Jurnista - Foglio Illustrativo

Indicazioni Perché si usa Jurnista? A cosa serve?

Jurnista contiene idromorfone cloridrato come principio attivo. Appartiene a una categoria di medicinali chiamati analgesici oppiacei (o antidolorifici morfina-correlati).

Jurnista è usato per trattare il dolore intenso negli adulti.

Controindicazioni Quando non dev'essere usato Jurnista

Non prenda Jurnista:

• se è allergico all'idromorfone cloridrato o a uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinali
• se le è stata diagnosticata una grave stenosi o blocco dello stomaco e/o dell'intestino
• se ha subito un intervento chirurgico che le ha causato un'ansa cieca nell'intestino
• per trattare il dolore acuto o il dolore dopo un intervento chirurgico
• se ha una grave compromissione della funzionalità epatica
• se ha gravi difficoltà respiratorie o asma acuta grave
• se ha improvvisi dolori addominali (di pancia) gravi e non le è stata diagnosticata la causa
• se sta prendendo un tipo di farmaco antidepressivo chiamato inibitore della monoamino ossidasi (IMAO) oppure se lo ha preso negli ultimi 14 giorni
• se sta prendendo buprenorfina, nalbufina o pentazocina.

Informi il medico se uno di questi casi la riguarda.

Jurnista non deve essere somministrato alle donne durante il travaglio o il parto o ai pazienti in coma.

Precauzioni per l'uso Cosa serve sapere prima di prendere Jurnista

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Jurnista. Alcune persone devono prestare particolare attenzione durante l'assunzione di questo medicinale.

Test anti-doping

Il principio attivo contenuto in Jurnista può determinare positività ai test anti-doping. Se viene sottoposto ad analisi durante l'uso di Jurnista, potrebbe essere squalificato dall'attività sportiva.

Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.

Bambini e adolescenti

Jurnista non è raccomandato per i bambini e gli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Non sono note la sicurezza e l'efficacia in questo gruppo di età.

Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Jurnista

Alcuni medicinali possono influenzare l'effetto di Jurnista o aumentare la probabilità di provocare effetti indesiderati.

Non prenda Jurnista se sta prendendo:

• antidepressivi chiamati inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) oppure se ne ha presi negli ultimi 14 giorni
• altri antidolorifici morfina-correlati (buprenorfina, nalbufina o pentazocina).

Informi il medico se una di queste situazioni la riguarda.

Informi il medico prima di prendere Jurnista se sta prendendo:

• qualsiasi medicinale con effetto sedativo o che provoca sonnolenza (come farmaci sonniferi o tranquillanti)
• rilassanti muscolari (che le possono essere prescritti per il mal di schiena).

Informi il medico se sta assumendo, ha recentemente assunto o pensa di assumere qualsiasi altro medicinale.

Jurnista con alcool

Bere alcool durante l'assunzione di Jurnista può causare sonnolenza o aumentare il rischio di effetti indesiderati seri come ad esempio respiro corto con il rischio di depressione respiratoria e perdita di coscienza. Si raccomanda di non bere alcool durante l'assunzione di Jurnista.

Avvertenze È importante sapere che:

Jurnista può causare effetti indesiderati gravi, incluso difficoltà respiratorie e reazioni allergiche. Deve essere consapevole di questi effetti indesiderati o prestare attenzione ad alcuni segni di malattia mentre sta prendendo Jurnista. Vedere "Prestare attenzione agli effetti indesiderati gravi" al paragrafo 4.

Informi il medico se ha, o ha recentemente avuto, uno dei seguenti problemi:

• difficoltà respiratorie o problemi ai polmoni, incluso patologia polmonare ostruttiva cronica (BPCO)
• trattamento con altri antidolorifici morfina-correlati
• mal di testa o trauma cranico
• stitichezza cronica
• improvviso attacco di forte diarrea
• qualsiasi malattia dell'intestino compresa ostruzione o malattia infiammatoria intestinale (IBD)
• pancreatite (infiammazione del pancreas) o malattie dei dotti biliari
• problemi ai reni, fegato, cuore o ghiandole surrenali
• scarso funzionamento della tiroide (ipotiroidismo)
• ingrossamento della prostata
• difficoltà ad urinare
• alcolismo o tossicodipendenza oppure se ha avuto una reazione grave smettendo di bere alcol (talvolta chiamata delirium tremens)
• depressione del Sistema Nervoso Centrale (SNC)
• i segni includono sonnolenza grave, abbassamento della temperatura corporea e in alcuni casi coma
• attacchi o crisi convulsive (epilessia o convulsioni)
• psicosi tossica (confusione estrema)
• cifoscoliosi (curvatura anomala della colonna vertebrale).

Informi il medico:

• se si deve sottoporre a cordotomia o un intervento chirurgico simile per alleviare il dolore. Non deve prendere Jurnista poco prima o poco dopo l'operazione, il medico le dirà quando smettere di prendere Jurnista e quando può riprenderlo nuovamente, o se è necessario modificare la dose.
• se ha più di 60 anni di età. Possono essere più probabili gli effetti indesiderati, pertanto il medico può darle una dose iniziale bassa.

Stitichezza

La stitichezza (movimenti intestinali insufficienti o difficoltosi) è un comune effetto indesiderato dei farmaci come Jurnista ed è improbabile che si possa risolvere senza un opportuno trattamento. Parli con il medico o farmacista sull'opportunità di usare un lassativo (medicinale per il trattamento della stitichezza) e sostanze che ammorbidiscono le feci per prevenire o trattare la stitichezza durante l'assunzione di Jurnista.

Quando va in bagno

Può notare qualcosa di simile alla compressa di Jurnista nelle feci. Non si preoccupi - è semplicemente l'involucro della compressa che passa attraverso il suo organismo immodificata. Non significa che la compressa non abbia fatto effetto.

Gravidanza e allattamento

Non è raccomandato l'uso di Jurnista durante la gravidanza. Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza chieda consiglio al medico.

Non deve prendere Jurnista se sta allattando, poiché il principio attivo può passare nel latte materno. Chieda consiglio al medico o farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Jurnista può provocare sonnolenza. Non guidi, né azioni macchinari o esegua lavori pericolosi fino a che non è certo di non essere più soggetto all'azione del farmaco. Presti particolare attenzione se modifica la sua dose o il tipo di medicinale

Jurnista compresse a rilascio prolungato contiene lattosio

Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Dose, modo e tempo di somministrazione Come usare Jurnista: Posologia

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Se non sta assumendo abitualmente un antidolorifico oppiaceo, la dose iniziale abituale di Jurnista non deve superare gli 8 mg ogni giorno. Se sta passando da un altro antidolorifico oppiaceo a Jurnista, il medico può prescriverle un dosaggio iniziale di Jurnista diverso.

Il medico potrà decidere di aumentarle la dose fino a quando non otterrà un adeguato controllo del dolore, lasciando tra un aumento della dose e quello successivo, un intervallo di almeno tre giorni (per esempio, se la prima dose viene presa di lunedì, la dose può essere aumentata dal giovedì).

Come prendere la compressa giornaliera

Inghiotta la compressa di Jurnista intera con un bicchiere d'acqua.

