Amlodipina - Farmaco Generico - Foglio Illustrativo

IndicazioniPerché si usa Amlodipina - Farmaco Generico? A cosa serve?

Amlodipina Actavis contiene il principio attivo amlodipina, che appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati calcio-antagonisti

Amlodipina Actavis è utlizzata per il trattamento della pressione alta (ipertensione) o di un tipo di dolore toracico detto angina, inclusa una rara forma detta angina di Prinzmetal o variante.

Nei pazienti ipertesi questo farmaco agisce facendo rilassare i vasi sanguigni in modo che il sangue possa defluire più facilmente. Nei pazienti con angina, Amlodipina Actavis agisce migliora l'apporto sanguigno al muscolo cardiaco che quindi riceve più ossigeno e in tal modo previene il dolore toracico. Il farmaco non determina un sollievo immediato dal dolore toracico dovuto all'angina.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Amlodipina - Farmaco Generico

Non prenda Amlodipina Actavis

• se è allergico (ipersensibile) adamlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafo 6), o a un qualsiasi dei calcio-antagonisti. La reazione può essere prurito, arrossamento cutaneo o difficoltà di respirazione.
• se è affetto da grave pressione arteriosa bassa (ipotensione).
• se presenta un restringimento della valvola cardiaca aortica (stenosi aortica) oppure shock cardiogeno (una condizione in cui il cuore non è in grado di fornire al corpo sangue a sufficienza).
• se soffre di insufficienza cardiaca in seguito ad un attacco di cuore.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Amlodipina - Farmaco Generico

Faccia particolare attenzione con Amlodipina Actavis

Informi il medico se presenta o ha sofferto delle seguenti condizioni:

• Recente attacco cardiaco
• Insufficienza cardiaca
• Grave aumento della pressione sanguigna (crisi ipertensiva)
• Malattia del fegato
• È anziano e il suo dosaggio deve essere aumentato

Uso nei bambini e negli adolescenti

L'amlodipina non è stata studiata nei bambini al di sotto dei 6 anni. Amlodipina Actavis deve essere usata solo per l'ipertensione nei bambini e adolescenti dai 6 ai 17 anni di età (vedere paragrafo 3).

Per maggiori informazioni, consulti il medico.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Amlodipina - Farmaco Generico

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo o ha recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica.

Amlodipina Actavis può avere effetti su altri medicinali o altri medicinali possono avere effetti su Amlodipina Actavis, quali:

• ketoconazolo, itraconazolo (medicinali antifungini)
• verapamil, diltiazem (medicinali per il cuore)
• eritromicina, rifampicina, claritromicina (antibiotici)
• hypericum perforatum (erba di San Giovanni)
• ritonavir, indinavir, nelfinavir (cosiddetti inibitori della proteasi utilizzati per il trattamento dell'HIV)
• dantrolene (infusione per alterazioni della temperatura corporea gravi)
• simvastatina (usata per ridurre livelli elevati di colesterolo nel sangue)

Amlodipina Actavis può ridurre la pressione arteriosa ancor di più se si stanno già prendendo contemporaneamente altri farmaci per il trattamento dell'ipertensione.

Assunzione di Amlodipina Actavis con cibi e bevande

Le persone che assumono Amlodipina Actavis non devono bere succo di pompelmo in quanto il pompelmo e il relativo succo possono indurre un aumento dei livelli del principio attivo amlodipina nel sangue, e ciò può determinare un incremento dell'effetto ipotensivo di Amlodipina Actavis.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza

La sicurezza di amlodipina nelle donne in gravidanza non è stata stabilita. Se ritiene di essere incinta o se sta programmando una gravidanza, informari il medico prima di assumere Amlodipina Actavis.

Allattamento

Non è noto se amlodipina passi nel latte materno. Se sta allattando al seno, o inizierà a farlo deve informai il suo medico prima di assumere Amlodipina Actavis.

Chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Amlodipina Actavis può avere un effetto sulla capacità di guidare o di usare macchinari. Se le compresse le causano malessere, capogiri o affaticamento, o le provocano cefalea, eviti di guidare o di usare macchinari e contatti il medico immediatamente.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Amlodipina - Farmaco Generico: Posologia

Prenda sempre il suo medicinale seguendo esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

La consueta dose iniziale è di 5 mg di Amlodipina Actavis una volta al giorno.

La dose può essere aumentata a 10 mg di Amlodipina Actavis una volta al giorno. Il farmacio può essere assunto prima o dopo cibi e bevande. Deve assumere il medicinale ogni giorno alla stessa ora con un po' d'acqua. Non prenda Amlodipina Actavis con succo di pompelmo.

Uso in bambini ed adolescenti

Per bambini e adolescenti (da i6 ai 17 anni di età), la dose iniziale abituale è di 2,5 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 5 mg al giorno.

Amlodipina 2,5 mg non è attualmente disponibile e il doseaggioda 2,5 mg non può essere ottenuta con le compresse di Amlodipina Actavis 5 mg in quanto queste compresse non psono prodotte per essere divise in due parti uguali.

Amlodipina 2.5 mg non attualmente disponibile e il dosaggio da 2,5 mg non può essere ottenuta con le compresse di Amlodipina Actavis 10 mg in quanto queste compresse non psono prodotte per essere divise in quattro parti uguali.

Continui ad assumere le compresse per tutto il tempo indicatop dal medico. Si rechi dal medico prima di terminare le compresse.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Amlodipina - Farmaco Generico

Se prende più Amlodipina Actavis di quanto deve

E dovesse assumere un numero eccessivo di compresse la pressione potrebbe abbassarsi troppo e ciò potrebbe costituire un pericolo. Potrebbe avere capogiri, verigini, debolezza o svenire. Il calo pressorio potrebbe essere così grave da provocarle uno shock. La cute potrebbe raffreddarsi e diventare umida e potrebbe perdere conoscenza. Nel caso avesse preso un numero eccessivo di compresse di Amlodipina Actavis, contatti immediatamente il medico.

Se dimentica di prendere Amlodipina Actavis

Non si preoccupi. Se dimentica di prendere una compressa, salti la dose dimenticata. Prenda la dose successiva all'orario abituale. Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.

Se interrompe il trattamento con Amlodipina Actavis

Deve continuare ad assumere il medicinale per tutto il tempo che le dirà il medico. L'interruzione del trattamento può causare un peggioramento della malattia.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Amlodipina - Farmaco Generico

Come tutti i medicinali, Amlodipina Actavis può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Se nota uno qualsiasi dei seguenti effetti indesiderati molto rari e gravi, consulti immediatamente il medico:

• Comparsa improvvisa di dispnea, dolore al petto, affanno o difficoltà a respirare
• Gonfiore delle palpebre, del viso o delle labbra
• Gonfiore alla lingua e della gola che può causare difficoltà a respirare
• Reazioni cutanee severe inclusi rash cutaneo intenso, orticaria, arrossamento cutaneo su tutto il corpo, prurito severo, vesciche, desquamazione e gonfiore della cute, infiammazione delle membrane mucose (sindrome di Stevens Johnson) o altre reazioni allergiche
• Infarto del miocardio, aritmia
• Infiammazione al pancreas che può causare dolore addominale e alla schiena di intensità severa unito ad una sensazione di forte malessere .

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati comuni. Se si verifica uno di questi effetti o se persiste per oltre una settimana, si rivolga al medico.

Comuni: possono verificarsi da 1 a 10 pazienti su 100:

• Cefalea, capogiri, sonnolenza (specialmente all'inizio del trattamento)
• Palpitazioni (sentire il proprio battito cardiaco), rossore
• Dolore addominale, sensazione di malessere, nausea
• Gonfiore alle caviglie (edema), stanchezza

Inoltre, sono stati segnalati gli effetti indesiderati di seguito indicati.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati peggiora, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.

