Ursacol - Foglio Illustrativo
Principi attivi: Acido ursodesossicolico
URSACOL 50 mg compresse
URSACOL 150 mg compresse
URSACOL 300 mg compresse
URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato
IndicazioniPerché si usa Ursacol? A cosa serve?
URSACOL è un preparato a base di acidi biliari naturalmente presenti nell'organismo, che è in grado di solubilizzare il colesterolo nella bile.
Questo medicinale viene usato per trattare le alterazioni (sia nella composizione che nella quantità) della produzione della bile da parte del fegato e per migliorare la solubilità del colesterolo, sia per evitare la formazione di calcoli di colesterolo che per facilitarne lo scioglimento. Questo medicinale non è efficace contro tutti i tipi di calcoli, ma soltanto verso quelli non visibili ai raggi X (radiotrasparenti) in particolare, calcoli di colesterolo alla colecisti (colecisti funzionante) e calcoli nel dotto biliare.
Viene anche utilizzato per trattare problemi digestivi dovuti a malfunzionamento della cistifellea (dispepsie biliari).
ControindicazioniQuando non dev'essere usato Ursacol
Non prenda URSACOL
- se è allergico (ipersensibile) all'acido ursodesossicolico, agli acidi biliari o ad uno qualsiasi dei componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6);
- se ha un'infiammazione acuta della cistifellea (colecisti) o delle vie biliari;
- se presenta un blocco delle vie biliari (occlusione del dotto biliare comune o cistico);
- se soffre frequentemente di dolori all'alto addome (coliche biliari);
- se ha dei calcoli calcificati visibili ai raggi X;
- se soffre di una ridotta motilità della cistifellea (colecisti);
- se è in stato di gravidanza o se sta allattando con latte materno;
- se soffre di lesioni allo stomaco o all'intestino (ulcera gastrica o duodenale) in fase attiva;
- se ha problemi al fegato (, epatopatie gravi) o ai reni;
- se ha colorazione giallastra della pelle (itteri ostruttivi)
- se ha gravi alterazioni al pancreas o all'intestino che possono alterare la circolazione sanguigna dei sali biliari;
- Se la persona che deve prendere questo medicinale è un bambino.
Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Ursacol
Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale.
Il trattamento con questo medicinale deve avvenire sotto stretto controllo del medico.
Durante i primi 3 mesi di trattamento con questo medicinale il suo medico controllerà i suoi parametri di funzionalità del fegato ogni 4 settimane (controllo delle transaminasi e della fosfatasi alcalina). E successivamente ogni 3 mesi. Questo permette di valutare la sua risposta alla terapia (per una cirrosi biliare primaria) e di diagnosticare un potenziale danno al fegato.
Nel trattamento della dissoluzione dei calcoli delle vie biliari dovrà effettuare una visualizzazione della cistifellea (colecistografia orale) tramite ultrasuoni, 6-10 mesi dopo l'inizio del trattamento, per valutare il miglioramento delle sue condizioni.
Prima di iniziare una terapia a lungo termine, il medico monitorerà la funzionalità del suo fegato (controllo delle transaminasi e della fosfatasi alcalina).
Si rivolga al medico se dopo l'inizio del trattamento per la cirrosi biliare primaria in stato avanzato, avverte un aumento dei sintomi come il prurito. In questo caso il dosaggio di acido ursodesossicolico deve essere ridotto e poi gradualmente aumentato (vedere il paragrafo 3).
Se ha problemi di diarrea si rivolga al medico, che può decidere di ridurre la dose o interrompere la terapia.
Questo medicinale non è adatto per il trattamento di tutti i tipi di calcoli biliari; quelli che hanno una più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli non visibili ai raggi x (radiotrasparenti) e di piccole dimensioni in colecisti funzionante.
InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Ursacol
Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.