Non mastichi, non rompa né frantumi la compressa. In caso ciò dovesse avvenire vi è un pericolo di sovradosaggio in quanto il farmaco sarà liberato nel suo organismo troppo velocemente.

Non rompa e inietti le compresse, perché alcuni ingredienti possono causare potenzialmente la morte se assunti per questa via.

Cerchi di prendere Jurnista sempre alla stessa ora ogni giorno. Può prendere questo medicinale con o senza cibo.

Sovradosaggio Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Jurnista

Se prende più Jurnista di quanto deve

Chiami immediatamente il medico o il più vicino pronto soccorso.

Se possibile, comunichi quali e quante compresse ha assunto.

In caso di sovradosaggio, è possibile che avverta una forte sonnolenza e abbia difficoltà respiratorie. Gli effetti del sovradosaggio possono diventare più gravi, con sudorazione, restringimento delle pupille, ipotensione e coma (incoscienza). Nei casi di sovradosaggio grave, è possibile che si verifichino arresto respiratorio, attacco cardiaco e decesso.

Se dimentica di prendere Jurnista

Prenda la dose successiva appena si ricorda e da lì in poi alla stessa ora ogni giorno. Non prenda ulteriori compresse o una dose doppia per compensare la dimenticanza della compressa. Consulti il medico o il farmacista se non è sicuro di cosa fare.

Se interrompe il trattamento con Jurnista

Al momento dell'interruzione dell'assunzione di Jurnista il medico ridurrà gradatamente la dose - di solito dimezzandola - ogni due giorni. Una volta raggiunta la minima dose possibile, il medico discuterà con lei il momento opportuno per interrompere l'assunzione di Jurnista.

quando la dose di Jurnista viene ridotta improvvisamente o se il trattamento viene interrotto all'improvviso. Alcune persone hanno una sintomatologia da astinenza

Consulti il medico nel caso in cui avverta uno qualsiasi dei seguenti sintomi:

• ansia o irritabilità
• pupille larghe (dilatate)
• rossore o sudorazione
• pianto ingiustificato
• nausea, vomito o diarrea
• dolori allo stomaco o dolore alle articolazioni.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

Effetti indesiderati Quali sono gli effetti collaterali di Jurnista

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Prestare attenzione agli effetti indesiderati gravi

Difficoltà respiratorie - respiro lento o superficiale (depressione respiratoria) è definito non comune nelle persone che prendono Jurnista (può interessare fino a 1 persona su 100). E'più frequente che accada ad un certo gruppo di persone, come gli anziani o le persone molto deboli. Se il suo respiro diventa molto lento o superficiale e si sente estremamente stanco:

• continui a muoversi e parlare quanto più possibile
• contatti immediatamente il medico o richieda immediata assistenza medica

Parli con il medico circa i medicinali che può usare per trattare la depressione respiratoria.

Reazioni allergiche -sono definite non comuni nelle persone che prendono Jurnista (possono interessare fino a 1 persona su 100). I segni includono:

• gonfiore della faccia, labbra, bocca, lingua o gola, che possono causare difficoltà a deglutire o respirare
• eruzione cutanea pruriginosa.

Contatti immediatamente il medico o richieda immediata assistenza medica se nota uno di questi segni. Il medico può decidere che Jurnista non è adatto per lei.

Altri effetti indesiderati

Effetti indesiderati molto comuni (possono interessare più di una persona su 10)

• stitichezza, nausea, vomito
• sensazione di sonnolenza, debolezza o giramenti di testa; mal di testa.

Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10)

• respiro corto
• diarrea, dolore allo stomaco, infiammazione dello stomaco e dell'intestino
• indigestione, peggioramento del reflusso di cibo in gola (bruciore di stomaco), bocca secca
• disidratazione, diminuzione dell'appetito, perdita di peso
• vedere o sentire cose che non ci sono (allucinazioni)
• sentirsi confuso, ansioso, nervoso o agitato
• insorgenza di depressione o peggioramento della depressione, cambiamenti d'umore
• sentirsi assonnato, problemi a dormire (insonnia), sogni anomali
• problemi di dimenticanza
• tremori muscolari o spasmi, formicolio o intorpidimento della pelle, diminuzione del senso del tatto o della sensibilità, specialmente della pelle
• visione offuscata, sensazione di vertigini
• pressione sanguigna alta
• aumento della sudorazione, prurito, eruzione cutanea o vampate di calore
• dolore, per esempio alle articolazioni, ai muscoli, alla schiena o dolore agli arti
• dolore quando si urina
• forte desiderio del farmaco dopo l'interruzione (astinenza)
• gonfiore causato da ritenzione di liquidi
• febbre o brividi, sensazione di fastidio al petto
• cadute, lividi.

Effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100)

• difficoltà respiratorie (sibili) che possono essere dovute a restringimento delle vie aeree nei polmoni
• naso che cola
• infiammazione o blocco intestinale; tasche nella parete interna del colon; emorroidi
• cambiamenti dei movimenti intestinali, come alternanza di stitichezza e diarrea; feci anomale per esempio con presenza di sangue nelle feci; gonfiore; flatulenza; eruttazione o rutti
• difficoltà a deglutire
• ritenzione di liquidi
• aumento dell'appetito
• attacchi di panico; sensazioni paranoiche, apatia, sensazione di disagio o di tensione; pianto
• sensazione di estrema felicità (euforia)
• diminuzione del desiderio sessuale
• disturbi del sonno
• disturbi cerebrali (encefalopatia)
• diminuzione dell'attenzione o della consapevolezza, difficoltà a concentrarsi, difficoltà a formare parole o a parlare
• sensazione di svenimento o svenimento, perdita di coordinazione, problemi di equilibrio
• spasmi incontrollabili, scatti o movimenti contorti, spasmi improvvisi dei muscoli, senso del tatto aumentato o sensibilità aumentata, specialmente della pelle
• cambiamenti nella sensazione del gusto
• visione doppia, secchezza oculare
• ronzio nell'orecchio (tinnito)
• cambiamenti del battito del cuore, come battiti saltati, veloci o irregolari (palpitazioni)
• pressione sanguigna bassa
• rossore della pelle
• problemi nell'urinare, come incapacità ad urinare, difficoltà ad iniziare la minzione o aumento della frequenza urinaria
• problemi sessuali o impotenza
• sintomi simil-influenzali come sentire caldo o freddo
• problemi a camminare
• sensazione di nervosismo, sensazione di anormalità o malessere generale
• sovradosaggio del medicinale
• diminuzione dei livelli di ossigeno nel sangue, diminuzione della quantità di potassio nel sangue, aumento dei livelli degli enzimi epatici nel sangue.

Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000)

• respiro veloce o profondo (iperventilazione), starnuti
• perforazione dell'intestino, mancanza di contrazioni della parete intestinale, infiammazione del duodeno, lacerazioni anali
• compromissione dello svuotamento dello stomaco, ritenzione dell'involucro della compressa nello stomaco con mancato passaggio nell'intestino, passaggio doloroso delle feci
• aggressività
• convulsioni o crisi epilettiche
• irrequietezza o iperattività, riflessi esagerati o aumentati
• difficoltà nel pensare, ricordare informazioni o risolvere problemi
• pupille piccole
• battito cardiaco rallentato
• sensazione di bruciore della pelle
• sensazione di ubriachezza o sensazione da dopo sbornia
• diminuzione della temperatura corporea
• aumento del livello dell'enzima "amilasi" nel sangue
• aumento dei livelli di acido urico nel sangue, che può causare gotta
• diminuzione dei livelli degli ormoni sessuali, per esempio diminuzione dei livelli di testosterone nel sangue.

