Lentaron ® - Formestano

A cura di Ivan Mercolini


Il Lentaron è un inibitore dell'aromatasi di seconda generazione, che trova suo abituale utilizzo medico in campo oncologico nel trattamento del tumore della mammella in stadio avanzato, in donne in postmenopausa, sia essa fisiologica che indotta artificialmente.

Lentaron ® - Formestano Formula di struttura del Formestano, principio attivo di Lentaron

Per tale applicazione il dosaggio comune è di una iniezione intramuscolare di 250 mg ogni due settimane per lungo periodo, finché la progressione del tumore è di nuovo evidente.
Meno nota è invece l'applicazione di questo farmaco in campo endocrinologico, più specificatamente andrologico/urologico per la riduzione di estrogeni in circolo in soggetti con eccesso di qs. ormone e conseguente ritenzione idrica, formazione di ginecomastia, impotenza.
Vediamo di approfondire...
Gli inibitori dell'aromatasi possono essere divisi in due categorie:

  1. Gli inibitori non steroidali come l'Arimidex (visto prima) e il Femara (che vedremo tra poco), che inibiscono l'enzima con un legame reversibile;
  2. Gli inibitori steroidali irreversibili come l'Aromasin (già visto), i quali formano un legame irreversibile con l'enzima.

Il Lentaron entra nel gruppo B: selettivo, irreversibile e steroidale inibitore dell'aromatasi.
E' un derivato dell'androstenedione che forma un legame irreversibile con l'enzima, deattivandolo permanentemente.
Una volta cessato l'uso del Lentaron, occorrono diverse settimane prima che il complesso aromatasi ritorni a funzionare.
Questo tipo di farmaci è chiamato anche "inibitore suicida dell'aromatasi" in quanto la molecola si sacrifica nel bloccaggio dell'enzima.
Per la terapia di riduzione dell'aromatizzazione, il dosaggio consigliato è lo stesso che per il trattamento del cancro alla mammella: 250 mg una volta ogni due settimane (o una volta a settimana nei casi più gravi) a mezzo iniezione intramuscolare. Si trova anche una forma orale di qs. farmaco in alcuni paesi, ma la sua biodisponibilità non la rendono una scelta consigliabile.
Ora, un'altra particolarità di questo farmaco... ho detto che è un derivato dell'androstenedione, e questo significa che Lentaron ha anche la proprietà di funzionare da pro-ormone rispetto al 4-hydroxytestosterone, uno steroide con leggere proprietà androgene.

Nel doping questo farmaco viene utilizzato per prevenire gli effetti dell'aromatizzazione di farmaci anabolizzanti, per migliorare la perdita di grasso, e per migliorare la definizione e il tono durante la dieta dimagrante. Comunque non è un farmaco popolare, in quanto numerosi studi dimostrano che gli inibitori di terza generazione come l'anastrozolo (ARIMIDEX) e il letrozolo (FEMARA) sono più potenti e pertanto più usati.

Gli effetti collaterali comuni che si possono riscontrare nell'uso di questo farmaco nel campo andrologico/urologico sono gli stessi degli altri aromatasi-inibitori: stanchezza, sbalzi d'umore, depressione, dolori articolari, vampate di calore, mal di testa, riduzione della densità ossea e della lubrificazione articolare.
Dicevo che trova poco utilizzo nel campo del doping, sia del bodybuilding sia, a maggior ragione, nell'estetica maschile (fotomoda), almeno secondo l'evidenza aneddotica.
Quando è usato viene principalmente applicato a cicli con steroidi aromatizzanti come dianabol, testosterone (cipionato, enantato, propionato), trenbolone e nandrolone.


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Ultima modifica dell'articolo: 22/02/2016