Sequacor - Foglio Illustrativo

Redazione Mypersonaltrainer

Ultima modifica 13.06.2017

INDICE FOGLIETTO ILLUSTRATIVO

Indicazioni Controindicazioni Precauzioni per l'uso Interazioni Avvertenze Dosi e Modo d'uso Sovradosaggio Effetti Indesiderati Scadenza e Conservazione Altre informazioni

IndicazioniPerché si usa Sequacor? A cosa serve?

Il principio attivo contenuto in Sequacor è il bisoprololo. Il bisoprololo appartiene ad un gruppo di farmaci noti come beta-bloccanti. Questi farmaci agiscono influenzando la risposta dell'organismo ad alcuni impulsi nervosi, soprattutto a livello cardiaco. Di conseguenza il bisoprololo rallenta la frequenza del battito cardiaco e permette al cuore una più facile circolazione del sangue in tutto l'organismo.

L'insufficienza cardiaca si manifesta quando il muscolo cardiaco si indebolisce e non è più in grado di pompare abbastanza sangue per far fronte alle esigenze dell'organismo. Sequacor trova indicazione nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile. Di norma viene usato in associazione con altri medicinali indicati per trattare questa condizione (come ACE-inibitori, diuretici e glicosidi cardioattivi).

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Sequacor

Non prenda Sequacor se una delle seguenti condizioni la riguarda:

Allergia (ipersensibilità) al bisoprololo o ad uno qualsiasi dei componenti (vedi paragrafo 6 "Cosa contiene Sequacor");
Asma grave ;
Gravi problemi circolatori alle estremità (come la Sindrome di Raynaud) con conseguente formicolio alle dita dei piedi e delle mani, che possono impallidire o diventare blu;
Feocromocitoma non trattato che è un raro tumore della ghiandola surrenale;
Acidosi metabolica, ovvero una condizione in cui si verifica un aumento di acidi nel sangue.

Non prenda Sequacor se soffre di uno dei seguenti problemi cardiaci:

Insufficienza cardiaca acuta;
Peggioramento dell'insufficienza cardiaca che richiede la somministrazione endovenosa di farmaci che aumentano la forza di contrazione del cuore;
Battito cardiaco rallentato;
Bassa pressione;
Alcune condizioni cardiache che causano un rallentamento della frequenza cardiaca od un battito cardiaco irregolare;
Shock cardiogeno, ovvero una grave condizione cardiaca acuta che causa un abbassamento della pressione arteriosa ed insufficienza circolatoria.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Sequacor

Se soffre di una qualsiasi delle condizioni seguenti lo comunichi al medico prima di prendere Sequacor; egli/ella può voler agire con cautela (ad esempio prescrivere un trattamento supplementare o eseguire controlli più frequenti):

Diabete;
Digiuno stretto;
Alcune malattie cardiache come disturbi del ritmo cardiaco o grave dolore toracico a riposo (angina di Prinzmetal);
Problemi renali o epatici;
Disturbi circolatori alle estremità di minore gravità;
Malattia polmonare cronica o asma di minore gravità;
Anamnesi di desquamazione cutanea (psoriasi);
Tumore alla ghiandola surrenale (feocromocitoma);
Disturbi tiroidei.

Comunichi inoltre al medico se sta per sottoporsi:

a terapia desensibilizzante (ad esempio per prevenire la febbre da fieno), poiché Sequacor può rendere più probabile l'insorgenza di una reazione allergica oppure questa reazione può manifestarsi in forma più grave;
ad anestesia (ad esempio per un intervento chirurgico), poiché Sequacor può influenzare le reazioni del suo corpo in questa situazione.

Informi immediatamente il medico se ha una malattia polmonare cronica o asma di minore gravità se inizia a manifestare nuove difficoltà nella respirazione, tosse, respiro sibilante dopo l'esercizio fisico ecc, quando utilizza Sequacor.

Bambini e adolescenti

L'impiego di Sequacor non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Sequacor

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Non prenda i seguenti farmaci contemporaneamente a Sequacor in assenza di precise istruzioni da parte del medico:

alcuni medicinali usati per trattare un battito cardiaco anormale o irregolare (antiaritmici di Classe I come chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone);
alcuni medicinali usati per trattare ipertensione, angina pectoris o battito cardiaco irregolare (calcio antagonisti come verapamil e diltiazem);
alcuni medicinali usati per trattare l'ipertensione come clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina. Non smetta comunque di prendere questi medicinali senza prima consultarsi con il medico.