Si sono verificati altri effetti indesiderati ma la loro esatta frequenza non è nota:

• blocco respiratorio; confusione grave; alterazioni del ciclo mestruale.

Si sono verificati altri effetti indesiderati con altri medicinali che contengono idromorfone cloridrato:

• diventare dipendenti dal medicinale (dipendenza) o non responsivi al medicinale (tolleranza); attacco di calcoli biliari.

Segnalazione di effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato , compresi quelli non elencati in questo foglio si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sull'etichetta del blister e sul cartone (SCAD).

Non conservare a temperatura superiore ai 25oC.

Non usi Jurnista se nota che le compresse sono danneggiate.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Cosa contiene Jurnista

Il principio attivo è idromorfone cloridrato.

La compressa a rilascio prolungato da 4 mg contiene 4,36 mg e rilascia 4 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 3,56 mg di idromorfone.

La compressa a rilascio prolungato da 8 mg contiene 8,72 mg e rilascia 8 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 7,12 mg di idromorfone.

La compressa a rilascio prolungato da 16 mg contiene 16,35 mg e rilascia 16 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 14,24 mg di idromorfone.

La compressa a rilascio prolungato da 32 mg contiene e rilascia 32,00 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 28,48 mg di idromorfon

La compressa a rilascio prolungato da 64 mg contiene e rilascia 64,00 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 56,96 mg di idromorfone

Gli eccipienti sono:

Nucleo della compressa rivestita: polietilene ossido 200K e 2000K, povidone K29-32, magnesio stearato, ferro ossido giallo (E172) (solo le compresse da 4 e 32 mg), butilidrossitoluene (E321), sodio cloruro, ipromellosa, ferro ossido nero (E172), lattosio anidro, cellulosa acetato, macrogol 3350.

Rivestimento colorato: 8 mg, 16 mg, 32 mg e 64 mg: lattosio monoidrato, ipromellosa, titanio diossido (E171), glicerolo triacetato, ferro ossido rosso (E172) (8 mg) / ferro ossido giallo (E172) (16 mg) / indigotina (E132) (64 mg). Solo per le compresse da 4 mg: ipromellosa, titanio diossido (E171), macrogol 400, ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172) e ferro ossido nero (E172).

Rivestimento trasparente: ipromellosa, macrogol 400.

Inchiostro di stampa: ferro ossido nero (E172), glicole propilenico, ipromellosa.

Descrizione dell'aspetto di Jurnista e contenuto della confezione

Le compresse di Jurnista sono a rilascio prolungato. Questo significa che il principio attivo è rilasciato gradualmente nel tempo nell'organismo dopo aver preso una compressa.

• Jurnista 4 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa rotonda beige chiaro ha un "HM4" stampato su un lato con inchiostro nero
• Jurnista 8 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa rotonda rossa ha un "HM8" stampato su un lato con inchiostro nero.
• Jurnista 16 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa rotonda gialla ha un "HM16" stampato su un lato con inchiostro nero.
• Jurnista 32 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa rotonda bianca ha un "HM32" stampato su un lato con inchiostro nero.
• Jurnista 64 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa rotonda blu, ha un "HM 64" stampato su un lato con inchiostro nero.

Il medicinale è fornito in blister inseriti in un astuccio di cartone. Ciascun astuccio contiene 7, 10, 14, 20, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60 o 100 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Ulteriori informazioni su Jurnista sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

JURNISTA COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 4 mg contiene 4,36 mg di idromorfone cloridrato e ne rilascia 4 mg equivalente a 3,56 mg di idromorfone.

Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 8 mg contiene 8,72 mg di idromorfone cloridrato e ne rilascia 8 mg equivalente a 7,12 mg di idromorfone.

Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 16 mg contiene 16,35 mg di idromorfone cloridrato e ne rilascia 16 mg equivalente a 14,24 mg di idromorfone.

Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 32 mg contiene e rilascia 32,00 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 28,48 mg di idromorfone.

Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 64 mg contiene e rilascia 64,00 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 56,96 mg di idromorfone.

Eccipiente con effetto noto:

Ogni compressa da 4 mg contiene 0,01 mg di lattosio.

Ogni compressa da 8 mg contiene 4,37 mg di lattosio.

Ogni compressa da 16 mg contiene 6,81 mg di lattosio.

Ogni compressa da 32 mg contiene 10,02 mg di lattosio.

Ogni compressa da 64 mg contiene 8,03 mg di lattosio.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse a rilascio prolungato

JURNISTA 4 mg compresse: compressa beige chiaro, rotonda, biconvessa, con "HM 4" stampato su un lato con inchiostro nero.

JURNISTA 8 mg compresse: compressa rossa, rotonda, biconvessa, con "HM 8" stampato su un lato con inchiostro nero.

JURNISTA 16 mg compresse: compressa gialla, rotonda, biconvessa, con "HM 16" stampato su un lato con inchiostro nero.

JURNISTA 32 mg compresse: compressa bianca, rotonda, biconvessa, con "HM 32" stampato su un lato con inchiostro nero.

JURNISTA 64 mg compresse: compressa blu, rotonda, biconvessa, con "HM 64" stampato su un lato con inchiostro nero.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Trattamento del dolore intenso negli adulti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia

Analogamente agli altri analgesici oppiacei, una somministrazione sicura ed efficace di JURNISTA ai pazienti che lamentano dolore dipende dalla valutazione complessiva del paziente. La natura del dolore, nonché la condizione clinica concomitante del paziente incideranno sulla scelta della dose. A causa delle differenti risposte agli oppiacei osservate fra i diversi individui, si raccomanda che a tutti i pazienti venga somministrata una dose conservativa della terapia con oppiacei, successivamente incrementata fino al raggiungimento di un adeguato livello di analgesia, bilanciato da un grado accettabile di reazioni avverse.

Come con qualsiasi altro oppiaceo forte, deve essere considerata un'appropriata profilassi per le reazioni avverse note (ad esempio la stipsi).

JURNISTA non deve essere assunto più di una volta ogni 24 ore.

Pazienti attualmente in terapia non sistematica con oppiacei

Inizio della terapia - Nella maggior parte dei pazienti la dose iniziale di JURNISTA deve essere 8 mg assunti 1 volta ogni 24 ore e non deve eccedere gli 8 mg. Alcuni pazienti possono beneficiare di una dose iniziale di 4 mg assunti 1 volta ogni 24 ore per aumentarne la tollerabilità.

Titolazione e mantenimento - Dopo l'inizio della terapia, possono essere necessari aggiustamenti della dose per ottenere il miglior equilibrio per il paziente tra sollievo dal dolore ed effetti indesiderati. Se richiesto, la dose deve essere aggiustata in aumento con variazioni di 4 o 8 mg a seconda della risposta e della richiesta di analgesici supplementari. Nota: il dosaggio non deve essere titolato più frequentemente di una volta ogni quattro dosi (per esempio, se la prima dose viene data il lunedì, il dosaggio può essere aumentato non prima della quarta dose, ovvero il giovedì) (per ulteriori informazioni vedi il paragrafo Personalizzazione della dose e mantenimento della terapia).

