Tamsulosin - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Tamsulosin? A cosa serve?

Il principio attivo di TAMSULOSIN DOC Generici è la tamsulosina. La tamsulosina è un farmaco ad azione selettiva antagonista degli adrenorecettori α1A/α1D che riduce la contrazione muscolare a livello della prostata e dell'uretra; ciò agevola il flusso dell'urina attraverso l'uretra e facilita la minzione (espulsione dell'urina - urinare). In aggiunta esso diminuisce la sensazione di urgenza ad urinare.

TAMSULOSIN DOC Generici viene usato nell'uomo per il trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie associati ad Iperplasia Prostatica Benigna (IPB, ossia l'ingrossamento della prostata). Questi disturbi possono includere difficoltà ad urinare (riduzione del getto), gocciolamento, urgenza e necessità di urinare frequentemente sia di giorno che di notte.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Tamsulosin

Non usi TAMSULOSIN DOC Generici:

• se è allergico alla tamsulosina cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6). L'ipersensibilità o l'allergia alla tamsulosina cloridrato si può manifestare come un improvviso gonfiore locale dei tessuti molli corporei (ad es. gola o lingua) e di mani o piedi, difficoltà di respirazione e/o prurito ed eruzioni cutanee (angioedema).
• se ha svenimenti per un abbassamento della pressione sanguigna quando cambia posizione (mettendosi a sedere da sdraiato o alzandosi in piedi).
• se soffre di gravi problemi epatici.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Tamsulosin

Si rivolga al medico o al farmacista prima di usare TAMSULOSIN DOC Generici.

• Controlli medici periodici sono necessari per controllare lo sviluppo della condizione per la quale lei è trattato.
• Raramente con l'uso di TAMSULOSIN DOC Generici può presentarsi svenimento, così come con altri medicinali di questo tipo. Ai primi segni di giramento di testa o di debolezza deve sedersi o sdraiarsi fino alla loro scomparsa.
• Se soffre di gravi problemi renali, informi il medico.
• se durante l'utilizzo di tamsulosina ha avvertito un improvviso gonfiore locale dei tessuti molli corporei (ad es. gola o lingua) e delle mani e/o dei piedi, difficoltà respiratorie e/o prurito ed eruzioni cutanee, la cui causa è una reazione allergica (angioedema), informi il medico.
• se si deve sottoporre o se è in lista per un intervento chirurgico agli occhi per opacità del cristallino (cataratta) o aumento della pressione dell'occhio (glaucoma), informi il suo oculista se ha precedentemente assunto, sta assumendo o ha intenzione di assumere TAMSULOSIN DOC Generici perché potrebbe insorgere una condizione dell'occhio chiamata "sindrome intraoperatoria dell'iride a bandiera" (IFIS). Lo specialista potrà di conseguenza adottare le precauzioni più appropriate in merito ai trattamenti farmacologici e alla tecnica chirurgica da utilizzare. Chieda al suo medico se deve rimandare o sospendere temporaneamente l'assunzione di questo medicinale prima di sottoporsi a un intervento chirurgico agli occhi per opacità del cristallino (cataratta) o aumento della pressione dell'occhio (glaucoma).

Consulti il suo medico se si trova o se si è trovato in passato in una delle situazioni sopra descritte.

Bambini

Non somministrare questo medicinale a bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni perché il medicinale non è efficace in questa popolazione.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Tamsulosin

Altri medicinali e TAMSULOSIN DOC Generici

Informi il medico o il farmacista se sta usando, ha recentemente usato o potrebbe usare qualsiasi altro medicinale. L'assunzione di TAMSULOSIN DOC Generici 0.4 mg con altri medicinali della stessa classe (antagonisti degli adrenorecettori α1) può determinare un calo non voluto della pressione sanguigna. Diclofenac (un medicinale antinfiammatorio usato per combattere dolori di varia natura) e warfarina (utilizzata per prevenire la coagulazione del sangue) possono influenzare la velocità con cui TAMSULOSIN DOC Generici viene rimosso dall'organismo.

E' particolarmente importante informare il suo medico nel caso in cui stia assumendo nello stesso tempo altri medicinali che possono diminuire la rimozione di TAMSULOSIN DOC Generici dal corpo (per esempio, ketoconazolo, eritromicina).

Tenga presente che quanto esposto sopra può essere valido anche per prodotti impiegati in un passato più o meno recente oppure da impiegarsi in un futuro più o meno prossimo.