Non prenda URSACOL assieme ai seguenti medicinali:
- sequestranti degli acidi biliari, usati per abbassare i livelli di colesterolo come colestiramina e colestipol o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o smectite (ossido di alluminio), perché riducono l'efficacia di questo medicinale. Nel caso fosse necessario l'impiego di tali medicinali, devono essere assunti 2 ore prima o dopo l'assunzione di URSACOL;
- la ciclosporina, un medicinale che riduce l'attività del sistema immunitario. In questo caso il medico dovrà controllarre la concentrazione nel sangue di ciclosporina ed adattarne la dose;
- la ciprofloxacinaed il dapsone, antibiotici usati contro le infezionila nitrendipina, un medicinale usato per abbassare la pressione del sangue, in questo caso potrebbe essere necessario un aumento della dose;
- gli estrogeni, e gli agenti che abbassano il colesterolo nel sangue come il clofibrato in quanto possono favorire la formazione di calcoli alla cistifellea
- farmaci che aumentano l'eliminazione biliare del colesterolo (contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti);
- medicinali dannosi per il fegato (epatolesivi); Usi questo medicinale con cautela se sta assumendo rosuvastatina, un medicinale usato per abbassare il colesterolo nel sangue, perché potrebbero aumentare i livelli di rosuvastatina nel sangue.
AvvertenzeÈ importante sapere che:
Gravidanza e allattamento
Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno non usi questo medicinale.
Non usi questo medicinale durante la gravidanza se non è assolutamente necessario.
Prima di iniziare il trattamento accertarsi di non essere incinta.
Se è in età fertile potrà iniziare il trattamento soltanto se sta utilizzando un metodo contraccettivo sicuro (contraccettivi orali non ormonali o a basso contenuto di estrogeni).
Se è in terapia per la dissoluzione dei calcoli, usi un contraccettivo efficace non ormonale, poiché i contraccettivi orali ormonali possono aumentare la formazione dei calcoli della colecisti.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Questo medicinale non altera o altera in modo lieve la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
URSACOL 50 mg, 150 mg e 300 mg compresse contengono lattosio
Questo medicinale contiene lattosio, un tipo di zucchero. Se il medico le ha diagnosticato un'intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.
Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Ursacol: Posologia
Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
Il suo medico aggiusterà la posologia in base alle sue condizioni cliniche ed alla sua tollerabilità verso il medicinale.
Trattamento dei calcoli biliari:
- URSACOL 50 mg, 150 mg e 300 mg compresse: per prevenire la formazione di calcoli la dose giornaliera raccomandata è compresa fra 5-10 mg/kg (300 e 600 mg) al giorno, per un trattamento prolungato.
Prenda il medicinale durante o dopo i pasti e alla sera.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, che possono aumentare fino a 12 o anche più, ininterrottamente, e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni.
- URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato: per prevenire la formazione di calcoli la dose giornaliera raccomandata è di 450 mg al giorno, per un trattamento prolungato. Nei pazienti obesi e in quelli con calcoli superiori ai 2 cm di diametro, si usano dosaggi maggiori, fino a 675 mg.
Prenda il medicinale in un'unica assunzione alla sera, preferibilmente prima di coricarsi.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, che possono aumentare fino a 9 o anche più, ininterrottamente, e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni.
Trattamento della dispepsia e terapia di mantenimento:
- URSACOL 50 mg, 150 mg e 300 mg compresse: la dose raccomandata è di 300 mg al giorno, suddivisa in 2-3 somministrazioni.
- URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato: sono sufficienti dosi minori, di 225 mg al giorno.
Uso nei bambini
L'uso del medicinale non è previsto nei bambini.
Se dimentica di prendere URSACOL
Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose. Prenda la dose successiva all'orario stabilito.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale si rivolga al medico o al farmacista.
SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Ursacol
In caso di sovradosaggio i potrà avere diarrea. In generale, altri sintomi di sovradosaggio sono improbabili poiché l'assorbimento dell'acido ursodesossicolico diminuisce con l'aumentare della dose e quindi viene maggiormente escreto con le feci.