Poiché è possibile che con una preparazione a rilascio controllato di oppiacei occorra far passare più tempo prima di individuare per un paziente la dose che consente di ottenere un'adeguata analgesia, è consigliabile iniziare il trattamento con preparazioni convenzionali a rilascio immediato (ad esempio, idromorfone a rilascio immediato, o morfina a rilascio immediato), per poi passare ad una appropriata dose giornaliera totale di JURNISTA. Per la conversione delle dosi, utilizzare la relativa tabella di conversione.

Pazienti che ricevono già oppiacei regolarmente

Nei pazienti attualmente in terapia con analgesici oppiacei, la dose iniziale di JURNISTA deve basarsi sulla dose giornaliera di oppiacei, adottando dosi equianalgesiche standard. Per quanto concerne gli oppiacei diversi dalla morfina, deve essere valutata in primo luogo la dose totale giornaliera equivalente di morfina, quindi deve essere usata la tabella di seguito riportata per determinare la dose totale giornaliera di JURNISTA.

Tabella di conversione: fattori di moltiplicazione per la conversione della dose giornaliera di oppiacei somministrati in precedenza, nella dose giornaliera di JURNISTA (mg/die di oppiacei precedenti x fattore = mg/die di JURNISTA)
Oppiacei precedenti	Oppiacei precedenti per via orale (fattore)	Oppiacei precedenti per via parenterale (fattore)
Morfina	0,2	0,6
Idromorfone	1	4

Non vi sono fattori di conversione fissi che possano essere soddisfacenti in tutti i pazienti, a causa delle caratteristiche individuali dei pazienti e delle differenze nelle formulazioni. Quindi, è consigliata la conversione alle dosi iniziali raccomandate di JURNISTA, seguita da un attento monitoraggio del paziente e dalla titolazione.

Le dosi devono essere arrotondate per difetto alla dose più vicina di JURNISTA, disponibile a incrementi di 4 mg (compresse da 4, 8, 16, 32, 64 mg), come indicato dal punto di vista clinico.

Quando si inizia la terapia con JURNISTA, devono essere sospesi tutti gli altri farmaci analgesici oppiacei assunti durante il giorno.

JURNISTA può inoltre essere impiegato in modo sicuro con le dosi convenzionali di analgesici non oppiacei e di adiuvanti analgesici.

Analgesia supplementare

Oltre alla somministrazione giornaliera di un'unica dose di JURNISTA, è possibile mettere a disposizione di tutti i pazienti affetti da dolore cronico, un farmaco antidolorifico supplementare per il dolore episodico, sotto forma di preparazione a rilascio immediato (ad esempio, idromorfone a rilascio immediato o morfina a rilascio immediato). Per la fase di conversione, deve essere utilizzata la tabella di conversione. Le dosi supplementari individuali di idromorfone a rilascio immediato o della morfina a rilascio immediato non devono superare, in linea di massima, il 10% - 25% della dose di JURNISTA somministrata nelle 24 ore (vedi la tabella di seguito riportata).

Dose iniziale raccomandata per terapia analgesica supplementare
Dose giornaliera di JURNISTA (mg)	Idromorfone a rilascio immediato Dosaggio della compressa (mg) per dose	Morfina a rilascio immediato (mg)
4	- -	5
8	2	10
16	2	10-15
32	4	20-30
64	8	40-60

Personalizzazione della dose e mantenimento della terapia

Dopo l'inizio della terapia con JURNISTA, è possibile che occorra aggiustare la dose per ottenere il migliore equilibrio per il paziente, fra attenuazione del dolore ed effetti indesiderati associati all'assunzione degli oppiacei.

Se il dolore aumenta di intensità o l'analgesia risulta inadeguata, è possibile che occorra aumentare gradualmente la dose. Per consentire la stabilizzazione degli effetti relativi alla modifica della dose, occorre aumentare la dose con una frequenza che non sia inferiore a una volta ogni quattro dosi (per esempio, se la prima dose viene data il lunedì, il dosaggio può essere aumentato non prima della quarta dose, ovvero il giovedì). Di norma, per ogni fase di aggiustamento della dose devono essere presi in considerazione aumenti compresi fra il 25% e il 100% dell'attuale dose giornaliera di JURNISTA.

Una volta che il paziente si è stabilizzato con una terapia giornaliera di JURNISTA assunto in un'unica somministrazione, è possibile continuare con quella dose fino a che non si renda necessaria un'ulteriore attenuazione del dolore. La necessità di una terapia continuativa a base di oppiacei per tutto il giorno e gli aggiustamenti della dose, devono essere rivalutati periodicamente, secondo le necessità.

Dose dimenticata

Se il paziente non ha preso la dose regolarmente programmata di JURNISTA, deve essere informato di assumere immediatamente la dose successiva ed iniziare un nuovo schema terapeutico di 24 ore.

Interruzione della terapia

Nei pazienti fisicamente dipendenti dagli oppiacei e in terapia con una somministrazione giornaliera di idromorfone, l'interruzione improvvisa del trattamento con JURNISTA provoca la sindrome da astinenza. Nel caso in cui sia indicata l'interruzione della terapia con JURNISTA, è necessario somministrare ai pazienti una dose di JURNISTA ridotta del 50% ogni 2 giorni, fino a raggiungere la dose più bassa possibile a cui la terapia può essere sospesa in modo sicuro. In caso d'insorgenza dei sintomi da astinenza, è necessario interrompere la riduzione graduale della dose. La dose deve essere aumentata leggermente fino alla scomparsa dei sintomi dell'astinenza da oppiacei. Successivamente, occorre iniziare di nuovo a ridurre gradualmente la dose, ma con intervalli più lunghi fra una diminuzione della dose di idromorfone e quella successiva, oppure convertendolo in una dose equianalgesica di un altro oppiaceo, per poi proseguire con la riduzione graduale.

Impiego nei pazienti anziani

Il quadro clinico del paziente anziano è spesso complesso. Il trattamento con idromorfone deve essere quindi iniziato con cautela e la dose iniziale deve essere ridotta (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione renale

Negli studi clinici, dopo la somministrazione di una singola dose di idromorfone compresse a rilascio immediato, sono stati osservati i seguenti risultati:

• nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 40-60 ml/min), la concentrazione media (AUC plasmatica) dell'idromorfone è stata approssimativamente 2 volte più elevata rispetto a quella dei soggetti con funzionalità renale nella norma, mentre l'emivita di eliminazione è rimasta invariata.

• nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina

Quindi, i pazienti affetti da insufficienza renale di grado moderato devono iniziare ad assumere una dose ridotta ed essere attentamente monitorati durante la fase di aggiustamento della dose. Per quanto riguarda i pazienti con grave insufficienza renale, è necessario prendere in considerazione un maggiore intervallo tra le dosi, oltre a un monitoraggio attento durante la terapia di mantenimento.

