Femara ® - Letrozolo

A cura di Ivan Mercolini


Il letrozolo (Femara ®)è un inibitore dell'aromatasi di terza generazione, un farmaco che blocca l'enzima aromatasi impedendo la conversione di testosterone in estradiolo.

Femara - Letrozolo Formula di struttura del Letrozolo, principio attivo di Femara

E' normalmente usato in oncologia come parte di un trattamento aggressivo nelle donne in post menopausa, per combattere e invertire la diffusione del carcinoma al seno dopo che è fallito il trattamento con il tamoxifene per 5 anni, oppure in caso di recidiva.
Il dosaggio in campo oncologico è di 2,5 mg/die per almeno 8 mesi (la durata è caso-dipendente).
Secondo l'attuale ricerca, il letrozolo è probabilmente il farmaco più efficace per questo scopo.
Esso ha un'azione molto simile al suo predecessore Arimidex.
Come per i prodotti menzionati prima, trova applicazione anche in campo andrologico/urologico.
Il Femara ha proprietà di riduzione dell'estradiolo in circolo grazie alla sua azione verso l'aromatasi e ha anche il beneficio addizionale di elevare leggermente il testosterone endogeno.
Alti livelli di estrogeni nel maschio, per ragioni patologiche o indotte da abuso di steroidi, portano ad acne, ginecomastia, ipertensione, accumulo di grasso ecc.
Il Femara ha azioni molto interessanti per contrastare questi problemi:

  1. E' in grado di ridurre il livello di estrogeni del 98% e oltre (!!!).
  2. Sulle cavie ha dimostrato di ridurre gli estrogeni e al contempo aumentare i valori di LH, FSH e SHBG.
  3. In un altro studio controllato, il letrozolo alla dose di 2.5 mcg intravenosa per 28 giorni ha ridotto del 46% gli estrogeni in uomini di giovane età, e del 62% su uomini di mezza età testati, aumentando al contempo i livelli di LH di oltre il 300% sia sui giovani che sui più anziani. Ciò è significato un aumento di circa il 100% del testosterone di produzione endogena.
  4. Nel doping, il Femara si è rivelato efficacissimo nel ridurre gli effetti collaterali dell'aromatizzazione anche con cicli ad alte dosi di steroidi.
  5. Sempre nel doping, il Femara ha portato a livelli di definizione in gara come nessun altro.

Il dosaggio efficace del FEMARA in campo andrologico è di 0.25 mg al giorno, cioè un decimo di quello in uso in oncologia. Dosaggi superiori possono dare problemi di fluttuazioni della capacità sessuale maschile. Del resto non sono proprio necessari, dato che Femara è molto potente al punto da dare una significativa riduzione degli effetti dell'aromatasi già a 0,100 mg/die.
Gli effetti del FEMARA a tali dosaggi sui lipidi sierici sono inconsistenti e questo vale tanto per i trigliceridi che per il colesterolo nelle sue frazioni LDL e HDL.
Naturalmente non è tutto oro quel che riluce, come abbiamo visto per precedenti farmaci:

  1. Il sistema immunitario ne risente se si usa Femara per troppo tempo.
  2. Livelli intorno a zero di estrogeni riducono la densità ossea e la lubrificazione articolare, predisponendo a traumi da sforzo e questo è soprattutto vero per chi pratica sport di forza/potenza.
  3. Femara è potenzialmente eziologico per l'artrosi

Quanto sopra scoraggi chi intenda illegalmente farne uso senza prescrizione medica.

Ora, come menzionato prima, il letrozolo trova applicazione anche per elevare LH e FSH, elevando di conseguenza la produzione testicolare degli androgeni.
Per tale ragione nel doping è usato nella terapia post ciclo, anche se la stragrande preferenza continua ad essere per il Nolvadex.
Qual è il confronto tra il letrozolo rispetto ad Aromasin e Arimidex, suoi principali "rivali"?
Bene, il letrozolo è 10-20 volte più potente del anastrozolo (Arimidex), e potente pressochè uguale rispetto ad Aromasin (anche se con meccanismi leggermente diversi).

Il letrozolo ha una emivita di 2-4 giorni, e la terapia in campo andrologico ha una durata di 2-6 settimane.

E' interessante notare che gli studi sui topi hanno dimostrato la capacità di qs. farmaco di ridurre/eliminare/invertire la ginecomastia già esistente, anche con bassi dosaggi.
Questo si è rivelato vero anche dalle informazioni aneddotiche rilevate dagli utilizzatori nel Body Building.
Per tale funzione il dosaggio efficace pare essere 2,5 mg die in piramide discendente per 3-6 settimane sino a raggiungere gli 0,25 mg/die e poi stop.

Concludendo con questo prodotto dico che, considerando la sua efficacia a bassissime dosi e la sua molteplicità di utilizzo (cancro al seno, ginecomastia, ipogonadismo ecc.), Femara è un prodotto estremamente interessante di cui ogni medico debba tener conto per le terapie nei casi menzionati.
Mio commento personale è che nel settore del doping Femara sia troppo potente e che possa essere utile solo nel BB hard core o per ridurre una ginecomastia esistente. Non ritengo possa trovare applicazione nell'estetica maschile professionistica.


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Ultima modifica dell'articolo: 16/05/2016