TAMSULOSIN DOC Generici con cibi e bevande

L'assunzione di TAMSULOSIN DOC Generici deve avvenire dopo la colazione o dopo il primo pasto della giornata, mentre prenderlo a stomaco vuoto può portare a un aumento degli effetti indesiderati o della gravità di uno di questi.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza, allattamento e fertilità

TAMSULOSIN DOC Generici non è indicato nelle donne.

Nell'uomo è stata riportata eiaculazione anomala (disturbi dell'eiaculazione). Questo significa che il liquido seminale non fuoriesce dal corpo tramite l'uretra ma entra nella vescica (eiaculazione retrograda) o che il volume di eiaculazione è ridotto o assente (mancata eiaculazione). Questo evento è innocuo.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Sino ad ora non sono state riscontrate evidenze che la tamsulosina alteri la capacità di guidare o di usare macchinari.

Tuttavia, deve essere consapevole del fatto che possono verificarsi capogiri; in tal caso non deve intraprendere quelle attività che richiedono attenzione.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Tamsulosin: Posologia

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi, consulti il medico o il farmacista.

Il medicinale è per uso orale.

La dose raccomandata è di una capsula al giorno dopo colazione oppure dopo il primo pasto della giornata. La capsula deve essere presa stando in piedi o seduti (non distesi) e deve essere deglutita intera con un bicchiere d'acqua.

La capsula non deve essere frantumata o masticata poiché ciò interferisce con il rilascio modificato del principio attivo.

Normalmente TAMSULOSIN DOC Generici viene prescritto per lunghi periodi di tempo. Gli effetti sulla vescica urinaria e sulla minzione vengono mantenuti a seguito di un trattamento a lungo termine con la tamsulosina.

Il medico presso il quale è in cura ha prescritto una dose adatta a lei e alla malattia di cui soffre, specificando la durata del trattamento. Non modifichi tale dose di sua iniziativa.

Qualora abbia l'impressione che l'effetto di tamsulosina sia troppo forte o troppo debole, ne parli con il medico o il farmacista.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Tamsulosin

Se prende più TAMSULOSIN DOC Generici di quanto deve

Se prende più TAMSULOSIN DOC Generici del dovuto, contatti subito il medico o il farmacista.

L'assunzione di una dose eccessiva di tamsulosina può indurre un calo non voluto della pressione sanguigna ed un aumento della frequenza cardiaca, associati a sensazione di debolezza Potrebbero in tal caso presentarsi vertigine, debolezza, vomito, diarrea e svenimento. Si sdrai per minimizzare gli effetti dell'abbassamento della pressione sanguigna.

Se dimentica di prendere TAMSULOSIN DOC Generici

Qualora si sia dimenticato di prendere una dose di TAMSULOSIN DOC Generici dopo colazione o dopo il primo pasto della giornata, può farlo quando se ne accorge dopo aver ingerito del cibo. Se ha saltato un giorno, continui semplicemente a prendere la dose giornaliera come le è stato prescritto. Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.

Se interrompe il trattamento con TAMSULOSIN DOC Generici

Quando il trattamento con TAMSULOSIN DOC Generici viene interrotto prematuramente, possono ricomparire i sintomi iniziali. Pertanto continui ad assumere TAMSULOSIN DOC Generici per tutto il periodo di tempo prescritto dal medico, anche se i suoi sintomi sono già scomparsi. Consulti sempre il suo medico se crede che questa terapia debba essere interrotta.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Tamsulosin

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Effetti indesiderati suddivisi in base alla probabilità con cui si possono manifestare:

Effetti comuni (si manifestano in più di 1 paziente su 100, ma in meno di 1 su 10): capogiri (particolarmente mettendosi a sedere o alzandosi in piedi). Eiaculazione anomala (disturbi dell'eiaculazione). Questo sintomo significa che il liquido seminale non esce all'esterno del corpo attraverso l'uretra ma entra nella vescica urinaria (eiaculazione retrograda) o che il volume di liquido seminale è ridotto o assente (mancata eiaculazione). Questo evento è innocuo.

Effetti non comuni (si manifestano in più di 1 paziente su 1000, ma in meno di 1 su 100): mal di testa, palpitazioni (sentire il cuore battere più rapidamente del normale), irregolare riduzione della pressione sanguigna ad esempio alzandosi in piedi velocemente da seduti o da sdraiati spesso associata a vertigini, naso chiuso o gocciolante (rinite), stitichezza, diarrea, nausea, vomito, arrossamento cutaneo (rash), prurito, arrossamento della pelle (orticaria), sensazione di debolezza (astenia).