Compromissione epatica

Negli studi clinici, dopo la somministrazione di una singola dose di idromorfone compresse a rilascio immediato, sono stati osservati i seguenti risultati:

• nei pazienti con insufficienza epatica moderata (punteggio 7-9 nella scala Child-Pugh), sia la biodisponibilità (AUC plasmatica) che le concentrazioni plasmatiche massime dell'idromorfone erano approssimativamente 4 volte più elevate rispetto a quelle dei controlli sani, mentre l'emivita di eliminazione era invariata.

Quindi, i pazienti con insufficienza epatica di grado moderato devono iniziare ad assumere una dose ridotta ed essere attentamente monitorati durante la fase di titolazione.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di JURNISTA nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili. JURNISTA non è raccomandato per l'uso in questa popolazione.

Modo di somministrazione

I pazienti devono essere istruiti ad inghiottire la compressa di JURNISTA intera, accompagnata da un bicchiere d'acqua, ogni giorno all'incirca alla stessa ora senza mai masticarla, dividerla o frantumarla. JURNISTA può essere preso con o senza cibo (vedere paragrafo 5.2).

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità all'idromorfone o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Pazienti che sono stati sottoposti a un intervento chirurgico e/o con patologia di base che porta a stenosi del tratto gastrointestinale, o hanno "anse cieche" nel tratto gastrointestinale o ostruzione gastrointestinale.

Trattamento del dolore acuto o post-operatorio.

Pazienti con funzionalità epatica gravemente ridotta.

Pazienti con insufficienza respiratoria.

Pazienti con dolore addominale acuto di origine sconosciuta.

Pazienti con stato asmatico.

Trattamento concomitante con inibitori della monoaminossidasi (IMAO) o entro 14 giorni dall'interruzione di tale terapia (vedere paragrafo 4.5).

Trattamento concomitante con buprenorfina, nalbufina o pentazocina (vedere paragrafo 4.5).

Pazienti in stato di coma.

Durante il travaglio e il parto.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Ipotensione

Gli analgesici oppiacei, compreso l'idromorfone, possono causare una grave ipotensione nei pazienti la cui capacità di mantenimento della pressione sanguigna sia compromessa a causa della deplezione del volume ematico o della concomitante somministrazione di farmaci come le fenotiazine o gli anestetici generali.

Ileo paralitico

JURNISTA non deve essere somministrato nei casi in cui sussista il rischio di ileo paralitico. Se, durante il trattamento, si sospetta un ileo paralitico, è necessario interrompere la terapia.

Impiego prima di interventi chirurgici

Nel caso in cui siano programmati una cordotomia o altri interventi di attenuazione del dolore, i pazienti non devono essere trattati con JURNISTA nelle 24 ore successive a tali operazioni. Quindi, deve essere somministrata una nuova dose, in base alla variazione delle necessità di attenuazione del dolore, se esistente.

Compromissione della respirazione

La depressione respiratoria è il rischio più importante delle preparazioni a base di oppiacei, anche se è più frequente nei casi di sovradosaggio, nei pazienti anziani, nei pazienti debilitati e in quelli affetti da condizioni cliniche accompagnate da ipossia o ipercapnia, quando dosi anche moderate possono ridurre pericolosamente la respirazione. JURNISTA, analogamente agli altri oppiacei, deve essere impiegato con estrema cautela nei pazienti con una riserva respiratoria considerevolmente ridotta o una depressione respiratoria preesistente, nonché in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva. Il dolore severo antagonizza gli effetti depressivi degli oppiacei a carico della respirazione. Tuttavia, se il dolore dovesse improvvisamente attenuarsi, tali effetti potrebbero manifestarsi rapidamente. I pazienti per i quali sono state programmate procedure di anestesia locale o un altro genere di interruzione delle vie di trasmissione del dolore, non devono essere trattati con JURNISTA dalle 24 ore precedenti la procedura. La somministrazione concomitante di idromorfone con altri analgesici oppiacei è associata a un incremento del rischio di insufficienza respiratoria. È quindi importante ridurre la dose di idromorfone, in caso di co-somministrazione con altri analgesici.

Trauma cranico e aumento della pressione intracranica

Gli effetti depressivi degli oppiacei a carico della respirazione, con ritenzione di anidride carbonica e aumento secondario della pressione del liquido cerebrospinale, possono essere marcatamente esacerbati in presenza di trauma cranico o di aumento della pressione intracranica. Gli oppiacei producono effetti che possono nascondere i segni neurologici di ulteriori aumenti di pressione intracranica in pazienti con trauma cranico. JURNISTA deve essere somministrato solo in circostanze in cui è ritenuto essenziale, ma sempre con estrema cautela.

Tratto gastrointestinale e muscolatura liscia

Analogamente agli altri oppiacei, l'idromorfone provoca una riduzione della motilità gastrointestinale associata a un aumento del tono della muscolatura liscia. La stipsi è un effetto indesiderato frequentemente segnalato in presenza di trattamento con gli oppiacei. È necessario raccomandare ai pazienti le misure da adottare per impedire la stipsi, oltre a considerare l'impiego di lassativi a scopo profilattico. Occorre porre estrema cautela nei pazienti con stipsi cronica.

Condizioni cliniche o medicinali che causano un'improvvisa e apprezzabile diminuzione del tempo di transito gastrointestinale, possono causare una diminuzione dell'assorbimento dell'idromorfone contenuto in JURNISTA e possono potenzialmente condurre a sintomi di astinenza in pazienti con dipendenza fisica dagli oppioidi.

La somministrazione di oppiacei può oscurare la diagnosi o il decorso clinico di condizioni acute addominali. Perciò è importante assicurarsi che il paziente non sia affetto da occlusione intestinale, in particolare da ileo, prima di iniziare il trattamento. L'idromorfone può inoltre provocare un aumento della pressione nelle vie biliari, a seguito dello spasmo dello sfintere di Oddi. Prestare quindi attenzione durante la somministrazione di JURNISTA a pazienti affetti da disturbi infiammatori od ostruttivi dell'intestino, da pancreatite acuta secondaria a patologia delle vie biliari e nei pazienti che si apprestano ad affrontare un intervento di chirurgia biliare.

La compressa di JURNISTA è indeformabile e la sua forma non cambia in modo apprezzabile nel tratto gastrointestinale. Si sono verificati rari casi di sintomi ostruttivi in pazienti con stenosi note, in seguito all'ingestione di farmaci in formulazioni a rilascio controllato indeformabili (vedere paragrafo 4.3).

È necessario avvisare i pazienti di non allarmarsi nel caso in cui dovessero notare nelle feci la compressa di JURNISTA, poiché si tratta solo dell'involucro indissolubile.

Pazienti con rischi particolari

JURNISTA, analogamente agli altri analgesici oppiacei, deve essere somministrato con cautela e a dosaggi ridotti nei pazienti affetti da insufficienza renale o insufficienza epatica da lieve a moderata, insufficienza corticosurrenale, mixedema, ipotiroidismo, ipertrofia prostatica o stenosi uretrale. Deve essere inoltre prestata molta attenzione nella somministrazione di JURNISTA nei pazienti affetti da depressione del sistema nervoso centrale (SNC), cifoscoliosi, psicosi tossica, alcolismo acuto, delirium tremens o disturbi convulsivi.

