Pantoprazolo

Andi Cenko Farmacista

Il pantoprazolo è un farmaco appartenente alla classe degli inibitori della pompa protonica (IPP), la cui struttura chimica risulta molto simile al capostipite di questa categoria farmaceutica: l'omeprazolo.

PantoprazoloIl pantoprazolo viene usato nel trattamento della gastrite, dell'ulcera duodenale, e nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e della sindrome di Zollinger-Ellison.

Il pantoprazolo è commercializzato sotto il nome di diverse specialità registrate, tra cui ricordiamo Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® e Peptazol ®. Il nome del farmaco generico è lo stesso di quello del principio attivo: pantoprazolo.

Il pantoprazolo è un pro-farmaco che agisce dopo essersi protonato ed attivato nelle cellule parietali dello stomaco; a questo livello, si lega in modo covalente a dei residui di cisteina che si trovano sulla superficie luminale dell'enzima H+/K+/ATPasi, a sua volta legato alla pompa protonica che viene inibita da tale legame portando al blocco della secrezione di acido cloridrico nello stomaco.

Il pantoprazolo, a pH neutro è un inibitore della pompa protonica più debole (circa 3 volte) dell'omeprazolo, mentre a pH acido il suddetto potere inibitorio risulta essere maggiore di quello dell'omeprazolo e del lansoprazolo. Nel trattamento della gastrite, l'efficacia del pantoprazolo sulla cicatrizzazione dell'ulcera gastrica è risultata simile a quella dell'omeprazolo, mentre nel trattamento dell'ulcera duodenale il pantoprazolo si è dimostrato più efficace dell'omeprazolo in termini di cicatrizzazione e calo della secrezione acida.

Il pantoprazolo viene assorbito velocemente nel tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale, pertanto la presenza di cibo ne rallenta l'assorbimento.
Il pantoprazolo presenta un'emivita che varia da 0,9 a 1,9 ore; tuttavia questa caratteristica non influenza la sua durata d'azione, poiché il pantoprazolo, come tutti gli IPP, inibisce in modo irreversibile la pompa protonica fino alla sintesi di una nuova pompa protonica.

Posologia e modalità d'uso

Il pantoprazolo viene somministrato sottoforma di compresse gastroresistenti, poiché è una molecola anfotera che andrebbe incontro a degradazione nell'ambiente acido dello stomaco.
Prima della prescrizione è molto importante assicurarsi che il paziente non sia affetto da un'ulcera a carattere neoplastico (ulcera maligna), specialmente se lamenta un calo repentino del peso corporeo, accompagnato da disfagia o vomito ricorrente; il pantoprazolo, infatti, alleviando i sintomi  di questa temibile malattia nasconderebbe la vera  natura dell'ulcera e renderebbe più difficile la corretta diagnosi.

Quando si somministrano delle dosi di pantoprazolo comprese tra 40 e 60 mg/die si assiste ad una riduzione della secrezione gastrica pari a circa il 97% per le 24 ore che seguono l'assunzione.
Le raccomandazioni che seguono sulle quantità  di farmaco da usare nel trattamento di diverse patologie sono solo una media delle dosi comunemente usate in terapia. Infatti,  le dosi da assumere differiscono da paziente a paziente; pertanto, se anche le vostre dosi differiscono da quelle indicate nell'articolo non cambiatele per alcun motivo, a meno che il vostro medico non ve lo consigli espressamente.
Nel trattamento della gastrite si usano 40 mg/die di pantoprazolo in una singola somministrazione la mattina, prima di colazione, per 4 settimane. Nei casi più gravi, se la gastrite non si è cicatrizzata, si può continuare il trattamento fino ad 8 settimane.
Nel trattamento dell'ulcera duodenale si somministrano 40 mg/die di pantoprazolo in una singola dose al mattino, prima di colazione, per 2 settimane. Se l'ulcera non si dovesse cicatrizzare, si può prolungare il trattamento per altre due settimane, per un totale di 4 settimane; in alternativa si può aumentare la dose fino a a 80 mg/die.
Per la malattia da reflusso gastroesofageo si somministrano 20 mg/die di pantoprazolo in una singola dose, prima o durante la colazione, per 2-4  settimane, mentre nei casi più gravi si può aumentare la dose fino a 40 mg/die e prolungare il trattamento fino ad 8 settimane. Nella terapia di mantenimento la dose da assumere è di 20 mg/die, che in caso di recidiva può essere raddoppiata a 40 mg/die, per poi ridurla nuovamente a 20 mg/die una volta risolta la recidiva.
Nel trattamento  di eradicazione dell'Helicobacter pylori, con la triplice terapia, si usano 80 mg/die di pantoprazolo, divisi in due somministrazioni insieme agli antibiotici: claritomicina 1000 mg/die, anch'essa suddivisa in due somministrazioni giornaliere, ed amoxicillina 2000 mg/die (oppure metronidazolo 1000 mg/die), sempre suddivisa in due diverse assunzioni quotidiane.
Per la profilassi della gastrite causata dall'uso continuativo di Farmaci Antinfiamatori Non Steroidei si usano 20 mg/die di pantoprazolo in una sola somministrazione prima di colazione.
Nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison la dose di attacco è di 80 mg di pantoprazolo al giorno in una singola somministrazione al mattino; solo successivamente, in base alla risposta terapeutica individuale, si decide la dose più adatta al singolo paziente. Ad ogni modo, nei pazienti anziani è sconsigliabile superare la dose di 40 mg/die.

Controindicazioni e avvertenze per l'uso

La metabolizzazione del pantoprazolo, per opera della grande famiglia degli enzimi  CYP450, comporta una serie di interazioni con altri farmaci che vengono metabolizzati dalla stessa famiglia enzimatica. Uno dei farmaci a cui bisogna prestare attenzione è il clopidogrel. Gli inibitori della pompa protonica riducono la biodisponibilità del clopidogrel inibendo l'isoenzima che lo metabolizza, convertendolo nella forma attiva (anche clopidogrel è un pro farmaco). Comunque, il pantoprazolo è l'inibitore della pompa protonica che ha l'effetto inibente minore sull'attività antiaggregante del clopidogrel.
Un altro farmaco che diventa meno biodisponibile se assunto insieme al pantoprazolo è l'Azatanavir; siccome l'assorbimento di questo farmaco necessita di un pH acido dello stomaco, ne è sconsigliata l'assunzione insieme a pantoprazolo.
È  stato confermato, grazie ad uno studio su animali, che quando il Diazepam viene assunto insieme al pantoprazolo, l'efficacia terapeutica del diazepam aumenta; quindi, si consiglia di porre particolare attenzione nell'assumere i due farmaci contemporaneamente.
L'assunzione del pantoprazolo insieme al Warfarin può portare ad un aumento dell'effetto anticoagulante di quest'ultimo, a causa delle interazioni metaboliche tra i due principi attivi; pertanto, si consiglia un monitoraggio dei pazienti cha assumono questi farmaci contemporaneamente, in particolar modo si deve prestare attenzione quando l'assunzione del pantoprazolo è discontinua.
Nei pazienti con funzionalità epatica pesantemente ridotta è sconsigliato assumere più di 20 mg/die di pantoprazolo; in alternativa si possono assumere 40 mg/die in giorni alterni.

Gravidanza e allattamento

L'uso degli inibitori della pompa protonica in gravidanza avviene per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo. Da studi clinici in vivo, riguardanti l'assunzione del pantoprazolo in gravidanza, non è emerso alcun effetto avverso sul feto o tossicità peri o post natale su di esso.
Da uno studio sul ratto si è visto che il pantoprazolo viene escreto nel latte materno fino ad un valore che non supera lo 0.02% della dose assunta. Si è anche visto che il farmaco passa la placenta e che tale passaggio va intensificandosi con il progredire della gravidanza; comunque sia non si dispone di dati certi per l'uomo. Pertanto, prima di iniziare la terapia con il pantoprazolo è consigliabile tenere conto dei vantaggi del trattamento per la madre e degli eventuali rischi che tale trattamento può comportare per il feto.

Effetti collaterali e indesiderati

Tra gli effetti collaterali più comuni del pantoprazolo si annoverano, come per tutti gli inibitori di pompa protonica, quelli correlati al sistema gastrointestinale come: diarrea, nausea, vomito, flatulenza e secchezza delle fauci. Tra questi effetti collaterali il più diffuso nei pazienti trattati con pantoprazolo è la diarrea, che si manifesta in circa il 4% dei soggetti. Da uno studio effettuato sull'uso di lansoprazolo, omeprazolo e pantoprazolo, è emerso che il pantoprazolo causa  meno effetti collaterali del lansoprazolo ma più dell'omeprazolo.
Dopo gli effetti collaterali gastrointestinali, i più frequenti sono quelli centrali come: cefalea, vertigini, sonnolenza, stanchezza e nervosismo. Degli effetti collaterali sopracitati quello che si manifesta di più è la cefalea, che affligge circa l'1,4% dei pazienti trattati con pantoprazolo.
Altri effetti collaterali che si possono manifestare, ma con un'incidenza ancora minore, sono quelli dermatologici come prurito e rush cutanei, che sono stati segnalati in circa lo 0,5% dei pazienti in terapia con pantoprazolo.