Oxycontin - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Oxycontin? A cosa serve?

Queste compresse sono state prescritte dal medico per trattare un dolore severo, il loro effetto dura 12 ore. Le compresse contengono il principio attivo ossicodone che è un potente analgesico (antidolorifico) appartenente ad un gruppo di medicinali chiamati oppioidi.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Oxycontin

Non prenda OxyContin se lei :

• è allergico (ipersensibile) ad ossicodone o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale o nel caso si sia manifestata in passato una reazione allergica ad un altro forte analgesico o antidolorifico (come la morfina o altri oppioidi);
• ha problemi respiratori, come ostruzione cronica grave dei polmoni, asma bronchiale grave o grave depressione respiratoria. I sintomi possono includere mancanza di respiro, tosse o respirazione più lenta e debole del previsto;
• ha un trauma cranico che causa mal di testa grave o malessere. Questo perché queste compresse possono portare al peggioramento di tali sintomi o celare la gravità del trauma cranico;
• soffre di una condizione in cui l'intestino non funziona bene (ileo paralitico), se il suo stomaco si svuota più lentamente di quanto dovrebbe (svuotamento gastrico rallentato), o se ha forti dolori addominali improvvisi (addome acuto);
• ha problemi al cuore causati da malattie polmonari di lunga durata (cuore polmonare);

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Oxycontin

Prima di iniziare il trattamento con OxyContin avvisi il medico o il farmacista se:

• è anziano o debilitato;
• ha ridotta funzionalità della tiroide (ipotiroidismo);
• soffre di mixedema (un disordine della tiroide, caratterizzato da secchezza, freddezza e rigonfiamento della pelle, che colpisce il viso e le gambe);
• soffre di mal di testa grave o malessere, che possono indicare un aumento della pressione endocranica;
• ha la pressione arteriosa bassa (ipotensione);
• soffre di disturbi mentali conseguenti ad un'intossicazione (psicosi tossica);
• soffre di un'infiammazione del pancreas (che può causare forte dolore all'addome o alla schiena) o di disturbi alla cistifellea o del dotto biliare;
• soffre di blocco intestinale o di disturbi infiammatori intestinali;
• soffre di dolore o disturbi addominali tipo coliche;
• soffre di un ingrossamento della ghiandola prostatica che può causare difficoltà nel passaggio dell'urina (negli uomini);
• ha una ridotta funzionalità della ghiandola surrenalica (il suo surrene non funziona come dovrebbe), come nel caso di malattia di Addison;
• ha problemi respiratori come una severa compromissione della funzionalità polmonare,disturbi cronici ostruttivi delle vie aeree, gravi problemi polmonari o capacità respiratoria ridotta. I sintomi possono includere mancanza di respiro e tosse;
• ha problemi a livello renale o epatico;
• soffre di sintomi di crisi da astinenza quali agitazione, ansia, palpitazioni, tremori o sudorazione che si sono manifestati dopo interruzione dell'assunzione di alcool o farmaci;
• soffre di attacchi epilettici, crisi epilettiche o convulsioni;
• soffre di confusione mentale o svenimenti;
• ha necessità di assumere una dose maggiore di OxyContin per ottenere lo stesso livello di sollievo dal dolore (tolleranza);
• ha un'aumentata sensibilità al dolore;
• sta assumendo dei medicinali conosciuti con il nome di inibitori delle monoamino ossidasi (come per esempio tranilcipromina, fenelzina, isocarbossiazide, moclobemide e linezolid) o ha assunto questo tipo di medicinale nelle ultime due settimane.

Se deve subire un'operazione chirurgica, informi il medico dell'ospedale che sta assumendo queste compresse.

Le compresse non devono mai essere frantumate o iniettate perché ciò può portare a effetti indesiderati gravi che possono risultare letali.

Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Oxycontin

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo o ha recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica. Se prende queste compresse contemporaneamente ad alcuni altri medicinali, l'effetto di queste compresse o degli altri medicinali può essere modificato.

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo:

• alcuni tipi di medicinali antidepressivi chiamati inibitori delle monoaminoossidasi o in caso abbia assunto questi medicinali nelle ultime due settimane (vedere paragrafo "Cosa deve sapere prima di prendere OxyContin").
• medicinali per dormire o per stare calmi (per esempio tranquillanti, ipnotici o sedativi);
• medicinali per la depressione (per esempio paroxetina);
• medicinali per disturbi psichiatrici o mentali (come fenotiazine o farmaci neurolettici);
• altri potenti analgesici (antidolorifici);
• miorilassanti; medicinali per la pressione alta;
• chinidina (medicinale antiaritmico);
• cimetidina (medicinale antiulcera, per indigestione o per bruciori di stomaco);
• medicinali per il trattamento di infezioni fungine (come ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo o posaconazolo);
• medicinali per il trattamento di infezioni (come claritromicina, eritromicina o telitromicina);
• uno specifico tipo di medicinale conosciuto come inibitore delle proteasi, utilizzato per il trattamento dell'HIV(come boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir o saquinavir);
• rifampicina per il trattamento della tubercolosi;
• carbamazepina (un medicinale per il trattamento degli attacchi e crisi epilettiche, convulsioni e alcuni tipi di dolore);
• fenitoina (un medicinale per il trattamento degli attacchi e crisi epilettiche, convulsioni);
• un rimedio a base di erbe chiamato "erba di San Giovanni"(conosciuta anche come Hypericum perforatum)
• antistaminici
• medicinali per il trattamento del morbo di Parkinson

Inoltre informi il medico se ha recentemente assunto un anestetico.

OxyContin con cibi, bevande e alcool

Queste compresse possono essere assunte con o senza cibo.

Bere alcool durante l'assunzione di OxyContin compresse a rilascio prolungato può causare sonnolenza o aumentare il rischio di effetti indesiderati seri come ad esempio respiro corto con il rischio di depressione respiratoria e perdita di coscienza. Si raccomanda di non bere alcool durante l'assunzione di OxyContin compresse. Durante il trattamento con OxyContin deve evitare di bere succo di pompelmo.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento

Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale.

Gravidanza

Non deve assumere queste compresse durante la gravidanza e il travaglio, a meno che ciò le sia stato espressamente consigliato dal medico. A seconda della dose e della durata della terapia con ossicodone, nei neonati possono verificarsi respiro lento e superficiale (depressione respiratoria) o sindrome da astinenza.