Impiego nei pazienti anziani

I pazienti anziani sono maggiormente predisposti a manifestare reazioni avverse a carico del SNC (confusione) e disturbi gastrointestinali, nonché riduzione fisiologica della funzionalità renale. Occorre quindi prestare molta attenzione, oltre a somministrare una dose iniziale ridotta. L'uso concomitante di altri farmaci, in particolare di antidepressivi triciclici, aumenta il rischio di confusione e stipsi. Nei pazienti anziani sono spesso presenti patologie a carico della ghiandola prostatica e delle vie urinarie, il che contribuisce ad aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Le considerazioni sopra citate servono a sottolineare l'importanza di usare cautela nell'uso, piuttosto che implicare una limitazione d'uso degli oppiacei nei pazienti anziani.

Dipendenza farmacologica, abuso e utilizzo con alcool

La dipendenza fisica è uno stato di adattamento che si manifesta con una sindrome da astinenza specifica da oppiacei, che può essere causata da una brusca interruzione, una rapida riduzione della dose, una diminuzione dei livelli ematici del farmaco e/o la somministrazione di un antagonista.

In generale, gli oppiacei non devono essere interrotti bruscamente (vedere paragrafo 4.2).

JURNISTA deve essere somministrato con cautela nei pazienti alcolizzati o con dipendenza farmacologica di altro genere, a causa dell'aumento della frequenza a sviluppare tolleranza agli oppiacei e dipendenza psicologica riscontrata in questa popolazione di pazienti. Con l'abuso per via parenterale, gli eccipienti della compressa possono causare complicazioni letali.

L'uso continuato di oppiacei, JURNISTA compreso, può generare lo sviluppo di tolleranza e di dipendenza fisica.

È possibile che si verifichi un abuso volontario di JURNISTA, come accade con gli altri oppiacei, caratterizzato da modifiche comportamentali, non riscontrate nei pazienti il cui dolore viene opportunamente trattato con JURNISTA. Si ritiene che solo nei pazienti in un certo qual modo predisposti possa svilupparsi una dipendenza psicologica o un effetto che determina assuefazione, pur non essendo una risposta normale o prevista durante l'uso appropriato degli oppiacei per il trattamento del dolore. Tuttavia, anche se un paziente ha abusato di oppiacei in passato, l'idromorfone o gli altri oppiacei possono essere ancora indicati nel trattamento del dolore severo del paziente. La necessità di aumentare la dose può essere dovuta a una patologia sottostante e deve quindi essere rivalutata. Nella maggior parte dei casi, la richiesta riflette l'esigenza reale di attenuazione del dolore e non deve essere confusa con un uso inappropriato del farmaco.

Anche se la dose è elevata, un aumento della dose non corrisponde a uno sviluppo di tolleranza.

L'impiego di idromorfone da parte di chi svolge attività sportiva a livello agonistico comporta la squalifica. Idromorfone può determinare positività ai test antidoping.

L'uso concomitante di alcool e di JURNISTA potrebbe aumentare gli effetti indesiderati di JURNISTA; l'uso concomitante deve essere evitato.

Eccipiente di JURNISTA compresse a rilascio prolungato

Contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

IMAO

IMAO, se vengono somministrati insieme agli oppiacei, possono provocare eccitazione o depressione del SNC, ipotensione o ipertensione. JURNISTA è controindicato nei pazienti in terapia con gli IMAO (vedere paragrafo 4.3).

Agonisti/antagonisti della morfina

La somministrazione concomitante di idromorfone con gli agonisti/antagonisti della morfina (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può comportare una riduzione dell'effetto analgesico mediante il blocco competitivo dei recettori, con il rischio d'insorgenza dei sintomi da astinenza. Questa associazione è pertanto controindicata (vedere paragrafo 4.3).

Depressori del SNC

La somministrazione concomitante di depressori del SNC come ipnotici, sedativi, anestetici generali, antipsicotici e alcool, può causare effetti depressivi additivi che possono provocare l'insorgenza di depressione respiratoria, ipotensione, sedazione profonda o coma. Nel caso in cui sia indicata questa associazione, è necessario ridurre la dose di uno o di entrambi gli agenti.

Miorilassanti

JURNISTA, analogamente agli altri oppiacei, può potenziare l'azione di blocco neuromuscolare dei miorilassanti e provocare un aumento del grado di depressione respiratoria.

Alcool

L'alcool può aumentare gli effetti farmacodinamici di JURNISTA; l'uso concomitante deve essere evitato.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Gravidanza

Non vi sono dati adeguati riguardanti l'uso dell'idromorfone in donne in gravidanza. Mentre gli studi nell'animale (vedere paragrafo 5.3) non hanno rivelato effetti teratogeni, è stata osservata tossicità riproduttiva. Nelle sperimentazioni condotte sull'animale, l'idromorfone ha dimostrato di attraversare la barriera placentare. Non è noto il rischio potenziale per l'uomo derivante dall'uso di oppiacei durante la gravidanza.

JURNISTA non deve essere somministrato in gravidanza e durante il travaglio a causa di un indebolimento della contrattilità uterina e del rischio di depressione respiratoria nel neonato. Sintomi da astinenza possono essere osservati nei neonati di madri sottoposte a trattamento cronico.

Allattamento

Negli studi clinici, basse concentrazioni di idromorfone e altri oppiacei sono state riscontrate nel latte materno. Studi preclinici hanno dimostrato che l'idromorfone può essere trovato nel latte dei ratti che allattano. JURNISTA non deve essere usato durante l'allattamento.

Fertilità

Non è stato valutato l'effetto di idromorfone sulla fertilità umana.

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

JURNISTA può compromettere in misura rilevante la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Questo fenomeno è più probabile all'inizio della terapia, a seguito di un incremento della dose o cambiamento della preparazione.

04.8 Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza

Negli studi clinici con JURNISTA (n=2.340), le reazioni avverse più frequentemente riportate erano stipsi (32%), nausea (29%) e vomito (14%). Di solito possono essere gestite con riduzione della dose, lassativi (vedere paragrafi 4.2 e 4.4) o antiemetici, come più appropriato.

Sonnolenza, capogiri, mal di testa e astenia erano stati riportati tra l'11% e il 16% dei pazienti.

La depressione respiratoria era stata riportata all'incirca nello 0,1% dei pazienti.

Lista delle reazioni avverse in formato tabulare

La tabella riportata di seguito mostra le reazioni avverse osservate durante gli studi clinici e l'esperienza post-marketing con JURNISTA.