Non comuni: possono verificarsi in 1-10 pazienti su 1.000:

• Cambiamenti d'umore, ansia, depressione, mancanza di sonno
• Tremore, alterazioni del gusto, svenimenti, debolezza
• Sensazione di torpore o formicolio agli arti; perdita della sensibilità al dolore
• Disturbi visivi, visione doppia, ronzii nelle orecchie
• Pressione arteriosa bassa
• Starnuti/naso gocciolante a causa dell'infiammazione della mucosa nasale (rinite)
• Alterate abitudini intestinali, diarrea, costipazione, indigestione, secchezza delle fauci, vomito
• Perdita di capelli, aumento della sudorazione, prurito cutaneo, chiazze rosse sulla pelle, discolorazione cutanea
• Disturbi urinari, necessità di urinare di notte, necessità di urinare spesso
• Incapacità di raggiungere un'erezione; fastidio o aumento del seno negli uomini
• Debolezza, dolore, malessere
• Dolore articolare o muscolare, crampi muscolari, dolore alla schiena
• Aumento o diminuzione di peso

Rari: possono verificarsi in 1-10 pazienti su 10.000:

• Confusione

Molto rari; possono verificarsi in meno di 1paziente su 10.000

• Bassi livelli di globuli bianchi e di piastrine nel sangue che possono determinare un'insolita comparsa di lividi o propensione al sanguinamento (danno ai globuli rossi)
• Alti livelli di zucchero nel sangue (iperglicemia)
• Un disturbo nervoso che può causare debolezza, formicolio o torpore
• Tosse, gonfiore alle gengive
• Gonfiore addominale (gastrite)
• Funzionalità anomala del fegato, infiammazione del fegato (epatite), ingiallimento della pelle (ittero), aumento degli enzimi del fegato che può condurre ad alterazioni di alcuni esami clinici
• Aumento della tensione muscolare
• Infiammazione dei vasi sanguigni, spesso con ruch cutaneo
• Sensibilità alla luce
• Disturbi correlati a rigidità, tremore e/o disturbi del movimento

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati peggiora o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio, informi il medico o il farmacista.

Scadenza e Conservazione

Tenere il farmaco lontano dalla portata e dalla vista dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione dopo la dicitura "SCAD". La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.

Conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista comeeliminare i medicinali che non usa più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Cosa contiene Amlodipina Actavis

Il principio attivo di Amlodipina Actavis 5 mg compresse è amlodipina (come besilato).

Il principio attivo di Amlodipina Actavis 10 mg compresse è amlodipina (come besilato).

Gli eccipienti sono: cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico anidro, sodio amido glicolato (Tipo A), magnesio stearato.

Descrizione dell'aspetto di Amlodipina Actavis e contenuto della confezione

Compresse da 5 mg: compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde e biconvesse e impresso 5" su un lato

Compresse da 10 mg: compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde e biconvesse, con linea di frattura su un lato e impresso "10" su un lato.

Le compresse da 5 mg sono disponibili in confezioni 20, 28, 50 e 100 compresse.

Le compresse da 10 mg sono disponibili in confezioni 14, 20, 50 e 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Ulteriori informazioni su Amlodipina - Farmaco Generico sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

AMLODIPINA ACTAVIS 10 MG COMPRESSE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni compressa contiene 13,868 mg di amlodipina besilato, che corrispondono a 10 mg di amlodipina.

Per un elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compressa.

AMLODIPINA ACTAVIS 10 mg compresse si presenta come compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde e biconvesse, con diametro di circa 10,5 mm, con una linea di frattura su un lato, stampate in rilievo con "10" sull'altro lato. La compressa può essere divisa in due metà uguali.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

• Ipertensione arteriosa

• Angina pectoris stabile ed angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal o angina Variante).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Per uso orale. Le compresse devono essere prese con un bicchiere di acqua prima o durante i pasti.

Amlodipina Actavis può essere divisa in due metà uguali. È raccomandato l'uso di un dispositivo per dividere la compressa.

