Farmaci Antispastici

Generalità

Di norma, con il termine "antispastici" - o spasmolitici che dir si voglia - ci si riferisce a tutti quei farmaci impiegati nel trattamento degli spasmi della muscolatura liscia, in particolar modo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale.
Farmaci AntispasticiPertanto, si può affermare che i farmaci antispastici sono indicati per il trattamento sintomatico di tutte quelle condizioni caratterizzate da spasmi dolorosi del tratto gastroenterico, così come del tratto genito-urinario. Tali spasmi possono essere provocati da diversi disturbi e patologie, come, ad esempio, dismenorrea, sindrome del colon irritabile, colecistite, coliche e calcoli renali, e colangite.
I principi attivi appartenenti alla categoria degli antispastici sono diversi. Tali principi attivi agiscono in siti diversi e con differenti meccanismi d'azione, che, di seguito, saranno brevemente descritti.

Antispastici antimuscarinici

Com'è facilmente deducibile dal loro stesso nome, i farmaci antispastici ad azione antimuscarinica esplicano la loro attività attraverso l'antagonizzazione dei recettori per l'acetilcolina di tipo muscarinico, presenti a livello del tratto gastrointestinale.
L'attivazione di questi recettori, infatti, causa l'eccitazione, quindi la contrazione delle cellule della muscolatura liscia gastroenterica.
Appartengono a questa categoria di antispastici, principi attivi quali l'ottatropina (Valpinax®) e la scopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Inoltre, possono rientrare in questo gruppo anche principi attivi come la rociverina (Rilaten®) e il cimetropio bromuro (Alginor®). Infatti, queste molecole sono in grado di esercitare un'azione antagonista di tipo competitivo nei confronti dei recettori muscarinici localizzati a livello della muscolatura liscia gastrointestinale.
Gli effetti indesiderati tipici di questa classe di antispastici, sono: secchezza delle fauci, midriasi, stipsi e sonnolenza. In alcuni rari casi può anche insorgere tachicardia.

Antispastici inibitori delle fosfodiesterasi

A questa classe di farmaci antispastici appartengono la papaverina e le sostanze ad azione papaverino-simile. Questo particolare alcaloide, infatti, è in grado di inibire l'enzima fosfodiesterasi a livello gastrointestinale, attraverso un meccanismo d'azione che ancora non è stato del tutto identificato. Tale inibizione porta a un aumento dei livelli di Adenosina Monofosfato ciclico (conosciuto più semplicemente come AMP ciclico), la cui conseguenza è il rilascio della muscolatura liscia gastroenterica.
Per il trattamento di questo genere di disturbi, la papaverina, di solito, si trova in preparazioni farmaceutiche in associazione ad estratti di Belladonna (Antispasmina Colica®), una pianta ricca di atropina, un ben noto alcaloide dotato di attività antimuscarinica.
I principali effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'utilizzo di papaverina, sono: nausea, vomito, stipsi, difficoltà della minzione, disturbi della vista e vertigini.
Fra i principi attivi ad attività antispastica aventi un meccanismo d'azione papaverino-simile, invece, ricordiamo la rociverina che, come affermato, è anche in grado di esercitare un effetto di tipo antimuscarinico.

Antispastici inibitori delle COMT

Le COMT - ossia le Catecol-O-Metil Transferasi - sono particolari enzimi deputati alla degradazione di catecolammine quali adrenalina e noradrenalina.
Queste molecole sono in grado di stimolare i recettori adrenergici presenti nel tratto gastrointestinale, favorendo in questo modo il rilassamento della muscolatura liscia.
Pertanto, attraverso l'inibizione degli enzimi responsabili del metabolismo di queste catecolammine, gli antispastici in questione sono capaci di aumentare - anche se in maniera indiretta - il segnale adrenergico, portando così al rilassamento della muscolatura liscia gastroenterica.
Appartiene a questo gruppo di antispastici la floroglucina (Spasmex®). Questo principio attivo risulta essere particolarmente ben tollerato. Tant'è che gli effetti collaterali derivanti dal suo utilizzo finora riportati riguardano solamente l'insorgenza - peraltro in rari casi - di reazioni allergiche che si possono manifestare a carico della cute.



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