In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva di questo medicinale avverta immediatamente al medico o si rivolga al più vicino ospedale.
Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Ursacol
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Si possono verificare i seguenti effetti indesiderati:
Comune (possono interessare fino a 1 su 10 persone)
- feci pastose o diarrea.
Molto raro (possono interessare fino a 1 su 10.000)
- forte dolore dell'addome nella porzione destra superiore;
- calcificazione dei calcoli biliari;
- gravi problemi al fegato (scompenso della cirrosi epatica), che regredisce parzialmente con l'interruzione della terapia;
- orticaria.
Occasionalmente è stata riportata irregolarità intestinale, che generalmente scompare proseguendo il trattamento.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione al Sito web www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e Conservazione
Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sullascatola dopo "Scad".
La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese ed al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Altre inofrmazioni
Cosa contiene URSACOL
URSACOL 50 mg compresse
- Il principio attivo è acido ursodesossicolico. Ogni compressa contiene 50 mg di acido ursodesossicolico.
- Gli altri componenti sono: lattosio, amido, gomma arabica, talco, magnesio stearato.
URSACOL 150 mg compresse
- Il principio attivo è acido ursodesossicolico. Ogni compressa contiene 150 mg di acido ursodesossicolico.
- Gli altri componenti sono: lattosio, crospovidone, povidone, magnesio stearato.
URSACOL 300 mg compresse
- Il principio attivo è acido ursodesossicolico. Ogni compressa contiene 300 mg di acido ursodesossicolico.
- Gli altri componenti sono: lattosio, crospovidone, povidone, magnesio stearato.
URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato
- Il principio attivo è acido ursodesossicolico. Ogni compressa contiene 450 mg di acido ursodesossicolico.
- Gli altri componenti sono: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, magnesio stearato, silice colloidale anidra, povidone, talco, titanio diossido, copolimero acido metacrilico, trietil citrato.
Descrizione dell'aspetto di URSACOL e contenuto della confezione
- Astuccio da 20 o 40 compresse da 50 mg.
- Astuccio da 20 o 40 compresse da 150 mg.
- Astuccio da 10, 20 o 30 compresse da 300 mg.
- Astuccio da 20 compresse a rilascio modificato da 450 mg.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
URSACOL
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
URSACOL 50 mg compresse
Una compressa contiene:
Acido ursodesossicolico 50 mg.
Eccipienti: lattosio.
URSACOL 150 mg compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo:
Acido ursodesossicolico 150 mg.
Eccipienti: lattosio.
URSACOL 300 mg compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo:
Acido ursodesossicolico 300 mg.
Eccipienti: lattosio.
URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato
Una compressa contiene:
Principio attivo:
Acido ursodesossicolico 450 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICA
Compresse.
Compresse a rilascio modificato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura di colesterolo; calcolosi biliare colesterolica, con calcoli radiotrasparenti nella colecisti e nel coledoco. Dispepsie biliari.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
URSACOL 50 mg, 150 mg e 300 mg compresse
La disponibilità delle confezioni da 50, 150 e 300 mg permette di attuare differenti schemi posologici adattabili alle varie condizioni cliniche in cui il preparato è indicato.
Nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia giornaliera è di 5-10 mg/kg nella maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giorno (dopo e durante i pasti e la sera); per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 12 o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni.
Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni. Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l'efficacia del medicamento mediante esami colecistografici ogni 6 mesi. Non è previsto il trattamento di pazienti in età pediatrica.
URSACOL 450 mg compresse a rilascio modificato
Nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giorno, mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg; un dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 20 mm.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni.
Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori (225 mg al giorno).
Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico; in particolare l'ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate.
La somministrazione di URSACOL compresse a rilascio modificato va effettuata in unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.
Non è previsto trattamento di pazienti in età pediatrica.
