Aleve - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Naproxene (naprossene sodico)
Aleve 660 mg compresse a rilascio modificato
I foglietti illustrativi di Aleve sono disponibili per le confezioni:IndicazioniPerché si usa Aleve? A cosa serve?
Aleve contiene il principio attivo naprossene che appartiene a un gruppo di medicinali chiamati farmaci antinfiammatori/antireumatici, non steroidei (FANS).
Questo medicinale si usa per il trattamento sintomatico del mal di schiena, dolori articolari e muscolari, mal di denti, dolori di minore entità nell'artrite
ControindicazioniQuando non dev'essere usato Aleve
- Se è allergico al naprossene o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6);
- Se ha un'età inferiore ai 16 anni (vedere Come prendere Aleve);
- Se ha sofferto in passato di alterata reattività bronchiale (asma), prurito e piccole macchie sulla pelle (orticaria) o reazioni di tipo allergico in seguito all'assunzione di farmaci usati per il trattamento di dolori, febbre e infiammazioni (acido acetilsalicilico o altri antidolorifici, antifebbrili, antinfiammatori non steroidei);
- Se ha gravi problemi renali (grave insufficienza renale) (l'esame di laboratorio per valutare la funzionalità dei reni, detto "clearance della creatinina" ha valori inferiori a 20 ml/min);
- Se ha gravi problemi al cuore (grave insufficienza cardiaca);
- Se ha gravi problemi al fegato(cirrosi epatica) o una forma grave di infiammazione del fegato (epatite );
- Se sta assumendo medicinali che aumentano la produzione di urina (terapia intensiva con diuretici);
- Se ha problemi allo stomaco (ulcera gastrica) o all'intestino (ulcera duodenale); ? Se ha un sanguinamento in atto (emorragia) o è a rischio di emorragia;
- Se sta prendendo medicinali che ritardano la coagulazione del sangue (anticoagulanti) in quanto questo medicinale ne potenzia l'azione;
- Se è in gravidanza o se sta allattando con latte materno (vedere "Gravidanza, allattamento e fertilità");
- Se si è verificata in passato emorragia gastrointestinale o perforazione in seguito al trattamento con certi medicinali o ha sofferto di emorragia/ulcera gastrointestinale ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento) (vedere "Avvertenze e precauzioni").
Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Aleve
Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Aleve.
Non usi questo medicinale per i dolori dello stomaco e dell'intestino ( tratto gastrointestinale).
Aleve 660 mg compresse a rilascio modificato non è intercambiabile con Aleve 220 mg compresse rivestite con film, in quanto tali formulazioni hanno diverse indicazioni terapeutiche e diverso dosaggio e modo di somministrazione.
L'uso di Aleve in concomitanza di altri antiinfiammatori (FANS), inclusi gli inibitori selettivi della COX-2 deve essere evitato.
Dopo somministrazione di antidolorifici, antifebbrili, antinfiammatori non steroidei è possibile il peggioramento dell'asma.
Per minimizzare gli effetti indesiderati assuma la più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Faccia particolare attenzione con Aleve :
- se soffre di ridotta funzionalità del fegato (compromissione epatica);
- se sta prendendo altri medicinali, come altri antidolorifici o medicinali antiinfiammatori (ad esempio cortisone), o sta assumendo elevate dosi di medicinali che aumentano la produzione di urina (diuretici);
- se in passato ha presentato effetti indesiderati causati dall'assunzione di antidolorifici (analgesici), antifebbrili (antipiretici), antiinfiammatori;
- se ha una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn);
- se soffre di pressione alta del sangue (ipertensione ) e/o di gravi problemi al cuore (insufficienza cardiaca )poiché, in associazione al trattamento con i FANS, sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione e gonfiore (edema) e un modesto aumento del rischio di trombosi (per esempio infarto del miocardio o ictus);
- se soffre di disturbi della coagulazione; in questo caso deve essere attentamente controllato dal medico, poiché il naprossene inibisce l'aggregazione delle piastrine e può prolungare il tempo di sanguinamento.
Reazioni allergiche o simil-allergiche (anafilattiche/anafilattoidi)
Gli antidolorifici (analgesici), antifebbrili (antipiretici), antinfiammatori non steroidei possono causare reazioni allergiche, potenzialmente fatali, anche in soggetti che in passato hanno assunto questo tipo di farmaci e non hanno avuto reazioni allergiche. Queste reazioni possono presentarsi in soggetti con storia di gonfiore della pelle del volto e delle mucose (angioedema), alterata reattività bronchiale (asma), naso che cola (rinite), piccole escrescenze nella cavità nasale (poliposi nasale), malattie allergiche, malattie respiratorie croniche o allergia all'acido acetilsalicilico. Questo può accadere anche in pazienti che manifestano reazioni allergiche (reazioni cutanee, orticaria) al naprossene o ad altri FANS.