Allattamento

Queste compresse non devono essere assunte durante l'allattamento perché il principio attivo può passare nel latte materno.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Queste compresse possono determinare un certo numero di effetti indesiderati, come sonnolenza, che può influenzare la sua capacità di guidare veicoli e usare macchinari (vedere il paragrafo per l'elenco completo degli effetti indesiderati). Questi sono di solito particolarmente rilevanti quando si inizia per la prima volta il trattamento con le compresse o quando viene aumentata la dose. Se ha sonnolenza deve evitare di guidare veicoli o usare macchinari.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti di OxyContin

Queste compresse contengono lattosio, uno zucchero. Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Oxycontin: Posologia

Prenda queste compresse seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico. Il foglio illustrativo del medicinale riporta quante compresse deve prendere e ogni quanto tempo. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Non ecceda la dose raccomandata dal medico.

Assuma le compresse intere con un bicchiere d'acqua. Le compresse non devono essere masticate, frantumate o disciolte.

Deve prendere le compresse ogni 12 ore. Per esempio se prende una compressa alle ore 8 del mattino, deve prendere quella successiva alle ore 20.

Le compresse non devono essere frantumate o iniettate poiché questo può causare gravi effetti indesiderati, potenzialmente fatali. Deve prendere le compresse solo per bocca.

Le compresse di OxyContin sono efficaci per un periodo di 12 ore quando assunte intere. Se una compressa viene rotta, frantumata, disciolta o masticata, l'intera dose che copre le 12 ore può essere assorbita rapidamente nel suo corpo. Questo può essere pericoloso, portare a problemi gravi come un sovradosaggio che può essere letale.

Adulti (20 anni e oltre)

La dose iniziale abituale è di una compressa da 10 mg ogni 12 ore. Tuttavia, il suo medico le prescriverà la dose richiesta per trattare il suo dolore. Nel caso in cui avvertisse ancora dolore nonostante il trattamento con queste compresse ne discuta con il medico.

Bambini e adulti sotto i 20 anni

I bambini e gli adulti sotto i 20 anni non devono assumere queste compresse.

Pazienti con problemi renali o epatici

Riferisca al medico se soffre di problemi renali o epatici affinché le possa prescrivere un altro medicinale o una dose inferiore a seconda delle sue condizioni.

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di

Se prende più OxyContin di quanto deve o se qualcuno ingerisce accidentalmente le compresse

Contatti il medico o l'ospedale immediatamente. Un sovradosaggio può manifestarsi con:

• una riduzione della dimensione delle pupille
• respiro più lento o più debole del normale (depressione respiratoria)
• sonnolenza o perdita di coscienza
• perdita di tono muscolare (ipotonia)
• riduzione del battito cardiaco
• riduzione della pressione del sangue
• Difficoltà a respirare dovuta alla presenza di fluidi nei polmoni (edema polmonare).

In casi gravi una overdose può portare a incoscienza e perfino morte. Quando si rivolge ad un medico, porti con sé questo foglio illustrativo e le rimanenti compresse rimaste per mostrarle al medico. Se ha preso troppe compresse non si metta in situazioni in cui è richiesta attenzione, come ad esempio guidare una macchina.

Se dimentica di prendere OxyContin

Se si ricorda entro le 4 ore dal momento in cui doveva prendere la compressa, la prenda subito. Prenda poi la compressa successiva all'orario prestabilito. Se invece sono trascorse più di 4 ore dal momento in cui doveva prendere la compressa, chiami il medico o il farmacista e chieda consiglio. Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della compressa.

Se interrompe il trattamento con OxyContin

Non deve interrompere bruscamente l'assunzione delle compresse se non su indicazione del medico. Se vuole interrompere il trattamento, ne discuta prima con il medico. Il medico le saprà indicare le modalità, generalmente riducendo la dose in modo graduale, al fine di evitare spiacevoli effetti. Sintomi da astinenza quali sbadigli, dilatazione anormale delle pupille, disordini di lacrimazione, naso che cola, agitazione, ansia, convulsioni, difficoltà nel dormire, palpitazioni, tremori o sudorazione possono verificarsi se interrompe improvvisamente l'assunzione di queste compresse.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Oxycontin

Come tutti i medicinali, queste compresse possono causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Questo medicinale può causare reazioni allergiche, anche se reazioni allergiche gravi sono riportate in casi rari. Informi immediatamente il medico nel caso manifesti sibili respiratori improvvisi, difficoltà respiratoria, gonfiore delle palpebre, del viso o delle labbra, eruzione cutanea o prurito, soprattutto se esteso a tutto il corpo.

L'effetto indesiderato più grave si verifica nel caso in cui respira più lentamente o debolmente del previsto (depressione respiratoria - una tipica manifestazione dell'overdose da oppioidi).

Come per gli altri potenti analgesici o antidolorifici, esiste il rischio di sviluppare dipendenza fisica o psicologica a queste compresse.

Effetti indesiderati molto comuni (che possono interessare più di un paziente su 10 in trattamento)

• Stitichezza (il medico può prescrivere un lassativo per ovviare a questo problema).
• Malessere o vomito (normalmente tendono a regredire in qualche giorno, comunque il medico può prescriverle un farmaco antiemetico se il problema persiste).
• Sonnolenza (più facilmente all'inizio del trattamento o in seguito ad aumenti della dose, ma dovrebbe risolversi spontaneamente dopo qualche giorno).
• Capogiri.
• Mal di testa.
• Prurito.

Effetti indesiderati comuni (che possono interessare da 1 a 10 pazienti su 100 in trattamento)

• Secchezza della bocca, perdita di appetito, indigestione, dolore o disturbo a livello addominale, diarrea.
• Confusione, depressione, sensazione di insolita debolezza, tremori, mancanza di energia, stanchezza, ansia, nervosismo, difficoltà a dormire, sogni anormali, pensieri anomali.
• Sibilo respiratorio o difficoltà a respirare, respiro corto.
• Difficoltà a urinare.
• Eruzione cutanea.
• Sudorazione, aumento della temperatura corporea.