Classificazione per sistemi e organi	Reazioni avverse
	Frequenza
	Molto Comune (≥1/10)	Comune (≥1/100;	Non comune (≥1/1000;	Raro (≥1/10.000;	Molto raro (
Infezioni ed infestazioni		Gastroenterite	Diverticolite
Disturbi del sistema immunitario			Ipersensibilità
Patologie endocrine				Ipogonadismo
Disturbi del metabolismo e della nutrizione		Disidratazione, diminuzione dell'appetito	Ritenzione di liquidi, aumento dell'appetito	Iperuricemia
Disturbi psichiatrici		Allucinazioni, stato confusionale, depressione, ansia, alterazioni, dell'umore nervosismo, irrequietezza, insonnia, sogni anomali	Attacco di panico, paranoia, apatia, disforia, euforia, diminuzione della libido, disturbi del sonno	Aggressività
Patologie del sistema nervoso	Sonnolenza, capogiri, mal di testa	Sedazione, problemi della memoria, tremore, parestesia, ipoestesia	Encefalopatia, diminuzione del livello di coscienza, sincope, disturbi dell'equilibrio, disturbi dell'attenzione, discinesia, disartria, iperestesia, coordinazione anomala, mioclono, crisi di pianto, disgeusia	Convulsioni, iperattività piscomotoria, disturbi cognitivi, iperreflessia
Patologie dell'occhio		Offuscamento della visione	Diplopia, secchezza dell'occhio	Miosi
Patologie dell'orecchio e del labirinto		Vertigini	Tinnito
Patologie cardiache			Tachicardia, extrasistoli, palpitazioni	Bradicardia
Patologie vascolari		Ipertensione, rossore	Ipotensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche		Dispnea	Depressione respiratoria, sofferenza respiratoria, broncospasmo, ipossia, rinorrea	Iperventilazione, starnuti
Patologie gastrointestinali	Stipsi, nausea, vomito	Diarrea, dolore addominale, dispepsia, peggioramento del reflusso esofageo, bocca secca	Diverticoli, ostruzione intestinale, disturbi della motilità gastrointestinale, distensione addominale, disfagia, emorroidi, ematochezia, feci anormali, flatulenza, eruttazione,	Perforazione dell'intestino crasso, ileo, ragadi anali, alterazioni dello svuotamento gastrico, duodenite, defecazione dolorosa, bezoario
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo		Iperidrosi, prurito, eruzione cutanea	Angioedema, orticaria, eritema	Sensazione di bruciore della pelle
Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo		Artralgia, mialgia, dolore alla schiena, dolore alle estremità, spasmi muscolari
Patologie renali e urinarie		Disuria	Ritenzione urinaria, esitazione nell'urinare, pollachiuria, disturbi della minzione
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella			Disfunzione erettile, disfunzioni sessuali
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Astenia	Sindrome da astinenza dal farmaco, edema, piressia, brividi, oppressione toracica, dolore	Sindrome simil-influenzale, difficoltà a camminare, sensazione di nervosismo, sensazione di anormalità, malessere, sensazione di cambiamento della temperatura corporea	Sensazione di ubriachezza, stato di confusione come dopo una sbornia
Esami diagnostici		Calo ponderale	Diminuzione potassio plasmatico, aumento enzimi epatici	Aumento amilasi plasmatica, diminuzione temperatura corporea, diminuzione testosterone plasmatico
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura		Cadute, contusioni	Sovradosaggio

Le seguenti reazioni avverse aggiuntive sono state riportate con altre formulazioni a base di idromorfone cloridrato: dipendenza, tolleranza al farmaco e coliche biliari.

In letteratura sono stati segnalati i seguenti eventi di cui non si conosce la frequenza: insufficienza respiratoria, delirio e amenorrea.

Depressione respiratoria

La depressione respiratoria può essere più probabile in alcuni sottogruppi di pazienti (vedere paragrafo 4.4).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Sovradosaggio

Il sovradosaggio con idromorfone è caratterizzato da depressione respiratoria, sonnolenza che evolve fino a stupore e coma, flaccidità muscolo-scheletrica, cute fredda, contrazione delle pupille e a volte, tachicardia e ipotensione. In caso di grave sovradosaggio possono insorgere apnea, collasso circolatorio, arresto cardiaco e morte.

Nel trattamento del sovradosaggio, è necessario prestare attenzione innanzitutto a ristabilire un'adeguata funzione respiratoria, mantenendo le vie respiratorie pervie ed istituendo una ventilazione assistita e controllata.

Per gestire lo shock e l'edema polmonare, che può seguire al sovradosaggio, è necessario adottare misure di supporto (ossigeno, vasopressori). L'arresto cardiaco e le aritmie possono richiedere un massaggio cardiaco o la defibrillazione.

Nei casi di grave sovradosaggio, devono essere utilizzati antidoti specifici come naloxone e nalmefene per gestire la depressione respiratoria (si vedano le informazioni di prescrizione per lo specifico antagonista degli oppiacei per i dettagli di un uso corretto). L'effetto del naloxone è relativamente breve, perciò il paziente deve essere attentamente monitorato fino alla stabilizzazione della respirazione. JURNISTA rilascia idromorfone per circa 24 ore. È necessario tenerne conto nella pianificazione del trattamento. Il naloxone non deve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria clinicamente significativa o depressione circolatoria dovuta all'assunzione di oppiacei. Il naloxone deve essere somministrato con cautela nei pazienti in cui è presente una sospetta dipendenza fisica da idromorfone, poiché il rapido antagonismo di un oppiaceo, idromorfone compreso, può far precipitare i sintomi da astinenza.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprieta' farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: analgesici; alcaloidi naturali dell'oppio, codice ATC: N02AA03.

L'idromorfone è un derivato semisintetico della morfina.

Analogamente agli altri oppiacei, l'idromorfone esercita i suoi effetti farmacologici principali sul SNC e sulla muscolatura liscia. Tali effetti sono espressi e modulati dal legame con specifici recettori per gli oppiacei. L'idromorfone è principalmente un agonista dei recettori µ, con una debole affinità per i recettori κ. L'analgesia si verifica come conseguenza del legame dell'idromorfone ai recettori µ del SNC. Benché le stime varino (da 2 a 10 volte), sembra che l'idromorfone assunto per via orale sia circa 5 volte più potente (in peso) della morfina e abbia una durata d'azione inferiore. La depressione respiratoria insorge principalmente per azione diretta sui centri di controllo cerebrali della respirazione. Gli oppiacei possono provocare nausea e vomito, a causa della stimolazione diretta dei chemiorecettori per l'emesi, nella regione posteriore del midollo.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche

Assorbimento

Dopo una singola somministrazione orale di JURNISTA compresse a rilascio prolungato, le concentrazioni plasmatiche aumentano gradatamente in 6-8 ore e successivamente rimangono costanti per approssimativamente 18-24 ore; i valori medi di Tmax sono stati approssimativamente tra 13 e 16 ore. Ciò dimostra che, come desiderato, l'idromorfone viene rilasciato in modo costante dalla formulazione del farmaco, con un assorbimento continuato attraverso tutto il tratto intestinale per circa 24 ore, compatibile con la monosomministrazione giornaliera. La biodisponibilità media assoluta dell'idromorfone dopo una singola dose di 8, 16 o 32 mg di JURNISTA è compresa fra il 22% e il 26%. La somministrazione concomitante di JURNISTA con un pasto ricco di grassi non ha alcun effetto sull'assorbimento di idromorfone.

Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono approssimativamente il doppio rispetto a quelle osservate dopo la somministrazione della prima dose, e lo stato stazionario è raggiunto alla quarta dose di JURNISTA. Non sono state osservate variazioni della farmacocinetica tempo- dipendenti con somministrazione di dosi multiple. Allo stato stazionario JURNISTA, somministrato una volta al giorno, ha mantenuto le concentrazioni plasmatiche di idromorfone entro lo stesso intervallo di concentrazione di una compressa a rilascio immediato somministrata 4 volte al giorno alla stessa dose giornaliera complessiva e ha diminuito le fluttuazioni periodiche delle concentrazioni plasmatiche delle compresse a rilascio immediato. Il grado di fluttuazioni nelle concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario durante un periodo di 24 ore (calcolato come (Cmax(ss) - Cmin(ss))/Cavg(ss) x 100%) è stato inferiore con JURNISTA (83%) in confronto con le fluttuazioni totali delle compresse a rilascio immediato (147%). Allo stato stazionario, l'AUC dell'idromorfone contenuto in JURNISTA è equivalente a quella osservata per le compresse a rilascio immediato.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche è basso (

Biotrasformazione

La glucoronidazione è il percorso metabolico principale e il metabolita primario è l'idromorfone-3-glucoronide, che ha un tempo di rilascio nel plasma analogo a quello dell'idromorfone. Diversamente da quanto accade per la morfina, non viene prodotto il 6-glucoronide.

