Oftaquix - Foglio Illustrativo
Principi attivi: Levofloxacina
OFTAQUIX 5 mg/ml COLLIRIO, soluzione, contenitore monodose
I foglietti illustrativi di Oftaquix sono disponibili per le confezioni:IndicazioniPerché si usa Oftaquix? A cosa serve?
La levofloxacina è un antibiotico del tipo dei fluorochinoloni (chiamati anche brevemente chinoloni). L'antibiotico agisce uccidendo alcuni tipi di batteri che possono causare infezioni.
La levofloxacina in forma di collirio è indicata per il trattamento delle infezioni batteriche che interessano la superficie anteriore dell'occhio nei bambini di età equivalente o superiore a 1 anno e negli adulti. L'uso di Oftaquix non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 1 anno. Un tipo di infezione di questa parte dell'occhio è la congiuntivite, un'infezione del rivestimento anteriore dell'occhio.
ControindicazioniQuando non dev'essere usato Oftaquix
Non usi Oftaquix
- se è allergico (ipersensibile) alla levofloxacina o ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi degli eccipienti di Oftaquix monodose 5 mg/ml collirio
Se ha qualsiasi dubbio, si rivolga al medico o al farmacista.
Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Oftaquix
Faccia attenzione con Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose soprattutto
- se si verifica una reazione allergica anche dopo una singola dose non usi più questo medicinale
- se durante il trattamento avverte un peggioramento dei sintomi agli occhi, contatti il medico al più presto
- se non avverte alcun miglioramento entro un determinato periodo di trattamento concordato con il medico, contatti il medico al più presto
- generalmente l'uso di qualsiasi tipo di lenti a contatto non è raccomandato finché è presente un'infezione nell'occhio
InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Oftaquix
Informi il medico o il farmacista se sta usando, ha recentemente usato o potrebbe usare qualsiasi altro medicinale.
In particolare, informi il medico o il farmacista se usa qualsiasi altro tipo di collirio o unguento oftalmico prima di iniziare a usare Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose.
Se sta usando altri colliri, attenda almeno 15 minuti prima di applicare Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose e qualsiasi altro tipo di collirio.
AvvertenzeÈ importante sapere che:
Gravidanza, allattamento e fertilità
Chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
Oftaquix collirio deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Benché quantità molto ridotte di levofloxacina passino nel sangue e nel latte materno, rispettivamente, dopo l'applicazione del collirio è molto improbabile che il collirio possa arrecare danni al bambino. Il medico è a conoscenza dei potenziali rischi e le dirà se può prendere Oftaquix collirio.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Se l'uso del collirio determina un offuscamento della vista, attenda che questo effetto passi prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Oftaquix: Posologia
Usi sempre Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose seguendo esattamente le istruzioni del medico.
Se ha dubbi deve consultare il medico o il farmacista. Oftaquix collirio è un prodotto per uso oftalmico e deve essere applicato sulla superficie esterna dell'occhio.
Per i pazienti sopra 1 anno di età, la dose raccomandata è la seguente:
GIORNI 1 - 2
- Applicare una o due gocce nell'occhio/negli occhi affetto(i) ogni due ore.
- Applicare al massimo 8 volte al giorno
GIORNI 3 - 5
- Applicare una o due gocce nell'occhio/negli occhi affetto(i).
- Applicare al massimo 4 volte al giorno.
Nei pazienti anziani non è necessaria alcuna modifica della posologia.
La durata totale del trattamento è di cinque giorni. Il medico saprà dirle per quanto tempo deve applicare il collirio.
Se usa qualsiasi altro medicinale per gli occhi, attenda almeno 15 minuti tra un'applicazione e l'altra dei vari colliri.
Uso nei bambini e negli adolescenti
Non sono necessarie modifiche al dosaggio nei bambini di età ≥ 1 anno e negli adolescenti. L'uso di Oftaquix non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 1 anno.
Prima di applicare il collirio
Se possibile, chieda a qualcuno di applicarle il collirio negli occhi. Prima di applicare il collirio, chieda alla persona che la aiuta di leggere queste istruzioni insieme a lei.
- Si lavi le mani.
- Apra la busta lungo la linea tratteggiata.