Effetti indesiderati non comuni (che possono interessare da 1 a 10 pazienti su 1.000 in trattamento)

• Una condizione in cui lei respira più lentamente o più debolmente del normale (depressione respiratoria).
• Difficoltà di deglutizione, eruttazione, singhiozzo, meteorismo, condizione in cui l'intestino non funziona come dovrebbe (ileo), infiammazione allo stomaco, disturbi gastrointestinali (ad esempio disturbi di stomaco), alterazioni del gusto, ulcere della bocca, dolore alla bocca.
• Una condizione che causa una anormale produzione di ormone antidiuretico (sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico).
• Sensazione di capogiro o giramenti di testa (vertigini), allucinazioni, sbalzi d'umore, euforia, agitazione, senso generale di malessere, perdita di memoria, difficoltà nel parlare, ridotta sensibilità al dolore o al tatto, formicolio o torpore, crisi epilettica, attacco epilettico o convulsioni, andatura anormale, depersonalizzazione, inusuale iperattività, svenimento, ridotto stato di coscienza, inusuale rigidità o rilassatezza muscolare, contrazioni muscolari involontarie.
• Impotenza, calo del desiderio, bassi livelli di ormoni sessuali nel sangue ( ipogonadismo, rilevabile dagli esami del sangue).
• Vampate.
• Disidratazione, alterazioni del peso corporeo, sete, gonfiore delle mani, delle caviglie o dei piedi.
• Pelle secca.
• Disturbi nella lacrimazione, visione offuscata, riduzione della dimensione delle pupille.
• Desiderio di assumere dosi sempre più alte per ottenere un medesimo effetto antidolorifico (tolleranza).
• Percezione uditiva di tintinnii o suoni.
• Gonfiore e irritazione all'interno del naso, sanguinamenti nasali, alterazioni della voce.
• Brividi.
• Dolore al petto.
• Incapacità di svuotare completamente la vescica.
• Peggioramento dei test della funzionalità epatica (da vedere negli esami del sangue).
• Sintomi d'astinenza (vedere paragrafo "Se interrompe il trattamento con OxyContin").

Effetti indesiderati rari (che possono interessare da 1 a 10 pazienti su 10.000 in trattamento)

• Una sensazione di svenimento, soprattutto in posizione eretta.
• Pressione bassa.
• Orticaria.

Frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

• Ansimare improvviso, difficoltà nel respiro, rigonfiamento delle palpebre, del viso o delle labbra, eruzione cutanea o prurito soprattutto quando si manifesta su tutto il corpo.
• Deterioramento dei denti.
• Dolore o disturbo addominale tipo colica.
• Blocco del flusso di bile dal fegato. Questo può causare prurito, cute gialla, urine molto scure e feci molto pallide.
• Assenza del ciclo mestruale.
• Aumento della sensibilità al dolore.
• Aggressività.
• L'utilizzo a lungo termine di OxyContin durante la gravidanza può causare sindrome di astinenza del neonato potenzialmente fatale. I sintomi nel neonato includono irritabilità, iperattività e schemi di sonno alterati, pianto acuto, tremore, malessere, diarrea e mancato aumento di peso.

Potrebbe vedere i resti delle compresse nelle sue feci. Ciò non dovrebbe influenzare l'efficacia della compressa.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio rivolgersi al medico o al farmacista. Gli effetti indesiderati possono, inoltre, essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.aifa.gov.it/responsabili La segnalazione degli effetti indesiderati contribuisce a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata e dei bambini. Un sovradosaggio accidentale in un bambino è estremamente pericoloso e potenzialmente letale.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza riportata sul blister e sul cartone. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese. Ad esempio EXP 08 2020 significa che le compresse non devono essere assunte dopo l'ultimo giorno del mese di agosto 2020.

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Non prenda le compresse rotte o frantumate, poiché può essere pericoloso e causare problemi seri come un sovradosaggio.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Contenuto della confezione e altre informazioni

Cosa contiene OxyContin

Il principio attivo è ossicodone cloridrato. Ogni compressa contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg o 80 mg di ossicodone cloridrato. Gli altri componenti sono:

• Lattosio monoidrato
• Povidone
• Ammoniometacrilato copolimero in dispersione
• Acido sorbico
• Triacetina
• Alcool stearilico
• Talco
• Magnesio stearato
• Ipromellosa (E464)
• Titanio diossido (E171) Macrogol

Inoltre il rivestimento delle compresse contiene:

5 mg - blu brillante (E133)

10 mg - idrossipropilcellulosa

20 mg & 40 mg - polisorbato 80 (E433) e ossido di ferro (E172)

80 mg - idrossipropilcellulosa, ossido di ferro (E172) e indaco carminio (E132).

Descrizione dell'aspetto di OxyContin e contenuto della confezione.

Sulle compresse è stampato OC su un lato e il dosaggio dall'altro (5, 10, ecc).

Tutte le compresse sono rotonde e bi-convesse. Le compresse da 5, 10, 20 e 40 mg hanno un diametro di circa 7 mm e le compresse da 80 mg hanno un diametro di circa 9 mm. Tutte le compresse sono rivestite nei seguenti colori: 5 mg - celeste, 10 mg - bianco, 20 mg - rosa, 40 mg - giallo, 80 mg - verde.

Le compresse sono confezionate in blister e poi inserite nelle scatole. In ogni confezione ci sono 28 compresse.

Ulteriori informazioni su Oxycontin sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

OXYCONTIN COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni compressa da 5 mg contiene 4,5 mg di ossicodone pari a 5 mg di ossicodone cloridrato.

Ogni compressa da 10 mg contiene 9,0 mg di ossicodone pari a 10 mg di ossicodone cloridrato.

Ogni compressa da 20 mg contiene 18,0 mg di ossicodone pari a 20 mg di ossicodone cloridrato.

Ogni compressa da 40 mg contiene 36,0 mg di ossicodone pari a 40 mg di ossicodone cloridrato.

Ogni compressa da 80 mg contiene 72,0 mg di ossicodone pari a 80 mg di ossicodone cloridrato.

Eccipienti:

Ogni compressa da 5 mg contiene 77,30 mg di lattosio monoidrato

Ogni compressa da 10 mg contiene 69,25 mg di lattosio monoidrato

Ogni compressa da 20 mg contiene 59,25 mg di lattosio monoidrato

Ogni compressa da 40 mg contiene 35,25 mg di lattosio monoidrato

Ogni compressa da 80 mg contiene 78,50 mg di lattosio monoidrato

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse a rilascio prolungato.

Ogni compressa da 5 mg è celeste, rotonda, convessa, avente diametro di circa 7 mm, con OC impresso su un lato e 5 sull'altro.

Ogni compressa da 10 mg é bianca, rotonda, convessa, avente diametro di circa 7 mm, con OC impresso su un lato e 10 sull'altro.