Consulti il medico prima di prendere i seguenti medicinali contemporaneamente a Sequacor; il medico può ritenere necessario verificare le sue condizioni con maggiore frequenza:

alcuni medicinali usati per trattare l'ipertensione o l'angina pectoris (calcio antagonisti diidropiridinici come felodipina e amlodipina);
alcuni medicinali usati per trattare il battito cardiaco irregolare o anormale (farmaci antiaritmici di classe III come amiodarone);
beta-bloccanti per uso topico (come nel caso di colliri a base di timololo per il trattamento del glaucoma);
alcuni medicinali usati per il trattamento della malattia di Alzheimer o del glaucoma (parasimpaticomimetici come tacrina o carbacolo) o farmaci usati per il trattamento di problemi cardiaci acuti (simpaticomimetici come isoprenalina o dobutamina);
medicinali antidiabetici inclusa l'insulina;
anestetici (ad esempio durante interventi chirurgici);
digitale, impiegata per trattare l'insufficienza cardiaca;
medicinali antiinfiammatori non steroidei (FANS) per il trattamento dell'artrite, del dolore o delle infiammazioni (ad esempio ibuprofene o diclofenac);
qualsiasi medicinale in grado di abbassare la pressione arteriosa, sia questo effetto voluto o meno, come ad esempio gli antiipertensivi, alcuni farmaci per il trattamento della depressione (antidepressivi triciclici come l'imipramina o l'amitriptilina), alcuni farmaci per il trattamento dell'epilessia oppure impiegati durante l'anestesia (barbiturici come fenobarbitale) oppure alcuni farmaci per il trattamento dei disturbi psicotici caratterizzati da perdita di contatto con la realtà (fenotiazine come la levomepromazina);
meflochina per la prevenzione o il trattamento della malaria;
antidepressivi denominati inibitori delle monoaminoossidasi (ad eccezione degli inibitori MAO-B) così come la meclobemide.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

L'impiego di Sequacor durante la gravidanza potrebbe danneggiare il bambino. Comunichi al suo medico curante se è incinta o se sta pianificando una gravidanza. Il medico deciderà se Lei può assumere Sequacor durante la gravidanza.

Allattamento

Non è noto se il bisoprololo passa nel latte materno. Durante la terapia con Sequacor si sconsiglia pertanto di allattare al seno.

Guida di veicoli ed utilizzo di macchinari

La sua capacità di guidare o di operare su macchinari può risultare compromessa in base al suo grado di tolleranza del medicinale. Sia particolarmente prudente all'inizio del trattamento, in fase di incremento della dose oppure quando il medicinale viene cambiato ed anche in caso di contemporanea assunzione di alcool.

Dosi e Modo d'usoCome usare Sequacor: Posologia

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi si rivolga al medico o al farmacista.

Il trattamento con Sequacor deve avvenire sotto regolare supervisione del medico. In modo particolare all'inizio del trattamento, ed in fase di incremento della dose e alla fine del trattamento.

Prenda la compressa con un po' d'acqua al mattino, con o senza cibo. Non frantumi o mastichi la compressa. Le compresse provviste di tacca possono essere divise in due dosi uguali.

Il trattamento con Sequacor è solitamente un trattamento a lunga durata.

Adulti, compresi gli anziani:

Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un basso dosaggio da incrementare gradualmente. Il medico deciderà come aumentare la dose. Di norma questo avverrà nel modo seguente:

1,25 mg bisoprololo una volta al giorno per una settimana;
2,5 mg bisoprololo una volta al giorno per una settimana;
3,75 mg bisoprololo una volta al giorno per una settimana;
5 mg bisoprololo una volta al giorno per quattro settimane;
7,5 mg bisoprololo una volta al giorno per quattro settimane;
10 mg bisoprololo una volta al giorno quale dose di mantenimento (a lungo termine).

La massima dose giornaliera raccomandata è pari a 10 mg di bisoprololo.

A seconda del suo grado di tolleranza al farmaco il medico può decidere di prolungare gli intervalli tra gli incrementi posologici. Se la sua condizione peggiora oppure se Lei non riesce più a tollerare il farmaco, può essere necessario ridurre nuovamente la dose oppure interrompere il trattamento. In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose di mantenimento di bisoprololo inferiore a 10 mg.

Il medico Le dirà cosa fare.

Se Lei deve interrompere il trattamento in modo definitivo di norma il medico Le consiglierà di ridurre la dose in modo graduale; in caso contrario infatti le sue condizioni potrebbero peggiorare.

Se dimentica di prendere Sequacor

Non assuma una doppia dose per compensare la dimenticanza della dose. Prenda la dose abituale il mattino successivo.

Se smette di prendere Sequacor

Non smetta di prendere Sequacor a meno che non sia il medico a deciderlo. In caso contrario le sue condizioni possono gravemente peggiorare. Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, chieda al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Sequacor

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, anche se non tutte le persone li manifestano.

