Ezetimibe

L'ezetimibe (Zetia) è un farmaco utilizzato per abbassare i valori di colesterolo LDL nel sangue. Si tratta del primo di un gruppo di sostanze attive a livello intestinale, dove riducono selettivamente l'assorbimento del colesterolo e dei fitosteroli associati, senza però interferire con quello delle vitamine liposolubili. L'ezetimibe risulta efficace anche quando viene assunto in associazione a pasti poveri di colesterolo, in quanto inibisce anche l'assorbimento della quota escreta attraverso la bile. In tal senso, l'ezetimibe si dimostra una valida alternativa alle resine sequestranti gli acidi biliari, grazie alla sua capacità di lasciare inalterati i livelli di trigliceridi plasmatici (al contrario delle resine, che tendono invece ad aumentarli).

L'ezetimibe viene generalmente somministrato a dosaggi pari a 10 mg/die. In pazienti colpiti da ipercolesterolemia primaria, ha permesso una riduzione media dei valori plasmatici di LDL pari a circa il 15-20%, accompagnati da un lieve aumento della quota HDL (4-9%).

L'ezetimibe è consigliato ai pazienti che necessitano di una modesta riduzione della quota di colesterolo LDL. Viene anche utilizzato in associazione con le statine quando devono essere assunte con moderazione o si desidera massimizzare la riduzione dei livelli di colesterolo LDL tramite un effetto additivo; in tal senso l'associazione più utilizzata è quella con simvastatina, spesso racchiusa all'interno della stessa compressa.

L'ezetimibe può essere anche associato al fenofibrato nel trattamento dell'iperlipidemia mista, caratterizzata - cioè - da elevati valori di colesterolo e trigliceridi.

Considerata la sua capacità di ridurre in maniera sensibile l'assorbimento intestinale di fitosteroli, l'ezetimibe è indicato nella monoterapia della sitosterolemia omozigote familiare o fitosterolemia (una rara malattia genetica).

Gli effetti collaterali, generalmente assenti, si limitano perlopiù alla comparsa di mal di testa e diarrea (conseguente a steatorrea). Ancor più rari sono i problemi a carico dei muscoli (indolenzimento muscolare simile a quello provocato da fibrati e statine) e l'aumento dei livelli di transaminasi.

Considerata la recente introduzione dell'ezetimibe nel trattamento dell'ipercolesterolemia, un approccio prudente può essere quello di utilizzare il farmaco soltanto quando le statine non sono tollerate dal paziente o quando non riescono a produrre riduzioni colesterolemiche soddisfacenti.