Ogni compressa da 20 mg è rosa, rotonda, convessa, avente diametro di circa 7 mm, con OC impresso su un lato e 20 sull'altro.

Ogni compressa da 40 mg é gialla, rotonda, convessa, avente diametro di circa 7 mm, con OC impresso su un lato e 40 sull'altro.

Ogni compressa da 80 mg é verde, rotonda, convessa, avente diametro di circa 9 mm, con OC impresso su un lato e 80 sull'altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Trattamento del dolore severo. OxyContin è indicato negli adulti dai 20 anni di età e oltre.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia

I prescrittori devono considerare un trattamento concomitante con antiemetici e lassativi per la prevenzione di nausea, vomito e stipsi.

Adulti:

Le compresse di OxyContin vanno assunte a intervalli di 12 ore. La posologia dipende dall'intensità del dolore, dal bisogno di analgesici manifestato in passato dal paziente, dal peso corporeo e dal sesso del paziente (nelle donne la concentrazione plasmatica risulta più elevata).

La dose iniziale usuale per i pazienti anziani debilitati, per i pazienti naive agli oppioidi o per i pazienti che presentano dolore severo non controllabile con oppioidi più deboli è di 10 mg ogni 12 ore. Alcuni pazienti possono trarre beneficio con una dose iniziale di 5 mg per minimizzare l'incidenza di effetti indesiderati. Per ottenere sollievo dal dolore, la dose deve essere accuratamente aggiustata, se necessario ogni giorno. Considerato il tempo necessario per raggiungere lo stato stazionario, le dosi devono essere aggiustate in aumento solo dopo 24 ore e, quando possibile, devono essere fatti incrementi del 25%-50%. Il dosaggio corretto per ciascun paziente è quello che controlla il dolore ed è ben tollerato per un periodo di 12 ore. La necessità di farmaci di salvataggio più di due volte al giorno, indica che il dosaggio di OxyContin compresse deve essere aumentato.

Conversione dalla morfina orale:

Nei pazienti trattati con morfina orale prima del trattamento con ossicodone, la dose giornaliera deve essere calcolata sulla base del seguente rapporto: 10 mg di ossicodone orale equivalgono a 20 mg di morfina orale. Occorre sottolineare che questo rapporto serve da guida nel determinare la dose necessaria di OxyContin compresse. La variabilità fra pazienti richiede che la dose sia accuratamente aggiustata per ogni paziente.

Pazienti anziani:

L'aggiustamento della dose non è solitamente necessaria nei pazienti anziani.

Studi farmacocinetici controllati in pazienti anziani (sopra i 65 anni) hanno dimostrato che, rispetto agli adulti più giovani, la clearance dell'ossicodone è solo leggermente ridotta. Non sono state osservate reazioni avverse dovute al farmaco dipendenti dall'età; pertanto, negli anziani, sono adeguate le dosi e gli intervalli di dosaggio impiegati per gli adulti.

Dolore non maligno:

Il trattamento con ossicodone deve essere di breve durata e non continuativo per minimizzare il rischio di dipendenza. La necessità di continuare il trattamento deve essere valutata ad intervalli regolari. I pazienti, di solito, non necessitano più di 160 mg al giorno.

Dolore oncologico:

Nei pazienti la dose deve essere aggiustata fino a raggiungere quella che produce sollievo dal dolore salvo che ciò non sia impedito dalla comparsa di incontrollabili reazioni avverse dovute al farmaco.

Pazienti con danno renale o epatico:

A differenza delle preparazioni a base di morfina, la somministrazione di ossicodone non produce livelli significativi di metaboliti attivi. Comunque, in questa popolazione di pazienti, la concentrazione plasmatica di ossicodone può aumentare rispetto ai pazienti con una normale funzione renale o epatica. Occorre scegliere la dose iniziale in questi pazienti con cautela. La dose iniziale raccomandata per gli adulti deve essere ridotta del 50% (per esempio una dose giornaliera orale totale di 10 mg in pazienti naive agli oppioidi) e per ogni paziente la dose deve essere aggiustata per ottenere un adeguato controllo del dolore in base alla situazione clinica individuale.

Popolazione pediatrica e adulti sotto i 20 anni:

Non raccomandato. L'esperienza nei bambini è limitata. I dati al momento disponibili sono riportati nei paragrafi 4.8, 5.1 e 5.2, ma non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia.

Modo di somministrazione

Le compresse di OxyContin sono da assumere per via orale.

Le compresse di OxyContin vanno ingerite intere e non devono essere rotte, masticate o frantumate. L'assunzione di compresse di OxyContin rotte, masticate o frantumate può portare ad un rapido rilascio e all'assorbimento di un quantitativo di ossicodone potenzialmente letale.

Dimenticanza di una dose:

Se un paziente dimentica di prendere una dose, ma se ne ricorda entro 4 ore dal momento in cui la dose doveva essere assunta, le compresse possono essere prese immediatamente. La dose successiva deve essere assunta al consueto orario. Oltre le 4 ore, il prescrittore deve considerare l'eventuale ricorso a un medicinale di soccorso in attesa della dose successiva.

Durata del trattamento:

Ossicodone non deve essere assunto più a lungo del necessario.

Interruzione del trattamento:

Quando un paziente non richiede più il trattamento con ossicodone, può essere opportuno diminuire gradualmente la dose al fine di evitare il manifestarsi di una sindrome di astinenza.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità a ossicodone o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Ossicodone non deve essere assunto in tutte le situazioni in cui i farmaci oppiodi siano controindicati: depressione respiratoria severa con ipossia, elevati livelli di biossido di carbonio nel sangue (ipercarbia), trauma cranico, ileo paralitico, addome acuto, svuotamento gastrico ritardato, malattia ostruttiva cronica grave dei polmoni, asma bronchiale grave, cuore polmonare, sensibilità nota alla morfina o ad altri oppioidi.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Il rischio maggiore causato da un eccesso di oppioidi è la depressione respiratoria.

Si deve procedere con cautela quando si somministra ossicodone ad anziani debilitati; a pazienti con funzioni polmonari gravemente compromesse, con funzioni renali o epatiche compromesse; a pazienti con mixedema, ipotiroidismo, malattia di Addison, psicosi tossica, insufficienza adrenocorticale, ipertrofia prostatica, trauma cranico (a causa del rischio di elevata pressione intracranica), disturbi convulsivi, delirium tremens, disturbi della coscienza, ipotensione, ipovolemia. Usare con cautela in pazienti con dipendenza da oppioidi, malattie delle vie biliari, colica biliare o renale, pancreatite, disturbi intestinali ostruttivi e infiammatori, malattia respiratoria cronica ostruttiva delle vie aeree, riserva respiratoria ridotta o alcolismo o pazienti che assumono inibitori delle MAO. Nei pazienti per i quali è richiesta cautela, può essere consigliabile una riduzione del dosaggio.