Effetti rari (si manifestano in più di 1 paziente su 10.000, ma in meno di 1 su 1000): senso di mancamento (svenimento); improvviso gonfiore localizzato dei tessuti molli del corpo (ad esempio della gola e della lingua) e delle mani e/o dei piedi, respiro difficoltoso con o senza prurito e arrossamento cutaneo (rash), come di frequente in una reazione allergica (angioedema).

Effetti molto rari (si manifestano in meno di 1 un paziente su 10.000): grave eruzione cutanea, infiammazione, formazione di vesciche sulla pelle e/o sulle mucose di labbra, occhi, bocca, narici o genitali (sindrome di Stevens-Johnson); erezione involontaria, prolungata e dolorosa che richiede un immediato trattamento medico (priapismo).

Effetti con frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili): visione offuscata, compromissione della vista, perdita di sangue dal naso (epistassi), gravi eruzioni cutanee (eritema multiforme, dermatite esfoliativa), secchezza delle fauci, ritmo cardiaco irregolare anomalo (fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia), difficoltà respiratoria (dispnea). Se sta per essere sottoposto ad intervento chirurgico agli occhi per opacità del cristallino (cataratta) o aumento della pressione dell'occhio (glaucoma) e se sta già prendendo o ha recentemente preso TAMSULOSIN DOC Generici, la pupilla può dilatarsi scarsamente e l'iride (la parte circolare colorata dell'occhio) può diventare flaccida durante l'intervento.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

• Blister: conservare nella confezione originale.
• Contenitore per compresse: mantenere il flacone ben chiuso.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sul blister o sul flacone e sulla scatola dopo "Scad.". La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Composizione e forma farmaceutica

Cosa contiene TAMSULOSIN DOC Generici

Il principio attivo è tamsulosina cloridrato 0,4 mg.

Gli altri componenti sono:

Contenuto della capsula: cellulosa microcristallina, acido metacrilico - etilacrilato copolimero (1:1), polisorbato 80, sodiolaurilsolfato, trietile citrato, talco.

Corpo della capsula: gelatina, indigotina (E132), titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro nero (E172).

Inchiostro: gomma lacca, ossido di ferro nero (E172), propilenglicole.

Descrizione dell'aspetto di TAMSULOSIN DOC Generici e contenuto della confezione

Le capsule di TAMSULOSIN DOC Generici sono di colore arancio/verde oliva con una striscia nera su entrambe le estremità e la scritta "TSL 0.4" in nero sulla capsula.

Le confezioni disponibili sono blister o contenitori per compresse da 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 o 200 capsule.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Ulteriori informazioni su Tamsulosin sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

TAMSULOSIN DOC GENERICI 0,4 MG CAPSULE RIGIDE A RILASCIO MODIFICATO

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Una capsula contiene 0,4 mg di tamsulosina cloridrato.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Capsule rigide a rilascio modificato.

Capsule di colore arancione/verde oliva, con impresso il marchio nero TSL 0.4 e con una riga nera su entrambe le estremità. Le capsule contengono granuli di colore da bianco a biancastro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) associati a iperplasia prostatica benigna (IPB).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Uso orale.

Una capsula al giorno da assumere dopo la colazione o dopo il primo pasto della giornata.

La capsula deve essere deglutita intera e non deve essere frantumata o masticata, poichè questo potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Non è necessario modificare la dose in caso di compromissione renale o nei pazienti con insufficienza epatica di grado da lieve a moderato (vedere paragrafo 4.3 "Controindicazioni").

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di tamsulosina nei bambini di età inferiore ai 18 anni non è ancora stata stabilita.

I dati attualmente disponibili sono riportati nella sezione 5.1.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità alla tamsulosina cloridrato, incluso angioedema indotto dal farmaco, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precedenti di ipotensione ortostatica.

Grave insufficienza epatica.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Come con altri antagonisti degli α1-adrenorecettori, con il trattamento con TAMSULOSIN DOC Generici può verificarsi, in alcuni pazienti, una riduzione della pressione sanguigna che raramente può dare luogo a sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o sdraiarsi fino alla scomparsa dei sintomi.