Per prevenire reazioni gravi, si rivolga immediatamente al medico se l'effetto indesiderato è grave, si è manifestato all'improvviso o peggiora rapidamente.

Gli effetti indesiderati più gravi riguardano la funzione cardiaca:

rallentamento della frequenza cardiaca (può interessare più di 1 persona su 10)
peggioramento dell'insufficienza cardiaca (può interessare fino a 1 persona su 10)
battito cardiaco lento o irregolare (può interessare fino a 1 persona su 100)

Se ha capogiri o si sente debole oppure ha difficoltà a respirare si rivolga al medico appena possibile.

Di seguito vengono elencati altri effetti indesiderati in base a quanto frequentemente si sono presentati:

Comuni (può interessare fino a 1 persona su 10):

Stanchezza, senso di debolezza, capogiri, cefalea;
Sensazione di freddo o intorpidimento alle mani o ai piedi;
Bassa pressione;
Problemi gastrici o intestinali come nausea, vomito, diarrea o stipsi.

Non comuni (può interessare fino a 1 persona su 100):

Disturbi del sonno;
Depressione;
Capogiri al momento di alzarsi in piedi;
Problemi respiratori in pazienti affetti da asma o malattia polmonare cronica;
Debolezza muscolare, crampi muscolari.

Rari (può interessare fino a 1 persona su 1.000):

Problemi di udito;
Rinite allergica;
Lacrimazione ridotta;
Processo infiammatorio del fegato che può determinare ingiallimento della pelle o della sfera dell'occhio;
Anormalità dei risultati di alcuni test ematici per la funzionalità epatica oppure anomale concentrazione di grassi;
Reazioni allergico-simili come prurito, vampate, rash;
Erezione compromessa;
Incubi, allucinazioni;
Svenimenti (sincope)

Molto rari (può interessare fino a 1 persona su 10.000) (riscontrati in meno di 1 persona su 10.000):

Irritazione ed arrossamento oculare (congiuntivite);
Perdita dei capelli;
Insorgenza o peggioramento di desquamazione cutanea (psoriasi); psoriasi in forma di rash.

Segnalazione di effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato , compresi quelli non elencati in questo foglio si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la scadenza della data indicata sul blister e sull'astuccio dopo la dicitura SCAD. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno del mese.

Sequacor 1.25 mg compresse rivestite con film:

Sequacor 2.5 mg compresse rivestite con film:

Sequacor 3.75 mg compresse rivestite con film:

Conservare a temperatura non superiore a 25°C.

Sequacor 5 mg compresse rivestite con film:

Sequacor 7.5 mg compresse rivestite con film:

Sequacor 10 mg compresse rivestite con film:

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Altre informazioni

Cosa contiene Sequacor

Sequacor 1,25 mg compresse rivestite con film

Il principio attivo è bisoprololo fumarato. Ogni compressa filmrivestita ne contiene 1,25 mg
Gli altri componenti sono:

Nucleo della compressa: silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone; amido di mais pregelatinizzato; amido di mais; cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro).

Rivestimento: dimeticone; talco; macrogol 400; titanio diossido (E171); ipromellosa.

Sequacor 2,5 mg compresse rivestite con film

Il principio attivo è bisoprololo fumarato. Ogni compressa filmrivestita ne contiene 2,5 mg
Gli altri componenti sono:

Nucleo della compressa: silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone; amido di mais; cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro).

Rivestimento: dimeticone; macrogol 400; titanio diossido (E171); ipromellosa.

Sequacor 3,75 mg compresse rivestite con film

Il principio attivo è bisoprololo fumarato. Ogni compressa filmrivestita ne contiene 3,75 mg
Gli altri componenti sono:

Nucleo della compressa: silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone; amido di mais; cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro).

Rivestimento: ossido di ferro giallo (E172); dimeticone; macrogol 400; titanio diossido (E171); ipromellosa.

Sequacor 5 mg compresse rivestite con film

Il principio attivo è bisoprololo fumarato. Ogni compressa filmrivestita ne contiene 5 mg
Gli altri componenti sono:

Nucleo della compressa: silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone; amido di mais; cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro).

Rivestimento: ossido di ferro giallo (E172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E171), ipromellosa.

Sequacor 7,5 mg compresse rivestite con film

Il principio attivo è bisoprololo fumarato. Ogni compressa filmrivestita ne contiene 7,5 mg
Gli altri componenti sono: Nucleo della compressa: silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone; amido di mais; cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro). Rivestimento: ossido di ferro giallo (E172); dimeticone; macrogol 400; titanio diossido (E171); ipromellosa.

Sequacor 10 mg compresse rivestite con film

Il principio attivo è bisoprololo fumarato. Ogni compressa filmrivestita ne contiene 10 mg
Gli altri componenti sono:

Nucleo della compressa: silice colloidale anidra; magnesio stearato; crospovidone; amido di mais; cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro).