04.3 Controindicazioni
Ursacol non deve essere utilizzato in pazienti affetti da:
a. ipersensibilità agli acidi biliari o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
b. infiammazione acuta della colecisti o delle vie biliari
c. occlusione delle vie biliari (occlusione del dotto biliare comune o cistico)
d. coliche biliari frequenti
e. calcoli calcificati radio-opachi
f. ridotta motilità della colecisti
Itteri ostruttivi, epatopatie e affezioni renali gravi, ulcera gastrica o duodenale in fase attiva. Gravidanza, allattamento e in età pediatrica. Controindicato in pazienti con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari.
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
Ursacol deve essere assunto sotto controllo medico.
Durante i primi 3 mesi di trattamento, i parametri di funzionalità epatica AST (SGOT), ALT (SGPT) e ?-GT devono essere monitorati dal proprio medico ogni 4 settimane e in seguito ogni 3 mesi. Oltre a permettere l'identificazione di pazienti responsivi e non in trattamento per cirrosi biliare primaria, tale monitoraggio dovrebbe inoltre favorire una precoce diagnosi di un potenziale deterioramento epatico, particolarmente in pazienti con cirrosi biliare primaria in stadio avanzato.
- Quando utilizzato per la dissoluzione di calcoli colesterolici:
Al fine di comprovare il miglioramento terapeutico e la temporanea identificazione della calcificazione dei calcoli, a seconda della loro dimensione, la colecisti deve essere visualizzata (colecistografia orale) con visione d'insieme e delle vie occluse in posizione ortostatica e supina (controllo tramite ultrasuoni) 6-10 mesi dopo l'inizio del trattamento.
Se non è possibile una visualizzazione della colecisti con immagini a raggi X, o in caso di calcoli calcificati, contrattilità della colecisti danneggiata o episodi frequenti di coliche biliari, l'acido ursodesossicolico non deve essere utilizzato.
Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.
Le donne che assumono Ursacol per la dissoluzione di calcoli colesterolici devono utilizzare un metodo contraccettivo efficace non ormonale, poiché i contraccettivi ormonali possono aumentare la litiasi biliare (vedere paragrafi 4.5 e 4.6)
- Quando utilizzato per il trattamento della cirrosi biliare primaria di stadio avanzato:
Molto raramente è stato osservato scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l'interruzione del trattamento.
In caso di diarrea, la dose deve essere ridotta e in caso di diarrea persistente, il trattamento deve essere interrotto.
Il trattamento con l'acido ursodesossicolico in pazienti affetti da CBP può all'inizio, in rari casi, peggiorare i sintomi clinici (es. può aumentare il prurito). In questo caso la dose di Ursacol deve essere ridotta ed in seguito gradualmente aumentata come descritto al paragrafo 4.2.
Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tale senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza. I calcoli biliari, che presentano più elevata probabilità di dissoluzione, sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; l'avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi, indipendente dallo stato di saturazione. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l'efficacia del medicamento, mediante esami colecistografici o ecografici, ogni sei mesi.
Conservare con cura il medicinale e tenerlo fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Eccipienti
Le compresse da 50 mg, 150 mg, 300 mg contengono Lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio galattosio, non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
L'acido ursodesossicolico non deve essere co-somministrato con colestiramina, colestipol o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o smectite (ossido di alluminio), poiché legano l'acido ursodesossicolico nell'intestino e ne inibiscono l'assorbimento e l'efficacia. Nel caso fosse necessario l'impiego di tali sostanze, devono essere assunte 2 ore prima o dopo l'assunzione di acido ursodesossicolico.
L'acido ursodesossicolico può influenzare l'assorbimento intestinale della ciclosporina. Nei pazienti in trattamento con ciclosporina deve esserne monitorata la concentrazione ematica dal proprio medico e la dose di ciclosporina deve essere adattata, se necessario.