Ipertensione e angina pectoris

Il trattamento deve essere personalizzato. La dose iniziale e la dose di abituale è di 5 mg di amlodipina una volta al giorno. Se l'effetto terapeutico desiderato non può essere raggiunto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg di amlodipina al giorno, somministrata come dose singola. Se non viene ottenuta una risposta clinica soddisfacente entro almeno 4 settimane, deve essere presa in considerazione una terapia supplementare o alternativa. Può essere necessario modificare la dose somministrata se vengono somministrati in concomitanza differenti agenti antiipertensivi.

Pazienti anziani

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani, tuttavia, un aumento del dosaggio deve avvenire con cautela.

Bambini con ipertensione da 6 anni a 17 anni

La dose antipertensiva orale raccomandata in pazienti pediatrici da 6 a 17 anni di età è di 2,5 mg una volta al giorno come dose iniziale, aumentata fino a 5 mg una volta al giorno se dopo 4 settimane non si è raggiunto l'effetto terapeutico desiderato. Dosi superiori a 5 mg al giorno non sono state studiate in pazienti pediatrici (vedere paragrafo 5.1 "Proprietà farmacodinamiche" e 5.2 "Proprietà farmacocinetiche"). Non si conosce l'effetto dell'amlodipina sulla pressione arteriosa in pazienti di età inferiore a 6 anni.

La dose 2,5 mg non può essere ottenuta con "Amlodipina Actavis" compresse 5 mg poiché queste compresse non sono prodotte per essere divise in due parti uguali.

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica deve essere usata una dose ridotta (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

Compromissione renale

È raccomandato il dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2). L'amlodipina non è dializzabile. L'amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti in dialisi (vedere paragrafo 4.4).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

04.3 Controindicazioni

Amlodipina Actavis compresse è controindicata in:

• pazienti con ipersensibilità nota all'amlodipina, ad altre diidropiridine o a uno qualsiasi degli eccipienti,

• ipotensione grave,

• shock,

• insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni),

• ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (per esempio, alto grado di stenosi aortica),

• angina pectoris instabile.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Non ci sono dati di supporto sull'uso di amlodipina da sola, durante o entro i primi mesi dopo infarto miocardico. Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di amlodipina nella crisi ipertensiva.

Uso in pazienti con insufficienza cardiaca

Pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Uno studio a lungo termine che includeva pazienti con insufficienza cardiaca grave (classe NYHA III e IV) ha mostrato un'aumentata incidenza di edema polmonare nei pazienti trattati con amlodipina rispetto al gruppo placebo. Tuttavia, questo non è indice di un aggravamento dell'insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).

Uso in pazienti con compromissione renale

L'amlodipina non è dializzabile. L'amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti in dialisi.

Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa

L'emivita terminale dell'amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; non sono ancora state stabilite le raccomandazioni di dosaggio. Pertanto, l'amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.

Uso in pazienti anziani

Si raccomanda cautela nei pazienti anziani, quando il dosaggio viene aumentato (vedere paragrafo 5.2).

Uso nei bambini di età inferiore a 6 anni

L'amlodipina non deve essere somministrata ai bambini a causa dell'insufficiente esperienza clinica.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L'amlodipina può potenziare l'effetto di altri farmaci antiipertensivi come gli agenti bloccanti dei beta-adrenocettori, gli ACE-inibitori, gli alfa-1 bloccanti e i diuretici.

Nei pazienti con rischio aumentato (per esempio dopo infarto miocardico) la combinazione di un bloccante dei canali del calcio con un agente bloccante dei beta-adrenorecettori può portare a insufficienza cardiaca, ipotensione ed ad un (nuovo) infarto miocardico.

Uno studio sui pazienti anziani ha mostrato che diltiazem inibisce il metabolismo dell'amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, poiché la concentrazione plasmatica aumenta di circa il 50% e l'effetto di amlodipina è aumentato. Non può essere escluso che inibitori del CYP3A4 più potenti (per esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentino la concentrazione plasmatica di amlodipina a un grado più elevato rispetto a diltiazem. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con inibitori del CYP3A4.

Non sono informazioni disponibili sull'effetto degli induttori del CYP3A4 (per esempio rifampicina, erba di S.Giovanni) sull'amlodipina. La co-somministrazione può portare alla riduzione della concentrazione plasmatica di amlodipina. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con gli induttori CYP3A4.

