Formistin - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Formistin? A cosa serve?

FORMISTIN contiene il principio attivo cetirizina dicloridrato ed è un medicinale antiallergico appartenente alla categoria degli antistaminici.

Questo medicinale è utilizzato negli adulti e nei bambini a partire da 6 anni di età per il trattamento di:

• Sintomi nasali e oculari della rinite allergica (malattia infiammatoria della mucosa nasale), stagionale e perenne.
• Orticaria cronica idiopatica (malattia cronica della pelle con prurito e gonfiore).

Si rivolga al medico se non si sente meglio o se si sente peggio.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Formistin

Non prenda FORMISTIN

• Se è allergico al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6).
• Se è allergico all'idrossizina o a derivati della piperazina (principi attivi strettamente correlati a quello presente in FORMISTIN).
• Se ha una grave malattia renale (insufficienza renale grave con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min).

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Formistin

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere FORMISTIN.

Assuma con particolare cautela FORMISTIN e chieda consiglio al medico:

• Se soffre di insufficienza renale (ridotta funzionalità dei reni); in tal caso lei dovrà prendere una dose inferiore che verrà definita dal medico in base alla funzionalità renale.
• Se soffre di epilessia (malattia neurologica caratterizzata da improvvisa perdita della coscienza e movimenti convulsivi dei muscoli) o è a rischio di convulsioni (movimenti involontari della muscolatura con agitazione e spasmi del corpo).
• Se soffre di ritenzione urinaria o di patologie che la rendono predisposto a sviluppare ritenzione urinaria (es. lesione al midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché la cetirizina può aumentare il rischio di sviluppare questa patologia.

Se deve effettuare dei test cutanei (della pelle) per l'allergia, sospenda il trattamento con FORMISTIN nei 3 giorni precedenti poiché tali test possono essere falsati se si assumono antistaminici (farmaci antiallergici tra cui la cetirizina).

Bambini e adolescenti

Bambini di età inferiore ai 6 anni non devono assumere FORMISTIN poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose (vedere "Non prenda FORMISTIN").

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Formistin

Altri medicinali e FORMISTIN

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Non sono previste interazioni con altri farmaci.

FORMISTIN con alcool

Durante o a seguito dell'assunzione contemporanea di FORMISTIN (a dosi normali) ed alcool (per livelli nel sangue di 0,5 g/L, corrispondenti ad un bicchiere di vino) non sono state osservate interazioni di potenziale impatto rilevante.

Tuttavia usi cautela in caso dicontemporanea assunzione di alcool poiché, come per tutti gli antistaminici,l'uso contemporaneo di alcool o di altre sostanze sedative sul sistema nervoso centrale può diminuire la sua attenzione e la sua capacità di reazione (vedere "Guida di veicoli e utilizzo di macchinari").

FORMISTIN con cibo e bevande

Il cibo non influenza significativamente l'assorbimento della cetirizina.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e, allattamento e fertilità

Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale.

Gravidanza

Se è in stato di gravidanza assuma FORMISTIN solo in caso di effettiva necessità, con molta cautela e sotto stretto controllo del medico.

Allattamento

Cetirizina è eliminata nel latte materno. Pertanto durante l'allattamento assuma FORMISTIN solo in caso di effettiva necessità, con molta cautela, e sotto stretto controllo del medico.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Se intende porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari, non deve superare la dose raccomandata e deve osservare attentamente la sua risposta al farmaco.

Se è un paziente sensibile, l'uso contemporaneo di alcool o di altre sostanze ad azione deprimente (attività sedativa) sul sistema nervoso centrale può ulteriormente alterare la sua attenzione e la sua capacità di reazione (vedere "FORMISTIN con alcool").

FORMISTIN 10 mg compresse rivestite con film contiene lattosio. Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Formistin: Posologia

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente quanto riportato in questo foglio o le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Assuma le compresse con un bicchiere di acqua.

Adulti

La dose raccomandata è pari a 10 mg (1 compressa) da assumere una volta al giorno.

Uso nei bambini e negli adolescenti

	DOSE RACCOMANDATA	QUANDO
BAMBINI DI ETÀ COMPRESA TRA 6 E 12 ANNI	5 mg (mezza compressa)	2 volte al giorno
RAGAZZI DA 12 ANNI IN SU	10 mg (una compressa)	1 volta al giorno

Bambini con insufficienza renale

Nei bambini affetti da insufficienza renale, la dose deve essere adattata individualmente, tenendo in considerazione l'eliminazione renale, età e il peso corporeo del paziente.

Pazienti anziani: Se la sua funzionalità renale è normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave

Se soffre di insufficienza renale moderata la dose raccomandata è pari a 5 mg (mezza compressa) da assumere una volta al giorno.

Pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave

Se è affetto solo da insufficienza epatica non sarà necessario alcun adattamento della posologia.

Se soffre anche di insufficienza renale il medico adotterà una posologia adeguata.

Se ha la sensazione che l'effetto di FORMISTIN sia troppo debole o forte, informi il medico.

La durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal corso dei suoi disturbi ed è stabilita dal suo medico.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Formistin

Se prende più FORMISTIN di quanto deve

Se pensa di aver preso una quantità eccessiva di FORMISTIN informi il medico il quale deciderà quali misure intraprendere.

In seguito all'assunzione di una dose eccessiva del medicinale può manifestare confusione, diarrea, capogiri, stanchezza, mal di testa, malessere, midriasi (dilatazione della pupilla), prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia (aumento del battito del cuore), tremore e ritenzione urinaria (incapacità di eliminare l'urina).

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina (cioè una sostanza in grado di neutralizzare l'azione della cetirizina).

Se assume una dose eccessiva di medicinale, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia lavanda gastrica (svuotamento dello stomaco).

Se dimentica di prendere FORMISTIN

Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di FORMISTIN, si rivolga al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Formistin

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Ai primi sintomi di ipersensibilità (allergia), contatti il suo medico curante, il quale stabilirà la gravità e deciderà eventuali misure da intraprendere se necessario (interruzione del trattamento).

Gli effetti che possono manifestarsi in seguito all'utilizzo di questo medicinale sono:

Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 10)

• Affaticamento
• Secchezza delle fauci (bocca e gola).
• Nausea.
• Capogiri, mal di testa
• Sonnolenza.
• Faringite (infiammazione della mucosa posta tra cavo orale ed esofago), rinite (infiammazione della mucosa nasale).

Effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 100)

• Astenia (mancanza di forza), malessere.
• Parestesia (alterata percezione della sensibilita ?degli arti o di altre parti del corpo).
• Agitazione.
• Dolore addominale.
• Prurito, rash (eruzione cutanea con arrossamento della pelle).
• Diarrea

Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 paziente su 1.000)

• Tachicardia (battito cardiaco accelerato).
• Edema (accumulo di liquidi).
• Ipersensibilità (allergia).
• Funzionalita ?epatica (del fegato) alterata, con aumento degli enzimi epatici e della bilirubina (sostanza pigmentata presente nella bile derivante dalla degradazione dell'emoglobina).
• Aumento di peso.
• Convulsioni, disordini del movimento.
• Aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia.
• Orticaria (patologia allergica della pelle).

Effetti indesiderati molto rari (possono interessare fino a 1 paziente su 10.000) -

• Trombocitopenia (basso livello di piastrine nel sangue).
• Disturbo dell' accomodazione (meccanismo di messa a fuoco dell'occhio), visione offuscata, oculorotazione (movimenti oculari circolari non controllati).
• Shock anafilattico (reazione allergica molto grave).
• Sincope, tremore, disgeusia (alterazione del gusto), discinesia e distonia (movimenti involontari dei muscoli con contrazioni).
• Tic.
• Disuria (dolore durante l'emissione di urina) ed enuresi (emissione incontrollata di urina).
• Edema angioneurotico (sindrome a carattere allergico con rapido gonfiore della cute, della mucosa e dei tessuti sottomucosi), eruzione fissa da farmaci.

Effetti indesiderati con frequenza non nota (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili)

• Amnesia, compromissione della memoria.
• Aumento dell'appetito.
• Ideazione suicidaria.
• Ritenzione urinaria (incapacità di eliminare l'urina).
• Vertigini.

Se nota la comparsa di uno qualsiasi degli effetti indesiderati sopra descritti, informi il medico.

Effetti indesiderati aggiuntivi nei bambini e negli adolescenti

Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 10)

• Diarrea.
• Sonnolenza.
• Rinite (infiammazione della mucosa nasale).
• Affaticamento.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sull'astuccio. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese e al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.

Non usi questo medicinale se nota segni visibili di deterioramento.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Composizione e forma farmaceutica

Cosa contiene FORMISTIN

1 compressa rivestita con film contiene:

Principio attivo: cetirizina dicloridrato 10 mg.

Altri componenti: cellulosa microcristallina, lattosio, macrogol 400, magnesio stearato, ipromellosa, silice colloidale anidra, titanio diossido (E 171).

Descrizione dell'aspetto di FORMISTIN e contenuto della confezione

Compresse rivestite con film.

FORMISTIN si presenta come compresse rivestite con film, bianche oblunghe e con linea di incisione, contenute in blister incolore e trasparente. Blister contenente 7 compresse rivestite con film.

Ulteriori informazioni su Formistin sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

FORMISTIN 10 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato.

Eccipienti: una compressa rivestita con film contiene 66,40 mg di lattosio monoidrato.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse rivestite con film.

Compressa rivestita con film, bianca, oblunga con linea di incisione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Adulti e pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età:

- Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.

- Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno).

Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa). Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido.

Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

CLcr=	[140- età (anni)] x peso (kg)	(x 0,85 per le donne)
	72 x creatinina sierica (mg/dl)

Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

Gruppo	Clearance della creatinina (ml/min)	Dosaggio e frequenza
Normale	≥ 80	10 mg una volta al giorno
Lieve	50 - 79	10 mg una volta al giorno
Moderata	30 - 49	5 mg una volta al giorno
Grave		5 mg una volta ogni 2 Giorni
Malattia renale all'ultimo stadio - Pazienti in dialisi		Controindicata

Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l'età e il peso corporeo del paziente.