Prima di iniziare la terapia con TAMSULOSIN DOC Generici, il paziente deve essere sottoposto a controlli al fine di escludere la presenza di altre condizioni che possono causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima del trattamento, e successivamente ad intervalli regolari, devono essere eseguiti l'esplorazione rettale e, se necessario, la determinazione dell'antigene prostatico specifico (PSA).

Il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere considerato con cautela, poiché questi soggetti non sono stati studiati.

In seguito all'utilizzo di tamsulosina, è stato riportato, raramente, angioedema. In questo caso, il trattamento va immediatamente sospeso, il paziente deve essere monitorato fino alla regressione dell'edema e la tamsulosina non deve essere risomministrata.

Durante l'intervento chirurgico di cataratta, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina cloridrato è stata osservata la "sindrome intraoperatoria dell'iride a bandiera" (Intra-operative Floppy Iris Sindrome o IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola).

L'IFIS può aumentare il rischio di complicazioni oculari durante l'intervento.

Non è raccomandato iniziare la terapia con tamsulosina in pazienti nei quali è programmato un intervento chirurgico di cataratta.

L'interruzione del trattamento con tamsulosina 1-2 settimane prima dell'intervento chirurgico di cataratta è aneddoticamente considerato utile, tuttavia il beneficio e la durata della sospensione della terapia prima dell'intervento non è ancora stato stabilito. IFIS è anche stata riscontrata in pazienti che avevano sospeso tamsulosina cloridrato per un periodo più lungo prima dell'intervento di cataratta.

Durante la valutazione pre-operatoria, l'oftalmologo ed il team chirurgico devono considerare se i pazienti in attesa dell'intervento chirurgico di cataratta sono in trattamento o sono stati trattati con tamsulosina in modo da assicurare che le appropriate misure possano essere adottate per gestire l'IFIS durante l'intervento.

La tamsulosina cloridrato non deve essere prescritta in associazione a forti inibitori del CYP3A4,in pazienti con fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione.

La tamsulosina cloridrato deve essere usata con cautela in associazione a forti e moderati inibitori del citocromo CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5).

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Gli studi di interazione sono stati eseguiti solo sugli adulti.

Non è stata osservata alcuna interazione in caso di associazione tra la tamsulosina cloridrato e l'atenololo, l'enalapril o la teofillina.

La concentrazione plasmatica di tamsulosina viene incrementata dall'assunzione contemporanea di cimetidina e viene ridotta da quella di furosemide. Tuttavia, poiché la concentrazione di tamsulosina rimane entro il range terapeutico, non occorre modificarne la posologia.

Negli studi in vitro, la frazione libera di tamsulosina plasmatica non è stata modificata da diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin. Tamsulosina non modifica la frazione libera di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone. Tuttavia diclofenac e warfarina possono aumentare la velocità di eliminazione di tamsulosina.

Negli studi in vitro con le frazioni epatiche microsomiali (rappresentative del sistema enzimatico di metabolizzazione del farmaco legato al citocromo P450) con amitriptilina, salbutamolo, glibenclamide e finasteride non si sono evidenziate interazioni a livello del metabolismo epatico.

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato con potenti inibitori del CYP3A4 può portare ad una maggiore esposizione a tamsulosina cloridrato. La somministrazione concomitante con ketoconazolo (un noto potente inibitore del CYP3A4) ha portato ad un aumento di AUC e Cmax di tamsulosina cloridrato di un fattore 2,8 e 2,2 rispettivamente.

Tamsulosina cloridrato non deve essere somministrato in combinazione con i potenti inibitori del CYP3A4 in pazienti con fenotipo CYP2D6 caratterizzato da lenta metabolizzazione.

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato con paroxetina, un potente inibitore del CYP2D6, ha portato ad un aumento di Cmax e AUC di tamsulosina di un fattore di 1,3 e 1,6 rispettivamente, ma questi aumenti non sono considerati clinicamente rilevanti.

La somministrazione contemporanea di altri antagonisti dell' α1-adrenorecettore può determinare effetti ipotensivi.

04.6 Gravidanza ed allattamento

TAMSULOSIN DOC Generici deve essere utilizzato solo da pazienti di sesso maschile.

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non sono stati condotti studi sugli effetti della tamsulosina sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvisati della possibilità che la tamsulosina provochi vertigini.

