Paramminofenoli e Paracetamolo

Tra i farmaci appartenenti alla famiglia dei Paramminofenoli il più conosciuto è il paracetamolo (TACHIPIRINA ®) o acetaminofene (termine più utilizzato negli USA).

Questo farmaco si lega in modo trascurabile alle COX1 ed alle COX2, mentre ha un'affinità nettamente maggiore per le COX3, alle quali si complessa inibendole.

Per questo motivo non può essere considerato un FANS (è infatti privo di attività antinfiammatoria significativa e possiede solo quella analgesica ed antipiretica). Il suo meccanismo d'azione, ad ogni modo, deve ancora essere chiarito completamente; sembra infatti che nell'uomo - al contrario di quanto avviene nei cani - l'effetto inibitorio sulle COX-3 risulti insufficiente a spiegare gli effetti antipiretici dell'acetaminofene.

Il paracetamolo è il farmaco più adoperato per dolori che vanno da lieve a moderato (ad es. cefalea, dolori mestruali), grazie anche ai ridotti effetti collaterali.
Il dosaggio è di 300/500 mg ogni 4/6 ore; può diventare pericoloso a dosi superiori ai quattro grammi al giorno. Sebbene la dose terapeutica sia inferiore a questo limite, essendo un farmaco OTC (quindi acquistabile senza ricetta medica), non sono rari abusi o avvelenamenti involontari.

Il più grave effetto collaterale legato all'abuso di paracetamolo è legato alla sua epatotossicità che può tradursi in necrosi epatica, a volte fatale. Responsabile di questo effetto collaterale è un suo metabolita che si forma proprio nel fegato ad opera dei citocromi Tale derivato, chiamato N-acetil imminochinone, dà origine a composti di somma con il glutatione, un potente antiossidante che a livello  epatico può detossificare le sostanze estranee somministrate dall'esterno. Quando la produzione di questo metabolita del paracetamolo esaurisce il glutatione, venendo meno l'azione antiossidante di quest'ultimo, si assiste ad una perdita di funzionalità degli enzimi epatici che porta a lisi dell'epatocita con formazione di aree necrotiche spesso fatali.
Il limite di 4 grammi di paracetamolo al giorno è in realtà inferiore alla dose massima tollerata da una persona sana (6 grammi/die), ma serve per tutelare anche le persone che soffrono di patologie epatiche.
In caso di intossicazione da paracetamolo il glutatione non è adatto come farmaco antiveleno perché può essere iniettato solo per via intramuscolare e viene quindi assorbito lentamente. Per questo motivo si adopera un suo derivato, chiamato acetilcisteina (FLUIMUCIL ®) che di per sé è un farmaco mucolitico, adatto quindi a facilitare l'eliminazione del muco dalle vie aeree. Compito dei farmaci appartenenti alla categoria dei mucolitici è di rompere i legami di solfuro in modo che le proteine che lo compongono si "srotolino" divenendo più suscettibili alle proteasi (enzimi dedicati alla loro degradazione).
In caso di intossicazione da paracetamolo, l'acetilcisteina viene somministrata molto lentamente per via endovenosa. La terapia continua fino a quando le analisi ematiche non mostrano il ristabilirsi degli enzimi epatici.



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Ultima modifica dell'articolo: 09/08/2016