Esilgan - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Esilgan? A cosa serve?

Esilgan contiene estazolam, un principio attivo appartenente alla classe di medicinali chiamata "benzodiazepine".

Esilgan è indicato negli adulti nel trattamento a breve termine dell'insonnia (quando non si riesce a dormire), nei casi in cui tale disturbo è grave e causa grave disagio nella normale vita quotidiana.

Si rivolga al medico se non si sente meglio o se si sente peggio.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Esilgan

Non prenda ESILGAN

• se è allergico all'estazolam o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6).
• Se soffre di una grave malattia che colpisce i muscoli e che si manifesta con debolezza e stanchezza (miastenia grave).
• Se soffre di grave riduzione dell'attività del sistema respiratorio (insufficienza respiratoria grave).
• Se soffre di cessazione temporanea del respiro durante il sonno (sindrome di apnea nel sonno).
• Se soffre di una grave malattia del fegato (insufficienza epatica grave).
• Se è nei primi 3 mesi di gravidanza (vedere paragrafo 2. Gravidanza e allattamento).

Esilgan è controindicato anche in età pediatrica.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Esilgan

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere ESILGAN.

In particolare, informi il medico se:

• è debilitato;
• è anziano;
• soffre di una malattia del fegato o dei reni;
• soffre di una riduzione dell'attività del sistema respiratorio (insufficienza respiratoria);
• soffre di depressione o ansia connessa alla depressione, perché ESILGAN può peggiorare la sua situazione e la tendenza al suicidio (tentare di uccidersi);
• ha avuto in passato problemi di abuso di droga o alcol;
• soffre di un disturbo mentale che provoca un'alterata percezione della realtà, disturbi del pensiero, confusione mentale (psicosi).

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Esilgan

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Informi il medico se sta assumendo uno dei seguenti medicinali insieme ad ESILGAN perché è necessaria cautela nell'associare ESILGAN a medicinali che riducono e bloccano l'attività del sistema nervoso centrale:

• medicinali utilizzati per alcune malattie mentali (antipsicotici-neurolettici)
• medicinali calmanti e stimolanti il sonno (ipnotici)
• medicinali che provocano torpore fisico e mentale (ansiolitici/sedativi)
• medicinali utilizzati per il trattamento della depressione (antidepressivi)
• medicinali per il trattamento del dolore acuto o cronico di elevata intensità (analgesici narcotici). Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell'euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica.
• medicinali utilizzati per il trattamento dell'epilessia (antiepilettici).
• medicinali utilizzati per contrastare le manifestazioni allergiche (antistaminici sedativi)
• anestetici
• medicinali che inducono un rilassamento dei muscoli (miorilassanti)

ESILGAN con alcol

Non assuma alcol durante il trattamento con ESILGAN.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Sviluppo di tolleranza

In seguito ad un uso ripetuto di ESILGAN per alcune settimane, potrebbe verificarsi una diminuzione della sua efficacia (tolleranza).

Sviluppo di dipendenza

L'uso di dosi elevate e/o per periodi prolungati di ESILGAN può dare dipendenza fisica e psichica, così come avviene con altri medicinali simili. Il rischio aumenta in base alla dose e alla durata del trattamento ed è maggiore se lei in passato ha abusato di droghe o alcol, in quanto è più soggetto a sviluppare abitudine e dipendenza. Faccia particolare attenzione se manifesta dipendenza. In questo caso non deve interrompere bruscamente il trattamento con questo medicinale, in quanto possono verificarsi sintomi da sospensione (vedere il paragrafo 3 "Se interrompe il trattamento con ESILGAN").

Amnesia anterograda

Può avere dei vuoti di memoria (amnesia anterograda) anche diverse ore dopo l'assunzione del medicinale (vedere il paragrafo 4 "Possibili effetti indesiderati"). Per ridurre questo rischio, si assicuri di avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore dopo aver assunto ESILGAN.

Reazioni psichiatriche e paradosse

Può manifestare disturbi del comportamento (reazioni psichiatriche e paradosse) come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi notturni, allucinazioni, psicosi e altri disturbi comportamentali. Se manifesta questi disturbi si rivolga al medico in quanto è necessario interrompere il trattamento (vedere il paragrafo 4 "Possibili effetti indesiderati"). Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Dopo l'interruzione del trattamento può verificarsi "insonnia di rimbalzo", può cioè manifestare, in maniera più intensa, i sintomi che l'hanno portata a prendere questo medicinale (vedere il paragrafo "Se interrompe il trattamento con ESILGAN").

