Effortil - Foglio Illustrativo
Principi attivi: Etilefrina (etilefrina cloridrato)
EFFORTIL 10 mg/1 ml soluzione iniettabile
I foglietti illustrativi di Effortil sono disponibili per le confezioni:IndicazioniPerché si usa Effortil? A cosa serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Stimolanti cardiaci, adrenergici e dopaminergici.
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Trattamento dell'ipotensione ortostatica.
ControindicazioniQuando non dev'essere usato Effortil
Effortil è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo etilefrina cloridrato o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Effortil è controindicato in pazienti con deregolazione ipotensiva che produce una reazione ipertensiva in posizione eretta.
Come gli altri simpaticomimetici, Effortil non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione, tireotossicosi, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica o adenoma prostatico con ritenzione urinaria, insufficienza coronarica, insufficienza cardiaca scompensata, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenosi delle valvole cardiache o arterie centrali, terapia con digitalici, disturbi del ritmo cardiaco.
Effortil non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.
Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Effortil
Somministrare con cautela in pazienti con tachicardia, aritmie cardiache, gravi disordini cardiovascolari.
Somministrare con cautela in pazienti con diabete mellito (vedere paragrafo "Interazioni").
Somministrare con cautela in pazienti con ipertiroidismo in quanto può provocare accelerazione del battito cardiaco (tachicardia).
Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con i farmaci antidepressivi appartenenti al gruppo degli Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO).
InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Effortil
Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
Gli effetti di Effortil possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante di guanetidina, mineralcorticoidi, reserpina, ormoni tiroidei, altri simpaticomimetici o ogni altra sostanza con attività simpaticomimetica (come ad esempio antidepressivi triciclici, MAO inibitori e antistaminici). Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO.
Gli idrocarburi alifatici alogenati presenti negli anestetici per inalazione e i glicosidi cardiaci ad alte dosi possono aumentare gli effetti degli agenti simpaticomimetici sul cuore e così possono portare alla comparsa di aritmie cardiache.
La diidroergotamina aumenta l'assorbimento enterale di Effortil e, di conseguenza, ne aumenta l'azione.
L'atropina può portare ad un maggiore effetto di Effortil e ad un aumento della frequenza cardiaca.
L'azione ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici può essere ridotta.
Gli agenti bloccanti adrenergici (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) possono annullare parzialmente o completamente l'effetto dell'etilefrina. Il trattamento con beta-bloccanti può indurre bradicardia riflessa.
L'effetto dell'etilefrina è potenziato dalla contemporanea assunzione di desossicorticosterone acetato (DOCA). La chinidina ne riduce l'attività farmacologica.
AvvertenzeÈ importante sapere che:
Fertilità, gravidanza e allattamento
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale
Gravidanza
Effortil è controindicato nel primo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo "Controindicazioni"). Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza Effortil deve essere somministrato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Etilefrina può causare diminuzione del grado di perfusione uteroplacentare e può causare rilassamento uterino.
Allattamento
Non si può escludere il passaggio di Effortil nel latte, quindi Effortil è controindicato durante l'allattamento (vedere paragrafo "Controindicazioni").
Fertilità
Non sono stati condotti studi preclinici con etilefrina sulla fertilità. Non sono stati condotti studi sull'effetto di etilefrina sulla fertilità umana.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Tuttavia, occorre informare il paziente che si possono verificare effetti indesiderati, quali vertigini, durante il trattamento con Effortil soluzione iniettabile. Pertanto, occorre raccomandare attenzione durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari. Se si verificano i suddetti effetti, devono essere evitate attività potenzialmente pericolose, come guidare veicoli o usare macchinari.
Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.
Dosi e Modo d'usoCome usare Effortil: Posologia
Una fiala per uso sottocutaneo, per uso intramuscolare o, in caso di collasso grave, anche per uso endovenoso, se necessario più volte al dì con intervalli di due ore.
