Tranex - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Tranex? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiemorragici: antifibrinolitici.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

In medicina

Profilassi e terapia di: emoftoe, emorragie digestive, sindromi emorragiche dei leucemici, sindromi emorragiche degli emofilici, porpora trombocitopenica, incidenti in corso di terapia trombolitica e trasfusionale.

In chirurgia

Profilassi e terapia antiemorragica in occasione di interventi operatori di qualsiasi tipo e natura ed in particolare: chirurgia polmonare, chirurgia cardiovascolare, chirurgia addominale, shock post-operatorio e traumatico

In urologia

Profilassi e terapia antiemorragica negli interventi di: chirurgia prostatica, chirurgia vescicale, chirurgia renale. Ematurie.

In ostetricia

Profilassi e terapia di: emorragie del post-partum e del puerperio, metropatia emorragica, menometrorragie funzionali, menorragie apparentemente primitive o sintomatiche di sindrome emorragica diffusa. Iperfibrinolisi primitive (abruptio placentae, rotture di placenta previa).

In otorinolaringoiatria

Profilassi e terapia antiemorragica in occasione di: interventi di tonsillectomia, chirurgia specialistica in genere, epistassi.

In stomatologia

Profilassi e terapia antiemorragica in occasione di: interventi di chirurgia maxillo-facciale, estrazioni dentarie.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Tranex

Ipersensibiltà al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Storia di trombosi venosa o arteriosa.

Condizioni fibrinolitiche conseguenti a coagulopatia da consumo

Compromissione renale grave

Storia di convulsioni

Emorragie endocavitarie.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Tranex

Le indicazioni ed il modo di somministrazione sopra indicati devono essere seguiti rigorosamente:

• Nei pazienti con storia di convulsioni, l'acido tranexamico non deve essere somministrato.
• In caso di ematuria di origine renale, esiste il rischio di anuria meccanica dovuta a formazione di coagulo ureterale.
• In caso di insufficienza renale che porta ad un rischio di accumulo, il dosaggio di acido tranexamico deve essere ridotto in base al livello di creatinina sierica.
• Prima di usare l'acido tranexamico, i fattori di rischio di malattia tromboembolica devono essere esaminati.
• L'acido tranexamico deve essere somministrato con cautela nei pazienti trattati con contraccettivi orali a causa del rischio di trombosi.

Tranex deve essere usato con cautela nei soggetti cardiopatici ed epatopatici.

Il trattamento profilattico deve iniziare 24 ore prima dell'atto operatorio e continuare fino a 3-4 giorni dopo di esso.

La terapia di emorragie in atto sarà protratta per almeno 24 ore dopo la cessazione delle manifestazioni.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Uso in gravidanza e durante l'allattamento

Poiché non sono conosciuti il passaggio transplacentare del farmaco e i suoi eventuali effetti sul feto è opportuno non somministrare TRANEX in corso di gravidanza accertata o presunta.

In corso di allattamento il prodotto va usato in caso di effettiva necessità.

Dosi e Modo d'usoCome usare Tranex: Posologia

Adulti: a scopo profilattico le dosi giornaliere medie consigliate, salvo adattamenti caso per caso, sono di 0,5-1 g per via orale

Per la terapia di manifestazioni emorragiche in atto le dosi per via orale salgono a 1-3 g in dosi refratte. In casi di particolare gravità ed urgenza, occorre iniziare il trattamento con una fiala di Tranex 500 mg/5 ml soluzione iniettabile iniettata lentamente per via endovena, somministrando poi per via orale le dosi successive necessarie.

Bambini: a scopo profilattico, per ogni chilo di peso corporeo si somministreranno giornalmente per via orale da 5 a 10 mg in dosi refratte. A scopo terapeutico le dosi per via orale saranno doppie (da 10 a 20 mg/kg). Tuttavia i dati sull'efficacia, sulla posologia e sulla sicurezza per queste indicazioni sono limitati. L'efficacia e la sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sottoposti ad interventi chirurgici al cuore non sono state completamente stabilite. Quando sia di maggiore comodità (ad es. nei bambini piccoli) le fiale potranno essere somministrate per via orale invece delle capsule, diluite in poca acqua zuccherata.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Tranex

Eventi avversi molto rari sono stati riportati:

• Patologie gastro-intestinali: effetti digestivi, come nausea, vomito e diarrea.
• Patologie cardio-vascolari:
• Malessere con ipotensione, con o senza perdita di coscienza
• Trombosi arteriosa o venosa in altri siti
• Patologie del sistema nervoso: convulsioni, particolarmente in caso di uso improprio (vedere paragrafo "Precauzioni")
• Disturbi generali: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi

In rari casi possono anche aversi senso di affaticamento, irritazione congiuntivale, occlusione nasale, pruriti, arrossamenti cutanei, esantemi. In caso di ipersensibilizzazione verso l'acido tranexamico evitare o sospendere la somministrazione ed istituire una terapia adeguata.