La somministrazione concomitante di 240 ml di succo di pompelmo con 10 mg di amlodipina non ha mostrato un effetto significativo sulle proprietà farmacocinetiche dell'amlodipina.

In studi clinici di interazione, l'amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, warfarina o ciclosporina.

L'amlodipina non influenza i parametri di laboratorio.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Non ci sono dati adeguati sull'uso di amlodipina nelle donne in stato di gravidanza. Studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l'uomo non è noto. L'amlodipina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il beneficio terapeutico non superi chiaramente i rischi potenziali del trattamento.

Non si sa se l'amlodipina venga escreta nel latte materno. Simili bloccanti del canale del calcio di tipo diidropiridinico vengono escreti nel latte materno. Non c'è alcuna esperienza sul rischio che ci può essere per il neonato, pertanto, come precauzione, non si deve allattare al seno durante il trattamento.

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non sono stati eseguiti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Nei pazienti che soffrono di vertigini, cefalea, affaticamento o nausea la capacità di reazione può essere compromessa.

04.8 Effetti indesiderati

Sono state usate le seguenti terminologie per classificare la frequenza degli effetti indesiderati:

Molto comune	≥ 1/10
Comune	≥ 1/100;
Non comune	≥ 1/1000;
Raro	≥ 1/10000;
Molto raro

Patologie cardiache

Comune: palpitazioni.

Non comune: sincope, tachicardia, dolore toracico.

All'inizio del trattamento può verificarsi un peggioramento dell'angina pectoris.

Casi isolati di infarto miocardico e aritmie (incluse extrasistole, tachicardia e aritmia atriale) e dolore toracico sono stati riportati in pazienti con patologie dell'arteria coronaria, ma non è stata stabilita una chiara associazione con l'amlodipina.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comune: leucopenia, trombocitopenia.

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea (specialmente all'inizio del trattamento), affaticamento, vertigini, astenia.

Non comune: malessere, neuropatia periferica, secchezza delle fauci, parestesia, sudorazione aumentata.

Raro: ipertonia, mutamenti del gusto.

Molto raro: tremore.

Patologie dell'occhio

Non comune: disturbi della vista.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comune: tinnito.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: dispnea, rinite.

Non comune: tosse.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, dispepsia, dolore addominale.

Non comune: vomito, diarrea, stipsi, iperplasia gengivale.

Molto raro: gastrite.

Patologie renali e urinarie

Non comune: aumentata frequenza di minzione.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto comune: rigonfiamento delle caviglie.

Comune: arrossamento del viso con sensazione di calore, specialmente all'inizio del trattamento.

Non comune: esantema, prurito, orticaria, alopecia.

Raro: porpora, discromia cutanea.

Molto raro: angioedema.

Sono stati riportati casi isolati di reazioni allergiche inclusi prurito, rash, angioedema e eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens Johnson, edema di Quincke.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: crampi muscolari.

Non comune: dolore alla schiena, mialgia ed artralgia.

Patologie endocrine

Non commune: ginecomastia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: iperglicemia.

Patologie vascolari

Non comune: ipotensione, vasculite.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: aumento o diminuzione del peso.

Raro: edema.

Patologie epatobiliari

Non comune: pancreatite.

Raro: aumento degli enzimi epatici elevati, ittero, epatite.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: impotenza.

Disturbi psichiatrici

Non comune: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.

Raro: confusione, cambiamenti dell'umore inclusa ansia.

04.9 Sovradosaggio

L'esperienza di sovradosaggio con l'amlodipina è limitata. Dosi eccessive di amlodipina possono causare vasodilatazione periferica con ipotensione marcata. Può essere richiesto un supporto circolatorio. L'attività cardiaca e respiratoria deve essere monitorata attentamente. Nell'ipotensione dovuta a shock cardiogeno e vasodilatazione arteriosa, può essere utile il calcio glubionato endovena. Poiché l'amlodipina si lega molto alle proteine plasmatiche, la dialisi non è ritenuta importante.

