Vardenafil

Andi Cenko Farmacista

Dopo la scoperta del sildenafil ed il grandissimo successo riscontrato nel trattamento della disfunzione erettile, le aziende più importanti del mercato farmaceutico si trovavano in grande svantaggio rispetto alla Pfizer, azienda che commercializzava il Viagra; di conseguenza, hanno intrapreso assiduamente la ricerca di nuovi e più efficaci farmaci inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5, categoria a cui il sildenafil appartiene.

VardenafilVardenafil è il frutto della ricerca di tre giganti del campo farmaceutico - le aziende Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline e Schering-Plough - che hanno ''unito le forze'' per far fronte alla casa farmaceutica Pfizer.

Vardenafil è un farmaco inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 usato per il trattamento della disfunzione erettile.

Storia del vardenafil

Vardenafil è il secondo farmaco inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 ad essere stato introdotto in commercio dopo aver ottenuto in data 19 agosto 2003 l'autorizzazione dalla Food and Drug Administration per il trattamento della disfunzione erettile.

Il vardenafil è stato commercializzato allo stesso tempo dalle tre case farmaceutiche che l'hanno ideato - la Bayer Pharmaceuticals, la GlaxoSmithKline e la Schering-Plough - sotto il nome registrato di Levitra ®. Nel 2005, però, l'azienda Bayer Pharmeceutical ha ripreso alla casa farmaceutica GlaxoSmithKline i diritti di commercializzare il vardenafil sotto il nome di Levitra nei mercati fuori dagli Stati Uniti, quindi in Italia come anche in altri paesi dell'Unione Europea. Oggi, la casa farmaceutica GlaxoSmithKline commercializza il vardenafil sotto il nome registrato di Vivanza ®.

A causa delle leggi del commercio dell'Unione Europea, che permettono importi paralleli, il vardenafil in Italia e in altri paesi membri dell'U.E. si può trovare in commercio sotto tutti e due i nomi registrati, cioè Levitra (venduto dalla Bayer Pharmaceuticals) e Vivanza (venduto dalla GlaxoSmithKline). Recentemente, negli Stati Uniti d'America e in Canada è stata approvata una forma orodispersibile di vardenafil che viene commercializzato sotto il nome registrato di Staxyn ®.
Il vardenafil, più che il frutto di una ricerca vera e propria o di una scoperta scientifica, è una modifica strutturale della molecola capostipite, il sildenafil (principio attivo del viagra). Infatti, la struttura chimica del vardenafil differisce da quella del sildenafil solo per la posizione diversa di un atomo di azoto e per il sostituente alchilico dell'anello piperazinico, che invece di essere un gruppo metile, è un gruppo etile, cioè e stato aggiunto solo un atomo di carbonio che non cambia assolutamente le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del vardenafil rispetto al sildenafil. Si può infatti notare che le proprietà farmacologiche, gli effetti collaterali, il tempo che serve al farmaco per fare effetto e altre caratteristiche del vardenafil sono molto simili a quelle del sildenafil. Però, nonostante tutte le somiglianze, il vardenafil vanta una proprietà particolare, che nessun altro inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 possiede; il vardenafil aumenta significativamente il tempo che occorre dall'inizio della penetrazione vaginale all'eiaculazione e può quindi essere usato anche nel trattamento dell'eiaculazione precoce. Questo vantaggio del vardenafil può essere sfruttato per trattare con un solo farmaco i pazienti che soffrono sia di disfunzione erettile che di eiaculazione precoce.

Meccanismo d'azione

Per funzionare, il vardenafil ha bisogno di un stimolo sessuale sufficiente, altrimenti la sua assunzione non produce l'effetto ricercato.

Vardenafil: meccanismo d'azioneIl processo fisiologico responsabile dell'erezione del pene include il rilascio di una certa quantità di ossido di azoto (NO), un ''messaggero'' molecolare, nel corpo cavernoso durante un qualsiasi stimolo sessuale. L'ossido di azoto, a sua volta, va ad attivare un enzima chiamata guanilato ciclasi che provoca un aumento dei livelli di guanosin monofosfato ciclico (cGMP), producendo il rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e consentendo quindi l'afflusso di grandi quantità di sangue nel pene.

Il vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PED5), specifica per il cGMP (guanosin monofosfato ciclico); la fosfodiesterasi di tipo 5 è localizzata principalmente nella muscolatura liscia dei vasi dei corpi cavernosi del pene ed è l'enzima responsabile della degradazione del cGMP (guanosin monofosfato ciclico); quindi l'inibizione di tale enzima da parte del vardenafil porta ad una concentrazione maggiore del cGMP (guanosin monofosfato ciclico), di conseguenza permette una maggiore vasodilatazione regalando un'erezione più vigorosa attraverso il maggior apporto di sangue nei corpi cavernosi.

In conclusione possiamo dire che il vardenafil, essendo un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 specifica per il cGMP (guanosin monofosfato ciclico), non ha un effetto rilassante diretto, ma aumenta in modo efficace l'effetto miorilassante dell'ossido di azoto (NO) sulla muscolatura liscia del corpo cavernoso del pene: quando la via NO/cGMP viene attivata, come succede durante una stimolazione sessuale, l'inibizione della fosfodiesterasi di tipo5 da parte del vardenafil aumenta considerevolmente il livello di cGMP nel corpo cavernoso.
Anche il vardenafil, come gli altri farmaci inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 e i trattamenti della disfunzione erettile in genere, ha conquistato tutte la pagine internet, la maggior parte delle quali offre una via semplicissima per procurarsi il farmaco, offrendosi addirittura di spedire il farmaco direttamente all'abitazione del cliente interessato. Tante persone sono attratte dalla possibilità di procurarsi il vardenafil via internet, sedotte da prezzi apparentemente bassi e dalla voglia di risolvere il proprio problema senza rivolgersi al medico, quindi evitando possibili inbarazzi. Si tratta ovviamente di un atteggiamento assolutamente sbagliato, perché il medico è indispensabile nella valutazione del problema. Per esempio, la disfunzione erettile può essere di natura diversa e il farmaco non necessario.

Spesso il vardenafil e gli altri inibitori dell'enzima fosfodiesterasi di tipo 5 vengono venduti in dosi molto più basse od alte rispetto a quelle terapeutiche raccomandate, e/o in preparati che associano più farmaci ''miracolosi'': simili cocktail vengono pubblicizzati dai gestori di questi siti internet come ''potentissimi'' o ''infallibili''; in realtà simili dosi possono nuocere gravemente alla salute del paziente aumentando l'entità e l'incidenza degli effetti collaterali del farmaco. Pertanto, l'acquisto del vardenafil via internet senza essersi prima consultati con un medico è fortemente sconsigliato. In caso di assunzione del vardenafil da parte di persone avanti con l'età o che presentano disturbi cardiovascolari, è inoltre necessario eseguire un accertamento medico accurato e preventivo per assicurarsi che la somministrazione del vardenafil non comporti alcun effetto indesiderato grave e che non interferisca con il quadro clinico del paziente.


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Ultima modifica dell'articolo: 14/03/2016