- Stacchi un contenitore monodose dalla striscia.
- Riponga la striscia nella busta e pieghi il bordo della busta per richiuderla.
- Controlli che la soluzione si trovi nella parte inferiore del contenitore monodose.
- Per aprire il contenitore, stacchi la linguetta ruotandola.
- Si sieda con la testa inclinata all'indietro, oppure si sdrai in posizione supina.
- Porti l'apice del contenitore vicino all'occhio.
- Tiri verso il basso la palpebra inferiore e guardi in alto.
- Prema leggermente sul contenitore e lasci cadere una goccia nello spazio tra la palpebra inferiore e l'occhio.
- Chiuda l'occhio per un istante. Con il dito indice, prema sull'angolo interno dell'occhio per circa un minuto. In questo modo, si evita che la goccia venga eliminata nel canale lacrimale.
Se deve applicare un'altra goccia, o se deve trattare entrambi gli occhi, ripeta i punti da 8 a 11. Non iniettare Oftaquix collirio all'interno del bulbo oculare.
Solo monouso. Usare il collirio immediatamente dopo la prima apertura del contenitore monodose.
Un contenitore monodose contiene una dose sufficiente per entrambi gli occhi.
Dopo l'uso getti via il contenitore con l'eventuale soluzione residua.
SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Oftaquix
Se usa più Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose di quanto deve
Se usa più Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose di quanto deve, sciacqui l'occhio/gli occhi con acqua e consulti il medico o il farmacista.
Se dimentica di usare Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose
Se dimentica di usare il collirio, applichi la dose successiva non appena se ne ricorda. Non usi una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose
Se ingerisce Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose per sbaglio
La quantità di levofloxacina contenuta nel flacone fornito è troppo modesta per causare effetti indesiderati. Tuttavia, se è preoccupato, consulti il medico o il farmacista, che la informeranno sulle misure eventualmente necessarie.
Se interrompe l'uso di Oftaquix prima di quanto indicato, può ritardare il processo di guarigione.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico, al farmacista o all'infermiere.
Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Oftaquix
Come tutti i medicinali, Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
In circa un soggetto su dieci che fa uso di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose si verifica un effetto indesiderato. La maggior parte degli effetti indesiderati interessa solo l'occhio e non dura a lungo. Se accusa un qualsiasi effetto indesiderato grave o persistente non usi più il collirio e consulti il medico con urgenza. La frequenza dei possibili effetti collaterali è definita come segue:
molto comune: interessa più di 1 utilizzatore su 10
comune: interessa da 1 a 10 utilizzatori su 100
non comune: interessa da 1 a 10 utilizzatori su 1.000
raro: interessa da 1 a 10 utilizzatori su 10.000
molto raro: interessa meno di 1 utilizzatore su 10.000
non nota: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili
Raramente è possibile sviluppare una reazione allergica a Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose già dopo l'applicazione di una sola dose. Può riconoscere questa reazione dall'arrossamento o dal prurito agli occhi o dal gonfiore delle palpebre. In tal caso, non usi più Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose e consulti immediatamente il medico.
Gli effetti indesiderati comuni (interessa da 1 a 10 utilizzatori su 100):
- sensazione di bruciore nell'occhio
- vista ridotta o muco nell'occhio
Gli effetti indesiderati non comuni (interessa da 1 a 10 utilizzatori su 1.000):
- dolore pungente o irritazione dell'occhio
- occhi doloranti
- occhi secchi o infiammati
- gonfiore o rossore (occhi iniettati di sangue) delle congiuntive (rivestimento anteriore dell'occhio) o delle palpebre
- intolleranza inusuale alla luce
- prurito agli occhi
- palpebre appiccicose
- mal di testa
- eruzione cutanea intorno agli occhi
- naso chiuso o rinorrea
Gli effetti indesiderati rari (interessa da 1 a 10 utilizzatori su 10.000):
- reazioni allergiche, ad es. eruzione cutanea
Gli effetti indesiderati molto rari (interessa meno di 1 utilizzatore su 10.000):
- gonfiore e sensazione di costrizione alla gola
- difficoltà a respirare
Effetti indesiderati aggiuntivi nei bambini e negli adolescenti
Si prevede che la frequenza, il tipo e la gravità delle reazioni avverse nei bambini e negli adolescenti siano gli stessi degli adulti.
Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico, al farmacista o all'infermiere.
Scadenza e Conservazione
Tenere Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Non usi Oftaquix monodose 5 mg/ml collirio dopo la data di scadenza che è riportata sul contenitore monodose, sulla busta e sul cartone dietro a ‘Scad'. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno del mese.
I contenitori di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose devono essere conservati nella busta originale per tenerli al riparo dalla luce.
Può usare Oftaquix entro 3 mesi dopo la prima apertura della busta.
Dopo questo lasso di tempo, gettare via i contenitori monodose non usati.
Dopo il primo uso, gettare via immediatamente il contenitore monodose aperto con gli eventuali residui della soluzione.
Non usi Oftaquix se nota particelle insolubili nella soluzione.
I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Cosa contiene Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose
- Il principio attivo è levofloxacina. 1 ml contiene 5,12 mg di levofloxacina emiidrato equivalenti a 5 mg di levofloxacina. Un contenitore monodose (0,5 ml) contiene 2,5 mg di levofloxacina.
- Gli eccipienti sono cloruro di sodio, soluzione di idrossido di sodio diluito o acido cloridrico diluito e acqua per preparazioni iniettabili.
Descrizione dell'aspetto di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose e contenuto della confezione
- Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose è una soluzione trasparente, di colore tra giallo chiaro e giallo-verdastro chiaro, priva di precipitato visibile.
- I contenitori monodose in striscia da dieci sono confezionati in una busta in pellicola di alluminio-polietilene rivestita di carta.
- Un contenitore monodose contiene 0,5 ml di soluzione.
- Confezioni: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml e 60 x 0,5 ml.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
OFTAQUIX 5 MG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE, CONTENITORE MONODOSE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Un ml di collirio, soluzione, contiene 5,12 mg di levofloxacina emiidrato equivalenti a 5 mg di levofloxacina. Un contenitore monodose (0,5 ml) contiene 2,5 mg di levofloxacina.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA
Collirio, soluzione
in un contenitore monodose
Soluzione trasparente da giallo chiara a verdastro chiaro-giallo, praticamente priva di precipitato visibile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose è indicato per il trattamento topico delle infezioni oculari esterne di origine batterica, causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina, nei pazienti di età ≥1 anno (vedere anche i paragrafi 4.4 e 5.1).
Prestare attenzione alle linee guida ufficiali per l'uso appropriato di agenti antibatterici.
Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, è indicato negli adulti, nei bambini di età compresa tra 1 anno e 12 anni e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Per tutti i pazienti instillare una o due gocce nell'occhio o negli occhi infetti ogni due ore fino a 8 volte al giorno quando si è svegli per i primi due giorni e in seguito quattro volte al giorno dal terzo al quinto giorno.
Se sono utilizzati simultaneamente diversi trattamenti topici oculari, è richiesto almeno un intervallo di 15 minuti tra le instillazioni.
La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e dal decorso clinico e batteriologico dell'infezione. La durata normale del trattamento è di 5 giorni.
Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia nel trattamento dell'ulcera corneale e nell'oftalmia neonatale. L'uso di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose non è raccomandato nei bambini al di sotto di 1 anno a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia.
Uso nell'anziano
Non è necessaria alcuna modifica della posologia.
Popolazione pediatrica
La posologia è la stessa negli adulti e nei bambini di età ≥ 1 anno.
La sicurezza e l'efficacia di Oftaquix nei bambini di età ≥ 1 anno sono state stabilite.
La sicurezza e l'efficacia di Oftaquix nei bambini di età
Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
Uso oftalmico.
Solo monouso.
Un contenitore monodose contiene una dose sufficiente per entrambi gli occhi.
Usare il collirio, soluzione, immediatamente dopo la prima apertura del contenitore monodose.
Gettare via il contenitore monodose usato.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo levofloxacina, ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere anche paragrafo 6.1).
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose non deve essere somministrato per via subcongiuntivale. La soluzione non deve essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell'occhio.