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico, al farmacista o all'infermiere. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Precauzioni speciali per la conservazione del medicinale:

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

Composizione e forma farmaceutica

COMPOSIZIONE

Ogni capsula contiene: acido tranexamico:

• Tranex 250 mg capsule: mg 250;
• Tranex 500 mg capsule: mg 500;

eccipienti: dimeticone, silice precipitata.

Le capsule hanno la seguente composizione: gelatina, ossido di ferro rosso E172, titanio biossido E171.

FORMA FARMACEUTICA

Capsule

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

TRANEX CAPSULE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Capsule.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Profilassi e terapia delle emorragie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Adulti: a scopo profilattico le dosi giornaliere medie consigliate, salvo adattamenti caso per caso, sono di 0,5-1 g per via orale. Per la terapia di manifestazioni emorragiche in atto le dosi per via orale salgono a 1-3 g in dosi refratte. In casi di particolare gravità ed urgenza, occorre iniziare il trattamento con una fiala di Tranex 500 mg/5 ml soluzione iniettabile iniettata lentamente per via endovena, somministrando poi per via orale le dosi successive necessarie.

Bambini: a scopo profilattico, per ogni chilo di peso corporeo si somministrano giornalmente per via orale da 5 a 10 mg in dosi refratte. A scopo terapeutico le dosi per via orale saranno doppie (da 10 a 20 mg/Kg). Tuttavia i dati sull'efficacia, sulla posologia e sulla sicurezza per queste indicazioni sono limitati. L'efficacia e la sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sottoposti ad interventi chirurgici al cuore non sono state completamente stabilite. Quando sia di maggiore comodità (ad es. nei bambini piccoli) le fiale potranno essere somministrate per via orale invece delle capsule, diluite in poca acqua zuccherata.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibiltà al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Storia di trombosi venosa o arteriosa.

Condizioni fibrinolitiche conseguenti a coagulopatia da consumo.

Compromissione renale grave.

Storia di convulsioni.

Emorragie endocavitarie.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Le indicazioni ed il modo di somministrazione sopra indicati devono essere seguiti rigorosamente:

• In caso di ematuria di origine renale, esiste il rischio di anuria meccanica dovuta a formazione di coagulo ureterale.

• In caso di insufficienza renale che porta ad un rischio di accumulo, il dosaggio di acido tranexamico deve essere ridotto in base al livello di creatinina sierica.

• Prima di usare l'acido tranexamico, i fattori di rischio di malattia tromboembolica devono essere esaminati.

• L'acido tranexamico deve essere somministrato con cautela nei pazienti trattati con contraccettivi orali a causa del rischio di trombosi.

Il Tranex deve essere usato con cautela nei soggetti cardiopatici ed epatopatici.

Il trattamento profilattico deve iniziare 24 ore prima dell'atto operatorio e continuare fino a 3-4 giorni dopo di esso.

La terapia di emorragie in atto sarà protratta per almeno 24 ore dopo la cessazione delle manifestazioni.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non sono state evidenziate interazioni tra il Tranex ed altri farmaci.

04.6 Gravidanza ed allattamento

È opportuno non usare il Tranex in corso di gravidanza accertata o presunta. In corso di allattamento il prodotto va usato nel caso di effettiva necessità

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Il Tranex non induce effetti che possano influenzare la capacità di guidare e l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

Eventi avversi molto rari sono stati riportati:

• Patologie gastro-intestinali: effetti digestivi, come nausea, vomito e diarrea.

• Patologie cardio-vascolari:

- Malessere con ipotensione, con o senza perdita di coscienza

- Trombosi arteriosa o venosa in altri siti

• Patologie del sistema nervoso: convulsioni, particolarmente in caso di uso improprio (vedere paragrafo 4.4 " avvertenze speciali e precauzioni di impiego ")

• Disturbi generali: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi

In rari casi possono anche aversi senso di affaticamento, irritazione congiuntivale, occlusione renale, pruriti, arrossamenti cutanei, esantemi. In caso di ipersensibilizzazione verso l'acido tranexamico evitare o sospendere la somministrazone ed istituire una terapia adeguata.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Sovradosaggio

L'acido tranexamico è stato impiegato in terapia sino a 12 g/die senza inconvenienti. I segni e i sintomi possono essere vertigine, cefalea, ipotensione e convulsioni. È stato dimostrato che le convulsioni tendono a verificarsi con maggiore frequenza all'aumentare della dose.