La reazioni allergiche, come l'anafilassi) possono avere esito fatale.
Reazioni cutanee
Molto raramente, in associazione con l'uso dei FANS, sono state riportate gravi reazioni a carico della pelle, come la dermatite esfoliativa, la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (vedere "Possibili effetti indesiderati"). Il rischio è più elevato nelle prime fasi della terapia: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Aleve deve essere interrotto alla prima comparsa di eruzione cutanea, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di allergia.
I pazienti anziani vanno più spesso incontro a reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni dello stomaco e dell'intestino (perforazioni gastrointestinali), che possono essere fatali (vedere "Come prendere Aleve") .
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione
Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS negli anziani e nei pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere "Non prenda Aleve").
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile (vedere "Come prendere Aleve"). È necessaria cautela anche nei pazienti che assumono contemporaneamente medicinali che possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come antiinfiammatori presi per bocca (cortisonici), medicinali usati contro la depressione (inibitori selettivi del re-uptake della serotonina) o farmaci che impediscono l'aggregazione delle piastrine (antiaggreganti) come l'acido acetilsalicilico (vedere "Altri medicinali ed Aleve").
In tutti questi casi, deve essere considerato l'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Se si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale mentre sta assumendo Aleve, sospenda immediatamente il trattamento.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché tali condizioni possono essere aggravate (vedere "Possibili effetti indesiderati").
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
I medicinali come Aleve possono essere associati ad un modesto aumento del rischio di trombosi (infarto del miocardio o ictus). Il rischio è maggiore con alte dosi e trattamenti prolungati.
Se ha problemi cardiaci o precedenti di ictus o se pensa di poter essere a rischio per queste condizioni (per esempio in caso di pressione sanguigna alta, diabete o colesterolo elevato o fumo) deve discutere la sua terapia con il medico o il farmacista.
Gli antidolorifici, antifebbrili, antinfiammatori non steroidei possono determinare ritenzione idrica che raramente, specialmente nei pazienti anziani, può far precipitare una insufficienza cardiaca congestizia.
Effetti sul fegato
Gravi reazioni a carico del fegato, inclusi colorazione giallastra della pelle e del bianco degli occhi (ittero ) e una grave forma di infiammazione del fegato (epatite) (in alcuni casi fatali) sono state riportate con l'uso di naprossene sodico o di altri FANS.
InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Aleve
Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.
- Antidolorifici (FANS) : non prenda questo medicinale in associazione con medicinali a base di naprossene, acido acetilsalicilico o altri antidolorifici, antifebbrili (antipiretici), antinfiammatori, per aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
- Medicinali che ritardano la coagulazione del sangue (Anticoagulanti): i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin.
- Medicinale antirigetto usato dopo il trapianto d'organi (Ciclosporina ): con l'utilizzo concomitante di ciclosporina la concentrazione di quest'ultima può essere aumentata, aumentandone il rischio di tossicità renale (danno ai reni).
- Medicinale usato nel disturbo bipolare, malattia caratterizzata dall'alternanza di umore depresso ed euforico (Litio): l'assunzione contemporanea può aumentare i livelli di litio, che può indurre nausea, aumento della sete (polidipsia), aumento della quantità di urine (poliuria), tremori e confusione.
- Medicinale usato per il trattamento di alcuni tumori e per una malattia reumatica detta artrite reumatoide (Metotressato ): l'utilizzo di Aleve in concomitanza con metotressato può portare ad un aumento delle concentrazioni di metotressato, con aumento del rischio di tossicità di questa sostanza.
- Antiinfiammatori (Cortisonici): l'uso concomitante aumenta il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere "Avvertenze e precauzioni").
- Medicinali che impediscono l'aggregazione delle piastrine (Agenti antiaggreganti ) e medicinali usati per il trattamento della depressione (inibitori selettivi del reuptake della serotonina SSRIs): l'utilizzo concomitante aumenta il rischio di emorragia gastrointestinale (vedere "Avvertenze e precauzioni"). Il naprossene diminuisce l'aggregazione delle piastrine e prolunga il tempo di emorragia..
Medicinali che aumentano la produzione di urina (Diuretici) medicinali usati per il abbassare la pressione alta del sangue (ipertensione) ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri medicinali antipertensivi (contro la pressione alta del sangue). In alcuni pazienti con problemi renali (funzionalità renale compromessa) (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la somministrazione contemporanea questi medicinali può portare ad un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, fino alla rapida riduzione della funzionalità dei reni (insufficienza renale acuta), generalmente reversibile. Se assume questi medicinali deve essere adeguatamente idratato e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzionalità renale dopo l'inizio della terapia concomitante.