Dosi di OxyContin maggiori di 60 mg possono causare una depressione respiratoria letale se somministrate a pazienti non precedentemente trattati con oppioidi e devono essere utilizzate solo in pazienti tolleranti gli oppioidi. Occorre cautela nel prescrivere dosaggi giornalieri di ossicodone di 120 mg e oltre.

Oxycontin compresse non deve essere usato quando esiste una possibilità di ileo paralitico. Se durante l'uso si dovesse sospettare o si verificasse un ileo paralitico, la somministrazione di OxyContin compresse deve essere immediatamente interrotta (vedere paragrafo 4.3). Così come per tutte le preparazioni di oppioidi, per alleviare il dolore nei pazienti che devono essere sottoposti ad ulteriori procedure (chirurgia, blocco del plesso) non bisogna somministrare ossicodone nelle 12 ore prima dell'intervento. Se è richiesto un ulteriore

trattamento con OxyContin compresse, occorre aggiustare il dosaggio in base alle sopravvenute esigenze postoperatorie.

Come per tutte le preparazioni di oppioidi, i prodotti a base di ossicodone devono essere utilizzati con cautela dopo un intervento chirurgico addominale, poiché è noto che gli oppioidi alterano la motilità intestinale e non devono essere usati fino a quando il medico non è certo della presenza di una funzione intestinale normale.

OxyContin non è raccomandato per uso pre-operatorio o nelle 12-24 ore successive ad interventi chirurgici.

Il paziente in terapia cronica può sviluppare tolleranza al farmaco e richiedere progressivamente dosi più elevate per mantenere il controllo del dolore. L'uso prolungato del medicinale può provocare dipendenza fisica e si può verificare una sindrome da astinenza in caso di brusca interruzione della terapia. Nel caso in cui il paziente non richieda più una terapia con ossicodone è consigliabile diminuire gradualmente la dose per prevenire sintomi da astinenza. I sintomi di astinenza includono sbadigli, midriasi, lacrimazione, rinorrea, tremori, iperidrosi, ansia, agitazione, convulsioni e insonnia.

Può verificarsi un'iperalgesia che non risponde ad un incremento della dose di ossicodone, in particolare ad alte dosi. Può essere necessaria la riduzione della dose o il passaggio ad un altro oppioide.

L'ossicodone ha un profilo di abuso simile ad altri forti agonisti oppioidi.

L'ossicodone può essere ricercato ed assunto a scopo di abuso da persone con latenti o manifesti disordini da dipendenza. Esiste la possibilità di sviluppare dipendenza psicologica agli oppioidi analgesici (dipendenza), incluso l'ossicodone. Le compresse di OxyContin devono essere utilizzate con particolare attenzione da pazienti con una storia di abuso di alcool e di farmaci.

Le compresse a rilascio prolungato devono essere assunte intere, non devono essere rotte, masticate o frantumate. L'assunzione di compresse di ossicodone a lento rilascio rotte, masticate o frantumate porta ad un rapido rilascio e all'assorbimento di una dose potenzialmente letale di ossicodone (vedere paragrafo 4.9).

L'uso concomitante di alcool e OxyContin può aumentare gli effetti indesiderati di OxyContin; l'uso concomitante deve essere evitato.

L'abuso di forme farmaceutiche orali somministrate per via parenterale può comportare gravi eventi avversi, che possono essere fatali.

Deve essere sottolineato che, una volta aggiustata la dose per ottenere quella per un certo oppioide, i pazienti non possono essere trattati con altre preparazioni analgesiche senza valutazione clinica e accurato aggiustamento della dose, se necessario. In caso contrario, non è assicurata un'azione analgesica continua.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari d'intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Può capitare che la matrice vuota delle compresse sia visibile nelle feci.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.

Può verificarsi un potenziamento dell'effetto depressivo sul SNC durante terapia concomitante con medicinali che agiscono sul SNC come fenotiazine, antidepressivi, anestetici, ipnotici, sedativi, miorilassanti, altri oppioidi, neurolettici, antiipertensivi e SSRI.

Ossicodone deve essere usato con cautela e in quei pazienti che fanno uso di tali medicinali può essere necessario ridurne il dosaggio.

L'uso concomitante di ossicodone con anticolinergici o medicinali con attività anticolinergica (p.es. antidepressivi tricicilici, antistaminici, antipsicotici, miorilassanti, farmaci anti-Parkinson) può provocare una aumento degli effetti indesiderati anticolinergici. Nei pazienti in trattamento con questi medicinali, l'ossicodone deve essere usato con cautela e può essere necessario ridurre il dosaggio.

È noto che gli inibitori della monoamino-ossidasi interagiscono con gli analgesici narcotici dando origine, a livello del SNC, a eccitazione o depressione associata a crisi ipertensive o ipotensive (vedere paragrafo 4.4).

Ossicodone deve essere utilizzato con cautela in pazienti che assumono o che hanno assunto nelle ultime due settimane farmaci inibitori delle MAO (vedere paragrafo 4.4).

L'alcool può aumentare gli effetti farmacodinamici di OxyContin; l'uso concomitante deve essere evitato.

L'ossicodone è metabolizzato principalmente dal citocromo CYP3A4 e parzialmente dal CYP2D6. L'attivazione di queste vie metaboliche può essere inibita o indotta dalla contemporanea somministrazione di diversi farmaci o da elementi della dieta.

Gli inibitori di CYP3A4 come gli antibiotici della classe dei macrolidi (per es. claritromicina, eritromicina e telitromicina), gli antifungini azolici (per es. ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo e posaconazolo), gli inibitori delle proteasi (per es. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir), la cimetidina e il succo di pompelmo possono causare una riduzione della clearance di ossicodone da cui può derivare un aumento della sua concentrazione plasmatica. Pertanto, la dose di ossicodone può necessitare di essere modificata di conseguenza.

Di seguito alcuni esempi:

• Itraconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, somministrato per via orale al dosaggio di 200 mg per cinque giorni, aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta maggiore di 2,4 volte (intervallo: 1,5-3,4).

• Voriconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, somministrato al dosaggio di 200 mg in due somministrazioni giornaliere per quattro giorni (400 mg alle prime due somministrazioni), aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta maggiore di 3,6 volte (intervallo: 2,7-5,6).

• Telitromicina, un inibitore del CYP3A4, somministrato per via orale al dosaggio di 800 mg per quattro giorni, aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta di 1,8 volte maggiore (intervallo: 1,3-2,3).

• Succo di pompelmo, un inibitore del CYP3A4, somministrato nella quantità di 200 ml per cinque giorni, aumenta l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC di ossicodone risulta maggiore di 1,7 volte (intervallo: 1,1-2,1)

Gli induttori di CYP3A4, come rifampicina, carbamazepina, fenitoina e l'integratore noto come "erba di San Giovanni" possono aumentare il metabolismo e la clearance di ossicodone, da cui può risultare una diminuzione della sua concentrazione plasmatica. La dose di ossicodone può necessitare di essere modificata di conseguenza.

Di seguito alcuni esempi:

• "Erba di San Giovanni", un induttore di CYP3A4, somministrato nel dosaggio di 300 mg per tre volte al giorno per quindici giorni, riduce l'AUC dell'ossicodone. In media l'AUC di ossicodone risulta ridotta del 50% (intervallo: 37%-57%).

• Rifampicina, un induttore di CYP3A4, somministrato al dosaggio di 600 mg una volta al giorno per sette giorni, riduce l'AUC di ossicodone orale. In media l'AUC dell'ossicodone risulta ridotta dell' 86%.

I medicinali che inibiscono l'attività di CYP2D6, come la paroxetina e la chinidina possono provocare una riduzione della clearance di ossicodone che può portare ad un aumento della sua concentrazione plasmatica.

04.6 Gravidanza ed allattamento

L'uso di questo medicinale va evitato per quanto possibile in pazienti in gravidanza o in allattamento.

Gravidanza

I dati relativi all'uso di ossicodone in donne in gravidanza sono in numero limitato. I neonati le cui madri sono state trattate con oppioidi nelle 3-4 settimane prima del parto devono essere monitorati per la depressione respiratoria. Sintomi di astinenza possono essere osservati nei neonati le cui madri sono state sottoposte a trattamento con ossicodone.

L'ossicodone penetra nella placenta. Ossicodone non deve essere usato durante la gravidanza e il travaglio in quanto compromette la contrattilità uterina e per il rischio di depressione respiratoria neonatale.

Per gli studi sugli animali, vedere paragrafo 5.3.

Gravidanza

L'ossicodone può essere secreto nel latte materno e può provocare depressione respiratoria nel neonato.

L'ossicodone quindi non deve essere usato in madri che allattano.

Fertilità

Studi tossicologici non-clinici sui ratti non hanno mostrato alcun effetto sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

L'ossicodone può alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. L'ossicodone può modificare le reazioni dei pazienti in misura diversa in funzione del dosaggio e della sensibilità individuale. I pazienti che manifestano questi effetti non devono guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Le reazioni avverse osservate più comunemente sono nausea e stipsi, che si verificano entrambe in circa il 25-30% dei pazienti. Se la nausea o il vomito sono fastidiosi si può associare all'ossicodone un antiemetico. Come per tutti i forti oppioidi la stipsi deve essere prevista e deve essere trattata adeguatamente con lassativi. Se gli eventi avversi connessi agli oppioidi dovessero persistere devono essere ricercate altre cause.

Le reazioni avverse sono tipiche degli agonisti oppioidi puri e tendono a diminuire con il passare del tempo, eccetto che per la stipsi. La previsione delle reazioni avverse dovute al farmaco e la gestione adeguata del paziente possono migliorarne l'accettabilità.

La reazione avversa più grave, come per gli altri oppioidi, è la depressione respiratoria (vedere paragrafo 4.9). È più probabile che questa reazione si manifesti negli anziani, e nei pazienti debilitati o intolleranti agli oppioidi.

In tabella sono riportate le categorie relative alla frequenza utilizzate per la classificazione degli effetti indesiderati:

Definizione	Frequenza
Molto comune	≥1/10
Comune	≥1/100,
Non comune	≥1/1.000,
Raro	≥1/10.000,
Molto raro
Non nota	La frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili

	Molto comune	Comune	Non comune	Raro	Non nota
Disturbi del sistema immunitario			ipersensibilità		reazioni anafilattiche
Patologie endocrine			sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione		riduzione dell'appetito	disidratazione, sete,alterazioni del peso corporeo
Disturbi psichiatrici		sogni anormali, pensieri anomali, ansia, confusione, depressione, insonnia, nervosismo	agitazione, depersonalizzazione, labilità emotiva, stato euforico, allucinazioni, diminuzione della libido, dipendenza dal farmaco (vedere paragrafo 4.4)		aggressività
Patologie del sistema nervoso	sonnolenza, capogiri, cefalea	Tremore, letargia	amnesia, convulsioni, ipercinesia, ipertonia, ipoestesia, ipotonia,contrazione involontaria dei muscoli, disturbo del linguaggio, stupor, parestesia, disgeusia, sincope		iperalgesia
Patologie dell'occhio			disturbi della lacrimazione, miosi, indebolimento della vista
Patologie dell'orecchio e del labirinto			tinnito, vertigini
Patologie cardiache			palpitazioni (nel contesto della sindrome d'astinenza)
Patologie vascolari			vasodilatazione	ipotensione ortostatica, ipotensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche		dispnea, broncospasmo	rinite, epistassi, singhiozzo, disfonia, depressione respiratoria
Patologie gastrointestinali	stipsi, nausea, vomito	dolore addominale, diarrea, secchezza delle fauci, dispepsia	disfagia, flatulenza, gastrite, ulcere della bocca, eruttazione, disordini gastrointestinali, ileo, stomatite		carie dentali
Patologie epatobiliari			aumento degli enzimi epatici		colica biliare, colestasi
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	prurito	rash, iperidrosi	cute secca	orticaria
Patologie renali e urinarie		disturbi urinari	ritenzione urinaria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella			disfunzione erettile, ipogonadismo		amenorrea
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministra zione		astenia, febbre, fatica	brividi, dolore del petto, sindrome da astinenza, disturbi dell'andatura, malessere, edema, edema periferico, tolleranza al medicinale, sete		Sindrome da astinenza neonatale

Nei pazienti trattati con ossicodone può verificarsi tolleranza, sebbene ciò non abbia costituito un problema rilevante durante il programma di sperimentazione clinica. Quei pazienti che hanno bisogno di un marcato aumento della dose devono essere sottoposti a una valutazione accurata del loro schema terapeutico per il controllo del dolore.