I fluorochinoloni sistemici sono stati associati a reazioni di ipersensibilità, anche a seguito di una singola dose. Interrompere il trattamento in caso di reazione allergica alla levofloxacina.
Come per altri antinfettivi, un uso prolungato del prodotto può risultare in una crescita eccessiva di organismi non sensibili, tra cui funghi. Se l'infezione peggiora o non si riscontra un miglioramento clinico entro un periodo di tempo ragionevole, interrompere l'uso ed iniziare una terapia alternativa. A seconda del giudizio clinico, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di una visualizzazione ingrandita, ad esempio tramite biomicroscopia con lampada a fessura, e, quando necessario, colorazione con fluoresceina.
Pazienti che presentano infezioni oculari esterne di origine batterica non devono portare lenti a contatto.
Popolazione pediatrica
Le avvertenze speciali e le precauzioni di impiego sono le stesse negli adulti e nei bambini di età ≥ 1 anno.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Non sono stati effettuati studi specifici di interazione con Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose.
Dato che le concentrazioni massime nel plasma di levofloxacina dopo somministrazione oculare sono almeno 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo dosi orali standard, è improbabile che le interazioni riportate in seguito all'uso sistemico siano clinicamente rilevanti quando si usa Oftaquix 5 mg/ml collirio.
Popolazione pediatrica
Non sono stati effettuati studi di interazione.
04.6 Gravidanza ed allattamento
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati riguardanti l'uso della levofloxacina in donne in gravidanza.
Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.
Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose deve essere usato durante la gravidanza solo se i benefici potenziali giustificano il rischio potenziale per il feto.
Allattamento
La levofloxacina è escreta nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di Oftaquix non si prevedono effetti sul lattante. Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose deve essere somministrato durante l'allattamento solo se i benefici potenziali giustificano il rischio potenziale per il lattante.
Fertilità
La levofloxacina non ha causato alcuna compromissione della fertilità nei ratti a esposizioni notevolmente superiori alla massima esposizione per l'uomo dopo somministrazione oculare (vedere paragrafo 5.3).
04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Nel caso in cui si presentino alcuni effetti transitori sulla vista, si consiglia al paziente di attendere la loro scomparsa prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Nel 10% circa dei pazienti si possono manifestare effetti indesiderati. Le reazioni sono generalmente classificate come deboli o moderate, passeggere e generalmente limitate all'occhio.
I seguenti effetti indesiderati, stimati come certamente, probabilmente o possibilmente collegati al trattamento, sono emersi nel corso delle sperimentazioni cliniche e dell'esperienza post marketing con i colliri contenenti levofloxacina (Oftaquix 5 mg/ml collirio e Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose):
Disturbi del sistema immunitario
Raro (≥1/10.000, reazioni allergiche extraoculari, inclusa eruzione cutanea
Molto raro (anafilassi
Patologie del sistema nervoso
Non comune (≥1/1.000, cefalea
Patologie dell'occhio
Comune (≥1/100,
Bruciore degli occhi, diminuzione della vista e produzione di filamenti mucosi.
Non comune (≥1/1.000,
Opacità palpebrale, chemosi, reazione papillare congiuntivale, edema palpebrale, disagio agli occhi, prurito agli occhi, dolore agli occhi, iniezione congiuntivale, follicoli congiuntivali, secchezza oculare, eritema palpebrale e fotofobia.
Negli studi clinici non sono stati osservati casi di precipitati corneali.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune (≥1/1.000, rinite
Molto raro (
Popolazione pediatrica
Si prevede che la frequenza, il tipo e la severità delle reazioni avverse nei bambini siano paragonabili a quelle degli adulti.
04.9 Sovradosaggio
La quantità totale di levofloxacina all'interno dei contenitori monodose di collirio è troppo modesta per causare effetti tossici in seguito a ingestione accidentale. Se è ritenuto necessario, il paziente può essere osservato da un punto di vista clinico e possono essere intraprese misure di supporto. In seguito ad un sovradosaggio locale di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, gli occhi possono essere lavati con acqua pulita a temperatura ambiente.
Popolazione pediatrica
Le azioni da intraprendere in caso di sovradosaggio sono le stesse negli adulti e nei bambini di età ≥ 1 anno.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprieta' farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, antinfettivi, fluorochinoloni.