04.8 Effetti indesiderati

Classificazione per Sistemi e Organi	Comuni (>1/100,	Non comuni (>1/1.000,	Rari (>1/10.000,	Molto rari (
Patologie del sistema nervoso	Vertigini (1,3%)	Cefalea	Sincope
Patologie cardiache		Palpitazioni
Patologie vascolari		Ipotensione ortostatica
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche		Rinite
Patologie gastrointestinali		Stipsi, diarrea, nausea, vomito
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo		Rash, prurito, orticaria	Angioedema	Sindrome di Stevens-Johnson
Patologie del sistema riproduttivo e della mammella	Alterazioni dell'eiaculazione			Priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione		Astenia

Durante intervento chirurgico per cataratta, nel corso del periodo di sorveglianza postmarketing, è stata osservata una variante della sindrome della pupilla piccola nota come "Intra-operative Floppy Iris Sindrome" (IFIS) associata alla terapia con tamsulosina (vedere anche paragrafo 4.4).

Esperienza post-marketing: in aggiunta agli eventi avversi sopra elencati, in associazione all'uso di tamsulosina sono stati segnalati fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Poiché questi sono eventi segnalati spontaneamente durante l'esperienza successiva alla commercializzazione, la frequenza degli eventi e il ruolo della tamsulosina non possono essere stabiliti con certezza.

04.9 Sovradosaggio

È stato riportato un caso di sovradosaggio acuto con 5 mg di tamsulosina. Sono stati osservati ipotensione acuta (pressione sanguigna sistolica pari a 70 mm Hg), vomito e diarrea, che sono stati trattati mediante reintegrazione di fluidi; il paziente è stato dimesso il giorno stesso.

Nel caso di ipotensione acuta a seguito di sovradosaggio, deve essere fornito supporto a livello cardiovascolare. La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente. Se questo non fosse sufficiente sarà possibile utilizzare espansori di volume e, ove necessario, vasopressori. La funzione renale dovrà essere monitorata e si dovranno applicare misure generali di supporto.

La dialisi è di scarsa utilità in quanto la tamsulosina si lega fortemente alle proteine plasmatiche.

Alcune misure, come l'induzione del vomito, possono essere adottate per impedire l'assorbimento. In caso di assunzione di elevate quantità del farmaco, può rendersi necessario praticare una lavanda gastrica e somministrare contemporaneamente carbone attivo ed un lassativo osmotico, come il solfato di sodio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprieta' farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: antagonista dell'adrenorecettore alfa1.

Codice ATC: G04C A02. Preparazioni per l'esclusivo trattamento dei disturbi della prostata.

Meccanismo d'azione

La tamsulosina si lega in modo selettivo e competitivo con gli adrenorecettori post-sinaptici α1A che inducono la contrazione della muscolatura liscia in modo da rilassare la muscolatura liscia della prostata e dell'uretra.

Effetti farmacodinamici

La tamsulosina incrementa la velocità massima del flusso urinario rilassando la muscolatura liscia della prostata e dell'uretra, eliminando l'ostruzione. Inoltre, il prodotto migliora i sintomi di irritazione e ostruzione nei quali la contrazione della muscolatura liscia delle basse vie urinarie svolge un ruolo importante.

Gli alfa1-bloccanti possono ridurre la pressione sanguigna abbassando le resistenze periferiche.

Nel corso di studi con la tamsulosina condotti su pazienti normotesi, non è stata osservata alcuna riduzione della pressione sanguigna, clinicamente rilevante.

Gli effetti del farmaco sui sintomi di riempimento e di svuotamento della vescica si mantengono anche durante la terapia a lungo termine e, conseguentemente, la necessità di operare viene posticipata nel tempo.

Popolazione pediatrica

Uno studio in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, con dosi in aumento è stato eseguito in bambini con vescica neurogena. Un totale di 161 bambini (di età compresa tra 2 e 16 anni) sono stati randomizzati e trattati con 1 dei 3 livelli di dose di tamsulosina (bassa [0,001-0,002 mg/kg], media [0,002-0,004 mg/kg], e alta [0,004-0,008 mg/kg]) o con placebo. L'endpoint primario è stato il numero di pazienti che avevano una diminuzione del loro punto pressorio di fuga detrusoriale (LPP) a stabilizzazione di idronefrosi e idrouretere e modifica del volume di urina ottenuti per cateterizzazione e numero di fughe di urina durante la cateterizzazione come riportato nei diari di cateterizzazione. Nessuna differenza statisticamente significativa è stata trovata tra il gruppo placebo e ognuno dei 3 gruppi di dosi di tamsulosina per gli endpoint primari e secondari. Nessuna relazione dose-risposta è stata osservata per ciascun livello di dose.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche

Assorbimento

La tamsulosina viene assorbita rapidamente dall'intestino e la sua biodisponibilità è pressoché totale. L'assorbimento risulta rallentato in caso di assunzione in prossimità dei pasti. L'uniformità dell'assorbimento viene assicurata assumendo sempre tamsulosina dopo la consueta prima colazione.