Rivestimento: ossido di ferro rosso (E172); ossido di ferro giallo (E172); dimeticone; macrogol 400; titanio diossido (E171); ipromellosa.

Descrizione dell'aspetto di Sequacor e contenuto della confezione

Le compresse rivestite con film di Sequacor 1,25 mg sono rotonde e di colore bianco.

Le compresse rivestite con film di Sequacor 2,5 mg sono compresse a forma di cuore, di colore bianco e con linea di frattura su entrambi i lati.

Le compresse rivestite con film di Sequacor 3,75 mg sono compresse a forma di cuore, di colore bianco crema e con linea di frattura su entrambi i lati.

Le compresse rivestite con film di Sequacor 5 mg sono compresse a forma di cuore, di colore bianco giallastro e con linea di frattura su entrambi i lati.

Le compresse rivestite con film di Sequacor 7,5 mg sono compresse a forma di cuore, di colore giallo chiaro e con linea di frattura su entrambi i lati.

Le compresse rivestite con film di Sequacor 10 mg sono compresse a forma di cuore, di colore arancio pallido - arancio chiaro e con linea di frattura su entrambi i lati.

Ogni confezione contiene 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, o 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - 02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - 03.0 FORMA FARMACEUTICA - 04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - 04.1 Indicazioni terapeutiche - 04.2 Posologia e modo di somministrazione - 04.3 Controindicazioni - 04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego - 04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione - 04.6 Gravidanza ed allattamento - 04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari - 04.8 Effetti indesiderati - 04.9 Sovradosaggio - 05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - 05.1 Proprieta' farmacodinamiche - 05.2 Proprieta' farmacocinetiche - 05.3 Dati preclinici di sicurezza - 06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - 06.1 Eccipienti - 06.2 Incompatibilita' - 06.3 Periodo di validita' - 06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - 06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione - 06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - 07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - 08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - 09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - 10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - 11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE - 12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ -

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -

SEQUACOR COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA -

SEQUACOR 1,25 mg Ogni compressa contiene 1,25 mg di bisoprololo fumarato

SEQUACOR 2,5 mg Ogni compressa contiene 2,5 mg di bisoprololo fumarato

SEQUACOR 3,75 mg Ogni compressa contiene 3,75 mg di bisoprololo fumarato

SEQUACOR 5 mg Ogni compressa contiene 5 mg di bisoprololo fumarato

SEQUACOR 7,5 mg Ogni compressa contiene 7,5 mg di bisoprololo fumarato

SEQUACOR 10 mg Ogni compressa contiene 10 mg di bisoprololo fumarato

Eccipienti: vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA -

Compresse rivestite con film:

SEQUACOR	1,25 mg	Compresse rivestite con film, rotonde, bianco
SEQUACOR	2,5 mg	Compresse rivestite con film, a forma di cuore, con linea di frattura, bianco
SEQUACOR	3,75 mg	Compresse rivestite con film, a forma di cuore, con linea di frattura, bianco crema
SEQUACOR	5 mg	Compresse rivestite con film, a forma di cuore, con linea di frattura, bianco giallastro
SEQUACOR	7,5 mg	Compresse rivestite con film, a forma di cuore, con linea di frattura, giallo chiaro
SEQUACOR	10 mg	Compresse rivestite con film, a forma di cuore, con linea di frattura, arancio pallido - arancio chiaro

Le compresse provviste di tacca possono essere divise in due dosi uguali.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE -

04.1 Indicazioni terapeutiche -

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, stabile, con ridotta funzione ventricolare sistolica sinistra, in associazione con ACE-inibitori, diuretici ed eventualmente glicosidi cardioattivi.

(Per ulteriori informazioni vedere paragrafo 5.1).

04.2 Posologia e modo di somministrazione -

Il trattamento standard dell'insufficienza cardiaca cronica prevede l'impiego di un ACE-inibitore (o di un bloccante dei recettori dell'angiotensina in caso di intolleranza agli ACE-inibitori), un beta-bloccante, diuretici e quando necessario glicosidi cardioattivi.

I pazienti devono essere stabili (senza insufficienza acuta) quando si inizia il trattamento con bisoprololo.

È raccomandabile che il medico abbia esperienza clinica nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.

Durante la fase di titolazione e subito dopo si possono manifestare fenomeni transitori di peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia.

Posologia

Fase di titolazione

La terapia dell'insufficienza cardiaca cronica, stabile, con bisoprololo richiede una fase di titolazione della dose.