In casi isolati l'acido ursodesossicolico può ridurre l'assorbimento della ciprofloxacina.
Durante uno studio clinico su volontari sani la concomitante assunzione di UDCA (500 mg/die) e rosuvastatina (20 mg/die) ha comportato un lieve aumento dei livelli plasmatici della rosuvastatina. La rilevanza clinica di questa interazione anche per quanto riguarda le altre statine non è nota.
L'acido ursodesossicolico ha mostrato di ridurre, in volontari sani, il picco delle concentrazioni plasmatiche (Cmax) e l'area sotto la curva (AUC) del calcio antagonista nitrendipina. Si raccomanda un attento monitoraggio dei risultati del concomitante uso di nitrendipina ed acido ursodesossicolico. Potrebbe rendersi necessario un aumento della dose di nitrendipina. È stata inoltre riportata un'interazione con la riduzione dell'effetto terapeutico del dapsone. Tali osservazioni, unitamente alle prove in vitro indicano una potenziale induzione degli enzimi 3A del citocromo P450 da parte dell'acido ursodesossicolico.
Tale induzione non è stata comunque osservata in un adeguato studio di interazione con budesonide che è un noto substrato 3A al citocromo P450.
Gli estrogeni, i contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti e gli agenti riduttori del colesterolo sierico come il clofibrato inducono un aumento della secrezione di colesterolo epatica che può causare la formazione di calcoli contrastando quindi gli effetti dell' acido ursodesossicolico nel trattamento della dissoluzione dei calcoli stessi.
Evitare l'associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.
04.6 Gravidanza ed allattamento
Fertilità
Studi condotti su animali non hanno mostrato un'influenza dell'acido ursodesossicolico sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3). Non sono disponibili i dati relativi agli effetti del trattamento con acido ursodesossicolico sulla fertilità nell'uomo.
Gravidanza
Il trattamento è controindicato nelle donne in stato di gravidanza e allattamento.
Non vi sono dati o vi sono in quantità limitata provenienti dall'uso dell'acido ursodesossicolico, particolarmente in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva durante la prima fase della gestazione (vedere paragrafo 5.3).
Le donne in età fertile devono essere trattate solo se utilizzano un metodo contraccettivo sicuro: si raccomandano contraccettivi orali non ormonali o a basso contenuto di estrogeni.
Tuttavia nelle pazienti che assumono acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli, si raccomanda l'uso di un metodo contraccettivo efficace non ormonale, poiché i contraccettivi orali ormonali possono aumentare la litiasi biliare. Prima di iniziare il trattamento deve essere esclusa una possibile gravidanza.
Allattamento
Non è noto se l'acido ursodesossicolico sia escreto nel latte materno, perciò l'acido ursodesossicolico non deve essere assunto durante l'allattamento. Se il trattamento con acido ursodesossicolico fosse necessario, il lattante deve essere svezzato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
L'acido ursodesossicolico non influisce o influisce in misura trascurabile sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Per la classificazione delle frequenze degli effetti indesiderati è stata usata la seguente convenzione:
Molto comune (
comune (> 1/100 ma
non comune (> 1/1000 ma
rara (> 1/10000 ma
molto rara (
non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie gastrointestinali:
In studi clinici, sono comunemente riportati episodi di feci pastose o diarrea durante la terapia con acido ursodesossicolico.
Molto raramente, durante il trattamento della cirrosi biliare primaria si è verificato dolore addominale severo del quadrante destro superiore. Occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell'alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.
Patologie epatobiliari:
In casi molto rari si è verificata calcificazione dei calcoli biliari durante il trattamento con acido ursodesossicolico. Durante il trattamento della cirrosi biliare primaria di stadio avanzato, molto raramente è stato osservato scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l'interruzione del trattamento.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto raramente, può manifestarsi orticaria.
