Tadalafil: controindicazioni, avvertenze, interazioni farmacologiche

Andi Cenko Farmacista

Controindicazioni e avvertenze per l'uso

Prima di iniziare un trattamento farmacologico per la cura della disfunzione erettile, si consiglia di effettuare una serie di accertamenti ed una visita specialistica per ricevere una diagnosi esatta del problema e conoscere al meglio la natura delle cause alla base del disturbo. Siccome il tadalafil è un farmaco che possiede proprietà vasodilatatorie, quando viene somministrato può causare un leggero abbassamento della pressione arteriosa; pertanto, prima di iniziare il trattamento della disfunzione erettile con tadalafil, i medici dovrebbero eseguire una serie di esami per valutare le condizioni cardiovascolari dei propri pazienti, anche perché esiste la possibilità di un rischio di eventi cardiaci correlati all'attività sessuale. Infatti, dopo l'immissione in commercio del tadalafil, dalle esperienze di alcuni pazienti e anche da alcuni studi clinici sono emersi alcuni eventi cardiovascolari, come aritmia ventricolare, dolore toracico, angina pectoris, attacchi ischemici, ictus, palpitazioni e tachicardia; da segnalare, comunque, che quasi tutti i pazienti che hanno sofferto di questi eventi presentavano dei fattori di rischio cardiovascolare già prima di iniziare l'assunzione del tadalafil.
Un'altra categoria di pazienti ai quali bisogna prestare attenzione in caso di somministrazione del tadalafil sono quelli che presenta una funzionalità renale ed epatica compromessa; in particolare i pazienti che presentano una funzionalità renale o epatica gravemente compromessa non devono assumere il tadalafil, anche perché non esistono abbastanza dati clinici sulla sicurezza del tadalafil in caso di assunzione da questo particolare gruppo di pazienti.
La somministrazione del tadalafil nei pazienti che presentano deformazioni anatomiche del pene - come angolazione o fibrosi cavernosa - o soffrono di patologie che in seguito alla somministrazione del farmaco possono causare priapismo - come l'anemia falciforme o il mieloma multiplo - va operata con estrema cautela. Se sfortunatamente, dopo l'assunzione del tadalafil, si manifesta un'erezione che perdura più di 4 ore, si raccomanda al paziente di richiedere immediata assistenza sanitaria: si tratterebbe infatti di una forma di priapismo non permanente, che in assenza di trattamento tempestivo potrebbe causare danni al tessuto del pene e nei casi peggiori la comparsa di impotenza permanente.

Interazione del tadalafil con altri farmaci

Il tadalafil viene metabolizzato dal gruppo enzimatico del citocromo P450, in modo particolare dall'isoenzima CYP3A4, quindi esiste la possibilità che la somministrazione contemporanea a farmaci forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 possa alterale la concentrazione plasmatica del tadalafil. Infatti, da alcuni studi clinici condotti su pazienti a cui erano stati somministrati contemporaneamente il tadalafil ed il ketoconazolo, che è un forte inibitore dell'isoenzima CYP3A4, a dosi terapeutiche, si è notato che la concentrazione plasmatica massima del tadalafil era aumentata di circa il 15% rispetto alla normale, mentre la sua biodisponibilità plasmatica era raddoppiata rispetto alla normale, cioè rispetto a quando il tadalafil viene somministrato da solo. Durante questi studi clinici, il tadalafil è stato somministrato anche insieme al ritonavir, un inibitore delle proteasi, che è anche un forte inibitore di un vasto gruppo di isoenzimi del sistema enzimatico del citocromo P450, di conseguenza anche del CYP3A4; dopo questa somministrazione contemporanea dei due farmaci, è risultato che la biodisponibilità plasmatica del tadalafil era circa 2 volte maggiore di quella normale, mentre la sua concentrazione massima plasmatica è rimasta invariata rispetto al normale. Negli studi clinici sopracitati non sono state eseguite prove di somministrazione contemporanea del tadalafil con altri inibitori dell'isoenzima CYP3A4, come la claritromicina, l'itraconazolo, altri inibitori delle proteasi o il succo di pompelmo; tuttavia, l'esperienza clinica e le classi di appartenenza di queste sostanze suggeriscono di evitare tale somministrazione; nel caso questa associazione del tadalafil fosse inevitabile, si raccomanda di sfalsarne i tempi di assunzione e se necessario di aggiustare la dose di tadalafil.
La rifampicina, invece, è un farmaco che aumenta la velocità di metabolizzazione dell'isoenzima CYP3A4; di conseguenza, se viene somministrata contemporaneamente al tadalafil ne riduce la biodisponibilità plasmatica di circa l'80-90% abbattendone pesantemente l'efficacia; pertanto, anche in questo caso si raccomanda di evitare l'assunzione contemporanea dei due farmaci.
Il tadalafil è un farmaco con proprietà ipotensive leggere, perciò può alterare l'efficacia e la farmacodinamica dei farmaci antiipertensivi somministrati contemporaneamente. Per questo motivo, sono stati eseguiti diversi studi clinici somministrando contemporaneamente tadalafil con alcuni dei più usati farmaci antiipertensivi. Da questi studi è emerso che il tadalafil aumenta l'effetto antiipertensivo dei farmaci appartenenti alla categoria dei nitrati organici assunti contemporaneamente; perciò la somministrazione del tadalafil insieme ai nitrati organici è controindicata; nei casi in cui tale somministrazione risultasse inevitabile, si raccomanda di sfalsare i tempi di assunzione e se necessario di operare un aggiustamento della dose di tadalafil; inoltre si raccomanda che tale assunzione venga seguita e monitorata continuamente dal proprio medico curante, in modo da evitare spiacevoli effetti indesiderati che possono derivare dal potenziamento dell'effetto antiipertensivo dei nitrati organici. In questi studi clinici sono stati presi in considerazione e valutati anche farmaci antiipertensivi appartenenti ad altre categorie, come l'amlodipina (appartenente alla classe degli calcio-antagonisti), l'enalapril (classe degli inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina o ACE-inibitori), il metoprololo (classe dei bloccanti dei recettori betta-adrenergici) e l'idroclorotiazide (classe dei farmaci diuretici). Questi farmaci sono stati somministrati contemporaneamente a 10 mg di tadalafil senza che si verificasse alcuna riduzione significativa aggiuntiva della pressione arteriosa. Nell'altro gruppo di pazienti invece, dove si sono somministrati contemporaneamente i farmaci antiipertensivi con 20 mg di tadalafil, si è notato un abbassamento della pressione arteriosa, ma tale abbassamento non era di grande entità e definibile non significativo dal punto di vista clinico. Tuttavia, anche se gli studi clinici non hanno dimostrato alcun abbassamento della pressione arteriosa in caso di assunzione contemporanea del tadalafil e i farmaci antiipertensivi sopracitati, si raccomanda comunque cautela e di richiedere preventivamente il parere del proprio medico curante.


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Ultima modifica dell'articolo: 11/02/2016