Antidiarroici - Farmaci Antidiarroici

Generalità

I farmaci antidiarroici sono medicinali impiegati nel trattamento della diarrea.
La diarrea è un disturbo della defecazione caratterizzato dall'emissione rapida e urgente di feci, aventi consistenza semiliquida o acquosa.
Farmaci AntidiarroiciPiù che una vera e propria patologia, la diarrea generalmente costituisce il sintomo di una situazione patologica di base.
Pertanto, appare chiaro come in caso di comparsa di questo disturbo sia fondamentale individuarne prontamente la causa primaria, in modo da poter istituire un'adeguata terapia.
Tuttavia, la diarrea costituisce un disturbo piuttosto debilitante, che può essere associato a sintomi quali crampi, dolori e gonfiore addominali. Inoltre, la diarrea può causare una significativa perdita di acqua e sali minerali, con conseguente disidratazione. Pertanto, in questi casi, il ricorso a farmaci antidiarroici risulta essere essenziale.

Inibitori della motilità intestinale

I farmaci maggiormente impiegati come antidiarroici sono sostanzialmente principi attivi in grado di esercitare un'azione inibitoria nei confronti della motilità intestinale.
Gli antidiarroici inibitori della motilità intestinale sono principi attivi di origine oppioide, quali la loperamide e il difenossilato.

Loperamide

La loperamide (Imodium®, Dissenten®) è un farmaco oppioide, derivato dalla morfina e dotato di una spiccata attività antidiarroica.
Rispetto alla morfina, la loperamide è maggiormente lipofila e fatica a superare la barriera ematoencefalica; inoltre, subisce un forte metabolismo di primo passaggio. Per questi motivi, alle dosi terapeutiche abitualmente impiegate, la loperamide non produce effetti centrali di tipo oppioide; pertanto ha un basso potenziale di abuso e dipendenza (tant'è che i medicinali che la contengono vengono venduti come farmaci senz'obbligo di prescrizione medica).
La loperamide esplica la propria attività antidiarroica esercitando un effetto agonista nei confronti dei recettori oppioidi μ e δ presenti a livello intestinale. L'attivazione di questi recettori inibisce il rilascio di acetilcolina da parte dei neuroni colinergici, con conseguente inibizione della peristalsi intestinale.

Difenossilato

Anche il difenossilato è un derivato oppioide, avente proprietà e meccanismo d'azione analoghi a quelli della loperamide. Pertanto, anche questo principio attivo blocca la peristalsi intestinale promossa dall'acetilcolina, attraverso l'azione agonista nei confronti dei recettori oppioidi presenti a livello enterico.
Tuttavia, a differenza della loperamide, il difenossilato non è utilizzato in monoterapia, ma è disponibile all'interno di preparazioni farmaceutiche in associazione ad atropina solfato. La combinazione con l'atropina - un noto antagonista muscarinico - oltre a esplicare un'azione antispastica a livello della muscolatura liscia, ha il compito di aumentare ulteriormente il blocco della peristalsi intestinale stimolata dall'acetilcolina.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali che possono insorgere in seguito all'uso di antidiarroici inibitori della peristalsi intestinale possono essere differenti a seconda del principio attivo utilizzato e a seconda della sensibilità di ciascun individuo nei confronti del farmaco impiegato.
Ad ogni modo, si può affermare che i principali effetti indesiderati che si possono manifestare consistono in: stitichezza, flatulenza, disturbi dispeptici, eruzioni cutanee, mal di testa, nausea e vomito.

Inibitori della secrezione intestinale

Alla categoria degli antidiarroici inibitori della secrezione intestinale appartiene l'acetorfano, altrimenti conosciuto come racecadotril (Tiorfix®).
Questo principio attivo viene usato soprattutto per il trattamento della diarrea acuta nei bambini al di sopra dei tre mesi di età.
Il racecadotril esercita la propria azione attraverso l'inibizione dell'enzima encefalinasi, ossia dell'enzima deputato alla degradazione delle encefaline (un particolare tipo di oppioidi endogeni).
Infatti, le encefaline sono in grado di mediare, diminuendola, l'ipersecrezione di acqua ed elettroliti, attraverso il legame con i recettori oppioidi δ presenti a livello intestinale.
I principali effetti indesiderati che possono insorgere in seguito all'uso del racecadotril sono soprattutto reazioni allergiche in individui sensibili che si manifestano sotto forma di angioedema.

Microorganismi antidiarroici

Oltre ai sopracitati farmaci antidiarroici di origine sintetica, esistono anche medicinali molto utili nel trattamento di questo disturbo contenenti, appunto, microorganismi antidiarroici.
Più precisamente, questi medicinali contengono spore o microorganismi inattivati e alcuni di questi sono spesso definiti come probiotici.
Generalmente, i farmaci contenenti microorganismi antidiarroici sono impiegati per il trattamento della diarrea nei bambini piccoli e nei lattanti, oltre a trovare impiego nella terapia coadiuvante per il ripristino della normale flora batterica intestinale che può essere compromessa, ad esempio, da terapie antibiotiche.
Infatti, questi microorganismi - una volta assunti - sono capaci di sopravvivere all'ambiente acido dello stomaco, arrivando così all'intestino, nel quale sono in grado di moltiplicarsi e crescere favorendo, appunto, il riequilibrio della flora batterica.
Fra i principali microorganismi antidiarroici attualmente impiegati in terapia, ricordiamo il Bacillus clausii (Enterogermina®), il Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) e il Saccharomyces boulardii (Codex®).
Generalmente, questo tipo di medicinali è ben tollerato e non provoca effetti collaterali significativi.
Ad ogni modo, in alcuni casi potrebbero manifestarsi flatulenza o reazioni allergiche.

Antidiarroici adsorbenti

Come si può facilmente intuire dal loro nome, gli antidiarroici adsorbenti - grazie alle loro peculiarità chimico-fisiche - esplicano la loro azione adsorbendo i liquidi e i gas presenti nell'intestino.
Generalmente, questo tipo di antidiarroici è ben tollerato, anche se in alcuni casi si può andare incontro a stipsi in seguito al loro utilizzo.
Inoltre, è bene ricordare che gli antidiarroici adsorbenti possono ostacolare l'assorbimento intestinale di eventuali altri farmaci assunti per via orale.
Appartengono a questa categoria di farmaci antidiarroici il carbone attivo e la diosmectite (Diosmectal®).