Se Aleve è assunto per un breve periodo di tempo non dovrebbero verificarsi interazioni clinicamente significative con i medicinali usati per:
ridurre l'acidità dello stomaco (antiacidi);
ridurre i livelli elevati di zucchero nel sangue (antidiabetici);
trattamento dell'epilessia (idantoici);
trattamento di una malattia reumatica (gotta) (probenecid);
trattamento dell'AIDS (zidovudina).
Interferenza con esami di laboratorio: il naprossene sodico interferisce con alcuni esami urinari, come le analisi dei 17-chetosteroidi e dell'acido 5-indolacetico.
Aleve con cibi
La velocità di assorbimento del naprossene può essere rallentata dalla contemporanea assunzione di cibo, mentre la quantità assorbita non viene modificata.
AvvertenzeÈ importante sapere che:
Fertilità, gravidanza e allattamento
Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale.
Non prenda Aleve durante la gravidanza o nel caso sospettasse uno stato di gravidanza perché può causar danni al suo bambino.
Questo medicinale può passare nel latte materno, quindi non assuma Aleve durante il periodo di allattamento con latte materno.
Se è una donna in età fertile, se ha problemi di fertilità o se si deve sottoporre a indagini sulla fertilità, tenga presente che l'uso di Aleve, può interferire con la fertilità. Questo effetto è reversibile con la sospensione del trattamento.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
A causa della possibile insorgenza di sonnolenza, capogiro, vertigini o insonnia, Aleve può compromettere la capacità di guidare e di usare macchinari.
Eviti, in tal caso, queste attività o altre che richiedano particolare vigilanza.
Aleve contiene sodio e lattosio
Aleve contiene circa 60 mg di sodio per compressa. L'assunzione del dosaggio massimo giornaliero di 1 compressa comporta un apporto massimo di sodio di circa 2,6 mmol/giorno. Tenga conto di ciò se ha una ridotta funzionalità renale o se segue una dieta a basso contenuto di sodio.
Questo medicinale contiene lattosio. Se il medico le ha diagnosticato un'intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.
Dosi e Modo d'usoCome usare Aleve: Posologia
Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
La dose raccomandata è:
1 compressa ogni 24 ore fino a scomparsa dei sintomi.
La dose massima giornaliera è di 1 compressa.
Assuma il medicinale con un bicchiere d'acqua , a stomaco pieno.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti utilizzando la dose minima efficace, per la durata più breve possibile di trattamento per controllare i sintomi (vedere "Avvertenze e precauzioni").
Uso negli anziani
Utilizzi il minimo dosaggio efficace.
Uso in pazienti con insufficienza renale, epatica o cardiaca
Non assuma questo medicinale se soffre di una grave compromissione della funzionalità renale e/o epatica e/o cardiaca (vedere "Non prenda Aleve").
Uso nei bambini e negli adolescenti
La sicurezza e l'efficacia nei bambini al di sotto dei 16 non sono ancora state stabilite (vedere "Cosa deve sapere prima di prendere Aleve").
SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Aleve
Come segni di sovradosaggio possono verificarsi capogiro, stato di torpore, bruciori di stomaco, dolore alla bocca dello stomaco (dolore epigastrico), disturbi della digestione, nausea e vomito, alterazioni transitorie della funzionalità del fegato, diminuzione della protrombina nel sangue (ipoprotrombinemia), alterata funzionalità renale (disfunzione renale), aumento degli acidi nei liquidi corporei (acidosi metabolica ), apnea e disorientamento. In alcuni pazienti sono state evidenziate convulsioni ma non è chiaro se queste fossero correlate al sovradosaggio di naprossene.
Sono stati descritti alcuni casi di rapida riduzione della funzionalità dei reni ( insufficienza renale acuta) reversibile.
In caso di sovradosaggio va istituita una terapia che serva per alleviare i sintomi (sintomatica) e di supporto.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Aleve avverta immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale.
Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Aleve
Come tutti i medicinali questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Gli eventi avversi più comunemente osservati sono a carico dello stomaco e dell'intestino. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani.
Dopo somministrazione di Aleve sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, aria nell'intestino (flatulenza), stitichezza (costipazione ), cattiva digestione (dispepsia ), dolore addominale, emissione di feci nere, picee (melena), vomito di sangue o di materiale "a fondo di caffè" (ematemesi ), infiammazione della mucosa della bocca (stomatiti ulcerative ), infiammazione dell'ultimo tratto di intestino (esacerbazione di colite ) e malattia infiammatoria cronica dell'intestino (morbo di Crohn ).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati gonfiore (edema ), pressione alta del sangue (ipertensione ) e problemi al cuore (insufficienza cardiaca).
Molto raramente si sono manifestate due gravi malattie della pelle potenzialmente fatali (reazioni bollose includenti sindrome di Stevens Johnson e necrolisi epidermica tossica )
. I medicinali come Aleve possono essere associati ad un modesto aumento del rischio di trombosi ( per es. infarto del miocardio o ictus).