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile e non deve superare le 4 settimane. Il trattamento con questo medicinale verrà sospeso riducendo gradualmente la dose per ridurre al minimo la comparsa di sintomi da interruzione (vedere il paragrafo 3 "Se interrompe il trattamento con ESILGAN"). Tuttavia, può manifestare lo stesso questi sintomi, specialmente tra l'assunzione di una dose e quella successiva e se la dose che assume è alta.

Bambini e adolescenti

ESILGAN è controindicato in età pediatrica.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non prenda ESILGAN nei primi 3 mesi di gravidanza.

Se intende intraprendere una gravidanza o sospetta di essere incinta contatti immediatamente il medico.

Dopo i primi 3 mesi di gravidanza, Esilgan le sarà prescritto solo in caso di assoluta necessità e sotto il diretto controllo del medico. Se, per gravi motivi di salute, il medico decidesse di prescriverle questo medicinale durante l'ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio a dosi elevate, il neonato potrebbe manifestare effetti indesiderati anche gravi (una temperatura corporea bassa (ipotermia), debolezza dei muscoli (ipotonia) e difficoltà nella respirazione ("Floppy Infant Syndrome" o ipotonia del lattante).

Inoltre, se ESILGAN è stato assunto regolarmente durante le ultime fasi della gravidanza il suo bambino può manifestare dipendenza fisica o sintomi di astinenza.

Allattamento

Poichè ESILGAN passa nel latte materno, non lo prenda durante l'allattamento al seno.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

ESILGAN altera la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari.

Non guidi né utilizzi macchinari se durante il trattamento con ESILGAN manifesta effetti indesiderati quali sedazione (rilassamento fisico e mentale con stordimento), amnesia (disturbi di memoria), alterazione della concentrazione e della funzione muscolare, che possono essere indotte dall'assunzione di ESILGAN. La sua vigilanza può essere alterata soprattutto se lei non ha dormito per un tempo sufficiente (7-8 ore) dopo l'assunzione di ESILGAN.

ESILGAN contiene lattosio

ESILGAN contiene lattosio (zucchero del latte). Se il medico le ha diagnosticato un'intolleranza ad alcuni zuccheri (ad es. lattosio), lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Esilgan: Posologia

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Il medico stabilirà la dose e la frequenza di assunzione più adatta per lei, a seconda della sua età, dei suoi sintomi e del suo stato generale di salute.

La dose raccomandata generalmente è:

• insonnia lieve e nei pazienti anziani : 0.5-2 mg che corrispondono a mezza compressa da 1 mg, o 1 compressa da 1 mg o 1 compressa da 2 mg) la sera prima di coricarsi;
• insonnia ostinata o legata a malattie nervose o somatiche: 2-4 mg che corrispondono a 1-2 compresse da 2 mg) la sera prima di coricarsi.

La compressa può essere divisa in parti uguali.

In generale, inizi il trattamento con la dose raccomandata più bassa e non superi la dose massima raccomandata.

Dopo l'assunzione di questo medicinale, si assicuri di avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore Il medico potrebbe ridurle la dose se:

• è debilitato;
• è anziano;
• soffre di un'alterazione dello stato mentale, dell'umore o del comportamento causata da una malattia (modificazioni organiche cerebrali);
• soffre di una malattia del fegato o dei reni;
• il suo cuore non riesce a fornire il sangue in quantità adeguata rispetto all'effettiva richiesta dell'organismo (insufficienza cardiorespiratoria);
• soffre di una riduzione dell'attività respiratoria (insufficienza respiratoria cronica).

Durata del trattamento

Il medico le prescriverà la durata del trattamento più breve possibile.

Generalmente la durata del trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

All'inizio del trattamento con ESILGAN, il medico le spiegherà come diminuire gradualmente la dose di questo medicinale in modo da ridurre il rischio che manifesti sintomi da astinenza e da rimbalzo (vedere paragrafi "Se interrompe il trattamento con ESILGAN" e "Possibili effetti indesiderati").

