Luvion - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Luvion? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Diuretici risparmiatori di potassio - Antagonisti dell'aldosterone.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Iperaldosteronismo primario, stati edematosi da iperaldosteronismo secondario (scompenso cardiaco congestizio, cirrosi epatica in fase ascitica, sindrome nefrosica) ed ipertensione arteriosa essenziale laddove altre terapie non sono risultate sufficientemente efficaci o tollerate

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Luvion

Iperkaliemia o iponatriemia gravi. Insufficienza renale grave. Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Luvion

Poiché possono verificarsi nel corso del trattamento iperpotassiemia, iposodiemia, rialzi azotemici, stati di acidosi metabolica, è necessario controllare con frequenza i tassi ematici del sodio, del potassio, del cloro e la riserva alcalina. In caso di intervento chirurgico questi controlli devono essere praticati prima dell'intervento stesso. Il trattamento deve essere interrotto allorché la sodiemia risulti inferiore a 126 mEq/I e la potassiemia superiore a 5 mEq/I.

Durante il trattamento deve evitarsi una dieta ricca di potassio.

In caso di trattamento concomitante con ACE inibitori si raccomanda un frequente controllo dei tassi ematici di potassio.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Luvion

I farmaci antipertensivi, specie se ganglioplegici, possono risultare potenziati dalla contemporanea somministrazione del prodotto onde si rende necessario aggiustarne il dosaggio

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento: nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di riconosciuta ed elettiva indicazione, sotto il diretto controllo del medico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari: il farmaco non altera la capacità di guidare né di utilizzare macchinari.

Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.

In caso di accertata intolleranza agli zuccheri contattare il medico curante prima di assumere questo medicinale.

Dosi e Modo d'usoCome usare Luvion: Posologia

Adulti

Nella maggior parte dei casi sono sufficienti 50-200 mg al dì, ripartiti in una o più somministrazioni giornaliere. Nei casi più gravi o resistenti questa posologia può essere portata a 300 mg o più, secondo prescrizione medica.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Luvion

Le conseguenze più rischiose dell'iperdosaggio sono l'iponatriemia e l'iperpotassiemia; la prima è caratterizzata da secchezza delle fauci, sete, sonnolenza. L'iperpotassiemia può verificarsi particolarmente nei pazienti con ridotta funzione renale o eccessiva assunzione di potassio, e può provocare disturbi del ritmo cardiaco pericolosi. L'iperpotassiemia può essere trattata prontamente mediante somministrazione endovenosa di glucosio (al 20-50%) ed insulina (da 0,25 a 0,5 unità per g di glucosio). Questa è una contromisura temporanea, da ripetere nei casi di necessità.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Luvion

Molte delle reazioni avverse di seguito riportate sono reversibili e/o rispondono ad una riduzione del dosaggio.

Le reazioni di seguito riportate sono indicate in ordine di frequenza decrescente di comparsa: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1.000, <1/100), raro (>1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico

Non comune: rialzi termici, tendenza all'atassia.

Raro: sonnolenza.

Disturbi dell'apparato digerente

Raro: nausea, dolori addominali tipo crampi.

Disturbi della cute

Non comune: eruzioni cutanee su base allergica.

Disturbi del sistema riproduttivo

Non comune: ginecomastia, lievi effetti androgeni (irsutismo), disturbi transitori della libido, irregolarità mestruali.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

È importante comunicare al medico o al farmacista la comparsa di qualsiasi effetto indesiderato anche non descritto nel foglio illustrativo.

Scadenza e Conservazione

Verificare la data di scadenza indicata sulla confezione.

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo tale data.

LUVION 100 mg Capsule rigide: Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

LUVION 50 mg Compresse: Non conservare a temperatura superiore ai 25°C

COMPOSIZIONE

LUVION 50 mg Compresse:

Una compressa contiene:

Principo attivo: canrenone 50 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; macrogol 4000; silice colloidale; magnesio stearato

LUVION100 mg Capsule rigide:

Una capsula contiene:

Principo attivo: canrenone 100 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; macrogol 4000; silice colloidale; magnesio stearato. Composizione della capsula contenitrice: gelatina; titanio diossido; ferro ossido giallo (E172); indigotina (E132).

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

LUVION 50 mg Compresse: confezione da 20 o 40 compresse.

LUVION 100 mg Capsule rigide: confezione da 10 o 20 capsule.

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

LUVION

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

LUVION 50 mg Compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: canrenone mg 50.

LUVION 100 mg Capsule rigide

Una capsula contiene:

Principio attivo: canrenone mg 100.

LUVION 200mg/2ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso

Un flacone contiene:

Principio attivo: canrenoato di potassio mg 200.

Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse.

Capsule rigide.

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

LUVION 50 mg Compresse e LUVION 100 mg Capsule rigide

Iperaldosteronismo primario, stati edematosi da iperaldosteronismo secondario (scompenso cardiaco congestizio, cirrosi epatica in fase ascitica, sindrome nefrosica) ed ipertensione arteriosa essenziale laddove altre terapie non sono risultate sufficientemente efficaci o tollerate.