Popolazione pediatrica e adulti sotto i 20 anni

Ci si aspetta che la frequenza, il tipo e la gravità delle reazioni avverse nei bambini e negli adulti sotto i 20 anni non differiscano da quelle riscontrate per gli adulti di 20 anni e oltre.

Nel caso di neonati di madri che hanno assunto ossicodone, vedere paragrafo 4.6.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".

04.9 Sovradosaggio

Il sovradosaggio acuto di ossicodone può manifestarsi con depressione respiratoria, sonnolenza, progressione allo stupor o coma, ipotonia, miosi, bradicardia, ipotensione, edema polmonare e morte.

Trattamento del sovradosaggio di ossicodone

La pervietà delle vie respiratorie deve essere mantenuta. Gli antagonisti puri degli oppioidi, come il naloxone, sono antidoti specifici contro i sintomi del sovradosaggio da oppioidi. Se necessario, si possono introdurre misure aggiuntive.

Nel sovradosaggio grave somministrare 0,8 mg di naloxone per via endovenosa. Ripetere a intervalli di 2-3 minuti secondo necessità, oppure mediante infusione di 2 mg in 500 ml di soluzione fisiologica o al 5% di destrosio (0,004 mg/ml).

La velocità dell'infusione deve essere regolata in rapporto alle precedenti dosi somministrate in bolo e in funzione della risposta del paziente. Tuttavia, poiché la durata dell'azione del naloxone è relativamente breve, occorre monitorare attentamente il paziente fino a quando la respirazione spontanea non è chiaramente ristabilita. OxyContin compresse continua a rilasciare ossicodone e ad aumentare la quantità di ossicodone fino a 12 ore dopo la somministrazione e la gestione del sovradosaggio di ossicodone deve essere adattata a ciò.

In caso di sovradosaggio meno grave, somministrare 0,2 mg di naloxone per via endovenosa e, se necessario, continuare con incrementi di 0,1 mg ogni 2 minuti.

Non bisogna somministrare naloxone in assenza di depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa risultante dal sovradosaggio di ossicodone. Il naloxone deve essere somministrato con cautela alle persone che sono, o si sospetta siano, fisicamente dipendenti dall'ossicodone. In questi casi un'improvvisa o completa inversione degli effetti oppioidi può far precipitare il dolore e una sindrome da astinenza acuta.

Può essere necessario svuotare il contenuto gastrico perché ciò può essere utile nel rimuovere il farmaco non assorbito, in modo particolare se è stata assunta una formulazione a rilascio prolungato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria Farmacoterapeutica: alcaloidi naturali dell'oppio, oppioidi, analgesici

Codice ATC: N02AA05

L'ossicodone è un agonista oppioide puro senza proprietà antagoniste e ha un'affinità per i recettori oppioidi κ, µ e δ del cervello e del midollo spinale. L'effetto terapeutico è principalmente analgesico, ansiolitico, antitosse e sedativo. Il meccanismo di azione coinvolge i recettori oppioidi del SNC per composti endogeni con attività oppioide-simile.

Sistema Gastrointestinale

Gli oppioidi possono provocare lo spasmo dello sfintere di Oddi.

Sistema endocrino

Gli oppioidi possono influenzare l'asse ipotalamo - ipofisi - surrene o gonadi. Alcuni cambiamenti che possono essere osservati includono un aumento della prolattina serica e una diminuzione nel plasma del cortisolo e del testosterone. Da questi cambiamenti ormonali possono manifestarsi sintomi clinici.

Altri effetti farmacologici

Studi in vitro e negli animali indicano diversi effetti degli oppioidi naturali, come la morfina, sul sistema immunitario; l'importanza clinica di questi effetti non è nota.

Non è noto se ossicodone, oppioide semisintetico, abbia effetti immunologici simili alla morfina.

Popolazione pediatrica

I dati di sicurezza complessivi ottenuti per ossicodone sommistrato oralmente in 9 studi clinici, farmacodinamici e farmacocinetici che hanno incluso 629 neonati e bambini (dai 2 mesi ai 17 anni) hanno dimostrato che ossicodone orale è ben tollerato nei pazienti pediatrici con solo minori eventi avversi prevalentemente a livello gastrointestinale e del sistema nervoso. I dati positivi sulla sicurezza di ossicodone orale sono confermati da 9 studi eseguiti con ossicodone somministrato per via buccale, intramuscolare e endovenoso in un totale di 1860 neonati e bambini, i quali hanno presentato solo eventi avversi lievi rispetto a quelli osservati con l'uso di ossicodone orale.

La dose di ossicodone somministrata per via parenterale a neonati e bambini nel corso di studi clinici era compresa tra 0,025 mg/kg e 0,1 mg/kg; 0,1 mg/kg era il dosaggio più utilizzato seguito da 0,05 mg/kg. La dose di ossicodone e.v. era compresa tra 0,025 mg/kg e 0,1 mg/kg; 0,1 mg/kg era il dosaggio più utilizzato seguito da 0,05 mg/kg. La dose di ossicodone i.m. era compresa tra 0,02 mg/kg e 0,1 mg/kg. La dose di ossicodone somministrata oralmente era compresa tra 0,1 mg/kg (dose iniziale) e 1,24 mg/kg/die. La dose di ossicodone somministrata per via buccale era 0,1 mg/kg.

Complessivamente, gli eventi avversi di ossicodone in questi studi in neonati e bambini appaiono coerenti con il profilo di sicurezza di ossicodone conosciuto, così come elaborato sulla base dei numerosi studi clinici condotti negli adulti e descritti nel Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. In questi studi non è stato identificato nessun nuovo o inatteso segnale di sicurezza. Tutti gli eventi avversi riportati erano coerenti con il profilo di sicurezza di ossicodone conosciuto così come quello degli altri paragonabili oppioidi forti. In ogni caso OxyContin non è raccomandato nei bambini e negli adulti al di sotto dei 20 anni a causa di dati insufficienti sulla sicurezza ed efficacia.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

L'ossicodone ha un'elevata biodisponibilità assoluta fino all'87% dopo somministrazione orale. Ha emivita di eliminazione di circa 3 ore ed è metabolizzato principalmente in norossicodone via CYP 3A4 e ossimorfone via CYP 2D6. L'ossimorfone ha una certa attività analgesica ma la sua concentrazione plasmatica è bassa e pertanto non si ritiene che contribuisca all'effetto farmacologico dell'ossicodone.