Istruzioni per l'uso
Fiale a pre-rottura non occorre la limetta
SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Effortil
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Effortil avvertire immediatamente il medico o rivolgetevi al più vicino ospedale.
Sintomi
Un sovradosaggio acuto accentua gli effetti collaterali sotto descritti. In aggiunta possono verificarsi agitazione e vomito. Nei neonati e nella prima infanzia il sovradosaggio può causare depressione respiratoria centrale e coma.
Trattamento
Deve essere intrapreso un appropriato trattamento sintomatico. In caso di grave intossicazione devono essere intraprese adeguate misure di rianimazione e di supporto. I sintomi dovuti all'azione beta1 -simpaticomimetica possono essere trattati con beta-bloccanti somministrati in accordo alle consuete modalità prescrittive tipiche di questa classe di farmaci.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di Effortil, si rivolga al medico o al farmacista.
Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Effortil
Come tutti i medicinali, Effortil può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:
Molto comune ≥ 1/10
Comune ≥ 1/100
Non comune ≥ 1/1.000
Raro ≥ 1/10.000
Molto raro
Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.
Disturbi del sistema immunitario:
Non nota: Ipersensibilità (reazioni allergiche).
Disturbi psichiatrici:
Non comune: Ansietà, insonnia.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: Cefalea.
Non comune: Tremore, irrequietezza, capogiro.
Non comune: Aritmia, tachicardia, palpitazioni.
Non nota: Angina pectoris, aumento della pressione arteriosa.
Patologie gastrointestinali:
Non comune: Nausea.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non nota: Iperidrosi.
Altri effetti indesiderati riportati: vomito e bradicardia riflessa.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio rivolgersi al medico o al farmacista. Gli effetti indesiderati possono, inoltre, essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". La segnalazione degli effetti indesiderati contribuisce a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e Conservazione
Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.
La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Composizione e forma farmaceutica
COMPOSIZIONE
Una fiala contiene: Principio attivo: etilefrina cloridrato 10 mg.
Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.
Effortil soluzione iniettabile non è compatibile con levulosio in soluzione.
FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO
Soluzione iniettabile - 6 fiale da 1 ml
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
EFFORTIL 10 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Una fiala contiene: etilefrina cloridrato 10 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICA
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento dell'ipotensione ortostatica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
1 fiala per uso sottocutaneo, per uso intramuscolare o, in caso di collasso grave, anche per uso endovenoso, se necessario più volte al dì con intervalli di due ore.
04.3 Controindicazioni
Effortil è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo etilefrina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Effortil è controindicato in pazienti con deregolazione ipotensiva che produce una reazione ipertensiva in posizione eretta.
Come gli altri simpaticomimetici, Effortil non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione, tireotossicosi, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica o adenoma prostatico con ritenzione urinaria, insufficienza coronarica, insufficienza cardiaca scompensata, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenosi delle valvole cardiache o arterie centrali, terapia con digitalici, disturbi del ritmo cardiaco, ipertiroidismo.
Effortil non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
Somministrare con cautela in pazienti con tachicardia, aritmie cardiache, gravi disordini cardiovascolari.
Somministrare con cautela in pazienti con diabete mellito.
Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO (vedere paragrafo 4.5).
L'uso di etilefrina durante una competizione atletica determina positività ai test per l'uso di sostanze senza necessità terapeutica, ad esempio quelle utilizzate per il miglioramento delle prestazioni sportive.
Fiale a pre-rottura non occorre la limetta
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Gli effetti di Effortil possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante di guanetidina, mineralcorticoidi, reserpina, ormoni tiroidei, simpaticomimetici o ogni altra sostanza con attività simpaticomimetica (come ad esempio antidepressivi triciclici, IMAO e antistaminici). Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO.
Gli idrocarburi alifatici alogenati presenti negli anestetici per inalazione e i glicosidi cardiaci ad alte dosi possono aumentare gli effetti degli agenti simpaticomimetici sul cuore e così possono portare alla comparsa di aritmie cardiache.