LUVION 200 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso

Il LUVION 200 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso trova indicazione in tutte quelle situazioni in cui sia necessaria la somministrazione per via endovenosa, in particolare è adatto all'uso in reparti di terapia intensiva e ospedalieri.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Adulti

LUVION 50 mg Compresse

LUVION 100 mg Capsule rigide

Per via orale, nella maggior parte dei casi sono sufficienti 50-200 mg al dì, ripartiti in una o più somministrazioni giornaliere. Nei casi più gravi o resistenti questa posologia può essere portata a 300 mg o più secondo prescrizione medica.

LUVION 200 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso

Per via endovenosa la posologia deve essere regolata dal medico curante in funzione delle condizioni del malato e della risposta alla terapia. In generale le dosi utili sono comprese tra 200 e 600 mg/die (1-3 flaconi) per via endovenosa. È consigliabile non superare il dosaggio giornaliero di 800 mg. L'iniezione va praticata lentamente o preferibilmente in perfusione con soluzione glucosata al 5% o soluzione fisiologica. In caso di iniezione diretta endovenosa è consigliabile non iniettare più di 2 flaconi per volta. Per eventuali trattamenti associati, a seconda delle indicazioni (diuretici, betabloccanti, ecc.) bisogna tener conto, nella scelta posologica, degli effetti additivi.

Agitare bene durante la preparazione e prima dell'uso.

04.3 Controindicazioni

Iperkaliemia o iponatriemia gravi, insufficienza renale grave, ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Poiché possono verificarsi nel corso del trattamento iperpotassiemia, iposodiemia, rialzi azotemici, stati di acidosi metabolica, è necessario controllare con frequenza i tassi ematici del sodio, del potassio, del cloro e la riserva alcalina. In caso di intervento chirurgico, questi controlli devono essere praticati prima dell'intervento stesso. Il trattamento deve essere interrotto allorché la sodiemia risulti inferiore a 126 mEq/l e la potassiemia superiore a 5 mEq/l.

Durante il trattamento deve evitarsi una dieta ricca di potassio.

In caso di trattamento concomitante con ACE inibitori si raccomanda un frequente controllo dei tassi ematici di potassio.

Luvion compresse e Luvion capsule rigide contengono lattosio e quindi non sono adatti per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome di malassorbimento di glucosio/galattosio.

Anche se molto raramente, con Luvion polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso, possono verificarsi disturbi locali (dolori in prossimità del punto di iniezione, parestesie) che possono essere completamente evitati mediante la somministrazione per fleboclisi.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

I farmaci antiipertensivi, specie se ganglioplegici, possono risultare potenziati dalla contemporanea somministrazione del prodotto, onde si rende necessario aggiustare il dosaggio.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza, allattamento e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di riconosciuta ed elettiva indicazione, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Il farmaco non altera la capacità di guidare né di utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Molte delle reazioni avverse di seguito riportate sono reversibili e/o rispondono ad una riduzione del dosaggio.

Le reazioni di seguito riportate sono indicate in ordine di frequenza decrescente di comparsa: molto comune (>1/10), comune (>1/100, 1/1.000, 1/10.000,

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico

Non comune: rialzi termici, tendenza all'atassia.

Raro: sonnolenza.

Disturbi dell'apparato digerente

Raro: nausea, dolori addominali tipo crampi.

Disturbi della cute

Non comune: eruzioni cutanee su base allergica.

Disturbi del sistema riproduttivo

Non comune: ginecomastia, lievi effetti androgeni (irsutismo), disturbi transitori della libido, irregolarità mestruali.

04.9 Sovradosaggio

Le conseguenze più rischiose dell'iperdosaggio sono l'iponatriemia e l'iperpotassiemia; la prima è caratterizzata da secchezza delle fauci, sete, sonnolenza. L'iperpotassiemia può verificarsi particolarmente nei pazienti con ridotta funzione renale o eccessiva assunzione di potassio, e può provocare disturbi del ritmo cardiaco pericolosi. L'iperpotassiemia può essere trattata prontamente mediante somministrazione endovenosa di glucosio (al 20-50%) ed insulina (da 0,25 a 0,5 unità per g di glucosio). Questa è una contromisura temporanea, da ripetere nei casi di necessità.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: farmaci risparmiatori di potassio - antagonisti dell'aldosterone.

LUVION 50 mg Compresse e LUVION 100 mg Capsule rigide:

Codice ATC: C03DA03.

LUVION 200 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso:

Codice ATC: C03DA02.

