Farmaci Anticolinergici

Generalità e Classificazione

I farmaci anticolinergici sono principi attivi che esercitano un'attività di tipo antagonista nei confronti dei recettori per l'acetilcolina.
Farmaci AnticolinergiciIn funzione del distretto a livello del quale agiscono, e a seconda del tipo di recettore colinergico con il quale interagiscono, i farmaci anticolinergici sono in grado di mediare diversi processi fisiologici.
A tal proposito, i farmaci anticolinergici possono essere suddivisi sostanzialmente in due macrogruppi, quali:

  • Antagonisti muscarinici (poiché agiscono a livello dei recettori per l'acetilcolina di tipo muscarinico);
  • Antagonisti nicotinici (poiché interagiscono con i recettori per l'acetilcolina di tipo nicotinico).

Antagonisti Muscarinici

Come accennato, gli antagonisti muscarinici - o antimuscarinici, che dir si voglia - sono farmaci anticolinergici che esplicano la loro attività interagendo con i recettori dell'acetilcolina di tipo muscarinico.
Sostanzialmente, esistono cinque diversi tipi di recettori muscarinici:

  • M1, presenti soprattutto a livello di ghiandole, cervello e gangli simpatici;
  • M2, localizzati in particolar modo a livello della muscolatura liscia, del cuore e del cervello;
  • M3, presenti perlopiù nella muscolatura liscia (come quella gastrointestinale), nel cervello e nelle ghiandole;
  • M4; presenti nel cervello;
  • M5; localizzati soprattutto a livello di occhi e cervello.

Il capostipite di questa tipologia di farmaci anticolinergici è l'atropina, una molecola in grado di antagonizzare in maniera non selettiva tutti e cinque i tipi di recettori muscarinici presenti nel nostro organismo.

Tuttavia, in commercio vi sono farmaci antimuscarinici formulati in maniera tale da esplicare la loro azione in maniera selettiva, solo nei confronti di determinati tipi recettoriali.
Appartengono alla classe dei farmaci antimuscarinici principi attivi quali la scopolamina, l'ipratropio, il tiotropio, la solifenacina, la darifenacina, l'ossibutinina e il triesifenidile.

Applicazioni e impieghi terapeutici

A seconda del tipo di recettore muscarinico con il quale i farmaci anticolinergici interagiscono, si possono ottenere differenti risposte biologiche.
In linea generale, si può affermare che le risposte agli antagonisti muscarinici comprendono:

  • Diminuzione della contrattilità della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie (in particolare, quest'azione è svolta dagli antagonisti dei recettori di tipo M3);
  • Broncodilatazione (dovuta all'antagonizzazione dei recettori M3 presenti a livello bronchiale);
  • Riduzione della secrezione gastrica e delle secrezioni ghiandolari, comprese la secrezione salivare e quella mucociliare;
  • Dilatazione delle pupille (midriasi).

Gli agenti antimuscarinici, pertanto, possono essere utilizzati nel trattamento di diverse patologie e disturbi, quali:

L'azione midriatica degli antimuscarinici, invece, viene sfruttata in ambito oculistico durante l'esecuzione di esami oftalmici e visite mediche.

Effetti collaterali

Naturalmente, il tipo di effetti collaterali e l'intensità con cui essi si manifestano possono variare notevolmente da individuo a individuo, anche in funzione del tipo di principio attivo impiegato, della via attraverso la quale il farmaco viene somministrato e della sensibilità che ciascun paziente presenta nei confronti dello stesso farmaco.
Ad ogni modo, i principali effetti collaterali ascritti all'uso - specie se prolungato - degli antagonisti muscarinici, sono:

Antagonisti Nicotinici

Gli antagonisti nicotinici sono farmaci anticolinergici che agiscono a livello dei recettori per l'acetilcolina di tipo nicotinico.
I principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci anticolinergici trovano impiego soprattutto come miorilassanti. Tali farmaci, pertanto, vengono impiegati perlopiù per favorire gli interventi in ambito chirurgico o durante l'esecuzione di alcuni tipi di esami endoscopici.

Classificazione e meccanismo d'azione

I farmaci anticolinergici che antagonizzano i recettori nicotinici dell'acetilcolina esercitano un'attività di tipo bloccante neuromuscolare; per questo sono spesso definiti come miorilassanti ad azione periferica.
Gli anticolinergici in questione, infatti, si legano ai recettori nicotinici presenti a livello della placca neuromuscolare, provocando così una diminuzione del segnale dell'acetilcolina e, conseguentemente, un rilassamento della muscolatura.
Più precisamente, questi farmaci possono essere suddivisi in:

  • Miorilassanti ad azione periferica depolarizzanti, gruppo al quale appartiene la succinilcolina;
  • Miorilassanti ad azione periferica non depolarizzanti, gruppo cui appartengono principi attivi come l'atracurio, il rocuronio e il vecuronio.

Effetti collaterali

Anche in questo caso, il tipo di effetti indesiderati e l'intensità con cui si manifestano possono variare fra un paziente e l'altro, sia in funzione del tipo di principio attivo scelto, sia in funzione della sensibilità di ogni individuo nei confronti del farmaco impiegato.
Tuttavia, molti di questi farmaci anticolinergici possono provocare effetti indesiderati, quali:

Ad ogni modo, per informazioni più dettagliate circa gli impieghi, il meccanismo d'azione e gli effetti avversi di questa tipologia di farmaci anticolinergici, si rimanda alla lettura dell'articolo dedicato già presente su questo sito: Miorilassanti.



Ultima modifica dell'articolo: 31/08/2016