In determinati casi il medico dopo aver rivalutato il suo stato di salute potrebbe decidere di prolungare la durata di trattamento sopra indicata.

Se dimentica di prendere ESILGAN

Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.

Se interrompe il trattamento con ESILGAN

Non interrompa il trattamento con ESILGAN senza aver prima consultato il medico.

• Il medico le ridurrà gradualmente la dose durante la fase di sospensione della terapia.
• La brusca interruzione di questo medicinale può provocare:
  • sintomi da sospensione come ad esempio mal di testa, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità. In casi gravi possono verificarsi sensazione di sentirsi fuori dalla realtà (derealizzazione), sentirsi distaccato dal proprio corpo (depersonalizzazione), aumentata sensibilità ai suoni (iperacusia), intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o movimenti incontrollati del corpo accompagnati da perdita di conoscenza (attacchi epilettici). Potrebbe avvertire tali sintomi anche nell'intervallo tra 2 dosi, specie se il dosaggio è alto.
  • sintomi da rimbalzo (quando i sintomi che hanno portato al trattamento con ESILGAN si ripresentano in forma più grave dopo la sospensione del trattamento) come ad esempio cambiamenti d'umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno;
• Questi sintomi si verificano specialmente se lei ha sviluppato dipendenza fisica a questo medicinale (vedere paragrafo "Avvertenze e precauzioni").

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Esilgan

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di ESILGAN avverta immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale.

Sintomi

Non ci sono pericoli per la vita se prende accidentalmente una dose di medicinale superiore rispetto a quella prescritta, a meno che lei non assuma contemporaneamente anche alcol o altri medicinali.

Nei casi lievi i sintomi in caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di ESILGAN possono essere:

• offuscamento dei sensi (obnubilamento);
• confusione mentale;
• sonno continuo e ridotta risposta ai normali stimoli (letargia).

Nei casi più gravi i sintomi possono essere:

• ridotta coordinazione motoria e dell'andatura (atassia);
• riduzione del tono muscolare (ipotonia);
• bassa pressione del sangue (ipotensione);
• riduzione della respirazione (depressione respiratoria);
• coma;
• morte.

Trattamento

Il medico, dopo valutazione dei sintomi, effettuerà la terapia idonea di supporto (per esempio con induzione del vomito, carbone attivo e/o lavanda gastrica). Potrebbe inoltre somministrarle flumazenil come antidoto.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Esilgan

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Si rivolga immediatamente al medico, che sospenderà immediatamente il trattamento, se durante l'uso di ESILGAN manifesta uno dei seguenti effetti indesiderati:

• irrequietezza
• agitazione
• irritabilità
• aggressività
• delusione
• collera
• incubi
• percezione di cose inesistenti nella realtà (allucinazioni)
• disturbo mentale che provoca un'alterata percezione della realtà, disturbi del pensiero, confusione mentale (psicosi)
• alterazioni del comportamento

Queste reazioni sono cosiddette "paradosse" e sono più frequenti negli anziani e nei bambini.

Inoltre, potrebbe manifestare i seguenti effetti indesiderati per i quali la frequenza non è nota.

Questi effetti indesiderati si verificano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni:

Frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili):

• sonnolenza durante il giorno
• riduzione della vigilanza
• mal di testa
• vertigini
• ridotta coordinazione motoria e dell'andatura (atassia)
• debolezza muscolare
• visione doppia
• fatica
• mancanza di sensibilità emotiva (ottundimento delle emozioni)
• confusione

Ulteriori effetti indesiderati a frequenza non nota possono essere:

• disturbi dello stomaco e dell'intestino
• alterazione del desiderio sessuale (cambiamenti della libido)
• reazioni della pelle
• eruzioni della pelle
• prurito
• riduzione della respirazione (depressione respiratoria);
• disturbi di memoria (amnesia anterograda). Questo effetto indesiderato si può manifestare anche alle dosi terapeutiche raccomandate, il rischio aumenta con dosi più alte. Questo effetto può essere associato a disturbi del comportamento. Questo effetto si verifica più spesso parecchie ore dopo aver preso il medicinale e quindi, per ridurre il rischio, prima di prendere questo medicinale lei deve assicurarsi di avere un periodo sufficiente di sonno non interrotto di 7-8 ore (vedere paragrafo 3. "Come prendere ESILGAN").
• dipendenza:
  • dipendenza fisica. Se lei ha sviluppato dipendenza fisica a questo medicinale, aumenta il rischio che lei manifesti sintomi da astinenza e/o sintomi da rimbalzo durante la fase di interruzione del trattamento (vedere il paragrafo "Se interrompe il trattamento con ESILGAN");
  • dipendenza psichica.

