Nizatidina

Andi Cenko Farmacista

La nizatidina è un H2 antagonista sviluppato dalla casa farmaceutica Eli Lilly, che lo mise in commercio per la prima volta nel lontano 1987, sotto il nome della specialità registrata Axid ®. Nel 2000 la casa farmaceutica Eli Lilly ha annunciato la vendita di tutti i diritti di commercio e vendita alla Reliant Pharmaceuticals.

NizatidinaIl potere farmacologico della nizatidina viene considerato equivalente a quello della ranitidina (un altro farmaco appartenente alla famiglia degli antagonisti dei recettori istaminici H2); le strutture dei due farmaci differiscono tra loro solo per un anello aromatico: mentre nella nizatidina troviamo un anello tiazolico, la ranitidina si caratterizza per un anello furanico. La nizatidina ha una struttura che assomiglia anche a quella della cimetidina; infatti deriva dalle varie modifiche apportate alla struttura di questo capostipite degli H2 antagonisti (la cimetidina appunto) allo scopo di migliorarne la farmacologia, la farmacocinetica, l'efficacia e, perché no, di diminuire anche gli effetti collaterali.

La nizatidina si trova in commercio sottoforma di compresse vendute sotto il nome di Axid ®, Zanizal, Axid Ar ®, Cronizat ® e altri nomi di fantasia; il principio attivo si può trovare anche come Axid ® soluzione orale e Nizax ® soluzione per infusione endovenosa.

L'uso della nizatidina è particolarmente indicato nel trattamento dell'ulcera duodenale, dell'ulcera gastrica, della malattia da reflusso gastroesofageo, delle ulcere recidive e delle ulcere associate all'uso di Farmaci Antinfiamatori Non Steroidei. La nizatidina è un antagonista, potente, selettivo e reversibile, dei recettori istaminici H2. La nizatidina diminuisce notevolmente il volume di acido cloridrico secreto nello stomaco e tutto ciò avviene proprio come conseguenza dell'inibizione della secrezione sia basale che stimolata di acido gastrico. Questo farmaco agisce velocemente regalando così un rapido sollievo del dolore causato dall'ulcera. Tuttavia, basandosi su diversi studi clinici, la nizatidina non risulta più efficace degli altri antagonisti dei recettori istaminici H2, anche se alcuni parametri indicano come questa molecola possa essere meglio tollerata dal nostro organismo rispetto ad altri H2 antagonisti.

Nizatidina - Posologia e modalità d'uso

Nel trattamento delle ulcere gastriche causate dall'uso prolungato di Farmaci Antiinfiammatori Non Steroidei - oppure quando si ha la necessità di seguire una terapia di lungo termine usando dei F.A.N.S. con un elevato potere gastrolesivo - la dose di nizatidina usata è di 300 mg/die, che possono essere assunti in un'unica somministrazione, la sera prima di andare al letto, oppure suddivisi in due somministrazioni, una al mattino e l'atra la sera. La durata del trattamento è in genere di otto settimane.
La dose di nizatidina raccomandata nel trattamento dell'ulcera duodenale è di 300 mg/die, assunti in un'unica somministrazione prima di andare a letto oppure suddivisi in due somministrazioni da 150 mg ciascuna, di cui una al mattino e l'altra la sera prima di coricarsi. La durata media del trattamento è di quattro settimane, ma può essere prolungata per altre quattro settimane se non si ha una guarigione completa; se invece si assiste ad una guarigione completa dell'ulcera già nel primo ciclo di terapia - e se la guarigione viene confermata da un esame endoscopico - allora il trattamento può essere interrotto prima di passare le quattro settimane.
Anche per il trattamento dell'ulcera gastrica benigna la dose raccomandata è di 300 mg/die di nizatidina, da assumere in un'unica somministrazione, la sera prima di andare al letto, oppure suddivisa in due somministrazioni giornaliere da 150 mg ciascuna, di cui una al mattino e l'altra la sera, prima di dormire. La durata del trattamento con nizatidina normalmente varia, in questo caso, da quattro a otto settimane, ma può essere anche inferiore alle quattro settimane se si assiste ad un caso di guarigione confermata endoscopicamente.
In certi casi particolari, quando si assiste alla guarigione dell'ulcera dopo un ciclo di terapia di quattro/settimane, può comunque diventare necessario mantenere un controllo sulla secrezione gastrica, specialmente nei pazienti che tendono ad avere delle recidive di ulcere gastriche o duodenali; in questi casi si può seguire una terapia prolungata di mantenimento usando 150 mg/die di nizatidina, da assumersi in una singola somministrazione prima di coricarsi. Questo tipo di terapia dev'essere strettamente monitorata dal proprio medico.
Nel trattamento  della malattia da reflusso gastroesofageo la dose raccomandata è di 300 mg/die di nizatidina, suddivisi in due somministrazioni giornaliere, una al mattino e una la sera, da 150 mg ciascuna. Nei casi più severi si può usare una dose di attacco di 600 mg/die di nizatidina, per poi ridurla appena possibile basandosi sulla risposta terapeutica personale del paziente.
La nizatidina viene escreta principalmente dai reni, quindi si consiglia di fare particolare attenzione in caso di insufficienza renale grave.