La gestione del sovradosaggio deve consistere in una terapia di supporto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Il Tranex è una preparazione di acido tranexamico o acido trans-4-(aminometil) cicloesancarbossilico o AMCA, sostanza dotata di spiccata azione antifibrinolitica. In ricerche sia in vitro che in vivo esso è risultato da 5 a 10 volte più attivo dell'acido epsilon-aminocaproico a seconda del test impiegato.

L'azione antiemorragica dell'acido tranexamico è essenzialmente dovuta ad un'inibizione dell'attivazione del plasminogeno sia nei confronti di attivatori esogeni, come la streptochinasi, che endogeni, come l'urochinasi e l'attivatore tessutale del plasminogeno. Questo fatto è di particolare importanza ai fini dell'impiego clinico del Tranex, perché assicura un'attività antiemorragica con meccanismo antifibrinolitico nelle più diverse condizioni.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento:

Il picco di concentrazione plasmatica dell'acido tranexamico si ottiene immediatamente dopo la somministrazione IV (500 mg). Poi la concentrazione diminuisce fino alla sesta ora. L'emivita di eliminazione è di circa 3 ore.

Distribuzione:

L'acido tranexamico viene liberato nel compartimento delle cellule e nel liquido cerebrospinale con ritardo. La distribuzione del volume è di circa il 33% della massa corporea.

Eliminazione:

L'acido tranexamico è escreto nelle urine come composto immodificato. Il 90% della dose somministrata è escreta dal rene nelle prime dodici ore dopo la somministrazione (escrezione glomerulare senza riassorbimento tubulare). Le concentrazioni plasmatiche sono aumentate nei pazienti con insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

La tossicità acuta del Tranex è estremamente bassa ed è praticamente inesistente la tossicità cronica.

Nella tossicità acuta la DL50 è di:

- 3000 mg/Kg nel ratto dopo somministrazione per os.

Nella tossicità subacuta, la somministrazione per os e per 4 giorni di 1/4 della DL50 non ha provocato nel ratto casi letali, nÈ ha evidenziato reperti patologici.

Nella tossicità cronica, la somministsrazione per os e per 3 mesi di una dose giornaliera di 500, 2500 e 5000 mg/Kg di acido tranexamico a ratti di razza Sprague Dawley, non ha provocato alterazioni macroscopiche ed istopatologiche del fegato, del cuore, dei polmoni, dei reni. Non hanno inoltre subito modificazioni il peso degli organi, il quadro ematico, le concentrazioni ematiche della creatinina, delle tansaminasi, del glucosio, della fosfatasi alcalina. Inoltre da un test effettuato su due generazioni di animali è emerso che non viene compromessa la capacità di concepimento e di fertilità.

Prove sperimentali eseguite su ratti albini, cani adulti e ratti albini in accrescimento, hanno portato risultati in sintonia con quelli finora evidenziati.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Capsule:

dimeticone, silice precipitata.

(Le capsule in cui è contenuta la specialità hanno la seguente composizione: gelatina 98%, ossido di ferro rosso E172 1,5% titanio biossido E171 0,5%)

06.2 Incompatibilità

Il Tranex non presenta incompatibilità chimica con altre sostanze eventualmente associate in terapia.

06.3 Periodo di validità

Tranex 250 cps: anni cinque.

Tranex 500 cps: anni cinque.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Nessuna particolare precauzione.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister costituito da accoppiata PVC/alluminio

30 capsule da 250 mg

30 capsule da 500

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

MALESCI ISTITUTO FARMACOBIOLOGICO SpA

Via Lungo l'Ema, 7 - Bagno a Ripoli FI

Concessionario per la vendita: Istituto Luso Farmaco D'Italia SpA - Milanofiori - Strada 6 - Edificio L - Rozzano (MI).

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Tranex 250 - 30 capsule: A.I.C. n. 022019018

Tranex 500 - 30 capsule: A.I.C. n. 022019020

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Data di prima autorizzazione:

- Capsule 250 mg: 21 giugno 1979

- Capsule 500 mg: 30 aprile 1982

Rinnovo dell'autorizzazione: 31 maggio 2010.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Aprile 2015

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