Aleve provoca un modesto e transitorio aumento, dose dipendente, del tempo di sanguinamento. Tuttavia spesso questi valori non superano il limite superiore dell'intervallo di riferimento.
Gli effetti indesiderati osservati con medicinali a base di naprossene e naprossene sodico, compresi quelli soggetti a prescrizione medica sono riportati sotto.
Comuni (possono interessare fino a 1 su 10 persone)
- capogiro,
- mal di testa (cefalea),
- stordimento,
- cattiva digestione (dispepsia),
- nausea,
- bruciore di stomaco (pirosi), mal di pancia (dolore addominale).
Non comuni (possono interessare fino a 1 su 100 persone)
- sopore (sonnolenza profonda),
- insonnia,
- sonnolenza,
- vertigine,
- diarrea,
- stitichezza (costipazione),
- vomito,
- eruzione cutanea (esantema, rash),
- prurito,
- prurito e piccole macchie sulla pelle (orticaria).
Rari (possono interessare fino a 1 su 1.000 persone)
- aumento del livello di zucchero nel sangue (iperglicemia),
- diminuzione del livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia),
- battito del cuore accelerato (tachicardia),
- ulcera peptica con o senza emorragia o perforazione,
- emorragia gastrointestinale,
- vomito di sangue o di materiale "a fondo di caffè" (ematemesi),
- emissione di feci nere, picee (melena),
- angioedema (gonfiore della pelle del volto e delle mucose),
- dolore muscolare (mialgia),
- debolezza muscolare,
- compromissione della funzionalità renale,
- infiammazione dei reni (glomerulonefrite ),
- gonfiore alle estremità, in particolare in pazienti con la pressione del sangue alta o con insufficienza renale (edema periferico) ,
- febbre (piressia) (compresi brividi).
Molto rari (possono interessare fino a 1 su 10.000 persone)
- gravi reazioni allergiche o simil-allergiche (anafilassi/reazioni anafilattoidi ), compreso lo shock con esito fatale,
- disturbi della produzione di cellule del sangue (emopoiesi ): carenza di globuli bianchi (leucopenia ), carenza di piastrine (trombocitopenia ), mancanza di cellule del sangue dette granulociti (agranulocitosi ), anemia dovuta alla mancata produzione di globuli rossi (aplastica), aumento di cellule del sangue dette eosinofili ( eosinofilia), anemia dovuta a distruzione dei globuli rossi (emolitica );
- disturbi psichiatrici,
- depressione,
- disturbi del sonno,
- difficoltà di concentrazione,
- infiammazione non infettiva delle meningi (meningite asettica),
- problemi di memoria (disordini cognitivi ),
- convulsioni,
- disturbi della vista,
- opacità della cornea,
- infiammazione della parte anteriore del nervo ottico (papillite),
- infiammazione della parte posteriore del nervo ottico (neurite ottica retrobulbare ),
- rigonfiamento della papilla nel fondo dell'occhio (papilledema),
- calo dell'udito,
- rumore o sibilo nell'orecchio (tinnito),
- disturbi dell'udito,
- infiammazione dei reni (nefrite interstiziale ),
- danno ai reni da abuso di antidolorifici (necrosi papillare),
- malattia dei reni caratterizzata da perdita di proteine con le urine (sindrome nefrosica),
- ridotta funzionalità dei reni (insufficienza renale ),
- malattia dei reni (nefropatia),
- sangue nelle urine (ematuria),
- proteine nelle urine (proteinuria ),
- incapacità del cuore di pompare il sangue (scompenso cardiaco congestizio),
- pressione alta del sangue (ipertensione ),
- liquido nei polmoni (edema polmonare),
- sensazione di battito del cuore (palpitazioni ),
- infiammazione dei vasi sanguigni (vasculite),
- respirazione faticosa (dispnea ),
- alterata reattività bronchiale (asma),
- infiammazione dei polmoni (polmonite eosinofila ),
- infiammazioni degli alveoli polmonari (alveoliti),
- infiammazione del pancreas (pancreatite ),
- infiammazione dell'intestino (colite),
- piccole ulcere in bocca (ulcere aftose),
- infiammazione della mucosa della bocca (stomatite),
- infiammazione dell'esofago (esofagite),
- ulcerazioni intestinali,
- dolori addominali crampiformi,
- infiammazione del fegato (epatite , compresi casi fatali),
- colorazione giallastra della pelle e del bianco degli occhi (ittero ),
- perdita di capelli (alopecia , solitamente reversibile),
- sensibilità alla luce solare (fotosensibilità ),
- alterata attività di particolari proteine (porfiria ),
- chiazze rosse a coccarda sulla pelle (eritema multiforme ),
- gravi reazioni bollose, compresa la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica
- noduli rossi sotto la pelle (eritema nodoso ),
- arrossamento e bolle (eritema fisso ),
- reazione infiammatoria con formazione di piccole papule violacee (lichen planus),
- pustole,
- eruzioni cutanee,
- malattia autoimmune che si manifesta con dolore ai muscoli e alle articolazioni (lupus eritematoso sistemico ),
- reazioni di fotosensibilità, compresa la porfiria cutanea tarda ("pseudoporfiria") o l'epidermolisi bollosa,
- lividi (ecchimosi ),
- macchie rosse sulla pelle (porpora),
- sudorazione,
- induzione del travaglio,
- chiusura del tubicino necessario per la circolazione sanguigna fetale (dotto arterioso),
- infertilità (nella donna),
- gonfiore (edema),
- sete,
- malessere,
- aumento della creatinina nel sangue,
- alterazione dei test di funzionalità epatica,
- aumento del potassio nel sangue.