La lavanda gastrica o la somministrazione di carbone attivo può essere utile in alcuni casi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprieta' farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: derivati diidropiridinici.

Codice ATC: C08CA01

Il principio attivo in Amlodipina Actavis, il derivato diidropiridinico amlodipina, è una sostanza chirale, composta da un racemo. L'amlodipina è un calcio antagonista che inibisce il flusso transmembrana di ioni calcio attraverso i canali voltaggio dipendenti di tipo L nel cuore e nella muscolatura liscia. L'amlodipina agisce sull'ipertensione attraverso un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia arteriosa. Studi su animali hanno dimostrato che l'amlodipina è relativamente vaso-selettiva con un effetto significativamente minore sulla muscolatura cardiaca rispetto alla muscolatura liscia dei vasi. L'amlodipina non compromette la conduzione atrioventricolare e non presenta un effetto inotropo negativo. L'amlodipina riduce la resistenza vascolare renale e aumenta il flusso plasmatico renale. L'amlodipina può essere somministrata a pazienti con insufficienza cardiaca compensata coesistente. Studi controllati sugli effetti emodinamici e sulla tolleranza allo sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca di classe II-IV hanno dimostrato che l'amlodipina non causa un peggioramento clinico per quanto riguarda la tolleranza allo sforzo, la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e la sintomatologia clinica.

Non è stato osservato alcun effetto metabolico, per esempio sui lipidi plasmatici o sul metabolismo del glucosio, durante il tratttamento con amlodipina.

Effetto antiipertensivo

L'amlodipina agisce sull'ipertensione attraverso un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia dei vasi arteriosi. Il dosaggio una volta al giorno produce una riduzione della pressione arteriosa che dura 24 ore. L'effetto antiipertensivo segue le normali variazioni diurne della pressione arteriosa con cambiamenti molto piccoli durante le 24 ore. È richiesto un trattamento di almeno 4 settimane per ottenere il massimo effetto. L'amlodipina è efficace nella posizione supina, seduta e in piedi e durante un esercizio fisico.

Poichè l'effetto farmacologico dell'amlodipina inizia lentamente, non causa ipotensione acuta o tachicardia riflessa. Il trattamento con amlodipina produce una regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra. Gli effetti emodinamici dell'amlodipina rimangono invariati durante il trattamento a lungo termine. Non sono disponibili studi a lungo termine riguardanti la morbilità.

L'amlodipina può essere usata in combinazione con beta-bloccanti, saluretici, ACE-inibitori oppure in monoterapia.

In uno studio condotto su 268 bambini di età compresa tra 6 e 17 anni affetti prevalentemente da ipertensione secondaria, il confronto di una dose di 2,5 mg e di una dose di 5,0 mg di amlodipina con placebo, ha mostrato che entrambe le dosi riducevano la pressione sanguigna sistolica in maniera significativamente superiore rispetto al placebo. La differenza tra le due dosi non era statisticamente significativa.

Gli effetti a lungo termine di amlodipina sulla crescita, la pubertà e lo sviluppo generale non sono stati studiati.

L'efficacia a lungo termine della terapia con amlodipina effettuata in età pediatrica per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare in età adulta non è stata ancora stabilita.

Effetti antianginosi

L'amlodipina dilata le arteriole periferiche, riducendo la resistenza periferica totale (postcarico). Poiché la frequenza cardiaca non è influenzata, la riduzione del carico del cuore induce una riduzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio e il consumo di energia.

L'amlodipina probabilmente dilata i vasi coronarici, sia nelle aree ischemiche che in quelle normalmente ossigenate. Questa dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con spasmi delle arterie coronariche (angina di Prinzmetal o Variante).

Nei pazienti con angina pectoris stabile, l'amlodipina una volta al giorno aumenta la tolleranza allo sforzo totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso ed il tempo di comparsa della depressione di 1 mm del segmento ST. Inoltre, sono ridotti la frequenza degli attacchi anginosi e l'uso di nitroglicerina.

L'efficacia durante l'angina pectoris è di almeno 24 ore.