Codice ATC: S01AE05.
La levofloxacina è l'isomero L della sostanza medicinale racemica ofloxacina. L'attività antibatterica dell'ofloxacina risiede principalmente nell'isomero L.
Meccanismo d'azione
Come agente antibatterico della classe dei fluorochinoloni, la levofloxacina inibisce gli enzimi batterici topoisomerasi di tipo II-DNA girasi e topoisomerasi IV. I bersagli della levofloxacina sono, principalmente, la DNA girasi nei batteri gram-negativi e la topoisomerasi IV nei batteri gram-positivi.
Meccanismi di resistenza
La resistenza batterica alla levofloxacina può svilupparsi soprattutto attraverso due meccanismi principali: una riduzione della concentrazione intrabatterica del farmaco o alterazioni degli enzimi bersaglio del farmaco. Le alterazioni del sito bersaglio sono dovute a mutazioni nei geni cromosomiali codificanti la DNA girasi (gyrA e gyrB) e la topoisomerasi IV (parC e parE; grlA e grlB in Staphylococcus aureus). La resistenza dovuta a una bassa concentrazione intrabatterica del farmaco può essere legata a un'alterazione delle porine della membrana esterna (OmpF), con conseguente riduzione del passaggio dei fluorochinoloni all'interno dei batteri gram-negativi, oppure alle pompe di efflusso. La resistenza mediata dalle pompe di efflusso è stata descritta in pneumococchi (PmrA), stafilococchi (NorA), anaerobi e batteri gram-negativi. Infine, nella Klebsiella pneumoniae e nell'E. coli è stata descritta una resistenza ai chinoloni mediata da plasmidi (determinata dal gene qnr).
Resistenza crociata
Può verificarsi resistenza crociata tra fluorochinoloni. Singole mutazioni possono non determinare resistenza clinica, ma le mutazioni multiple generalmente, determinano resistenza clinica a tutti i farmaci appartenenti alla classe dei fluorochinoloni. Le porine alterate della membrana esterna e i sistemi di efflusso possono avere un'ampia specificità di substrato e rappresentare il bersaglio di diverse classi di agenti antibatterici, con conseguente resistenza multipla.
Valori soglia
I valori soglia di MIC che separano gli organismi sensibili da quelli mediamente sensibili e gli organismi mediamente sensibili dagli organismi resistenti, in accordo con i valori soglia EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), sono i seguenti:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G:
sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l
Streptococcus pneumoniae: sensibili ≤ 2 mg/l, resistenti > 2 mg/l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 1 mg/l
Tutti gli altri patogeni: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l
Spettro antibatterico
La prevalenza della resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per alcune specie selezionate, si consiglia di fare riferimento ad informazioni locali sulla resistenza, particolarmente nel trattamento di infezioni di grave entità. Le informazioni presentate offrono quindi solo una guida approssimativa sulla possibile sensibilità dei microrganismi alla levofloxacina. Se necessario, ci si rivolga agli esperti del settore se la prevalenza locale della resistenza è tale da rendere dubbia l'utilità del medicinale perlomeno in alcuni tipi di infezione.
Nella tabella seguente sono elencate solamente le specie batteriche comunemente responsabili di infezioni oculari esterne, quali la congiuntivite.
Spettro antibatterico - categoria di sensibilità e caratteristiche di resistenza secondo EUCAST
| Categoria I: specie generalmente sensibili | |
| Microrganismi aerobi gram-positivi | |
| Staphylococcus aureus (MSSA)* | |
| Streptococcus pneumoniae | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Streptococchi del gruppo viridans | |
| Microrganismi aerobi gram-negativi | |
| Escherichia coli | |
| Haemophilus influenzae | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pseudomonas aeruginosa | (isolati in comunità) |
| Altri microrganismi | |
| Chlamydia trachomatis | (il trattamento dei pazienti con congiuntivite da clamidie deve comprendere un trattamento antimicrobico sistemico concomitante) |
| Categoria II: specie per le quali la resistenza acquisita può rappresentare un problema | |
| Microrganismi aerobi gram-positivi | |
| Staphylococcus aureus(MRSA)** | |
| Staphylococcus epidermidis | |
| Microrganismi aerobi gram-negativi | |
| Pseudomonas aeruginosa | (isolati in ospedale) |
* MSSA = ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina
** MRSA = ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina
I dati sulla resistenza riportati in tabella si basano sui risultati di uno studio multicentrico di sorveglianza (studio oftalmico) sulla prevalenza della resistenza negli isolati batterici ottenuti da pazienti con infezioni oculari in Germania, nel periodo giugno-novembre 2004.