La diidroergotamina aumenta l'assorbimento enterale di Effortil e, di conseguenza, ne aumenta l'azione.
L'atropina può portare ad un maggiore effetto di Effortil e ad un aumento della frequenza cardiaca.
L'azione ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici può essere ridotta.
Gli agenti bloccanti adrenergici (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) possono annullare parzialmente o completamente l'effetto dell'etilefrina. Il trattamento con beta-bloccanti può indurre bradicardia riflessa. L'effetto dell'etilefrina è potenziato dalla contemporanea assunzione di desossicorticosterone acetato (DOCA).
La chinidina ne riduce l'attività farmacologica.
04.6 Gravidanza ed allattamento
Gravidanza
Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza Effortil deve essere somministrato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Non deve essere assolutamente usato nel primo trimestre di gravidanza.
Effortil può causare diminuzione del grado di perfusione uteroplacentare e può causare rilassamento uterino.
Allattamento
Non si può escludere il passaggio di Effortil nel latte, quindi Effortil non deve essere somministrato durante l'allattamento.
Fertilità
Non sono stati condotti studi preclinici con etilefrina sulla fertilità.
Non sono stati condotti studi sull'effetto di etilefrina sulla fertilità umana.
04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.
Tuttavia, occorre informare il paziente che si possono verificare effetti indesiderati, quali vertigini, durante il trattamento con Effortil soluzione iniettabile.
Pertanto, occorre raccomandare attenzione durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari.
Se si verificano i suddetti effetti, attività potenzialmente pericolose, come guidare veicoli o usare macchinari, devono essere evitate.
04.8 Effetti indesiderati
Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:
Molto comune ≥ 1/10
Comune ≥ 1/100
Non comune ≥ 1/1.000
Raro ≥ 1/10.000
Molto raro
Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.
Disturbi del sistema immunitario:
Non nota: Ipersensibilità (reazioni allergiche).
Disturbi psichiatrici:
Non comune: Ansietà, insonnia.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: Cefalea
Non comune: Tremore, irrequietezza, vertigini.
Non comune: Aritmia, tachicardia, palpitazioni.
Non nota: Angina pectoris, aumento della pressione arteriosa.
Patologie gastrointestinali:
Non comune: Nausea
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non nota: Iperidrosi
Altri effetti indesiderati riportati: vomito, bradicardia riflessa.
Inoltre, in genere, dopo somministrazione endovenosa, si possono avere: piloerezione, sensazione di freddo, brividi, parestesie.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi: un sovradosaggio acuto o un'iniezione endovenosa eccessivamente rapida accentuano gli effetti collaterali sopra descritti. In aggiunta possono verificarsi agitazione e vomito. Nei neonati e nella prima infanzia il sovradosaggio può causare depressione respiratoria centrale e coma.
Trattamento: deve essere intrapreso un appropriato trattamento sintomatico.
In caso di grave intossicazione devono essere intraprese adeguate misure di rianimazione e di supporto.
I sintomi dovuti all'azione beta1-simpaticomimetica possono essere trattati con beta-bloccanti somministrati in accordo alle consuete modalità prescrittive tipiche di questa classe di farmaci.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprieta' farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: stimolanti cardiaci, adrenergici e dopaminergici - codice ATC: C01CA01
Etilefrina, il principio attivo dell'Effortil, è un agente simpaticomemetico diretto con un'alta affinità verso i recettori alfa1, beta1 e verso i recettori beta2. Pertanto, etilefrina è capace di aumentare la contrattilità cardiaca e aumentare la gittata cardiaca aumentando il volume sistolico, inoltre, aumenta il tono venoso e la pressione centrale venosa e porta a un aumento del volume del sangue in circolo.
L'effetto inotropo positivo è stato riscontrato in pazienti con funzionalità cardiaca normale o con una leggera insufficienza.
Il farmaco aumenta la pressione sistolica in misura maggiore rispetto alla pressione diastolica.