Segnalazione degli effetti indesiderati
Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio rivolgersi al medico o al farmacista. Gli effetti indesiderati possono, inoltre, essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
La segnalazione degli effetti indesiderati contribuisce a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
Scadenza e Conservazione
Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese. La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.
Cosa contiene Aleve
- Il principio attivo è il naprossene sodico. Una compressa contiene 660 mg di naprossene sodico (equivalenti a 600 mg di naprossene).
- Gli altri componenti sono: povidone, cellulosa microcristallina,talco, magnesio stearato, acqua purificata, ipromellosa 2910, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, titanio diossido, macrogol 8000, indigo carmine lacca alluminio ( E132), cera carnauba.
Descrizione dell'aspetto di Aleve e contenuto della confezione
Aleve si presenta sotto forma di compresse a rilascio modificato.
Il contenuto della confezione da 4, 8 o 12 compresse.
Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate.
Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.
01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
ALEVE 660 MG COMPRESSE A RILASCIO MODIFICATO
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Una compressa a rilascio modificato contiene: 660 mg di naprossene sodico, equivalenti a 600 mg di naprossene.
La compresse è costituita da un doppio strato con una parte a rilascio immediato con 264 mg di naproxene sodico ed una a rilascio prolungato con 396 mg di naproxene sodico.
Eccipienti con effetti noti: lattosio monoidrato.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA
Compressa a rilascio modificato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico di mal di schiena, dolori articolari e muscolari, mal di denti, dolori di minore entità nell'artrite.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Modo di somministrazione
Uso orale.
La compressa deve essere assunta con un bicchiere d'acqua, a stomaco pieno.
Posologia
Adulti e adolescenti al di sopra dei 16 anni: 1 compressa ogni 24 ore fino a scomparsa dei sintomi. La dose massima giornaliera è di 1 compressa.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti utilizzando la dose minima efficace, per la durata più breve possibile di trattamento per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4.).
Popolazioni speciali
Anziani
Utilizzare il minimo dosaggio
Pazienti con compromissione renale, epatica, cardiaca
Aleve 660 mg non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica e/o renale e/o cardiaca. Pertanto in questi pazienti può essere necessaria una riduzione del dosaggio.
In pazienti con compromissione renale e/o epatica e/o cardiaca grave il medicinale non deve essere somministrato (vedere paragrafo 4.3)
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia nei bambini al di sotto dei 16 anni non sono state ancora stabilite (vedere paragrafo 4.3).
04.3 Controindicazioni
• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
• Bambini e adolescenti al di sotto dei 16 anni (vedere paragrafo 4.2).
• Anamnesi di asma, orticaria o reazioni di tipo allergico in seguito all'assunzione di acido acetilsalicilico o altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei.
• Insufficienza renale di grado severo (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).
• Insufficienza cardiaca di grado severo.
• Cirrosi epatica e epatiti gravi.
• In corso di terapia intensiva con diuretici.
• Ulcera gastrica e duodenale (vedere paragrafo 4.4).
• Soggetti con emorragia in atto o a rischio di emorragia.
• In corso di trattamento con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione.
• Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).
• Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento) (vedere paragrafo 4.4).
04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego
Il prodotto non è indicato per i dolori del tratto gastrointestinale.
Aleve 660 mg compresse a rilascio modificato non è intercambiabile con Aleve 220 mg compresse rivestite con film, in quanto tali formulazioni hanno diverse indicazioni terapeutiche e diversa posologia e modo di somministrazione.
Avvertenze generali
L'uso di Aleve deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo con l'uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Reazioni anafilattiche/anafilattoidi
Gli analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei possono causare reazioni di ipersensibilità, potenzialmente fatali, comprese quelle di tipo anafilattico (anafilattoide), anche in soggetti senza precedenti di ipersensibilità in seguito a esposizione a questo tipo di farmaci.