Informazioni aggiuntive per popolazioni speciali
La terapia a lungo termine ed a dosaggi elevati di UDCA (28-30 mg/kg/die) in pazienti con colangite sclerosante primaria (indicazione off-label) è associata ad una frequenza più elevata di eventi avversi.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio può manifestarsi diarrea. In generale, altri sintomi di sovradosaggio sono improbabili poiché l'assorbimento dell'acido ursodesossicolico diminuisce con l'aumentare della dose e quindi viene maggiormente escreto con le feci.
Non sono necessarie contromisure specifiche e le conseguenze della diarrea devono essere trattate sintomaticamente con reintegrazione di fluidi e dell'equilibrio elettrolitico.
In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia di intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L'acido ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7?-epimero dell'acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali.
L'UDCA è in grado di aumentare nell'uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici: diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell'assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo; formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio. Il trattamento con acido ursodesossicolico determina pertanto la formazione di bile insatura in colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.
L'acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato epatotossico nell'animale da esperimento (nell'uomo impegna i processi di solfatazione), dell'assenza di aumenti delle transaminasi seriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell'uomo.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale, l'acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glicoconiugata, entrando così nel circolo enteroepatico; esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.
Per le caratteristiche di gastroprotezione, le compresse a rilascio modificato non si disperdono nel contenuto gastrico e passano nel duodeno, dove si solubilizzano in ambiente alcalino con conseguente ottimizzazione della biodisponibilità dell'acido ursodesossicolico. Ciò consente una sola assunzione del preparato, con il vantaggio di migliorare notevolmente l'adesione del paziente ai cicli di trattamento prescritti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità sperimentale dell'UDCA è generalmente molto bassa; la DL50 per via orale è risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina.
Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri isto-patologici studiati. Trattamenti per 1 anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Compresse da 50 mg:
lattosio, amido, gomma arabica, talco, magnesio stearato
Compresse da 150 e 300 mg:
lattosio, magnesio stearato, povidone, crospovidone.
Compresse a rilascio modificato:
cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, magnesio stearato, silice colloidale anidra, povidone, talco, titanio diossido, copolimero acido metacrilico, trietil citrato.
06.2 Incompatibilità
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità
Compresse: anni 4.
Compresse a rilascio modificato: anni 3.
Si riferisce al prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione
Astuccio con blisters termosaldati di alluminio-PVC
- Astuccio da 20 compresse da 50 mg
- Astuccio da 40 compresse da 50 mg
- Astuccio da 20 compresse da 150 mg
- Astuccio da 40 compresse da 150 mg
- Astuccio da 10 compresse da 300 mg
- Astuccio da 20 compresse da 300 mg
- Astuccio da 30 compresse da 300 mg
- Astuccio da 20 compresse a rilascio modificato da 450 mg
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
ZAMBON ITALIA s.r.l. - Via Lillo del Duca, 10 - 20091 Bresso (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Ursacol 50 mg compresse - 20 compresse AIC n. 023630015
Ursacol 50 mg compresse - 40 compresse AIC n. 023630027
Ursacol 150 mg compresse - 20 compresse AIC n. 023630039
Ursacol 150 mg compresse - 40 compresse AIC n. 023630041
Ursacol 300 mg compresse - 10 compresse AIC n. 023630054
Ursacol 300 mg compresse - 20 compresse AIC n. 023630066
Ursacol 300 mg compresse - 30 compresse AIC n. 023630078
Ursacol 450 mg compresse a rilascio modificato - 20 compresse AIC n. 023630092
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Compresse da 50 e 150 mg
Prima autorizzazione 17 luglio 1978
Rinnovo 1 giugno 2010
Compresse da 300 mg
Prima autorizzazione 1 agosto 1980
Rinnovo 1 giugno 2010
Compresse a rilascio modificato da 450 mg
Prima autorizzazione 16 dicembre 1999
Rinnovo 1 giugno 2010
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
20 gennaio 2014
Colalemia
Colestiramina - Questran