Il rilascio dell'ossicodone dalle compresse di Oxycontin avviene in due fasi con un rilascio iniziale relativamente veloce che produce un'insorgenza di effetto analgesico precoce seguito da un rilascio più controllato che determina la durata d'azione di 12 ore.

L'emivita di eliminazione media apparente di Oxycontin compresse è di 4,5 ore, il che porta al raggiungimento dello stato stazionario nel tempo di circa un giorno.

Il rilascio dell'ossicodone dalle compresse di Oxycontin è indipendente dal pH.

Oycontin compresse ha una biodisponibilità orale compatibile a quella dell'ossicodone somministrato come forma farmaceutica convenzionale orale, ma il primo raggiunge le massime concentrazioni plasmatiche in circa 3 ore invece che da 1 a 1,5 circa. Le massime e le minime concentrazioni di ossicodone di Oxycontin compresse da 10 mg somministrate a intervalli di 12 ore sono equivalenti a quelle ottenute da 5 mg di ossicodone somministrato come forma farmaceutica convenzionale ogni 6 ore.

Tutti i dosaggi di Oxycontin sono bioequivalenti sia in termini di velocità sia di grado di assorbimento. L'ingestione di un pasto standard ad alto contenuto di grassi non modifica la concentrazione massima di ossicodone o il grado di assorbimento dell'Oxycontin compresse.

Popolazione pediatrica

Le proprietà farmacocinetiche di ossicodone orale in neonati e bambini sono state esaminate in 3 studi condotti su una popolazione totale di 63 neonati e bambini di età compresa tra 0,5 e 7,6 anni. In aggiunta, la farmacocinetica di ossicodone buccale e sublinguale è stata studiata in 30 bambini di età compresa tra 0,5 e 7,5 anni. Questi studi non hanno rivelato risultati significativi diversi rispetto agli adulti. Ossicodone orale era ben tollerato in questi studi farmacocinetici con solo minori eventi avversi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Teratogenicità

Ossicodone non ha mostrato effetti sulla fertilità o lo sviluppo fetale in ratti e conigli ad eccezione di dosi che hanno determinato effetti tossici nelle genitrici.

Cancerogenità

Non sono stati condotti studi nell'animale per valutare gli effetti cancerogeni dell'ossicodone.

Mutagenicità

Ossicodone non è risultato mutageno nei test di mutazione batterica o nel (i) saggio (i) in vivo del micronucleo nei topi. Come nel caso di altri oppioidi, ossicodone si è dimostrato genotossico in alcuni saggi in-vitro (ad esempio saggio sul linfoma murino).

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Lattosio monoidrato

Povidone

Ammoniometacrilato copolimero in dispersione

Acido sorbico

Glicerolo triacetato

Alcol Stearilico

Talco

Magnesio stearato

Ipromellosa (E464)

Idrossipropilcellulosa (solo compresse da 10 mg e 80 mg)

Titanio diossido (E171)

Macrogol

Polisorbato 80 (solo compresse da 20mg e 40 mg)

Blu brillante (E133) (solo compresse da 5 mg)

Ossido di ferro (E 172) (solo compresse da 20mg, 40 mg e 80 mg)

Indaco carminio (E132) (solo compresse da 80 mg).

06.2 Incompatibilità

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Non conservare ad una temperatura superiore ai 25°C.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister in PVC sostenuto con foglio di alluminio (contenenti 10, 28, 30, 56 o 112 compresse).

Solo 10 mg, 20 mg, 40 mg e 80 mg

Contenitori in polipropilene con coperchi in polietilene (contenenti 28, 56 o 112 compresse).

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Mundipharma Pharmaceuticals Srl

Via G. Serbelloni 4

20122 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

OxyContin 5 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 10 compresse - AIC 034435255;

OxyContin 5 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 28 compresse - AIC 034435267;

OxyContin 5 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 30 compresse - AIC 034435279;

OxyContin 5 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 56 compresse - AIC 034435281;

OxyContin 5 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 112 compresse - AIC 034435293/M;

OxyContin 10 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 28 compresse - AIC 034435014;

OxyContin 10 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 56 compresse - AIC 034435026/M;

OxyContin 10 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 112 compresse - AIC 034435038;

OxyContin 10 mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 28 compresse - AIC 034435040;

OxyContin 10 mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 56 compresse - AIC 034435053;

OxyContin 10 mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 112 compresse - AIC 034435065;

OxyContin 20 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 28 compresse - AIC 034435077;

OxyContin 20 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 56 compresse - AIC 034435089;

OxyContin 20 mg compresse a rilascio prolungato - blister da 112 compresse - AIC 034435091;

OxyContin 20 mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 28 compresse - AIC 034435103;

OxyContin 20 mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 56 compresse - AIC 034435115;

OxyContin 20 mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 112 compresse - AIC 034435127;

OxyContin 40mg compresse a rilascio prolungato - blister da 28 compresse - AIC 034435139;

OxyContin 40mg compresse a rilascio prolungato - blister da 56 compresse - AIC 034435141;

OxyContin 40mg compresse a rilascio prolungato - blister da 112 compresse - AIC 034435154;

OxyContin 40mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 28 compresse - AIC 034435166;

OxyContin 40mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 56 compresse - AIC 034435178;

OxyContin 40mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 112 compresse - AIC 034435180

OxyContin 80mg compresse a rilascio prolungato - blister da 28 compresse - AIC 034435192;

OxyContin 80mg compresse a rilascio prolungato - blister da 56 compresse - AIC 034435204;

OxyContin 80mg compresse a rilascio prolungato - blister da 112 compresse - AIC 034435216;

OxyContin 80mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 28 compresse - AIC 034435228;

OxyContin 80mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 56 compresse - AIC 034435230;

OxyContin 80mg compresse a rilascio prolungato - flacone da 112 compresse - AIC 034435242

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

OxyContin 5 mg

Data di prima autorizzazione: Giugno 2007/Data dell'ultimo rinnovo: Novembre 2007

OxyContin 10mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg:

Data di prima autorizzazione: Maggio 2000/Data dell'ultimo rinnovo: Novembre 2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

06/2015

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