La tamsulosina mostra una cinetica lineare.

Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto circa sei ore dopo una singola assunzione di tamsulosina, dopo un pasto completo. Lo "steady state" viene raggiunto al quinto giorno di trattamento, quando la Cmax, nei pazienti, è superiore di circa due terzi rispetto alla stessa riscontrata dopo una singola dose.

Anche se ciò è stato dimostrato solo nel caso di pazienti anziani, ci si aspetta lo stesso risultato anche nel caso di pazienti più giovani.

Per quanto riguarda le concentrazioni plasmatiche di tamsulosina, esistono differenze rilevanti tra i pazienti, sia dopo una singola dose sia dopo dosi ripetute.

Distribuzione

Negli uomini, la tamsulosina si lega alle proteine plasmatiche in percentuale superiore al 99%, con un volume di distribuzione limitato (circa 0,2 l/kg).

Biotrasformazione

La tamsulosina ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzata lentamente. La maggior parte della tamsulosina si trova nel plasma inalterata. La sostanza viene metabolizzata nel fegato.

Negli studi condotti su ratti, la tamsulosina è risultata provocare solo una lieve induzione degli enzimi microsomiali epatici.

I metaboliti non presentano la medesima efficacia e tossicità del farmaco attivo.

Escrezione

La tamsulosina ed i suoi metaboliti vengono eliminati, principalmente, attraverso le urine nelle quali circa il 9% della dose è presente in forma immodificata.

L'emivita di eliminazione della tamsulosina risulta essere di circa 10 ore (se assunta dopo un pasto) e di 13 ore allo "steady state".

05.3 Dati preclinici di sicurezza

La tossicità dopo una singola dose e dopo dosi ripetute è stata studiata in topi, ratti e cani. La tossicità a livello del sistema riproduttivo è stata studiata nei ratti, la carcinogenicità nei topi e nei ratti. La genotossicità è stata studiata in vivo e in vitro.

Il profilo di tossicità comune riscontrato con dosi elevate di tamsulosina è risultato equivalente all'effetto farmacologico associato agli antagonisti alfa-adrenergici.

Nei cani, con dosaggi estremamente elevati, sono state osservate alterazioni nella lettura dell'ECG, anche se prive di rilevanza clinica. La tamsulosina non ha mostrato di essere dotata di proprietà genotossiche significative.

In caso di esposizione alla tamsulosina, sono stati individuati cambiamenti proliferativi maggiori nelle ghiandole mammarie delle femmine di ratto e di topo. Tali cambiamenti, probabilmente indirettamente collegati ad iperprolattinemia e che si verificano soltanto in seguito ad assunzione di dosi elevate, non rivestono alcuna rilevanza clinica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Contenuto della capsula

Cellulosa microcristallina

Acido metacrilico - etilacrilato copolimero (1:1)

Polisorbato 80

Sodio laurilsolfato

Trietile citrato

Talco.

Corpo della capsula

Gelatina

Indigotina (E132)

Titanio diossido (E171)

Ossido di ferro giallo (E172)

Ossido di ferro rosso (E172)

Ossido di ferro nero (E172).

Inchiostro

Gomma lacca

Ossido di ferro nero (E172)

Propilenglicole.

06.2 Incompatibilità

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Blister: conservare nella confezione originale.

Contenitore delle compresse: mantenere il contenitore perfettamente chiuso.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Astucci di cartone contenenti 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 e 200 capsule a rilascio modificato in blister in PVC/PE/PVDC/alluminio.

Flaconi in HDPE con chiusura di sicurezza in PP contenenti 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 e 200 capsule a rilascio modificato.

E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milano - Italia.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Capsule rigide a rilascio modificato 0,4 mg: AIC 037007/M.

037007010

037007022

037007034

037007046

037007059

037007061

037007073

037007085

037007097

037007109

037007111

037007123

037007135

037007147

037007150

037007162

037007174

037007186

037007198

037007200

037007212

037007224

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Rinnovo: Luglio 2011.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Marzo 2013.

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