Aromasin ® - Exemestane

A cura di Ivan Mercolini


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L'Aromasin è un inibitore dell'aromatasi ed è comunemente utilizzato nel trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale, e con recettori estrogenici positivi, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.

Aromasin - Exemestane Formula di struttura dell'Exemestane, principio attivo di Aromasin

AROMASIN è indicato anche nel trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di post-menopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti-estrogenica.
Il dosaggio comunemente utilizzato per la terapia oncologica è di 25 mg (una compressa), da assumersi quotidianamente a stomaco pieno per un periodo protratto di qualche anno.
La sua azione è molto simile agli altri farmaci inibitori dell'aromatasi come il già visto Arimidex e il Femara che vedremo poi. Inibendo l'aromatasi si evita la conversione di testosterone in estradiolo, con tutti i pro e contro già descritti prima e che quindi non sto a ripetere.

Al dosaggio di 25mg/die, l'exemestane riduce sino all'85% la conversione in estrogeno, e questo si traduce in una riduzione sino al 50% dell'estradiolo totale, con conseguente aumento della produzione di testosterone endogeno.

L'aromasin ha delle peculiarità proprie che è interessante citare. E' noto con il nome di inibitore suicida, in quanto inibisce l'enzima aromatasi permanentemente, cioè, una volta che si è legato all'enzima, questo non è più in grado di funzionare. Invece gli altri inibitori dell'aromatasi, una volta disaccoppiati dall'enzima, lo lasciano ancora attivo. In campo andrologico, Aromasin ha la proprietà unica di aumentare la produzione endogena di testosterone assieme alla produzione naturale di IGF 1. I suoi omologhi Arimidex e Femara non possono vantare questa caratteristica. Ecco perchè Aromasin è usato anche nel doping, durante un ciclo di AAS, con lo scopo sia di ottenere un fisico duro e asciutto (grazie alla riduzione degli estrogeni), sia di ottenere un effetto anabolizzante (grazie all'IGF1) e sia di sostenere la produzione endogena di testosterone. Aromasin è detto anche inibitore dell'aromatasi "steroidale": ha deboli effetti androgeni che includono aggressività e indurimento muscolare. Per cui viene usato anche .- illecitamente nel campo del doping - per circa 7-14 giorni prima di un servizio o di una gara, unicamente allo scopo di ottenere un aspetto duro e asciutto. Data la soppressione di estradiolo dovuta all'inibizione dell'aromatasi, le precauzioni d'uso relative all'Aromasin sono le stesse menzionate nella scheda relativa all'Arimidex (ho infatti detto che ha un simile meccanismo d'azione, con la differenza relativa alla produzione di IGF1 menzionata).


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Ultima modifica dell'articolo: 29/04/2016