Nizatidina - Controindicazioni e avvertenze per l'uso

Prima di iniziare il trattamento con nizatidina è indispensabile assicurarsi che i sintomi per cui si richiede l'intervento farmacologica non siano legati ad un'ulcera gastrica maligna a carattere neoplastico; la nizatidina, infatti, mascherando i sintomi e alleviando il dolore può ritardare in modo significante la diagnosi della neoplasia. Da diversi studi è emerso che la nizatidina non interferisce con il sistema enzimatico metabolizzante la gran parte dei farmaci, associato al citocromo P450, quindi è improbabile che si verifichino delle interazioni farmacologiche con altri farmaci legate all'inibizione del metabolismo epatico da parte del citocromo P450. Ad ogni modo, in caso di un trattamento prolungato con nizatdina devono essere eseguiti dei controlli medici sull'effetto terapeutico del farmaco e sugli eventuali effetti collaterali che si possono manifestare. La nizatidina viene parzialmente metabolizzata dal fegato ed escreta, quasi al novanta percento, dai reni; come anticipato, bisogna quindi fare attenzione in caso siano sottoposti a trattamento pazienti affetti da un'insufficienza renale o epatica; poiché si sa che una gran parte dei pazienti anziani soffre di una insufficienza renale, si consiglia di prestare particolare attenzione al trattamento con nizatidina durante la senescenza. Nel caso di pazienti affetti da un'insufficienza renale grave, o anche moderata, si consiglia una riduzione del dosaggio giornaliero di nizatidina.
Da diversi studi clinici di entità estesa è risultato che l'uso di nizatidina non compromette le abilità dei paziente nell'adoperare macchinari o guidare veicoli.

Gravidanza e allattamento

Prima di iniziare il trattamento con nizatidina durante la gravidanza o l'allattamento è opportuno confrontarsi con il proprio medico per discutere i benefici e i rischi di un simile trattamento. Diversi studi animali sull'uso di nizatidina durante la gravidanza non hanno dimostrato rischi per il feto, ma sfortunatamente non ci sono dati controllati e studi affidabili sull'uso di nizatidina durante la gravidanza umana; pertanto, si consiglia l'assunzione del farmaco in gestazione solo quando i benefici superano i presunti rischi. È stato confermato che la nizatidina viene secreta nel latte materno solo in piccole quantità; in uno studio si è notato che solo lo 0,1 percento della dose di nizatidina assunta dalla madre è stato secreto nel latte materno durante le successive 12 ore. In un altro studio la secrezione di nizatidina nel latte materno è stata studiata in tre madri durante 6 mesi di allattamento; alle nutrici sono stati somministrati 150 mg di nizatidina, in un sola somministrazione oppure suddivisi in cinque dosi assunte ad una distanza di dodici ore ciascuna; la media di nizatidina secreta nel latte è stata di 96 microgrammi che corrispondono al 0,064 percento della dose di farmaco assunta dalla madre. Nonostante i dati sopracitati, i produttori del farmaco raccomandano di interrompere l'allattamento durante l'uso del farmaco (oppure viceversa, anche se è molto improbabile) basandosi su un effetto avverso osservato durante uno studio sui ratti; praticamente i cuccioli del ratto manifestavano una depressione della crescita quando venivano allattati da madri in trattamento con nizatidina. È comunque necessario sottolineare che la nizatidina viene eliminata dal nostro organismo quasi totalmente dopo 12 ore e completamente dopo 24 ore, quindi, in caso di inizio o ripresa dell'allattamento dopo una terapia con nizatidina non si corre alcun rischio per il bambino.

Nizatidina - Effetti collaterali e indesiderati

Tutti i farmaci possono, in teoria, causare effetti collaterali, ma nella maggior parte dei pazienti trattati non si verifica alcun effetto collaterale o indesiderato. Generalmente, la nizatidina è un farmaco ben tollerato dal nostro organismo; nonostante ciò, anch'essa può causare una serie di effetti collaterali. Un fatto interessante, che deriva da dei studi clinici eseguiti negli Stati Uniti e in Canada, è che la maggior parte degli effetti collaterali attribuiti alla nizatidina si sono comunque manifestati - in percentuali simili - nei pazienti del gruppo di controllo trattati con placebo. Comunque tra gli effetti indesiderati più comunemente osservati durante l'assunzione di nizatidina spiccano quelli gastrointestinali, come dolori addominali e diarrea, che sono i più frequenti, seguiti da nausea, vomito, flatulenze, costipazione e dispepsia. Altri effetti collaterali correlati al sistema nervoso centrale, come il mal di testa, sono - insieme ai dolori addominali - i più frequenti, seguiti da vertigini, insonnia e raramente nervosismo. Infine ci sono gli effetti indesiderati che si incontrano più raramente, come quelli dermatologici (prurito e rush cutaneo), cardiovascolari (episodi brevi di tachicardia ventricolare asintomatica), ed altri effetti indesiderati come ipersensibilità, febbre, mialgia ed astenia.



Ultima modifica dell'articolo: 27/08/2016