Miorilassanti

Generalità e classificazione

I miorilassanti - come si può facilmente dedurre dal loro nome - sono farmaci impiegati in ambito clinico per favorire il rilassamento della muscolatura, sia scheletrica che liscia.
Iniezione Farmaco MiorilassanteQuesti medicinali devono essere utilizzati solo sotto lo stretto controllo del medico; infatti, possono essere dispensati solo ed esclusivamente dietro presentazione di ricetta medica.
I miorilassanti sono disponibili sotto forma di diverse formulazioni farmaceutiche per uso orale, parenterale e perfino topico.
Sostanzialmente, i miorilassanti possono essere suddivisi in due grandi gruppi, in funzione del meccanismo attraverso il quale esercitano l'azione di rilascio della muscolatura:

  • Miorilassanti ad azione centrale;
  • Miorilassanti ad azione periferica.

Miorilassanti ad azione centrale

I miorilassanti ad azione centrale esplicano la loro attività agendo direttamente a livello del sistema nervoso centrale.
Generalmente, questa tipologia di miorilassanti viene impiegata per il trattamento di contratture e spasticità muscolari, che possono essere associate a traumi, patologie del midollo spinale di varia origine e natura, patologie cerebrali, patologie autoimmuni (come, ad esempio, la sclerosi multipla), disturbi della colonna vertebrale, patologie degenerative e tumori.
I principi attivi appartenenti a questa categoria di miorilassanti sono diversi e possiedono meccanismi d'azione differenti.
Di seguito, alcuni di questi farmaci saranno brevemente descritti.

Eperisone

L'eperisone (Expose®) è un miorilassante impiegato per contrastare la spasticità muscolare derivante da patologie neurologiche degenerative, traumatiche o neoplastiche.
L'azione miorilassante dell'eperisone è dovuta alla sua capacità di inibire la scarica spontanea dei motoneuroni gamma presenti a livello spinale.
Inoltre, l'eperisone è anche in grado di esercitare azioni analgesiche e vasodilatatrici.
I principali effetti indesiderati dati dall'eperisone, sono: palpitazioni, capogiri, mal di testa, tremori, affaticamento, astenia, disturbi gastrointestinali ed eruzioni cutanee.

Tiocolchicoside

Il tiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) è un miorilassante ad azione centrale che viene impiegato soprattutto nel trattamento delle contratture muscolari dolorose associate a condizioni acute della colonna vertebrale.
Il tiocolchicoside esercita la sua attività mediante un meccanismo d'azione complesso, che implica l'antagonizzazione del recettore GABA-A.
Il tiocolchicoside può causare effetti indesiderati a livello gastrointestinale, così come può favorire la comparsa di sonnolenza.

Baclofen

Il baclofen (Lioresal®) è un miorilassante impiegato nel trattamento dell'ipertonia spastica associata alla sclerosi multipla, alle patologie del midollo spinale di natura tumorale, traumatica, infettiva o degenerativa (come, ad esempio, paralisi spinale spastica, mielite trasversa, paraplegia traumatica, sclerosi laterale amiotrofica, ecc.) e alle patologie cerebrali, quali encefalopatie infantili, vasculopatie cerebrali e tumori.
Il baclofen svolge la sua attività di miorilassante esercitando un'azione agonista nei confronti del recettore GABA-B, grazie alla quale si ottiene il controllo del rilascio di alcuni neurotrasmettitori eccitatori, determinando così una diminuzione del tono muscolare.
I principali effetti indesiderati che possono insorgere in seguito all'utilizzo del baclofen, sono: sedazione, sonnolenza, depressione respiratoria, mal di testa, insonnia euforia, stato confusionale, disturbi gastrointestinali e tremori.

Tizanidina

La tizanidina (Sirdalud®) è un miorilassante impiegato sia nel trattamento di spasmi muscolari dolorosi associati a disordini della colonna vertebrale e ad interventi chirurgici, sia nel trattamento di spasticità muscolare provocata da patologie di diversa natura.
La tizanidina è un agonista centrale del recettore adrenergico α2, pertanto, esplica la sua azione miorilassante attraverso l'inibizione del rilascio di noradrenalina dagli interneuroni spinali.
Gli effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di tizanidina consistono in: bradicardia, ipotensione, sonnolenza, capogiri, insonnia e disturbi del sonno, affaticamento e debolezza muscolare.