Il trattamento con bisoprololo deve iniziare con un basso dosaggio da incrementare gradualmente secondo il seguente schema:

- 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a

- 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a

- 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a

- 5 mg al una volta giorno per le successive 4 settimane, se ben tollerato aumentare a

- 7,5 mg una volta al giorno per le successive 4 settimane, se ben tollerato aumentare a

- 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento

La dose massima raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.

Durante la fase di titolazione si raccomanda un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi indicativi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca. I sintomi possono manifestarsi già a partire dal primo giorno di trattamento.

Modifica del trattamento:

Se la dose massima raccomandata non è ben tollerata si consideri una riduzione graduale della dose.

Si raccomanda di riesaminare il dosaggio della terapia concomitante in caso di peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca, dell'ipotensione o della bradicardia. Potrebbe essere anche necessaria una riduzione temporanea della dose di bisoprololo oppure considerarne la sospensione.

La reintroduzione e/o un aumento del dosaggio di bisoprololo deve essere sempre preso in considerazione solo quando il paziente sarà di nuovo stabile.

In caso di sospensione del farmaco si consiglia una riduzione graduale della dose poiché una sospensione improvvisa potrebbe causare un deterioramento acuto delle condizioni del paziente.

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, stabile, con bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.

Compromissione della funzionalità renale o epatica

Non ci sono informazioni riguardo la farmacocinetica di bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e con compromissione della funzionalità epatica o renale.

Gli aumenti di dosaggio in questi pazienti devono essere fatti con maggiore cautela.

Anziani

Non sono richiesti aggiustamenti della dose.

Popolazione pediatrica

Non c'è esperienza pediatrica con bisoprololo, perciò il suo utilizzo non è raccomandato nei pazienti pediatrici.

Modo di somministrazione

Le compresse di bisoprololo devono essere assunte al mattino e possono essere assunte con il cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non masticate.

04.3 Controindicazioni -

Bisoprololo è controindicato in pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica in presenza di:

• insufficienza cardiaca acuta o episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropa via endovena;

• shock cardiogeno;

• blocco atrio-ventricolare (AV) di II o III grado

• sindrome del nodo del seno;

• blocco seno-atriale;

• bradicardia sintomatica;

• ipotensione sintomatica

• grave asma bronchiale o grave malattia polmonare ostruttiva e cronica;

• grave forma di occlusione arteriosa periferica e sindrome di Raynaud;

• feocromocitoma non trattato (vedere paragrafo 4.4);

• acidosi metabolica;

• ipersensibilità a bisoprololo o ad uno qualsiasi degli eccipienti (elencati nel paragrafo 6.1).

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego -

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo deve essere iniziata con una speciale fase di titolazione.

La sospensione della terapia con bisoprololo, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica, non deve essere fatta bruscamente se non necessario, poiché ciò può aggravare in maniera transitoria le condizioni cardiache.

L'inizio e la cessazione del trattamento con bisoprololo richiede un monitoraggio regolare.

Non c'è esperienza terapeutica con bisoprololo nell'insufficienza cardiaca in pazienti con le seguenti malattie e condizioni:

• diabete mellito insulino dipendente (tipo I);

• grave compromissione della funzionalità renale;

• grave compromissione della funzionalità epatica;

• miocardiopatia restrittiva;

• malattie cardiache congenite;

• malattie valvolari organiche emodinamicamente significative;

• infarto del miocardio (nei 3 mesi precedenti).

Bisoprololo deve essere usato con cautela in caso di:

• broncospasmo (asma bronchiale, malattie ostruttive delle vie aeree);

• diabete mellito con glicemia instabile; i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati;

• digiuno stretto;

• terapia desensibilizzante in corso; Come con gli altri beta-bloccanti, bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non produce sempre l'effetto terapeutico atteso.

• blocco atrio-ventricolare di I grado;

• angina di Prinzmetal;

• occlusione arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un peggioramento dei sintomi specialmente all'inizio della terapia)

• anestesia generale

Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il betablocco riduce l'incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l'induzione e l'intubazione, e nel periodo post-operatorio. Viene correntemente raccomandato che un eventuale trattamento betabloccante di mantenimento sia continuato nel periodo peri-operatorio. L'anestesista deve essere informato dell'uso del beta bloccante a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di compensare in via riflessa la perdita di sangue.

Se si ritiene necessario interrompere la terapia betabloccante prima di un intervento chirurgico, l'interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell'anestesia.

La combinazione di bisoprololo con calcio-antagonisti del tipo verapamil o diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I e con farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente, è generalmente non raccomandata; per i dettagli fare riferimento al paragrafo 4.5.

Nell'asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive che possono causare sintomi deve essere somministrata una terapia concomitante con broncodilatatori.

In singoli casi, in pazienti con asma, può manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, quindi può essere necessario un aumento della dose di beta2 stimolanti.

