FANS: pirazoloni, acidi arilalcanoici, derivati oxicamici, COX2 inibitori selettivi

Vedi anche: FANS e prostaglandine - FANS: effetti collaterali


PIRAZOLONI: non dovrebbero essere considerati farmaci di prima scelta, anche se in Italia il loro utilizzo è ancora molto popolare. Il più conosciuto è il pirazolone (METAMIZOLO - NOVALGINA ®) o dipirone (termine statunitense) che viene utilizzato soprattutto come analgesico ed antipiretico.
Il Pirazolone può dare effetti collaterali a livello ematico, provocando granulocitopenia o agranulocitosi dopo somministrazione prolungata (5-7 giorni). Il dosaggio è di 300/500 mg per 3/4 volte nell'arco delle 24 ore.

 

ACIDI ARILALCANOICI: sono FANS particolarmente diffusi in terapia. Il più conosciuto è il diclofenac (VOLTAREN ®) presente in commercio sottoforma di gel, sciroppi, capsule e compresse. L'uso parenterale (per iniezione) è adatto solo per i primi due giorni, poi si prosegue con la somministrazione orale per 8 giorni. Come tutti i FANS, anche il diclofenac è gastrolesivo e per limitarne tale effetto collaterale può essere associato ad un citoprotettore (ARTROTEC ®).
Un altro farmaco molto conosciuto appartenente a questa categorie è l'ibuprofen (BRUFEN ®), da assumersi in dosi da 800/1200 mg/die. A dosaggi più bassi è presente in molti farmaci OTC (da banco) adoperati come analgesici. Sottoforma di sale sodico è conosciuto come chetoprofene (ORODIS ®), da assumersi in dosi di 200/300 mg/die. Anche in questo caso, a dosaggi più basssi (30-60 mg) può essere presente in medicinali da banco adoperati come analgesici lievi.
Il ketorolac (TORADOL ® LIXIDOL®) è un farmaco molto potente presente sia in compresse che in fiale da 10 mg da somministrare per via intramuscolare o endovenosa per 3/4 volte/die (sottoforma di sale amminico si scioglie facilmente in soluzione acquosa).
Viene tuttavia adoperato esclusivamente come analgesico e per terapie di durata inferiore ai 5 giorni (a causa della sua azione gastrolesiva particolarmente pronunciata, può dare molto facilmente ulcere emorragiche). 30 mg di Ketorolac in vena oppure 60 mg per via intramuscolare danno un'analgesia equivalente a quelle indotta da 10 mg di morfina (riduzione della percezione del dolore minima dell'80%). L'uso di Ketorolac è riservato all'ambito ospedaliero (2 giorni per via parenterale, più tre giorni per via orale, per poi passare, in caso di dolore severo persistente, agli oppioidi).

 

DERIVATI OXICAMICI: il più conosciuto è il piroxicam ® che, entrato in terapia a metà degli anni '80, è un farmaco molto potente con una durata d'azione prolungata. Solitamente somministrato in dosi di 40 mg nell'arco delle 24 ore, è stato uno dei più adoperati contro le artropatie. Questo farmaco è tuttavia dotato di una importante azione gastrolesiva ed irrita anche la mucosa intestinale provocando tensione addominale e diarrea.
Viene utilizzato in compresse, capsule e compresse idrosolubili per via sublinguale (FELDENE ®).

 

Tra i DERIVATI SULFONAMIDICI ricordiamo solamente l'AULIN ® che a causa della sua epatotossicit├á sta gradualmente perdendo importanza terapeutica.

 

I farmaci COX2 INIBITORI SELETTIVI o DIARILETEROCICLI sono entrati in terapia all'inizio del XXI secolo. Il primo, chiamato celecoxib (CELEBREX ® - CELEXA ®), in dosi consigliate di 200 mg/2 volte/die, è pressoché privo di gastrolesività ma il suo utilizzo comporta une aumento del rischio cardiovascolare.
Il VIOXX ®, è stato uno dei farmaci più utilizzati nei primi tre anni dalla loro introduzione. Molto efficace, è stato anche sperimentato a dosaggi elevati come farmaco ad attività antitumorale soprattutto in pazienti con cancro al colon (dopo l'osservazione che nelle forme tumorali gli enzimi COX2 sono presenti in concentrazioni elevate). Proprio durante questi studi è emerso che una percentuale significativa di pazienti erano andati incontro ad infarto miocardico ed ictus ed è stato per questo ritirato dal commercio.



Ultima modifica dell'articolo: 28/10/2016