L'amlodipina può essere usata in combinazione con i beta-bloccanti, i nitrati o in monoterapia nell'angina pectoris.

Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici e ACE- -inibitori, ha mostrato che l'amlodipina non causa alcun aumento del rischio di morte o del rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.

Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha mostrato che l'amlodipina non ha alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca in classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio il trattamento con l'amlodipina è stato associato a un aumento di edema polmonare, anche se questo non si è potuto associare a un aumento dei sintomi.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche

Assorbimento e distribuzione

La biodisponibilità è del 64-80 %. La biodisponibilità non è influenzata dalla concomitante assunzione di cibo. Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto, usando le dosi raccomandate, entro 6-12 ore. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 21 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è elevato (98 %).

Biotrasformazione ed eliminazione

L'emivita plasmatica varia tra 35 e 50 ore e la concentrazione allo steady-state viene raggiunta dopo 7-8 giorni. Sono state osservate solo minime variazioni fra i valori di picco e i valori minimi delle concentrazioni plasmatiche. La clearance plasmatica è pari a 7 ml/min/kg. L'amlodipina viene metabolizzata quasi completamente nel fegato, a metaboliti esclusivamente inattivi, dei quali il 60 % viene escreto nelle urine. Approssimativamente il 10 % del composto originale viene escreto nelle urine in forma non metabolizzata.

Pazienti con insufficienza epatica

L'emivita di amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione renale e pazienti anziani

Cambiamenti nella concentrazione plasmatica dell'amlodipina non sono correlati al grado di compromissione renale. L'amlodipina non viene dializzata a causa dell'alto grado di legame con alle proteine plasmatiche. I pazienti anziani possono ricevere il dosaggio normale, anche se la clearance dell'amlodipina è leggermente inferiore negli anziani. L'emivita e l'AUC nei pazienti con insufficienza cardiaca, come ci si aspettava, erano aumentati nel gruppo di età valutato.

Bambini e adolescenti

È stato condotto uno studio farmacocinetico di popolazione su 74 bambini ipertesi di età compresa tra 12 mesi e 17 anni (con 34 pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni e 28 pazienti di età compresa tra 13 e 17anni) trattati con dosi di amlodopina comprese tra 1,25 mg 20 mg somministrate una o due volte al giorno. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni, la clearance orale tipica (CL/F) è stata 22,5 l/ora e 27,4 l/ora rispettivamente nei maschi e 16,4 l/ora e 21,3 l/ora rispettivamente nei maschi 16,4 l/ora e 21,3 l/ora rispettivamente nelle femmine. Tra gli individui è stata osservata un'ampia variabilità nell'esposizione. I dati riportati nei bambini di età inferiore a 6 anni sono limitati.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità su animali non rivelano alcun rischio particolare per l'uomo in relazione alla farmacologia di sicurezza, genotossicità, carcinogenicità e studi a dose ripetuta. Effetti dannosi sono stati riportati in studi di tossicità riproduttiva su animali. Gli effetti nei ratti (prolungato periodo di gravidanza e parto difficile) non hanno rivelato alcuna evidenza di un diretto effetto teratogeno, ma indicano conseguenze secondarie degli effetti farmacodinamici. La significatività di questi effetti per l'uomo non è conosciuta.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Cellulosa microcristallina

Calcio fosfato dibasico anidro

Carbossimetilamido sodico (tipo A)

Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister di PVC/PE/PVDC e foglio di alluminio

Amlodipina Actavis 10 mg è disponibile in confezioni da 14, 20, 50 e 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Islanda)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Amlodipina Actavis 10 mg compresse - 14 compresse - AIC n. 037968056/M

Amlodipina Actavis 10 mg compresse - 20 compresse - AIC n. 037968068/M

Amlodipina Actavis 10 mg compresse - 50 compresse - AIC n. 037968070/M

Amlodipina Actavis 10 mg compresse - 100 compresse - AIC n. 037968082/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Determinazione N. 685/2007 del 18.12.2007 - Supplemento ordinario alla G.U. n. 302 del 31.12.2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Marzo 2012

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