Orlistat

Insieme alla sibutramina*, l'orlistat rappresenta uno dei farmaci più utilizzati nel trattamento dell'obesità. Dal momento che questa patologia, considerata l'impressionante mole di fattori di rischio a cui si associa, è ben lontana dall'essere un semplice problema estetico, l'impiego di farmaci come l'orlistat (noto anche come tetra-idro-lipostatina) rappresenta un'importante conquista della ricerca farmaceutica.

Nomi commerciali: Xenical ® - Alli ® orlistat

 

*Il 24 gennaio 2010 la sibutramina è stata nuovamente bandita dal mercato italiano, in quanto i potenziali rischi derivanti dalla sua assunzione supererebbero i possibili benefici.

orlistat

Farmaci a base di Orlistat:

Meccanismo d'azione

Abbandonata la strada delle pericolose anfetamine e dei loro derivati, purtroppo ancora inconsciamente intrapresa da alcune persone o peggio ancora da medici senza scrupoli, l'attenzione dei ricercatori si è rivolta alla ricerca di farmaci alternativi. Nel caso dell'orlistat, l'idea è stata quella di produrre un farmaco capace di ridurre l'assorbimento dei grassi alimentari, che per il 98% sono costituiti da trigliceridi. Tale effetto è stato ottenuto attraverso la messa a punto di un principio attivo capace di inibire le lipasi gastroenteriche, ovvero quegli enzimi deputati alla scissione dei trigliceridi in frammenti più semplici e facilmente assorbibili dalla mucosa intestinale (acidi grassi più monogliceridi).

Grazie all'orlistat, i trigliceridi passati indenni all'attacco digestivo delle lipasi,  non possono essere assorbiti dalla mucosa intestinale e vengono quindi eliminati con le feci. Questo farmaco presenta infatti una struttura chimica molto simile a quella dei trigliceridi. Di conseguenza, l'elevata affinità con le lipasi intestinali e pancreatiche, fa sì che l'orlistat si leghi ad esse in modo stabile, diminuendo sensibilmente la quota enzimatica disponibile alla digestione dei trigliceridi.

Efficacia, effetti collaterali e precauzioni d'uso

Studi della durata di oltre due anni sull'efficacia terapeutica dell'orlistat, hanno messo in evidenza che alle dosi terapeutiche, la sua assunzione porta ad un calo ponderale, rispetto al peso iniziale, del 10%, contro una riduzione del 5% nel gruppo di pazienti trattati con la medesima terapia dietetica ipocalorica e placebo. Nel secondo anno di trattamento i soggetti passati dal placebo all'orlistat sono andati incontro ad un calo ponderale, mentre si è registrata un'inversione di tendenza, con riacquisto di peso, nel gruppo passato dall'orlistat al placebo.
Alle dosi terapeutiche (120 mg per tre volte al giorno, in corrispondenza dei pasti principali), l'orlistat è in grado di diminuire del 30% l'assorbimento della quota di grassi introdotta con la dieta; dosaggi superiori non sembrano favorire un ulteriore perdita di peso.
Si registrano effetti positivi anche sulla riduzione del colesterolo totale e LDL (o "cattivo"), mentre diminuisce la quota di acidi grassi essenziali e di vitamine liposolubili assorbita a livello intestinale (può essere necessaria una supplementazione multivitaminica prima di coricarsi).
Il problema più importante, e che sta alla base degli effetti collaterali dell'orlistat, risiede nel destino dei trigliceridi sfuggiti al processo digestivo che, metabolizzati dalla flora batterica residente, provocano i classici disturbi associati alla steatorrea. Questa condizione, che sta ad indicare la presenza nelle feci di una quota lipidica superiore alla norma, si accompagna a flatulenza, incontinenza, deiezioni oleose ed urgenza fecale (l'olio di vaselina, per esempio, è un classico lassativo emolliente). Tali effetti sono direttamente proporzionali alla quota lipidica introdotta nel pasto e rappresentano quindi un'importante strumento educativo. Temendo di incappare in questi disturbi, il paziente tende infatti ad acquisire una maggiore coscienza della quota di Grassi che introduce con la dieta, imparando a preferire le fonti alimentari più magre.
L'orlistat è controindicato in soggetti con malassorbimento cronico, con colestasi, in gravidanza ed in allattamento. Particolare cautela nella contemporanea associazione con farmaci ipoglicemizzanti, in quanto l'orlistat interferisce con la terapia antidiabetica orale (il diabete di tipo II è molto diffuso tra i soggetti obesi). La concomitante somministrazione di orlistat non è inoltre raccomandata con i seguenti farmaci: fibrati, acarbosio, biguanidi ed anoressizzanti.
Il trattamento con orlistat deve essere interrotto qualora dopo 12 settimane dalla sua introduzione non si registri un calo ponderale uguale o superiore al 5% del peso registrato all'inizio della terapia. Considerato il suo meccanismo di azione, l'orlistat è sconsigliato quando si seguono modelli alimentari ipocalorici e fortemente ipolipidici.


Un "farmaco" naturale contro l'obesità, privo degli effetti collaterali dell'orlistat e degli altri medicinali destinati al suo trattamento, è rappresentato dalla fibra. Rigonfiandosi a livello gastrico, richiedendo una masticazione più lenta ed aumentando quindi il senso di sazietà, promuovendo l'escrezione con le feci di acidi grassi e biliari e modulando positivamente l'assorbimento degli zuccheri, la fibra contenuta nei vegetali e nei cereali integrali rappresenta la pietra miliare della terapia dietetica dell'obesità. E' efficace, costa poco e rappresenta soltanto uno degli innumerevoli benefici che si possono ottenere seguendo una dieta ricca di frutta, verdura e cibi ricchi in fibre.

Gli integratori di fibra, ed in modo particolare lo psillio, possono anche essere associati alla terapia con orlistat per controllare gli effetti indesiderati associati alla steatorrea.


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