Alfuzosina

Andi Cenko Farmacista

Cos'è e per Cosa si Usa

Alfuzosina è un antagonista selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici alfa-1, localizzati nella prostata, alla base e nel collo della vescica, nella parte prostatica dell'uretra e nella capsula prostatica. Alfuzosina

L'alfuzosina si usa per il trattamento dei sintomi dell'iperplasia prostatica benigna e per il trattamento dell'ipertensione.

Meccanismo d'Azione

Il meccanismo d'azione dell'alfuzosina è molto semplice: il farmaco si lega ai recettori alfa-1 adrenergici in modo selettivo e competitivo, inducendo così il rilassamento della muscolatura liscia in cui sono presenti i recettori in questione; il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi sanguigni causa una diminuzione della pressione arteriosa, mentre il rilassamento della muscolatura liscia della vescica, dell'uretra e della prostata aiuta ad alleviare, o per lo meno diminuire, i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna.

Studi di Efficacia e Sicurezza

L'alfuzosina  è stata approvata per il trattamento dei sintomi dell'iperplasia prostatica benigna dalla Food and Drug Administration (FDA, che è la massima autorità sorvegliante le leggi statunitensi nel campo dei farmaci e del cibo) nel 2003. Negli Stati Uniti l'alfuzosina viene commercializzata dalla casa farmaceutica Sanofi Aventis  sotto il nome registrato di Uroxatral ®, mentre in altri paesi, inclusa l'Italia, viene commercializzata sotto il nome registrato di Xatral ®; in Egitto, infine, viene commercializzata sotto il nome registrato di Prostetrol ®.
L'alfuzosina presenta una selettività particolare per i recettori alfa-adrenergici che si trovano nel basso tratto urinario. Ed è esattamente bloccando questi recettori che si ha il rilassamento della muscolatura liscia del collo della vescica e della prostata, portando così ad un miglioramento e ad un incremento del flusso urinario, la cui riduzione è uno dei sintomi più fastidiosi associati all'iperplasia prostatica benigna.
Per valutare le proprietà farmacocinetiche dell'alfuzosina, sono stati eseguiti diversi studi su volontari sani e su pazienti affetti da iperplasia prostatica benigna; uno di questi studi prendeva in considerazione il trattamento con dosi giornaliere di 7.5 mg e 30 mg in volontari sani, mentre i pazienti affetti da ipertrofia prostatica benigna venivano trattati con le dosi giornaliere di 7.5 mg e di 15 mg in diversi gruppi di controllo.

La biodisponibilità assoluta del farmaco osservata per le compresse di alfuzosina a rilascio prolungato è del 49% a stomaco pieno. Dallo studio è stato notato che la concentrazione massima plasmatica di alfuzosina, quando si usano le compresse a rilascio prolungato, si raggiunge dopo circa otto ore dal momento dell'assunzione, sempre a stomaco pieno. Un'altra caratteristica delle compresse a rilascio prolungato di alfuzosina è che hanno una cinetica pressoché  lineare dopo la somministrazione di dosi singole o multiple che non superano il totale di 30 mg. Dallo studio è stato notato che l'assenza del cibo nello stomaco riduce l'assorbimento dell'alfuzosina fino al 50%, in confronto alle stesse dosi somministrate a stomaco pieno. Per questo motivo si raccomanda di assumere il farmaco a stomaco pieno e ogni giorno allo stesso pasto, per favorire così la creazione di una routine utile sia per mantenere una concentrazione plasmatica  di alfuzosina quasi costatante. sia per ricordarsi di assumere il farmaco (dato che una buona parte dei pazienti in trattamento per l'iperplasia prostatica benigna, essendo anziana, può avere problemi di memoria). Nei pazienti anziani bisogna fare attenzione anche alla dose di alfuzosina somministrata, perché studi clinici condotti su pazienti che soffrono di iperplasia prostatica benigna hanno dimostrato differenze dei livelli di concentrazione plasmatica del farmaco a seconda dell'età dei vari pazienti; infatti è stato notato che nei soggetti sopra i 75 anni, i livelli di concentrazione plasmatica di una dose terapeutica di  alfuzosina sono di circa il 35% maggiori rispetto ai pazienti che hanno meno di 65 anni.

Posologia e Modo d'uso

In commercio esistono differenti dosi di alfuzosina, partendo da 2.5 mg, 5 mg o 10 mg. I vari dosaggi si possono usare nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, e sono utili nell'eseguire trattamenti personalizzati in base alla gravità dell'ipertensione. Per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna, invece, la dose raccomandata di alfuzosina è di 10 mg/die, da assumere una sola volta al giorno, dopo i pasti. Le compresse a rilascio prolungato non vanno divise, masticate o danneggiate in alcun modo, e vanno inghiottite con una sufficiente quantità di acqua o altri liquidi. Una somministrazione non corretta può comportare modalità di rilascio e di assorbimento del principio attivo indesiderate, con il rischio di eventi avversi precoci. Nei pazienti che sono già in cura farmacologica per l'ipertensione arteriosa, il trattamento dei sintomi dell'iperplasia prostatica benigna va iniziato aggiustando la dose di alfuzosina somministrata, a causa delle note proprietà antiipertensive di quest'ultima. Anche nel caso dei pazienti sopra i 75 anni di età bisogna porre attenzione alla dose di alfuzosina somministrata, perché da alcuni studi clinici è stato notato che negli individui rientranti in questa fascia di età i livelli di concentrazione plasmatica di alfuzosina tendono ad essere maggiori fino a 30% rispetto ai valori degli altri pazienti.

Dato che una buona parte dell'alfuzosina viene eliminata per via renale, è consigliabile prestare una particolare attenzione ai pazienti con insufficienza renale grave e, se possibile, di non trattarli con alfuzosina, poiché non esistono dati sufficienti sulla sicurezza clinica del farmaco in questo gruppo di pazienti. È altrettanto sconsigliabile usare la dose di alfuzosina da 10 mg/die nei pazienti che soffrono di un'insufficienza epatica grave.


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