Linearità

Per la compressa a rilascio controllato è stata dimostrata una farmacocinetica lineare nell'intervallo di dosaggio 4-64 mg, con un aumento proporzionale della dose nelle concentrazioni plasmatiche (Cmax) e della concentrazione complessiva (AUC).

Pazienti anziani

L'effetto esercitato dall'età sul profilo farmacocinetico dopo singola dose dell'idromorfone a rilascio immediato mostra una riduzione del 14% della Cmax e un modesto aumento (11%) dell'AUC nei pazienti anziani, rispetto a quelli giovani. Non è stata riscontrata alcuna differenza del Tmax. Non può essere esclusa una maggiore sensibilità dei soggetti anziani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere fatta con cautela, iniziando solitamente dal livello più basso dell'intervallo di dosi, in quanto in questa popolazione di pazienti possono manifestarsi con frequenza maggiore una diminuzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca, patologie concomitanti o l'uso di altri farmaci.

Sesso

Le concentrazioni plasmatiche e i parametri farmacocinetici dell'idromorfone dopo la somministrazione di JURNISTA sono comparabili in soggetti maschi e femmine.

Compromissione renale

La compromissione renale ha inciso sul profilo farmacocinetico dell'idromorfone e dei suoi metaboliti, l'idromorfone-3-glucoronide e il 3-solfato dopo la somministrazione di una singola dose orale di compresse a rilascio immediato. Gli effetti della compromissione renale sulla farmacocinetica dell'idromorfone erano rappresentati da incrementi di due e quattro volte della biodisponibilità dell'idromorfone, rispettivamente con compromissione di grado moderato e grave. Sono stati osservati anche cambiamenti sostanziali della cinetica di eliminazione dell'idromorfone-3-glucoronide, nel gruppo con compromissione grave, anche se l'emodialisi è stata efficace nel ridurre i livelli plasmatici sia dell'idromorfone che dei suoi metaboliti. Per le raccomandazioni sulle dosi fare riferimento al paragrafo 4.2.

Compromissione epatica

Negli studi che hanno impiegato una singola somministrazione orale di compresse convenzionali (a rilascio immediato), la compromissione epatica ha ridotto il metabolismo di primo passaggio dell'idromorfone, causando un aumento dei livelli plasmatici di idromorfone quattro volte superiori nei soggetti con disfunzione epatica di grado moderato. Vedere paragrafo 4.2 per le raccomandazioni sul dosaggio.

Alcool

In uno studio in cui è stato confrontato l'assorbimento dell'idromorfone dopo somministrazione di JURNISTA in associazione con 240 ml di alcool al 4%, 20% e 40%, la Cmax è aumentata mediamente del 17, 31 e 28% rispettivamente in condizioni di digiuno mentre tale assorbimento è stato meno condizionato dopo il pasto con aumenti rispettivamente del 14, 14 e 10%. Il Tmax medio (a stomaco pieno e a digiuno) dopo assunzione di alcool al 4, 20 e 40% è stato di 12-16 ore e con lo 0% di alcool è stato di 16 ore. Non si sono visti effetti sui valori dell'AUC in entrambi i casi a digiuno e dopo il pasto. Grazie alla tecnologia OROS delle compresse di JURNISTA, le proprietà di rilascio prolungato sono mantenute in presenza di alcool. Per le interazioni farmacodinamiche vedere paragrafo 4.4.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

I dati non clinici dopo somministrazione orale di idromorfone non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e fertilità. Nei ratti è stata osservata una lieve ma significativa riduzione nell'impianto ad una dose di 6,25 mg/kg/die, una dose che produce tossicità nella madre durante il periodo dell'accoppiamento. L'esposizione plasmatica (AUC) all'idromorfone a questo dosaggio è stata di 135 ng/ora/ml, fornendo un fattore di sicurezza 1,5 volte superiore rispetto all'esposizione nell'uomo (AUC) basato sulla dose media giornaliera. La vitalità e la sopravvivenza neonatale si sono ridotte nei ratti in pre-svezzamento, alla dose orale giornaliera per la madre di 6,25 mg/kg. Quest'ultimo sembra essere un effetto di classe degli analgesici oppiacei.

Gli studi a lungo termine di idromorfone non hanno mostrato evidenza di effetti carcinogenici dopo somministrazione orale giornaliera per 2 anni nei topi e nei ratti. L'esposizione plasmatica allo stato stazionario (AUC, ng.hr/mL) di idromorfone era nei topi circa 0,46 volte e nei ratti maggiore di 3 volte rispetto all'esposizione nell'uomo dopo una dose singola di 64 mg di JURNISTA.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Nucleo della compressa rivestita

Polietilene ossido 200K

Povidone K29-32

Magnesio stearato

Ferro ossido giallo E172 (solo per le compresse da 4 e 32 mg)

Butilidrossitoluene E321

Polietilene ossido 2000K

Sodio cloruro

Ipromellosa

Ferro ossido nero E172

Lattosio anidro

Cellulosa acetato

Macrogol 3350

Rivestimento colorato

8 mg, 16 mg, 32 mg e 64 mg: Lattosio monoidrato, ipromellosa, titanio diossido E171, glicerolo triacetato, ferro ossido rosso E172 (8 mg) / ferro ossido giallo E172 (16 mg)/indigotina E132 (64 mg).

4 mg: ipromellosa, titanio diossido E171, macrogol 400, ferro ossido giallo E172, ferro ossido rosso E172 e ferro ossido nero E172.

Rivestimento trasparente

Ipromellosa

Macrogol 400

Inchiostro di stampa

Ferro ossido nero E172

Glicole propilenico

Ipromellosa

06.2 Incompatibilità

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Non conservare a temperatura superiore a 25°C.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister di PVC/Aclar con pellicola di alluminio.

Confezioni da 7, 10, 14, 20, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

JANSSEN-CILAG SpA

Via M. Buonarroti, 23

20093 COLOGNO MONZESE (MI)

Italia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

JURNISTA 4 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C. n. 037396518

JURNISTA 4 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C. n. 037396532

JURNISTA 8 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C. n. 037396037/

JURNISTA 8 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C. n. 037396052

JURNISTA 16 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C. n. 037396153

JURNISTA 16 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C. n. 037396177

JURNISTA 32 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C. n. 037396278

JURNISTA 32 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C. n. 037396292

JURNISTA 64 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C. n. 037396393

JURNISTA 64 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C. n. 037396417

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Prima AIC: 23 Luglio 2007

Rinnovo dell'AIC: 22 Dicembre 2009

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

07/2014

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