Nei pazienti con psoriasi o famigliarità per la psoriasi, va valutato attentamente il rapporto rischio-beneficio prima della somministrazione di beta-bloccanti (bisoprololo).

Nei pazienti con feocromocitoma bisoprololo non deve essere somministrato disgiuntamente da un alfa-bloccante.

Durante la terapia con bisoprololo possono essere mascherati i sintomi di una tireotossicosi.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione -

Associazioni non raccomandate

Calcio-antagonisti del tipo verapamil e in misura minore del tipo diltiazem: influenza negativa su contrattilità e conduzione atrio-ventricolare.

La somministrazione intravenosa di verapamil in pazienti che sono in trattamento con betabloccanti può portare ad una marcata ipotensione e ad un blocco atrio-ventricolare.

Farmaci antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone): l'effetto sul tempo di conduzione atrioventricolare può essere potenziato e l'effetto inotropo negativo può essere aumentato.

Farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente come clonidina e altri (ad esempio, metildopa, moxonidina, rilmenidina): l'uso concomitante di farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente può peggiorare l'insufficienza cardiaca mediante una diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza e della gittata cardiaca, vasodilatazione). La brusca sospensione, in particolare se precedente l'interruzione del beta-bloccante, può aumentare il rischio di "ipertensione rebound".

Associazioni da usare con cautela

Calcio antagonisti diidropiridinici, come felodipina e amlodipina: l'uso concomitante può aumentare il rischio di ipotensione e non può essere escluso il rischio di un ulteriore peggioramento dello stato funzionale della pompa ventricolare nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Farmaci antiaritmici di classe III (es. amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare può essere potenziato.

I betabloccanti topici (ad esempio gocce oftalmiche per il trattamento del glaucoma) possono avere un effetto additivo agli effetti sistemici di bisoprololo.

Farmaci parasimpaticomimetici: l'uso concomitante può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e il rischio di bradicardia.

Insulina e antidiabetici orali: aumento dell'effetto ipoglicemizzante. Il blocco dei recettori beta può mascherare la comparsa di sintomi da ipoglicemia.

Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione (per maggiori informazioni relative all'anestesia generale vedere anche paragrafo 4.4.).

Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.

Farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono ridurre l'effetto ipotensivo di bisoprololo.

Agenti beta-simpaticomimetici (come isoprenalina, dobutamina): l'associazione con bisoprololo può ridurre l'effetto di tali farmaci.

Simpaticomimetici che attivano sia i beta- che gli alfa-adrenocettori (come noradrenalina, adrenalina): la combinazione con bisoprololo può smascherare gli effetti vasocostrittori di questi agenti mediati dagli alfa-adrenocettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna e ad un peggioramento della claudicatio intermittens. Tali interazioni sono considerate più probabili con i betabloccanti non selettivi.

L'uso concomitante di agenti antiipertensivi così come di altri farmaci con un potenziale effetto di abbassamento della pressione sanguigna (come antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) possono aumentare il rischio di ipotensione.

Associazioni da tenere in considerazione

Meflochina: aumento del rischio di bradicardia.

Inibitori delle monoamminaossidasi (eccetto inibitori delle MAO B): aumento dell'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche rischio di crisi ipertensive.

04.6 Gravidanza ed allattamento -

Gravidanza

Bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare effetti dannosi durante la gravidanza e/o nel feto/neonato. In generale i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che si associa con un ritardo nella crescita del feto, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti indesiderati (ad es. ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con beta-bloccanti è necessaria sono preferibili i beta-bloccanti beta-1 selettivi. Bisoprololo non deve essere usato durante la gravidanza se non strettamente necessario. In tal caso monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale. Considerare terapie alternative in caso di effetti nocivi sulla gravidanza e sul feto. Il neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si verificano generalmente entro i primi tre giorni.

Allattamento al seno

Non è noto se il farmaco sia escreto nel latte materno. Perciò l'allattamento al seno non è consigliato durante la terapia con bisoprololo.

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari -

In uno studio clinico, in pazienti con malattia coronarica, è stato osservato che bisoprololo non influisce negativamente sulla capacità di guidare. Comunque, per le variazioni individuali di reazione ai farmaci, la capacità di guidare e di usare macchinari può essere influenzata. Questo deve essere considerato in particolare all'inizio della terapia, in caso di cambiamento della terapia ed in caso di assunzione contemporanea di alcolici.

04.8 Effetti indesiderati -

Definizioni della terminologia della frequenza:

Molto comuni (≥ 1/10)

Comuni (≥1/100,

Non comuni (≥ 1/1.000,

Rari (≥ 1/10.000,

Molto rari (

Patologie cardiache:

Molto comuni: bradicardia

Comuni: peggioramento dell'insufficienza cardiaca

Non comuni: disturbi della conduzione atrio-ventricolare.