In base alla loro sensibilità in vitro e alla concentrazione plasmatica raggiunta dopo terapia sistemica, gli organismi sono stati classificati come levofloxacina-sensibili. La terapia topica raggiunge picchi più alti di concentrazione rispetto a quelli trovati nel plasma. Comunque, non è noto se o come la cinetica del farmaco dopo trattamento topico a livello oculare può modificare l'attività batterica della levofloxacina.
Popolazione pediatrica
Le proprietà farmacodinamiche sono le stesse negli adulti e nei bambini di età ≥ 1 anno.
05.2 Proprieta' farmacocinetiche
Dopo l'instillazione oculare, la levofloxacina è ben mantenuta nel film lacrimale.
In uno studio su volontari sani, le concentrazioni medie di levofloxacina (Oftaquix 5 mg/ml in contenitore multidose conservato con benzalconio cloruro) nel film lacrimale misurate quattro e sei ore dopo la somministrazione topica sono state rispettivamente di 17,0 e 6,6 mcg/ml. Cinque di sei soggetti studiati avevano una concentrazione di 2 mcg/ml o superiore 4 ore dopo la somministrazione. Quattro di sei soggetti hanno mantenuto questa concentrazione per 6 ore dopo la somministrazione.
È stata studiata la penetrazione di Oftaquix 5 mg/ml in contenitore multidose e di ofloxacina 3 mg/ml collirio nell'umore acqueo dopo applicazione topica in 35 pazienti sottoposti a intervento chirurgico di cataratta. Nell'occhio interessato è stata applicata per quattro volte una goccia dell'uno o dell'altro farmaco (1 ora, 45 min, 30 min e 15 min prima dell'intervento). La concentrazione media della levofloxacina di Oftaquix nell'umore acqueo è risultata significativamente superiore su base statistica a quella dell'ofloxacina (p=0,0008). Per la precisione, la concentrazione della levofloxacina è stata approssimativamente il doppio della concentrazione dell'ofloxacina (1139,9 ± 717,1 ng/ml vs. 621,7 ± 368,7 ng/ml).
La concentrazione di levofloxacina nel plasma è stata misurata in 15 volontari adulti sani in vari momenti, durante un trattamento della durata di 15 giorni con la soluzione Oftaquix 5 mg/ml collirio. I livelli medi di concentrazione di levofloxacina nel plasma, un'ora dopo la somministrazione, variavano da 0,86 ng/ml (1° giorno) a 2,05 ng/ml (15° giorno). La concentrazione media massima di levofloxacina pari a 2,25 ng/ml, è stata riscontrata il quarto giorno, in seguito a due giorni di somministrazioni ogni due ore, per un totale di 8 dosi al giorno. Le concentrazioni massime di levofloxacina sono aumentate da 0,94 ng/ml (1° giorno) a 2,15 ng/ml (15° giorno), quindi più di 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo somministrazioni orali standard di levofloxacina.
Al momento attuale, non sono note le concentrazioni di levofloxacina raggiunte nel plasma a seguito di una sua applicazione negli occhi infetti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Effetti preclinici dopo instillazione di una soluzione di Oftaquix 5 mg/ml collirio sono stati osservati solo in seguito a esposizioni notevolmente superiori alla massima esposizione per l'uomo, evidenziando piccole attinenze all'uso clinico.
Studi sugli animali hanno mostrato che gli inibitori della girasi causano danni alle cartilagini articolari di organismi in accrescimento.
Come altri fluorochinoloni, la levofloxacina ha dimostrato effetti (formazione di bolle e cavità) sulla cartilagine dei ratti e dei cani in seguito ad elevate somministrazioni orali.
Non può essere esclusa una potenziale catarattogenesi non avendo a disposizione evidenze specifiche.
