Esomeprazolo

Andi Cenko Farmacista

Generalità

L'esomeprazolo è l'enantiomero S dell'omeprazolo, il capostipite dei farmaci appartenenti alla categoria degli inibitori della pompa protonica.

Il particolare orientamento spaziale della struttura chimica dell'esomeprazolo determina una riduzione dell'effetto di primo passaggio e favorisce il raggiungimento del sito d'azione, traducendosi in una miglior inibizione della pompa protonica rispetto agli altri medicinali appartenenti a questa categoria farmaceutica.

Come agisce

EsomeprazoloL'esomeprazolo viene commercializzato sotto il nome di diverse specialità medicinali registrate, tra le quali ricordiamo Nexium ®, Axagon ®, Lucen ® ed Esopral ®. Il nome del farmaco generico, invece, è lo stesso del principio attivo: esomeprazolo.
Il blocco della secrezione di acido cloridrico promossa dall'esomeprazolo è specifica, dose-dipendente e irreversibile; l'esomeprazolo, infatti, si lega in modo irreversibile all'enzima H+/K+/ATPasi, che è parte integrante della pompa protonica: tale legame determina il blocco della secrezione di acido cloridrico nello stomaco fino a quando non viene sintetizzata una nuova pompa protonica.

L'effetto farmacologico inibitorio dell'esomeprazolo sulla pompa protonica compare dopo un'ora dalla somministrazione orale; l'assunzione dell'esomeprazolo permette un controllo del pH piuttosto costante e prevedibile, che non dipende molto dal soggetto e risulta quindi abbastanza soddisfacente.

Da diversi studi clinici è emerso che l'esomeprazolo risulta più efficace degli altri inibitori della pompa protonica -come lansoprazolo e pantoprazolo - nel controllo della secrezione gastrica di acido cloridrico. A dosi equivalenti di esomeprazolo, enantiometro levogiro, ed omeprazolo racemico le concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo sono molto più elevate, di circa l'80-90%, perché quest'ultimo subisce una minore metabolizzazione epatica; di conseguenza, per avere lo stesso grado di inibizione della secrezione acida nello stomaco, si deve somministrare una dose di esomeprazolo inferiore rispetto a quella di omeprazolo ad effetto terapeutico.

Posologia e modo d'uso

Precauzioni

Prima di prescrivere un trattamento con esomeprazolo è indispensabile accertarsi che i sintomi non siano dovuti ad un'ulcera di carattere neoplastico, specialmente se il soggetto lamenta un calo repentino del peso corporeo accompagnato da ematemesi, disfagia e vomito ricorrente; infatti, il trattamento con esomeprazolo - alleviando i sintomi di questa patologia maligna - può ritardarne e complicarne la diagnosi.
Nel caso di soggetti che assumono contemporaneamente inibitori della pompa protonica e statine è consigliabile monitorare segni e/o sintomi di una possibile tossicità muscolare, perché le due classi di farmaci somministrate assieme - a causa delle interazioni farmaco metaboliche - possono aumentare il rischio di miopatia, che può degenerare fino a rabdomiolisi.

Esomeprazolo Nei bambini

In caso di pazienti in età pediatrica con età maggiore di 12 anni l'esomeprazolo è indicato solo  nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo, mentre è sconsigliato per il trattamento di altre patologie o di pazienti con età inferiore a 12 anni.

Esofagite

Nel trattamento dell'esofagite erosiva si usano 40 mg/die di esomeprazolo, assunti in una singola somministrazione un'ora prima del pasto, per 4-8 settimane; nei casi più gravi il trattamento può essere ripetuto per altre 4 settimane. La dose di mantenimento e di profilassi delle recidive è di 20 mg/die, da assumersi sempre in un'unica somministrazione, prima del pasto.

Malattia da reflusso gastroesofageo

Nella malattia da reflusso gastroesofageo si usano 20 mg/die di esomeprazolo, in una singola somministrazione, prima del pasto, per 4 settimane. Se la guarigione non si è completata, successivamente si può procedere ad un secondo ciclo di terapia per altre 4 settimane; in caso di ricomparsa sporadica dei sintomi si possono somministrare 20 mg/die di esomeprazolo al bisogno.

Sindrome di Zollinger-Ellison

Nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison  la dose di attacco è di 80 mg/die di esomeprazolo, divisa in due somministrazioni giornaliere da 40mg; dopodiché si individua la dose ottimale del farmaco in base alla risposta terapeutica individuale. Le dosi abituali per questa patologia possono arrivare fino a 160 mg/die, ma dosi uguali o maggiori ad 80 mg/die vanno suddivise in più somministrazioni giornaliere.

In caso di insufficienza epatica

La dose massima di esomeprazolo da usare in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa  è pari a 20 mg/die.

Controindicazioni e avvertenze

Interazioni farmacologiche

Anche l'esomeprazolo, come tutta la classe degli inibitori della pompa protonica, viene metabolizzato dalla grande famiglia di enzimi del CYP450, quindi bisogna prestare particolare attenzione quando il principio attivo si somministra contemporaneamente ad altri farmaci metabolizzati allo stesso modo. Per esempio, uno dei farmaci a cui bisogna prestare particolare attenzione è il clopidogrel; l'esomeprazolo riduce l'attività antiaggregante e cardioprotettiva del clopidogrel proprio a causa dell'inibizione farmacometabolica. Infatti, da diversi studi su pazienti con problemi cardiovascolari, è emerso che gli individui in trattamento con clopidogrel associato ad un inibitore della pompa protonica vanno incontro ad eventi cardiovascolari più frequentemente dei soggetti che assumono solo il clopidogrel.
La Fenitoina è un  altro farmaco che interagisce  con l'esomeprazolo quando assunto contemporaneamente; in particolare, l'esomeprazolo determina un aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina pari a circa il 13-14%.
Anche il Warfarin, se somministrato insieme all'esomeprazolo, aumenta il proprio potere anticoagulante; pertanto, si consiglia di monitorare con attenzione il tempo di protrombina, specialmente se l'esomeprazolo viene assunto al bisogno, in modo discontinuo.

Gravidanza e allattamento

Studi su animali non hanno dimostrato evidenze di danno sul feto durante il trattamento con esomeprazolo, anche se non esistono studi adeguati su animali o donne in gravidanza che abbiano dimostrato un qualsivoglia rischio al feto durante la gravidanza. Non è noto se l'esomeprazolo venga o meno escreto nel latte materno, ma  i relativi studi non hanno dimostrato alcun rischio, o tossicità postnatale in bambini allattati da madri in trattamento con esomeprazolo. In studi condotti su pazienti gravide in trattamento con omeprazolo, di cui l'esomeprazolo costituisce l'enantiomero S, non è emerso alcun rischio di aumentata incidenza di malformazioni maggiori, aborti, parti prematuri e gravidanze ectopiche.


Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più frequenti dell'esomeprazolo sono quelli gastrointestinali, come diarrea, nausea, vomito e secchezza delle fauci. Tra questi, quello più diffuso nei pazienti trattati è la diarrea, che affligge circa il 3% dei soggetti.
Altri effetti collaterali piuttosto comuni sono quelli centrali, come cefalea, vertigini, sonnolenza, agitazione e nervosismo. Vi sono poi effetti collaterali meno frequenti come quelli dermatologici (dermatiti, orticarie o prurito), metabolici (iponatriemia) e muscoscheletrici; questi ultimi, come debolezza muscolare, miopatia e rabdomiolisi, risultano abbastanza rari.



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Ultima modifica dell'articolo: 01/11/2016