Esami di laboratorio:

Rari: Aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT).

Patologie del Sistema Nervoso:

Comuni: capogiri, mal di testa

Rari: sincope.

Patologie dell'occhio:

Rari: riduzione della lacrimazione (da tenere presente nel caso di uso di lenti a contatto)

Molto rari: congiuntivite.

Patologie dell'orecchio e del labirinto:

Rari: disturbi uditivi.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Non comuni: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o anamnesi di malattia ostruttiva respiratoria

Rari: rinite allergica.

Patologie gastrointestinali:

Comuni: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stipsi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Rari: reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, rash)

Molto rari: alopecia. I beta bloccanti potrebbero provocare o peggiorare la psoriasi o indurre rash pseudo-psoriasici.

Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo:

Non comuni: debolezza muscolare e crampi.

Patologie vascolari:

Comuni: sensazione di freddo o formicolio alle estremità; ipotensione

Non comuni: ipotensione ortostatica.

Patologie sistemiche:

Comuni: astenia, affaticamento.

Patologie epatobiliari:

Rari: epatiti.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella:

Rari: disturbi della funzione sessuale maschile.

Disturbi psichiatrici:

Non comuni: disturbi del sonno, depressione

Rari: incubi, allucinazioni.

04.9 Sovradosaggio -

In seguito a sovradosaggio (ad es. una dose giornaliera di 15 mg al posto di 7,5 mg) sono stati riportati: blocco A-V di terzo grado, bradicardia, e capogiri. In generale, i sintomi più comuni attesi in caso di sovradosaggio di un beta-bloccante sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia. Ad oggi sono stati riportati pochi casi di sovradosaggio con bisoprololo (dose massima: 2000 mg) in pazienti, con ipertensione e/o malattia coronarica, che hanno manifestato bradicardia e/o ipotensione; tutti i pazienti sono guariti. C'è un'ampia variabilità individuale di sensibilità ad una singola dose elevata di bisoprololo e i pazienti affetti da insufficienza cardiaca sono probabilmente molto sensibili. È quindi obbligatorio iniziare la terapia di questi pazienti con una titolazione graduale secondo lo schema riportato nel paragrafo 4.2.

In caso di sovradosaggio, il trattamento con bisoprololo deve essere interrotto ed instaurata una terapia di supporto e sintomatica. Dati limitati suggeriscono che bisoprololo è difficilmente dializzabile. In base alle azioni farmacologiche attese ed alle raccomandazioni di altri beta-bloccanti, devono essere prese in considerazione le seguenti misure generali, quando clinicamente richiesto.

- Bradicardia: somministrare atropina per endovena. Se la risposta è inadeguata, può essere somministrata con cautela isoprenalina o un altro farmaco con proprietà cronotrope positive. In alcune circostanze può essere necessario l'inserimento di un pace-maker transvenoso.

- Ipotensione: devono essere somministrati liquidi per via endovenosa e agenti vasopressori. Può essere utile la somministrazione di glucagone per via endovenosa.

- Blocco atrio-ventricolare (II o III grado): i pazienti devono essere monitorati attentamente e trattati con isoprenalina per infusione o potrebbe essere necessario introdurre un pace-maker per via transvenosa.

- Peggioramento acuto dell'insufficienza cardiaca: somministrare diuretici per via endovenosa, farmaci inotropi, vasodilatatori.

- Broncospasmo: somministrare broncodilatatori come isoprenalina, farmaci beta-2 simpaticomimetici e/o aminofillina.

- Ipoglicemia: somministrare una soluzione glucosata per via endovenosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE -

05.1 Proprieta' farmacodinamiche -

Categoria farmacoterapeutica: agenti beta-bloccanti, selettivi, Codice ATC: C07AB07

Bisoprololo è un beta-bloccante altamente selettivo per i recettori beta-1, privo di attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) e di attività stabilizzante di membrana significativa. Presenta una bassa affinità verso i recettori beta-2 della muscolatura liscia bronchiale e vasale così come verso i recettori beta-2 che regolano il metabolismo. Di conseguenza, generalmente non è atteso che bisoprololo influenzi la resistenza delle vie aeree e gli effetti metabolici mediati dai recettori beta-2.

La selettività di bisoprololo verso i beta-1 recettori non è dose dipendente.

Nello studio clinico CIBIS II sono stati inclusi un totale di 2647 pazienti.

L'83% (n=2202 pazienti) erano pazienti di classe NYHA III, mentre il 17% (n=445 pazienti) era di classe NYHA IV. I pazienti erano affetti da insufficienza cardiaca, stabile, sintomatica (frazione di eiezione ? 35%, su base ecocardiografica). La mortalità totale si è ridotta dal 17,3% all'11,8% (riduzione relativa del 34%).