In base a dati recenti non possono essere esclusi con certezza disturbi visivi negli animali.
Tossicità riproduttiva:
La levofloxacina a dosi orali fino a 810 mg/kg al giorno non si è dimostrata teratogena nei ratti. Poiché è stato provato che la levofloxacina viene completamente assorbita, la cinetica è lineare. Non si notano differenze nei parametri farmacocinetici tra dosi singole e ripetute somministrate per via orale. Nei ratti l'esposizione sistemica a dosi di 810 mg/kg al giorno è approssimativamente 50.000 volte superiore a quella raggiunta negli esseri umani dopo somministrazioni di 2 gocce di Oftaquix 5 mg/ml collirio in entrambi gli occhi. Nei ratti, la dose più elevata ha causato aumento della mortalità fetale e ritardo della maturazione assieme a tossicità materna. Non sono stati osservati effetti teratogeni in conigli a cui sono state somministrate dosi massime di 50 mg/kg al giorno per via orale o di 25 mg/kg al giorno per endovena.
La levofloxacina non ha causato disturbi della fertilità nei ratti a cui sono state somministrate dosi massime di 360 mg/kg al giorno per via orale, il che significa una concentrazione di plasma circa 16.000 volte superiore a quella raggiunta dopo 8 instillazioni oculari negli esseri umani.
Genotossicità:
La levofloxacina non ha indotto mutazioni genetiche nelle cellule batteriche o dei mammiferi, ma ha provocato aberrazioni cromosomiche in vitro nelle cellule polmonari di criceto cinese (CHL), a una dose pari o superiore a 100 mcg/ml, in assenza di attivazione metabolica. I test in vivo non hanno dimostrato alcun potenziale genotossico.
Potenziale fototossico:
Studi sui topi dopo somministrazioni orali e per via endovenosa hanno dimostrato l'attività fototossica della levofloxacina solo in caso di dosi molto elevate. Non è stato osservato alcun potenziale di fotosensibilizzazione cutanea, né di fototossicità cutanea dopo l'applicazione di una soluzione oftalmica di levofloxacina al 3% sulla pelle rasata di cavie. La levofloxacina non ha dimostrato alcun potenziale genotossico in un saggio fotomutageno, mentre in uno studio di fotocarcinogenicità ha ridotto lo sviluppo tumorale.
Potenziale carcinogeno:
In uno studio di carcinogenicità a lungo termine nei ratti, la levofloxacina non ha manifestato alcun potenziale carcinogeno o tumorigeno in seguito ad una somministrazione quotidiana nella dieta di una dose massima di circa 100 mg/kg al giorno per un periodo di 2 anni.
Valutazione del Rischio Ambientale (Environmental Risk Assessment, ERA)
La concentrazione ambientale prevista calcolata (PECSurfacewater) per Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, è sotto il limite di azione di 0,01 mcg/l e il valore LogKow della levofloxacina è sotto il limite di azione di 4,5.
È estremamente improbabile che Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, rappresenti un rischio per l'ambiente, perché nessun altro problema ambientale appare sussistere per questo prodotto e per il suo principio attivo levofloxacina.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Soluzione diluita di sodio idrossido o acido cloridrico diluito
Acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità
In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
Dopo la prima apertura della busta: 3 mesi.
Dopo questo lasso di tempo gettare via i contenitori monodose non usati.
Dopo il primo uso: gettare via immediatamente il contenitore monodose aperto con gli eventuali residui della soluzione.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella busta originale per tenerlo al riparo dalla luce.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione
Contenitori monodose in polietilene a bassa densità (LDPE).
I contenitori monodose in striscia da dieci sono confezionati in una busta in pellicola di alluminio-polietilene rivestita di carta.
Confezioni: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml e 60 x 0,5 ml.
E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Santen OY
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Finlandia
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
035728029 (10 x 0,5 ml)
035728031 (20 x 0,5 ml)
035728043 (30 x 0,5 ml)
035728056 (60 x 0,5 ml)
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Data della prima autorizzazione: 14/02/2008
Data del rinnovo più recente: 20/06/2011
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
03/2014
OFTAQUIX ® Levofloxacina