Il rischio di sviluppare dipendenza aumenta con l'aumentare della dose e della durata del trattamento, e se in passato ha abusato di droga o alcol (vedere il paragrafo "Avvertenze e precauzioni").

Se soffre di depressione ESILGAN può peggiorare la sua situazione e la tendenza al suicidio (tentare di uccidersi).

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione al sito www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla scatola dopo Scad.

La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Altre informazioni

Cosa contiene ESILGAN

Esilgan 1 mg ompresse

• Il principio attivo è l'estazolam. Ogni compressa contiene 1 mg di estazolam.
• Gli altri componenti sono lattosio (vedere paragrafo 2. ESILGAN contiene lattosio), amido di mais, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato

Esilgan 2 mg ompresse

• Il principio attivo è estazolam. Ogni compressa contiene 2 mg di estazolam.
• Gli altri componenti sono lattosio (vedere paragrafo 2. ESILGAN contiene lattosio), amido di mais, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato

Descrizione dell'aspetto di ESILGAN e contenuto della confezione

ESILGAN si presenta sotto forma di compresse divisibili.

È disponibile nelle seguenti confezioni: 1 mg 30 compresse divisibili 2 mg 30 compresse divisibili.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Ulteriori informazioni su Esilgan sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -

ESILGAN COMPRESSE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA -

ESILGAN 1 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: estazolam 1 mg.

ESILGAN 2 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: estazolam 2 mg.

Eccipiente con effetti noti: lattosio.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA -

Compresse divisibili uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE -

04.1 Indicazioni terapeutiche -

Trattamento a breve termine dell'insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione -

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile: generalmente varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

Talvolta può rendersi necessario prolungare il periodo di trattamento oltre al massimo; in tal caso questo non deve aver luogo senza aver prima rivalutato la condizione clinica del paziente.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa.

La dose massima non dovrebbe essere superata.

Il dosaggio va rapportato all'età, allo stato generale del paziente ed alla sintomatologia. Per la reattività molto variabile agli psicofarmaci, l'uso e la posologia di Estazolam devono improntarsi a criteri prudenziali nei pazienti anziani, debilitati, in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con disfunzione epatica o renale o insufficienza cardiorespiratoria.

Si consigliano le seguenti dosi: insonnia comune, con sintomatologia lieve e nel paziente anziano: 0,5-2 mg la sera prima di coricarsi (mezza compressa da 1 mg, o 1 compressa da 1 mg o 1 compressa da 2 mg); insonnia ostinata, insonnia legata a malattie psichiche o dovuta a fatti nevrotici, insonnia conseguente a malattie somatiche: 2-4 mg la sera prima di coricarsi (1-2 compresse da 2 mg).

04.3 Controindicazioni -

Miastenia grave.

Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo6.1.

Insufficienza respiratoria grave

Sindrome di apnea nel sonno

Insufficienza epatica grave

Età pediatrica

Primo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6)

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego -

Tolleranza

Dopo un uso ripetuto per alcune settimane, si può verificare una riduzione dell'effetto ipnoinducente delle benzodiazepine.

Dipendenza

L'uso delle benzodiazepine può portare ad una dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta in funzione del dosaggio e della durata del trattamento. È inoltre maggiore nei pazienti con precedenti di abuso di alcool o sostanze stupefacenti.

Nei casi in cui si sia sviluppata dipendenza fisica, l'interruzione brusca del trattamento provocherà sintomi da sospensione che possono includere cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità. In casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o attacchi epilettici.

Insonnia di rimbalzo

Alla sospensione del trattamento può verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa, in forma accentuata, dei sintomi che avevano indotto al trattamento con benzodiazepine. Essa può essere accompagnata da altre reazioni come: cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è più accentuato dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di ridurre gradualmente le dosi.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2), ma non dovrebbe superare le quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. Non si dovrebbe prolungare il trattamento oltre i suddetti limiti senza avere effettuato prima una nuova valutazione della situazione clinica.