Queste reazioni possono presentarsi in soggetti con storia di angioedema, alterata reattività bronchiale (asma), rinite, poliposi nasale, patologie allergiche, patologie respiratorie croniche o sensibilità all'acido acetilsalicilico. Questo può accadere anche in pazienti che manifestano reazioni allergiche (reazioni cutanee, orticaria) al naprossene o ad altri FANS. Dopo somministrazione di analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei è possibile il peggioramento dell'asma.
Le reazioni anafilattoidi, come l'anafilassi, possono avere esito fatale.
Reazioni cutanee
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Aleve deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Anziani:
I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali ( vedere paragrafo 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:
Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Aleve il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
Ritenzione di sodio e liquidi in patologie cardiovascolari e edema periferico
Cautela è richiesta prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di coxib e di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per es. infarto del miocardio o ictus). Sebbene alcuni dati suggeriscano che l'uso di naprossene (1000 mg/die) possa essere associato ad un più basso rischio, un certo rischio non può essere escluso. Non ci sono dati sufficienti relativamente agli effetti della bassa dose di naprossene da 220 a 660 mg per arrivare a precise conclusioni su possibili rischi trombotici.
Effetti epatici
Gravi reazioni a livello epatico, inclusi ittero ed epatite (di cui alcuni casi fatali) sono stati riportati con l'uso di naprossene sodico o di altri antinfiammatori non steroidei. È stata inoltre segnalata reattività crociata.
Precauzioni per quanto riguarda la fertilità
L'uso di Aleve, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza a causa di effetti sull'ovulazione, reversibili all'interruzione del trattamento (vedere paragrafo 4.6).
La somministrazione di Aleve deve essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che si sottopongono a indagini sulla fertilità.
I soggetti con disturbi della coagulazione, devono essere attentamente controllati poiché il naprossene inibisce l'aggregazione piastrinica e può prolungare il tempo di sanguinamento.
Nel caso di compromissione epatica, concomitante trattamento con altri farmaci, come altri analgesici, steroidi o terapia diuretica intensiva, o in caso di precedenti effetti indesiderati con analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei, il prodotto va somministrato con cautela.
Contenuto di sodio
Una compressa di Aleve 660 mg contiene circa 60 mg di sodio. L'assunzione del dosaggio massimo giornaliero di 1 compressa comporta un apporto massimo di sodio di circa 2,6 mmol/die. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
Aleve 660 mg contiene lattosio monoidrato: I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Interazioni con altri medicinali
Ciclosporina : Con l'utilizzo concomitante di ciclosporina la concentrazione di quest'ultima può essere aumentata, aumentandone il rischio di nefrotossicità.
Litio : Possono essere aumentati i livelli di litio, che può indurre nausea, polidipsia, poliuria, tremori e confusione.
Metotressato L'utilizzo di Aleve in concomitanza con metotressato (a dosi superiori a 15 mg/settimana) può portare ad un aumento delle concentrazioni di metotressato, con aumento del rischio di tossicità di questa sostanza.
FANS : Non somministrare il medicinale in associazione con farmaci a base di naprossene, acido acetilsalicilico o altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori per aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
Corticosteroidi : aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Anticoagulanti : i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin (aumento del tempo di protrombina e diminuita aggregazione piastrinica) (vedere paragrafo 4.4) .
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs) : aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). Il naprossene diminuisce l'aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di emorragia. Di questo si deve tenere conto quando viene determinato il tempo di emorragia.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II : I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Aleve in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante.
Nell'impiego a breve termine non sono da attendersi interazioni clinicamente significative con i seguenti medicinali:
- idantoici
- probenecid
Interazioni con gli alimenti
La velocità di assorbimento del naprossene può essere rallentata dalla contemporanea assunzione di cibo mentre la quantità assorbita non viene modificata (vedere paragrafo 5.2).
Interferenza con esami di laboratorio
Il naprossene sodico interferisce con le analisi dei 17-chetosteroidi e dell'acido 5-indolacetico urinari.
04.6 Gravidanza ed allattamento
Gravidanza
L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post- impianto e di mortalità embrio-fetale e un aumento di incidenza di varie malformazioni (vedere paragrafo 5.3).
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3)
Allattamento
Naproxene può passare nel latte materno. Il medicinale è pertanto controindicato durante l'allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
L'uso di Aleve può interferire con la fertilità e di ciò devono essere informati i soggetti di sesso femminile ed in particolare le donne che hanno problemi di fertilità o che siano sottoposte a indagini sulla fertilità (vedere paragrafo 4.4). Questo effetto è reversibile con la sospensione del trattamento.
04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di sonnolenza, capogiro, vertigini o insonnia Aleve può compromettere la capacità di guidare e di usare macchinari.
Evitare, in tal caso, queste attività o altre che richiedano particolare vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati
Patologie cardiache / patologie vascolari
In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso dei coxib e di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).
Patologie gastrointestinali
Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).
Dopo somministrazione di Aleve sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens Johnson e necrolisi epidermica tossica (molto raramente).