Inoltre è stata osservata una riduzione delle morti improvvise (3,6% vs. 6,3%, con una riduzione relativa del 44%) e un ridotto numero di episodi di scompenso che richiedono ricovero (12% vs. 17,6%, riduzione relativa del 36%).

Infine si è dimostrato nei pazienti un miglioramento significativo dello stato funzionale (classe NYHA). Durante la fase iniziale e di titolazione di bisoprololo si sono verificati dei ricoveri dovuti a bradicardia (0,53%), ipotensione (0,23%) e scompenso acuto (4,97%), ma in percentuale simile al gruppo placebo (0%, 0,3% e 6,74%).

Durante l'intero periodo di studio il numero di strokes fatali ed invalidanti è stato di 20 nel gruppo bisoprololo e 15 nel gruppo placebo.

Lo studio clinico CIBIS III ha coinvolto 1010 pazienti con età ≥65 anni, affetti da insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata (CHF; classe NYHA II o III) e frazione di eiezione ventricolare sinistra ≤35%, che non erano stati trattati precedentemente con ACE-Inibitori, beta-bloccanti o bloccanti dei recettori dell'angiotensina. I pazienti sono stati trattati inizialmente per 6 mesi o con bisoprololo o con enalapril e successivamente fino a 24 mesi con un'associazione di bisoprololo ed enalapril.

Si è manifestato un trend di maggiore frequenza del peggioramento dell'insufficienza cardiaca cronica quando nel trattamento iniziale di 6 mesi è stato utilizzato bisoprololo. La non inferiorità del trattamento con bisoprololo utilizzato per primo in confronto all'enalapril utilizzato per primo non è stata dimostrata nell'analisi per-protocol, anche se le due strategie per l'inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica hanno dimostrato al termine del trattamento risultati simili riferiti all'end-point primario combinato morte ed ospedalizzazione (32,4% nel gruppo trattato inizialmente con bisoprololo verso 33,11% nel gruppo trattato con enalapril, popolazione per-protocol). Lo studio dimostra che bisoprololo può essere usato anche nei pazienti anziani affetti da insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata.

Bisoprololo è anche utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e dell'angina.

La somministrazione acuta di bisoprololo in pazienti con malattia coronarica senza insufficienza cardiaca cronica riduce la frequenza cardiaca, la gittata sistolica e di conseguenza la gittata cardiaca ed il consumo di ossigeno. Nella somministrazione cronica diminuisce l'elevata resistenza periferica iniziale.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche -

Assorbimento

L'assorbimento e la biodisponibilità di bisoprololo dopo somministrazione orale raggiunge il 90%.

Distribuzione

Il volume di distribuzione è di 3,5 l/Kg. Il legame di bisoprololo con le proteine plasmatiche è di circa il 30%.

Biotrasformazione ed Eliminazione

Bisoprololo viene eliminato dall'organismo attraverso due vie: circa il 50% è trasformato in metaboliti inattivi a livello epatico, poi eliminati per via renale; mentre il rimanente 50% è escreto per via renale immodificato.

La clearance totale è di circa 15 l/h. L'emivita plasmatica di 10-12 ore, consente 24 ore di efficacia terapeutica dopo una mono somministrazione giornaliera.

Linearità

La cinetica di bisoprololo è lineare e indipendente dall'età.

Popolazione Speciale

Dal momento che l'escrezione avviene in uguale misura nel rene e nel fegato di norma non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio in pazienti con problemi di funzionalità epatica o con insufficienza renale.I parametri farmacocinetici in pazienti con insufficienza cardiaca cronica, stabile e con compromissione della funzionalità epatica o renale non sono ancora stati studiati.

I livelli plasmatici e l'emivita di bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, stabile (NYHA classe III) sono prolungati rispetto ai volontari sani.

La massima concentrazione plasmatica allo steady state è di 64±21 ng/ml per una dose giornaliera di 10 mg e l'emivita è di 17±5 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza -

Dati preclinici non evidenziano nessun particolare rischio per l'uomo in base a studi sulla sicurezza, tossicità per dose ripetuta, genotossicità e potenziale cancerogeno.

Come altri beta-bloccanti bisoprololo ha provocato tossicità in gravidanza (diminuzione dell'assunzione di cibo o perdita di peso) e tossicità embrio-fetale (aumento dell'incidenza del riassorbimento, diminuzione di peso alla nascita e ritardo nello sviluppo fisico) ad alte dosi ma non ha mostrato effetti teratogeni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE -

06.1 Eccipienti -

SEQUACOR 1,25 mg

Compressa: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro.

film di rivestimento: dimeticone, talco, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.

SEQUACOR 2,5 mg