Pertanto, in caso di disturbi cardiovascolari funzionali, il farmaco può portare ad un miglioramento dei sintomi soggettivi (come vertigini, stanchezza e una tendenza a svenire) e stabilizzare i parametri emodinamici.
05.2 Proprieta' farmacocinetiche
In seguito a somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica di etilefrina mostra un calo biesponenziale; l'emivita della fase alfa è di 6,2 minuti, quella della fase beta terminale è di 2,2 ore. L'eliminazione renale di etilefrina e dei suoi metaboliti è del 78,2% dopo 24 ore.
Il principale metabolita è la forma coniugata con acido solforico. L'eliminazione renale di questo metabolita è del 44,4% della dose somministrata entro le 24 ore. La porzione di etilefrina libera ritrovata nelle urine è pari al 28,3%; il 3,5% del medicinale eliminato per via renale e' rappresentato dall'acido 3-idrossimandelico.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli studi di tossicità acuta con etilefrina in dose singola orale condotti su topi, ratti, conigli e cani, la DL50 era compresa tra 66,4 mg/kg (ratto) e 2300 mg/kg (topo). A seguito di somministrazione endovenosa nel topo, nel coniglio e nel cane, i corrispondenti valori erano tra 6,8 e 16,7 mg/kg. I principali segni di tossicità erano piloerezione, esoftalmo, cianosi, tachipnea, salivazione, atassia, convulsioni (nei roditori) e inoltre, midriasi, tremore e vomito (nei cani). In seguito a somministrazione sottocutanea nei roditori, la DL50 era nel range di 200-300 mg/kg.
Negli studi per via orale - fino a 26 settimane, la massima dose a cui non sono stati osservati eventi avversi (No Observed Adverse Effect Level - NOAEL) era di 3 mg/kg nel ratto e di 0,6 mg/kg nel cane. A dosi più alte (3 o 6 mg/kg nei ratti e nei cani, rispettivamente) sono stati osservati una diminuzione della frequenza cardiaca, della glicemia (nel ratto) o un aumento della pressione sanguigna e della pressione intraoculare, midriasi e un aumento della attività dell'enzima epatico SGPT (ALT). In entrambe le specie sono state osservate, alle dosi di 6-30 mg/kg, alterazioni fibrotiche del miocardio e della valvola mitralica. Inoltre, nel cane sono stati osservati un aumento del peso del cuore, e una iperplasia della tonaca media delle piccole arterie. In tutti questi studi fino a 26 settimane, non c'è stata alcuna indicazione di un potenziale cancerogeno dell'etilefrina. Non sono stati condotti studi di cancerogenesi in vivo durante l'intero corso della vita.
In uno studio di tossicità per e.v. sui cani della durata di 4 settimane il valore di NOAEL era 0,625 mg/kg. A 3,1 mg/kg sono comparsi: emesi, diminuita velocità di crescita di peso corporeo, aumento della fosfatasi alcalina sierica (AP).
Nei topi, ratti e conigli, la dose orale fino a 15mg/kg, non causa effetti embrioletali o teratogeni.
A dosi maternotossiche (superiori a 30 mg/kg per via orale) sono stati osservati ritardi nello sviluppo del feto nel ratto e una maggiore incidenza di malformazioni già riconosciute come spontanee nel topo. Questi effetti devono essere considerati come una conseguenza della malnutrizione del feto dovuta ad un esagerato effetto farmacodinamico a livello dei vasi uterini.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
Effortil soluzione iniettabile non è compatibile con levulosio in soluzione.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione
Fiale di vetro scuro da 1 ml, classe idrolitica I
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
A.I.C. n: 006774018 10 mg/ml soluzione iniettabile- 6 fiale.
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
Data di prima autorizzazione:
30.07.1952
Rinnovo dell'autorizzazione:
01.06.2010
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO
Determinazione AIFA del 30 gennaio 2013
Gutron - Foglietto Illustrativo
Farmaci per la cura dell'Ipotensione