Aleve provoca un modesto aumento transitorio, dose dipendente, del tempo di sanguinamento. Tuttavia questi valori spesso non superano il limite superiore dell'intervallo di riferimento.
Nella tabella seguente sono riportati gli effetti indesiderati osservati con medicinali a base di naprossene e naprossene sodico.
La frequenza dei possibili effetti indesiderati elencati di seguito viene definita usando la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100,
Classificazione persistemi e organi | Frequenza | Effetti indesiderati |
Disturbi del sistemaimmunitario | Molto raro | Anafilassi/reazioni anafilattoidi, compreso lo shock con esito fatale |
Disturbi delmetabolismo e della nutrizione | Raro | Iperglicemia, ipoglicemia |
Patologie delsistemaemolinfopoietico | Molto raro | Disturbi dell'emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, eosinofilia, anemia emolitica) |
Disturbi Psichiatrici | Molto raro | Disturbi psichiatrici, depressione, disturbi del sonno, difficolta di concentrazione |
Patologie delsistema nervoso | Comune | Capogiro, cefalea, stordimento |
Non comune | Sopore, insonnia, sonnolenza | |
Molto raro | Meningite asettica, disordini cognitivi, convulsioni | |
Patologie dell'occhio | Molto raro | Disturbi visivi, opacità corneale, papillite, neurite ottica retrobulbare, papilledema |
Patologiedell'orecchio e dellabirinto | Non comune | Vertigine |
Molto raro | Calo dell'udito, tinnito, disturbi dell'udito | |
Patologie Cardiache | Raro | Tachicardia |
Molto raro | Scompenso cardiaco congestizio, ipertensione, edema polmonare, palpitazioni | |
Patologie vascolari | Molto raro | Vasculite |
Patologierespiratorietoraciche emediastiniche | Molto raro | Dispnea, asma, polmonite eosinofila, alveoliti |
Patologie gastrointestinali | Comune | Dispepsia, nausea, pirosi, dolore addominale |
Non comune | Diarrea, costipazione, vomito | |
Raro | Ulcera peptica con o senza emorragia o perforazione, emorragia gastrointestinale, ematemesi, melena | |
Molto raro | Pancreatite, colite, ulcere aftose, stomatite, esofagite, ulcerazioni intestinali, dolori addominali crampiformi | |
PatologieEpatobiliari | Molto raro | Epatite, (compresi casi fatali), ittero |
Patologie della cute e del tessutosottocutaneo | Non comune | Esantema (rash), prurito, orticaria |
Raro | Angioedema | |
Molto raro | Alopecia (solitamente reversibile), fotosensibilità, porfiria, eritema multiforme, reazioni bollose compresa la sindrome di Steven's-Johnson e la necrolisi epidermica tossica, eritema nodoso, eritema fisso, lichen planus, pustole, eruzioni cutanee, Lupus Eritematoso Sistemico, reazioni di fotosensibilità compresa la porfiria cutanea tarda ("pseudoporfiria") o l'epidermolisi bollosa, ecchimosi, porpora, sudorazione | |
Patologie delsistemamuscoloscheletricoe del tessutoconnettivo | Raro | Mialgia, debolezza muscolare |
Patologie renali eUrinarie | Raro | Compromissione della funzionalità renale, glomerulonefrite |
Molto raro | Nefrite interstiziale, necrosi papillare, sindrome nefrosica, insufficienza renale, nefropatia, ematuria, proteinuria | |
Condizioni digravidanza,puerperio eperinatali | Molto raro | Induzione del travaglio |
Patologie congenite,familiari e genetiche | Molto raro | Chiusura del dotto arterioso |
Patologiedell'apparatoriproduttivo e della mammella | Molto raro | Infertilità (nella donna) |
Patologiesistemiche econdizioni relativealla sede disomministrazione | Raro | Edema periferico, in particolare in pazienti ipertesi o con insufficienza renale, piressia (compresi brividi e febbre) |
Molto raro | Edema, sete, malessere | |
Esami diagnostici | Molto raro | Aumento della creatinina sierica, alterazione dei test di funzionalità epatica, iperkaliemia |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Come segni di sovradosaggio possono verificarsi capogiro, stato di torpore, bruciori di stomaco, dolore epigastrico, disturbi della digestione, nausea e vomito, alterazioni transitorie della funzionalità epatica, ipoprotrombinemia, disfunzione renale, acidosi metabolica, apnea e disorientamento. Poiché il naprossene sodico è rapidamente assorbito, sono da attendersi livelli plasmatici precocemente elevati. In alcuni pazienti sono state evidenziate convulsioni ma non è chiaro se queste fossero correlate al sovradosaggio di naprossene. Sono stati descritti alcuni casi di insufficienza renale acuta reversibile. Non è noto quale sia la dose del farmaco pericolosa per la vita.