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.

Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all'idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere compresse rivestite con film di cetirizina.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

Questo medicinale deve essere assunto con cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (es. lesione al midollo spinale, iperplasia prostatica), in quanto cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

I test cutanei per l'allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

Popolazione pediatrica

L'uso delle compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni poiché tale formulazione non permette l'adattamento del dosaggio.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antiistaminico. Negli studi di interazione farmaco- farmaco, in effetti, non sono state riportate nè interazioni farmacodinamiche nè interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall'assunzione di cibo; sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Gravidanza

Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post- natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Misurazioni obiettive della capacità di guidare, della latenza del sonno e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e tenere conto della risposta individuale al farmaco. In pazienti sensibili, l'assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un'ulteriore diminuzione dello stato di vigilanza ed alterazione della prestazione.

04.8 Effetti indesiderati

Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

Benchè la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell'accomodazione dell'occhio e secchezza delle fauci.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.

Sperimentazioni cliniche

Nell'ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati esposti al trattamento con cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati, nell'ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all'1,0% con cetirizina 10 mg:

Reazioni avverse (WHO-ART)	Cetirizina 10 mg (n= 3260)	Placebo (n = 3061)
Organismo nel suo insieme - patologie generali
Affaticamento	1,63%	0,95%
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico
Capogiri	1,10%	0,98%
Cefalea	7,42%	8,07%
Patologie del sistema gastro-intestinale
Dolore addominale	0,98%	1,08%
Secchezza delle fauci	2,09%	0,82%
Nausea	1,07%	1,14%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza	9,63%	5,00%
Patologie del sistema respiratorio
Faringite	1,29%	1,34%

Sebbene statisticamente l'incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all'1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono:

Reazioni avverse (WHO-ART)	Cetirizina (n=1656)	Placebo (n =1294)
Patologie del sistema gastro-intestinale
Diarrea	1,0%	0,6%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza	1,8%	1,4%
Patologie del sistema respiratorio
Rinite	1,4%	1,1%
Organismo nel suo insieme - patologie generali
Affaticamento	1,0%	0,3%

Esperienza post-marketing

Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell'esperienza post- marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza stimata sulla base dell'esperienza post- marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100,

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto raro: trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario:

Raro: ipersensibilità

Molto raro: shock anafilattico

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Non nota: aumento dell'appetito

Disturbi psichiatrici:

Non comune: agitazione

Rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia

Molto raro: tic

Non nota: ideazione suicidaria

Patologie del sistema nervoso:

Non comune: parestesia

Rari: convulsioni, disordini dei movimenti

Molto rari: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia

Non nota: amnesia, compromissione della memoria

Patologie dell'occhio:

Molto rari: disturbo dell'accomodazione, visione offuscata, oculorotazione

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non nota: vertigini

Patologie cardiache:

Raro: tachicardia

Patologie gastrointestinali:

Non comune: diarrea

Patologie epatobiliari:

Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni: prurito, rash

Raro: orticaria

Molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie:

Molto rari: disuria, enuresi

Non nota: ritenzione urinaria

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Non comuni: astenia, malessere

Raro: edema

Esami diagnostici:

Raro: aumento di peso

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'Agenzia Italiana del Farmaco Sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un'attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia la lavanda gastrica. Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: derivati piperazinici.

Codice ATC R06A E07.

Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell'uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli H1.

Oltre all'effetto anti-H1, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l'efficacia non è stabilita.

In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all'effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all'istamina entro 3 giorni.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all'elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT.

È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0 0,5 ore. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi

giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni. I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l'area sotto la curva (AUC), sono unimodali nei volontari sani.

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall'assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità della cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione, capsule o compresse.

Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 0,3 %. La cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell'urina. L'emivita terminale è risultata di circa 10 ore.

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.

Popolazioni speciali

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l'emivita è aumentata di circa il 50 % e la clearance è diminuita del 40 % rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Bambini: l'emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi.

Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella dei volontari sani. I pazienti con insufficienza renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70 % nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento della emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70 % della clearance dei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità per emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50 % della emivita assieme ad una riduzione pari al 40 % della clearance rispetto ai soggetti sani.

Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con insufficienza epatica solo se associata ad insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

- Cellulosa microcristallina

- Lattosio

- Silice anidra colloidale

- Magnesio stearato

- Opadry Y-1-7000

- Idrossipropilmetilcellulosa (E 464)

- Titanio diossido (E 171)

- Macrogol 400

06.2 Incompatibilità

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister in PVC termoformato, trasparente, incolore, fisiologicamente inerte termosaldato con foglio di alluminio coperto da lacca idonea in astuccio di cartone.

Confezioni da 7 e 20 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

LUSOFARMACO

ISTITUTO LUSO FARMACO D'ITALIA S.p.A.

Milanofiori - Strada 6 - Edificio L - 20089 Rozzano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

7 compresse A.I.C. n. 027329034

20 compresse A.I.C. n. 027329010

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

7 compresse

25.03.2004/01.06.2010

20 compresse 01.04.1989/01.06.2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