Colestiramina - Questran

Cos'è

La colestiramina (Questran ®) è un farmaco somministrato per via orale allo scopo di ridurre i livelli di colesterolo nel sangue o migliorare il prurito associato ad alcune malattie epatiche.

Colestiramina e Colesterolo Alto

La colestiramina è una resina a scambio ionico non assorbibile dall'intestino. Una volta giunta a tale livello, però, si lega irreversibilmente agli acidi biliari riversati nel tenue, impedendone l'assorbimento.

Questran ColestiraminaLa conversione in sali biliari, che avviene ad opera del fegato, è l'unico modo a disposizione dell'organismo per eliminare gli eccessi di colesterolo. Una volta riversati nell'intestino tenue, gli acidi biliari, che rientrano nella composizione della bile, vengono in parte riassorbiti ed in parte eliminati con le feci. Ecco allora che la colestiramina, aumentando l'eliminazione fecale dei sali biliari, contribuisce a diminuirne il riassorbimento abbassando di riflesso i livelli plasmatici di colesterolo.

L'organismo, infatti, cerca di ristabilire il pool di acidi biliari perduto a causa del farmaco con un doppio meccanismo compensatorio. Da un latto aumenta la sintesi endogena di colesterolo e dall'altro i recettori epatici per le LDL, al fine di prelevarlo da queste lipoproteine plasmatiche ed incorporarlo nei sali biliari.

In definitiva, quindi, in seguito all'assunzione di colestiramina si assiste ad una riduzione del colesterolo ematico, in parte limitata dall'aumento della sintesi endogena. Si registra inoltre una lieve diminuzione della capacità di assorbimento del colesterolo alimentare per mancanza di acidi biliari.

Altri Impieghi

Ileotomia

La colestiramina viene utilizzata anche per prevenire la diarrea nei pazienti che hanno subìto una resezione ileale dell'intestino (si rende talvolta necessario nelle complicanze del morbo di Crohn). A livello dell'ileo, infatti, vengono normalmente riassorbiti gli acidi biliari che, quando questo tratto terminale del tenue viene rimosso, richiamano acqua nel crasso per effetto osmotico provocando diarrea.

Prurito da Disordini Epatici

Uno dei sintomi più fastidiosi legati alle malattie del fegato e delle vie biliari è il prurito; questo, comune anche nel terzo trimestre di gravidanza per analoghe ragioni, viene attribuito all'accumulo degli acidi biliari nella pelle, a causa dell'inabilità del fegato o dei dotti biliari di riversare la bile nell'intestino (ad esempio per la presenza di calcoli). Da qui si intuisce l'utilità della colestiramina nel placare il prurito, grazie alla sua già ricordata capacità di prevenire il riassorbimento della quota biliare riversata nell'intestino. Il dosaggio di assunzione dev'essere, in tal senso, il minimo efficace per il controllo del disturbo.

Limiti di Efficacia

La colestiramina è inefficace nel trattamento dell'ipercolesterolemia familiare omozigote, nella quale - per cause genetiche - non è possibile aumentare la densità recettoriale come descritto nel precedente paragrafo.

Un altro limite al trattamento con colestiramina è l'ipertrigliceridemia. Entro una o due settimane dall'assunzione, infatti, si registra una diminuzione del 20-30% della colesterolemia totale, quasi completamente a carico delle LDL (le HDL, il colesterolo cosiddetto buono, tendono addirittura ad aumentare leggermente). Di riflesso, però, i livelli ematici di trigliceridi tendono ad aumentare, soprattutto nei pazienti con ipertrigliceridemia. Questo effetto indesiderato può essere controllato tramite l'associazione con fibrati. Quando invece si rende necessaria un'importante riduzione della colesterolemia, il farmaco può essere associato a statine.

Effetti Collaterali

Tra gli effetti collaterali della colestiramina rientrano tipicamente disordini gastrointestinali - come stitichezza, dolori addominali, flatulenza, senso di gonfiore, pirosi e steatorrea (con perdita di vitamine liposolubili) - che possono essere in parte migliorati adottando una dieta ricca di liquidi e fibre, supportata dall'integrazione con vitamine liposolubili. Come anticipato, inoltre, in seguito alla terapia con colestiramina si registra un aumento dei trigliceridi ematici, ma anche della fosfatasi alcalina e delle transaminasi. Il farmaco, infine, è controindicato nell'ulcera peptica in fase attiva e può elevare il rischio di calcoli alla cistifellea.

Interazioni

Il farmaco può limitare l'assorbimento di alcuni medicinali (come ormoni tiroidei, vitamine liposolubili, digitalici, anticoagulanti orali, tiazidici, betabloccanti, corticosteroidi, loperamide, FANS, fluvastatina, valproato, doxepina), che devono essere assunti ad almeno 4 ore di distanza da esso.

Modo d'uso

Le dosi normalmente impiegate sono elevate, essendo mediamente variabili dagli 8 ai 16 grammi al giorno, divisi in 2/4 assunzioni mezz'ora prima dei pasti o immediatamente dopo. Il gusto poco gradito del farmaco può essere corretto miscelandolo in un veicolo di sapore gradevole (ad esempio un succo di frutta)


Per maggiori informazioni sull'uso della Colestiramina è possibile consultare il foglietto illustrativo del medicinale Questran.