In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto. Lo stomaco deve essere svuotato e devono essere attuate le abituali misure di supporto. La pronta somministrazione di una adeguata quantità di carbone attivo può ridurre l'assorbimento del medicinale.
L'emodialisi non diminuisce le concentrazioni plasmatiche di naprossene a causa dell'elevato legame con le proteine plasmatiche. Non esiste un antidoto specifico.
Occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprieta' farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici, non steroidei.
Codice ATC: M01AE02.
Il naprossene è dotato di spiccata attività antiflogistica, antipiretica e analgesica. Come per altri antinfiammatori non steroidei il meccanismo d'azione del naprossene è legato all'inibizione reversibile dell'enzima cicloossigenasi (cox), responsabile della conversione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici, tale da ridurre la sintesi di trombossani (TXA2), prostaciclina (PGI2) e prostaglandine (PG). Diversi studi hanno inoltre evidenziato l'ipotesi che il naprossene possa diminuire i livelli di alcune citochine proinfiammatorie (IL-6) e neuropeptidi (sostanza P) nel plasma e nel liquido sinoviale.
Naproxene sodico è un inibitore non selettivo delle COX, agisce inibendo sia la COX 1 che la COX 2. Inibisce la formazione di COX 1 trombossano sintasi dipendente, A2 (TXA2), che riduce l'aggregazione piastrinica e le COX2 prostacicline dipendenti (PGI2), importante mediatore della vasodilatazione.
In uno studio clinico condotto per valutare l'efficacia analgesica e la sicurezza della formulazione a rilascio modificato (660 mg) rispetto alla formulazione a rilascio immediato (220 mg) nel dolore dopo intervento di estrazione dentale, la formulazione a rilascio modificato somministrata una volta nelle 24 ore si è dimostrata non inferiore rispetto alla formulazione a rilascio immediato (una compressa tre volte al giorno) con riferimento all'endpoint primario costituito dalla somma delle differenze dell'intensità del dolore (SPID) nell'arco delle 24 ore.
05.2 Proprieta' farmacocinetiche
Assorbimento
Nell'uomo il naprossene è assorbito molto rapidamente per via orale e le concentrazioni plasmatiche raggiungono il loro picco mediamente in 1- 2 ore dalla somministrazione. L'assorbimento può essere ritardato dal cibo.
Lo steady state viene raggiunto in prima giornata.
I livelli ematici aumentano con l'aumentare della dose: da circa 50 mcg/ml con 250 mg/die a circa 100 mcg/ml con 1000 mg/die.
Distribuzione
Oltre il 99% del naprossene è legato all'albumina sierica. Il volume di distribuzione è di circa 0,1 l/kg.
Il naprossene si distribuisce rapidamente nel liquido sinoviale con una Cmax di 36 mg/l dopo 7,5 ore.
La sede principale del metabolismo è costituita dal fegato ed è mediata dai citocromi CYP2C9 e CYP1A2. I metaboliti così prodotti sono il 6 -o-desmetil-naprossene (che possiede potenza inibitoria sulla Cox 100 volte inferiore al naprossene), coniugati inattivi (glucuronidi 57%) e demetilati. Ai dosaggi consigliati la farmacocinetica è lineare.
Eliminazione
Il 95% della dose somministrata viene escreto con le urine, in parte immodificato (10%) e in parte come 6-o-desmetil naprossene, in forma libera o coniugata.
L'eliminazione biliare rende conto dell'1-2% (soprattutto come coniugati).
L'emivita di eliminazione è di circa 14 ore.
I pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica possono avere livelli di naprossene libero più elevati. Nell'insufficienza renale grave l'eliminazione del naprossene è ridotta, ma non si è osservato un significativo accumulo ai dosaggi consigliati.
Studi sull'effetto del cibo sul profilo di farmacocinetica della formulazione di naprossene a rilascio modificato hanno dimostrato che il cibo non interferisce con l'estensione dell'assorbimento, ma ne ritarda notevolmente l'assorbimento come evidenziato da un valore di Tmax più lungo rispetto a quello raggiunto con la formulazione Aleve a rilascio immediato (10 h vs 0.75 h) (vedere paragrafo 4.5).
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post- impianto e di mortalità embrio-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organo genetico (vedere paragrafo 4.6).
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Povidone, cellulosa microcristallina, talco, magnesio stearato, acqua purificata, ipromellosa 2910, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, titanio diossido, macrogol 8000, indigo carmine lacca alluminio (E132), cera carnauba.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione
06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione
- Bustina di Foil/Poliestere laminato contenente 1 compressa. Confezioni da 4,8 e 12 compresse
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, 20156 Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
660 mg compresse a rilascio modificato 4 compresse AIC 032790053
660 mg compresse a rilascio modificato 8 compresse AIC 032790065
660 mg compresse a rilascio modificato 12 compresse AIC 032790077
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
APRILE 2015