Può essere utile informare il paziente, all'inizio del trattamento, che questo sarà di durata limitata e spiegare esattamente come dovrà progressivamente essere ridotto il dosaggio. Inoltre è importante che il paziente sia a conoscenza della possibilità che si verifichino fenomeni di rimbalzo riducendo così al minimo l'ansia provocata da tali sintomi nel caso questi dovessero insorgere nella fase di sospensione del farmaco.

Sembra che, nel caso di benzodiazepine a breve emivita, i fenomeni da sospensione possano manifestarsi nell'intervallo tra due assunzioni, specie se il dosaggio è alto.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Spesso questo effetto si manifesta diverse ore dopo l'assunzione del farmaco; per ridurre tale rischio i pazienti devono quindi essere sicuri di poter avere un periodo di sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere "Effetti indesiderati").

Reazioni psichiatriche e paradosse

Con l'uso di benzodiazepine possono verificarsi: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Qualora ciò si verificasse, l'uso del farmaco dovrebbe essere sospeso.

La comparsa di tali reazioni è più frequente nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei seguenti casi: pazienti debilitati, pazienti anziani, pazienti con disturbi epatici o renali e pazienti nei quali la funzione respiratoria è seriamente depressa. Le benzodiazepine non dovrebbero essere somministrate ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere paragrafo 6.2).

Egualmente una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione del respiro.

Le benzodiazepine non sono indicate nel trattamento dei pazienti con grave insufficienza epatica, poiché questi farmaci possono precipitare l' encefalopatia.

Le benzodiazepine non sono raccomandate come trattamento primario delle malattie psicotiche.

Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate in monoterapia nel trattamento della depressione o dell'ansia associata a depressione (in tali pazienti può aumentare il rischio di suicidio).

Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con estrema cautela in pazienti con precedenti di abuso di alcool o di stupefacenti.

Questo medicinale contenente lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione -

L' assunzione concomitante con alcool va evitata.

L'effetto sedativo può essere aumentato se il farmaco viene assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Associazione con i deprimenti del SNC: in caso di uso in associazione con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici ed antistaminici sedativi e miorilassanti, si può verificare un aumento dell'effetto deprimente a livello centrale.

Nel caso di analgesici narcotici, si può manifestare anche una accentuazione dell'euforia, che induce un aumento della dipendenza psichica.

Le sostanze che inibiscono alcuni enzimi epatici (in particolare il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine.

In grado inferiore questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

04.6 Gravidanza ed allattamento -

Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.

Se il farmaco viene prescritto ad una donna di età fertile questa deve essere avvertita di contattare il medico per la sospensione del trattamento, nel caso intenda intraprendere una gravidanza o sospetti di essere incinta.

Se per assolute necessità mediche Estazolam viene somministrato durante l'ultima fase della gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, si possono prevedere sul neonato effetti quali ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria moderata, causati dall'azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, i bambini nati da madri che hanno assunto benzodiazepine in maniera cronica durante le ultime fasi della gravidanza possono aver sviluppato dipendenza fisica ed avere qualche rischio di sviluppare sintomi da sospensione nel periodo post-natale.

Poichè le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, Estazolam non dovrebbe essere somministrato alle madri durante l'allattamento al seno.

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari -

La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o usare macchine. In caso di durata insufficiente del sonno, può aumentare la probabilità di una riduzione della vigilanza (vedere paragrafo 4.5).

04.8 Effetti indesiderati -

Possono verificarsi: sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia.

Questi fenomeni possono verificarsi principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono proseguendo il trattamento. Occasionalmente sono stati riportati altri effetti collaterali quali: disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido, reazioni cutanee, rash, prurito, depressione respiratoria.

Amnesia

Anche a dosaggi terapeutici può verificarsi amnesia anterograda, ma il rischio è maggiore con dosi più elevate.

Gli effetti amnesici possono associarsi con alterazioni del comportamento (vedere paragrafo 4.4).

Depressione

Durante l'uso di benzodiazepine possono rendersi manifesti stati di depressione preesistenti.