Miorilassanti ad azione periferica

I miorilassanti ad azione periferica sono farmaci che - come si può facilmente intuire - esplicano la loro azione a livello del sistema nervoso periferico.
Più nel dettaglio, tali principi attivi esercitano un'azione bloccante neuromuscolare attraverso l'interazione con i recettori nicotinici dell'acetilcolina.
Generalmente, questi miorilassanti sono impiegati come coadiuvanti in ambito anestetico, per facilitare le procedure chirurgiche, ma anche per facilitare l'esecuzione di alcuni tipi di esami diagnostici invasivi.
I miorilassanti ad azione periferica possono a loro volta essere suddivisi in due sottogruppi:

  • Miorilassanti ad azione periferica depolarizzanti;
  • Miorilassanti ad azione periferica non depolarizzanti.

Miorilassanti ad azione periferica depolarizzanti

Questo genere di miorilassanti ad azione periferica si lega ai recettori nicotinici presenti a livello della placca neuromuscolare, esercitando su di essi un'azione agonista che provoca una depolarizzazione della membrana plasmatica delle cellule nervose. Tale depolarizzazione porta a una conseguente fascicolazione muscolare. In seguito, la membrana cellulare si ripolarizza ma si trova in uno stato di desensibilizzazione la cui conseguenza è proprio il rilassamento della muscolatura.
Appartiene a questa categoria di miorilassanti la succinilcolina. Questo principio attivo possiede una breve durata d'azione e viene impiegato nel caso in cui si renda necessario indurre un rapido blocco neuromuscolare per periodi relativamente brevi. Infatti, spesso la succinilcolina viene utilizzata per facilitare alcuni tipi di esami endoscopici.
Inoltre, questo farmaco può anche essere impiegato in associazione a farmaci anestetici durante gli interventi chirurgici e per facilitare l'intubazione tracheale.

Miorilassanti ad azione periferica non depolarizzanti

Questi miorilassanti non depolarizzano la membrana delle cellule nervose, quindi non inducono fascicolazione muscolare prima di produrre l'effetto di rilassamento sulla muscolatura liscia. Infatti, tali molecole - a differenza dei miorilassanti depolarizzanti - esercitano un'azione antagonista competitiva nei confronti dei recettori nicotinici presenti a livello della placca neuromuscolare.
Questi principi attivi vengono impiegati perlopiù in ambito chirurgico, per poter ottenere un adeguato rilasciamento della muscolatura durante gli interventi.
Appartengono a questa categoria di miorilassanti principi attivi, quali:

  • Atracurio (Acurmil®, Tracrium®), dotato di una durata d'azione leggermente superiore a quella della succinilcolina;
  • Vecuronio (Norcuron®), questo principio attivo, invece, possiede una durata d'azione intermedia. Inoltre, rispetto ad altri miorilassanti non depolarizzanti, non induce il rilascio d'istamina e presenta minori effetti cardiovascolari;
  • Rocuronio (Esmeron®), questo miorilassante possiede una durata d'azione simile a quella del vecuronio ma, rispetto a quest'ultimo, ha una più rapida insorgenza d'azione. Analogamente al vecuronio, il rocuronio non induce un significativo rilascio d'istamina.

Effetti collaterali dei miorilassanti ad azione periferica

Naturalmente, il tipo di effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'utilizzo dei miorilassanti ad azione periferica varia in funzione del principio attivo impiegato e in funzione della sensibilità di ciascun paziente nei confronti del farmaco stesso.
Ad ogni modo, molti di questi miorilassanti - ma non tutti - provocano ipotensione, disturbi cardiaci e broncospasmo.
Inoltre, come accennato, alcuni miorilassanti ad azione periferica sono anche in grado di favorire il rilascio d'istamina, con conseguente insorgenza di effetti indesiderati a livello della cute (prurito, orticaria, pomfi, eritemi), del tratto respiratorio (asma, broncospasmo) e del sistema cardiovascolare.



Ultima modifica dell'articolo: 17/09/2016