Il canrenone è un composto di sintesi che corrisponde chimicamente al gamma-lattone dell'acido 17beta-idrossi-3-oxo-17alfa-pregna-4,6-diene-21-carbossilico. Differisce strutturalmente dallo spironolattone per l'assenza del gruppo tioacetilico in posizione 7 e la presenza di un doppio legame in posizione 6-7. Il canrenone, per l'analogia strutturale con l'aldosterone, agisce competitivamente con quest'ultimo spiazzandolo dai siti recettoriali (binding sites) che si trovano nella parte distale del tubulo renale e del dotto collettore, interessando quindi i meccanismi fini di regolazione del carattere dell'urina che proprio in questi tratti hanno sede. Il canrenone agisce quindi favorendo l'eliminazione di sodio e di acqua e limitando l'escrezione di potassio, per cui è indicato in tutti gli stati di iperaldosteronismo e ogni qual volta si desideri ottenere l'eliminazione urinaria di sodio senza concomitante deplezione di potassio. La rarità di comparsa di effetti sessuali secondari dopo la somministrazione di canrenone, risultante dagli studi clinici finora effettuati (interessante per eventuali trattamenti protratti), ha fatto supporre ad alcuni Autori che il canrenone non provochi la distruzione del citocromo P450 a livello testicolare, per cui verrebbe a mancare uno dei supposti meccanismi di esplicazione dell'attività antiandrogena

dello spironolattone: l'inibizione della sintesi del testosterone. La deplezione di acqua e di sodio dopo somministrazione di canrenone è generalmente graduale. Si rileva che essa non è accompagnata da perdita di potassio, e anche dagli studi clinici finora effettuati non risulta accompagnata, in analogia con lo spironolattone, da aumento della glicemia, dell'uricemia e di lipidi plasmatici.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Distribuzione

Le ricerche sulla distribuzione tissutale del canrenone hanno mostrato che le concentrazioni più elevate si trovano nel fegato e nel rene.

Metabolismo

Il canrenone si forma "in vivo" per idrolisi del gruppo acetil-mercaptanico dello spironolattone. I dati relativi alle esperienze di farmacocinetica nel cane e nell'uomo dimostrano come solo una parte dello spironolattone si trasforma in canrenone, prodotto di biotrasformazione sicuramente attivo. Una parte di spironolattone (circa il 20%) va incontro invece a processi di idrossilazione, solforazione, ecc., con formazione di metaboliti secondari.

Eliminazione

Il t½ del canrenone si aggira sulle 18 ore. L'escrezione nelle 72 ore avviene in parte per via urinaria e in parte per via fecale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Tossicità dopo somministrazione singola e ripetuta

Studi di tossicità acuta e cronica, condotti su diverse specie di animali, mostrano una netta separazione tra dosaggi attivi farmacologicamente e quelli tossici. In particolare, la DL50 nel trattamento acuto per os è stata di mg 1370/Kg nel topo, di mg 1200/Kg nel ratto. Il trattamento prolungato non ha influito sul comportamento degli animali. Non sono state riscontrate modificazioni di rilievo nei valori ematologici fra i gruppi di controllo ed i gruppi trattati con canrenone.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

LUVION 50 mg Compresse

Lattosio monoidrato, amido di mais, macrogol 4000, silice colloidale, magnesio stearato.

LUVION 100 mg Capsule rigide

Lattosio monoidrato, amido di mais, macrogol 4000, silice colloidale, magnesio stearato.

Composizione della capsula: gelatina, titanio diossido, indigotina (E132), ferro ossido giallo (E172).

LUVION 200 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso

Un flacone di polvere contiene: trometamol mg 10.

Una fiala di solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili ml 2.

06.2 Incompatibilità

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Luvion 100 mg Capsule rigide, LUVION 200 mg/2 ml, polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso:

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

Luvion 50 mg Compresse:

Non conservare a temperatura superiore ai 25° C.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Luvion 50 mg Compresse: astuccio contenente due o quattro blister di alluminio/ PVDC/ PVC da 10 compresse ciascuno.

Luvion 100 mg Capsule rigide: astuccio contenente uno o due blister di alluminio/Polietilene da 10 capsule ciascuno.

LUVION 200 mg/2 ml, polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso: astuccio contenente 6 flaconi da 200 mg di polvere + 6 fiale solvente da 2 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna particolare istruzione.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Therabel GiEnne Pharma S.p.A. - Via Robert Koch, 1/2 - 20152 Milano.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Luvion 50 mg Compresse - 20 compresse: A.I.C. N° 024273082 *

Luvion50 mg Compresse - 40 compresse: A.I.C. N° 024273094

Luvion 100 mg Capsule rigide - 10 capsule: A.I.C. N° 024273043 *

Luvion 100 mg Capsule rigide - 20 capsule: A.I.C. N° 024273056

LUVION 200 mg/2 ml, polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso, 6 flaconi di polvere da 200 mg + 6 fiale solvente da 2 ml: A.I.C. N° 024273070

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Prima autorizzazione :

Luvion 50 mg Compresse - 20 compresse: 4/04/2003

Luvion 50 mg Compresse - 40 compresse: 4/04/2003

Luvion 100 mg Capsule rigide - 10 capsule: 24/08/1982

Luvion 100 mg Capsule rigide - 20 capsule: 24/08/1982

LUVION 200 mg/2 ml, polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso, 6 flaconi di polvere da 200 mg + 6 fiale solvente da 2 ml: 6/12/2000

Rinnovo : 1/06/2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Ottobre 2013

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