore tra caviglia lesa e controlaterale era di 0,3 cm per il gruppo Voltaren Emulgel 2% e di 0,9 cm per il gruppo placebo (p
Un'ulteriore evidenza dell'efficacia di Voltaren Emulgel 2% è data dal tempo mediano per arrivare a una riduzione del 50% del dolore al movimento (POM) che è risultato essere di 4 giorni nel gruppo trattato con Voltaren Emulgel 2%, rispetto agli 8 giorni del gruppo placebo (p
Il tempo mediano per raggiungere su una scala di VAS un valore di 30 mm o meno del dolore al movimento (POM), era di 4 giorni in entrambi i gruppi sottoposti a trattamento con l'attivo, rispetto a 9 giorni nel gruppo placebo (pVoltaren Emulgel 2% ha accelerato la guarigione di 4 giorni o più.
Con lo studio VOPO-P-307 è stata anche valutata la soddisfazione del paziente nei confronti del trattamento del dolore causato da distorsione alla caviglia.
Al 5° giorno, l'84% dei soggetti che ha utilizzato Voltaren Emulgel 2% ha espresso la propria soddisfazione al trattamento, giudicandolo buono, molto buono o eccellente, rispetto a solo il 23% dei soggetti nel gruppo placebo (p
In un'analisi a posteriori, tutti i soggetti con distorsione alla caviglia di grado I o II sono stati classificati al di sopra o al di sotto di un valore di 80 mm su una scala del dolore al movimento di VAS ed in ogni sottogruppo è stata esaminata l'efficacia. Quattro giorni dopo l'inizio del trattamento, all'endpoint primario di efficacia, Voltaren Emulgel 2% è risultato significativamente più efficace del placebo nel ridurre il dolore al movimento (POM) sia nei pazienti con dolore ≥ 80 mm (56,4 mm nel gruppo Voltaren Emulgel 2%; 27,2 mm nel gruppo placebo; p
Grazie alla sua base idro-alcoolica, il gel esercita inoltre un effetto lenitivo e rinfrescante.
05.2 Proprieta' farmacocinetiche -
Assorbimento
Dopo somministrazione topica, l'assorbimento sistemico di diclofenac è pari a circa il 6% di quello conseguente alla somministrazione orale.
La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale alla dimensione dell'area trattata e dipende inoltre dalla dose topica totale applicata e dal grado di idratazione della pelle. Dopo applicazione topica su circa 400 cm² di cute, il grado di esposizione sistemica di Voltaren Emulgel 2% (2 applicazioni/giorno) determinato tramite concentrazione plasmatica, è risultato equivalente a quello di diclofenac 1% gel (4 applicazioni/giorno). La biodisponibilità relativa di diclofenac (rapporto delle AUC) di Voltaren Emulgel 2% rispetto alle compresse per dose equivalente di diclofenac sodico), risultava essere del 4,5% al giorno 7 di somministrazione. L'assorbimento non veniva modificato da un bendaggio permeabile all'umidità e al vapore.
Distribuzione
Dopo applicazione topica di diclofenac sulle articolazioni della mano e del ginocchio, diclofenac può essere misurato nel plasma, nei tessuti sinoviali e nei liquidi sinoviali. Le massime concentrazioni plasmatiche di diclofenac somministrato per via topica sono circa 100 volte più basse di quelle a seguito di somministrazione orale della stessa quantità. Il 99,7% di diclofenac si lega alle proteine plasmatiche e di preferenza all'albumina (99.4%).
Dopo applicazione topica, diclofenac si accumula nella cute che agisce da "reservoir", da cui avviene un rilascio graduale di farmaco nei tessuti sottostanti. Da qui diclofenac si distribuisce preferenzialmente e persiste nei tessuti profondi infiammati, quali le articolazioni, dove si ritrova in concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto al plasma.
La biotrasformazione di diclofenac avviene parzialmente per glicuronoconiugazione della molecola originale ma principalmente per singola o multipla idrossilazione, dando origine a metaboliti fenolici, molti dei quali sono convertiti a coniugati glicuronati.
Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, tuttavia la loro concentrazione è molto ridotta rispetto a diclofenac.
Eliminazione
La clearance totale sistemica di diclofenac del plasma è 263 ± 56 ml/min. L'emivita plasmatica è di 1-2 ore. Quattro dei metaboliti, inclusi i due farmacologicamente attivi, hanno un'emivita plasmatica breve di 1-3 ore. Uno solo dei metaboliti, il 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac, ha un'emivita plasmatica maggiore, tuttavia è inattivo. Sia diclofenac che i suoi metaboliti sono escreti principalmente con le urine.
Caratteristiche nei pazienti
Non ci si aspetta accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti nei pazienti con disfunzioni renali.
Nei pazienti con epatiti croniche o con cirrosi non compensate, la cinetica ed il metabolismo del diclofenac non sono modificati rispetto a quelli dei pazienti senza malattie epatiche.
Caratteristiche di particolare interesse per il paziente.
L'applicazione di Voltaren Emulgel 2% gel soddisfa l'esigenza di un trattamento locale efficace e sicuro, idoneo ad evitare concomitanti somministrazioni sistemiche di farmaci antiflogistici sconsigliati nei pazienti anziani e/o sofferenti a livello gastrico.
05.3 Dati preclinici di sicurezza -
I dati preclinici ottenuti dagli studi di tossicità acuta ed a dose ripetuta, come pure da quelli di genotossicità, mutagenicità e carcinogenesi con diclofenac non hanno evidenziato alcun rischio specifico per l'uomo alle dosi previste per l'uso terapeutico. Non vi è stata alcuna evidenza che diclofenac abbia un potenziale teratogeno nei topi, ratti o conigli. Diclofenac nei ratti non ha avuto alcuna influenza sulla fertilità. Non è stato influenzato lo sviluppo prenatale, perinatale e postnatale della prole.
Voltaren Emulgel 2% è stato ben tollerato in una gamma di studi. Non vi è stato alcun potenziale per fotossicità e il gel a base di diclofenac non ha causato alcuna sensibilizzazione o irritazione cutanea.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE -
06.1 Eccipienti -
Butilidrossitoluene, carbomeri, cocoile caprilocaprato, dietilammina, alcool isopropilico, paraffina liquida, macrogol cetostearile etere, alcool oleico, glicole propilenico, profumo eucalipto pungente, acqua depurata.
06.2 Incompatibilita' -
Non pertinente.
06.3 Periodo di validita' -
Confezione integra: 3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione -
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione -
Tubo in laminato (polietilene a bassa densità/alluminio/polietilene ad alta densità - strato interno) su cui è saldata una spalla in polietilene chiusa con un sigillo. Il tubo è chiuso con un tappo a vite di polipropilene a sfondamento predisposto per la rimozione del sigillo prima del primo uso.
Confezioni: tubo da 20 g, 60 g, 100 g.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione -
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
Novartis Farma S.p.A.
Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
Concessionario per la vendita :
Novartis Consumer Health S.p.A.
Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
Tubo da 20 g gel: A.I.C. n° 034548053
Tubo da 60 g gel: A.I.C. n° 034548065
Tubo da 100 g gel: A.I.C. n° 034548077
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE -
Data della prima autorizzazione: 30.04.2012
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO -
08/2015