È noto che durante l'uso di benzodiazepine o composti benzodiazepino-simili possono verificarsi le seguenti reazioni: reazioni paradosse, irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazione del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L'uso continuato di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può portare allo sviluppo di dipendenza fisica: l'interruzione della terapia può causare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere paragrafo 4.4), quindi l'interruzione del farmaco dovrebbe essere attuata riducendo gradualmente le dosi.

Si può verificare dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio -

Come con altre benzodiazepine una dose eccessiva non dovrebbe rappresentare un rischio per la vita, a meno che queste non siano state assunte in concomitanza ad altre sostanze deprimenti il sistema nervoso centrale (incluso l'alcool).

Nel trattamento dell'iperdosaggio da qualsiasi specialità medicinale, è necessario tenere presente che potrebbero essere state assunte contemporaneamente più sostanze.

In caso di sovradosaggio di benzodiazepine per uso orale dovrebbe essere indotto il vomito (entro un'ora) se il paziente è cosciente o intrapresa una lavanda gastrica, con protezione delle vie respiratorie se il paziente è in stato di incoscienza. Se lo svuotamento dello stomaco non dovesse portare alcun vantaggio, somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia di urgenza.

L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vari gradi di depressione del sistema nervoso centrale che variano dall' obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.

Il flumazenil può essere utile come antidoto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE -

05.1 Proprieta' farmacodinamiche -

Categoria farmacoterapeutica: ipnotici- sedativi; derivati benzodiazepinici.

Codice ATC: N05CD04.

Estazolam è un ipnoinducente non barbiturico, appartenente ad una famiglia di benzodiazepine: le triazolbenzodiazepine.

Estazolam esercita la sua attività ipnogena riducendo l'eccitabilità delle strutture mesodiencefaliche e limbiche coinvolte nella modulazione dei fenomeni emozionali. Estazolam, pur avendo uno spettro farmacologico simile a quello della famiglia di appartenenza, si differenzia da altre benzodiazepine per una spiccata attività ipnoinducente, un'attività ansiolitica significativamente inferiore ed un effetto miorilassante del tutto trascurabile.

Estazolam determina la rapida induzione di un sonno profondo, di durata sovrapponibile a quello fisiologico, mantenendo inalterata la normale attività onirica e predisponendo il paziente ad un risveglio pronto, vigile ed in condizione di umore normale.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche -

Estazolam non determina accumulo.

Nell'animale da esperimento, Estazolam viene assorbito soprattutto a livello del duodeno e i livelli cerebrali risultano praticamente sovrapponibili a quelli ematici poiché il farmaco supera facilmente la barriera ematoencefalica.

Nell'uomo dopo somministrazione orale la comparsa di Estazolam nel plasma è rapida con una emivita di assorbimento (t½α) di 17.1 minuti. Il picco ematico viene raggiunto entro le 6 ore. L'emivita di eliminazione (t½β) è di circa 17 ore. La cinetica di eliminazione di Estazolam può essere classificata come intermedia tra quella delle benzodiazepine a breve durata di azione e quella delle benzodiazepine a lunga durata di azione.

05.3 Dati preclinici di sicurezza -

La DL50 per via orale varia tra 740 e 3.200 mg/Kg a seconda della specie animale. Il farmaco non ha evidenziato effetti teratogeni e non ha influenzato la fertilità degli animali trattati.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE -

06.1 Eccipienti -

Lattosio, amido di mais, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato

06.2 Incompatibilita' -

Non note.

06.3 Periodo di validita' -

Le compresse nella confezione correttamente conservata a temperatura ambiente, sono stabili per un periodo di 4 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione -

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione -

Compresse:

Blister in PVC/Al termoformato-termosaldato

Astuccio da 30 compresse da 1 mg

Astuccio da 30 compresse da 2 mg

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione -

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -

Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - 00144 Roma

su licenza: Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Giappone)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -

Esilgan 1 mg compresse: A.I.C. N° 025053012

Esilgan 2 mg compresse: A.I.C. N° 025053036

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE -

Esilgan 1 mg compresse: Maggio 1985/Giugno 2010

Esilgan 2 mg compresse: Settembre 1983/Giugno 2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO -

07/2016

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE -

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ -